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相似文献
 共查询到19条相似文献,搜索用时 109 毫秒
1.
马蔺子乙素的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
以3-甲氧基水杨醛为原料,经羟基保护、缩合、还原,脱保护基和催化氧化五步反应合成马蔺子乙素。  相似文献   

2.
马蔺子甲素乳剂的分光光度测定   总被引:6,自引:0,他引:6  
利用马蔺子甲素的醌型结构与2,4-二硝基苯肼反应生成马蔺子甲素双-2,4-二硝基苯腙,再在二乙醇胺-吡啶溶液中形成相应的共轭离子,用分光光度法测定马蔺子甲素乳剂的含量,可使其最大吸收波长由269nm转移到632nm,避开了乳剂中豆油和卵磷脂对其含量测定的干扰。本法平均回收率为99.48%,变异系数为0.23%。  相似文献   

3.
马蔺子甲素诱导鼻咽癌细胞凋亡的研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
《广东药学》2000,10(1):6-7
  相似文献   

4.
近年来,由于从马蔺子种皮中提出的马蔺子甲素(irisquinone A,以下简称甲素)对多种小鼠瘤谱有效,并已试用于临床。为了开发利用这一资源,我们曾到东北、内蒙古及河北的49个点进行了调查,结果报道如下。资源概况马蔺子系鸢尾科植物马蔺Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)Koidz.的种子。马蔺为多年生密丛草本,其分布见图1。它生长于海拔50~3900m的温和或寒温地带的盐  相似文献   

5.
马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 探讨马蔺子甲素( Q) 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法 在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为6 组:对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧20 min ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果 此药对乏氧肿瘤的增敏比(sensitizationenhancement ratio , S E R) 值明显大于不乏氧肿瘤,且6 Gy 碳离子的放射增敏作用大于18 Gy γ射线的放射增敏作用。结论 马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用  相似文献   

6.
有报道马蔺子甲素(irisquinone,IR)能抑制肿瘤细胞DNA的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用[1,2]。那么 IR对多药抗药性(Multidrug Resistance,MDR)肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的MDR作用?本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性(MDR)肿瘤细胞的抑制作用及其对P-gp的影响,对这些问题进行探讨。1材料与方法1.1药物IR由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。1.2细胞培养MCF-7和MCF-7/ADR细胞在含10%小牛血清…  相似文献   

7.
目的:制定蒙药马蔺子的原植物、性状及显微鉴别依据,以便安全、准确地使用马蔺子.方法:采用原植物、性状及显微鉴别的方法,对马蔺子的原植物、性状、种子的组织构造及粉末的显微特征进行鉴别.结果:提出了马蔺子的形态特征、性状特征,种子的组织构造及粉末的显微特征.结论:马蔺子的以上特征,可为鉴别其真伪及制定其质量标准提供可靠的部...  相似文献   

8.
对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮一锅合成制得R-甲氨喋呤,总收率约23%。  相似文献   

9.
目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70%,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。  相似文献   

10.
目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70%,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。  相似文献   

11.
目的合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺。方法以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物盐酸吉西他滨。结果与结论经四步反应和一步纯化过程制得盐酸吉西他滨,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到7.36%,产品纯度达到99.91%,适合于工业化生产。  相似文献   

12.
目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。  相似文献   

13.
报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药Antineoplaston A10的新方法,以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%。产品经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱确证.  相似文献   

14.
目的 研究美托洛尔的新合成路线。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护后与氯乙酸乙酯发生Darzen缩合、重排反应得中间体4-苄氧基苯乙醛,该中间体再与亚硫酸氢钠进行加成,最后经硼氢化钾还原、甲醚化、脱保护、醚化、胺化反应得目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经 IR、MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证。该合成路线操作简便,需要提纯的中间体较少,适合工业化生产。  相似文献   

15.
目的改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成酰胺得马赛替尼(1)。结果总收率为28.0%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证。结论改进后的方法简化了操作,降低了成本,适合于工业化生产。  相似文献   

16.
抗肿瘤药米铂的一种新合成方法及结构表征   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 合成抗肿瘤新药米铂。方法 以顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)为起始原料,先将顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)与硫酸银水解成含有硫酸根的水合物溶液,然后与八水氢氧化钡反应生成顺式- (1R,2R)-1,2-环己二胺-二羟基合铂(II)的水溶液,最后与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果与结论 合成的化合物结构与标题化合物一致,收率约68%。该方法便于操作,收率高,可做进一步研究。  相似文献   

17.
芳酰基氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性   总被引:7,自引:0,他引:7  
采用2-取代-5-氟-3H-4-嘧啶酮与芳酰氯在丙酮中于三乙胺存在下反应,合成了17个2-取代-3-芳酰基-5-氟-4-嘧啶酮类化合物。目标化合和的的结构经IR、^1H-NMR、元素分析或MS确定,初步生物活性测定显示,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。  相似文献   

18.
卡培他宾的合成工艺研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 合成抗肿瘤药卡培他宾。方法 以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与中间体7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与讨论 目标化合物的总收率为16.4 %(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。  相似文献   

19.
以乙醛酸和丙炔酸乙脂为原料,经9步反应合成了溴沙特罗,总收率为8.4%,反应条件温和,原料价廉易得,适于规模化生产,最终产物由元素分析、^1H-NMR、IR及MS进行结构鉴定。  相似文献   

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