马蔺子乙素的合成

以3-甲氧基水杨醛为原料,经羟基保护、缩合、还原,脱保护基和催化氧化五步反应合成马蔺子乙素。     

马蔺子甲素乳剂的分光光度测定

利用马蔺子甲素的醌型结构与２，４－二硝基苯肼反应生成马蔺子甲素双－２，４－二硝基苯腙，再在二乙醇胺－吡啶溶液中形成相应的共轭离子，用分光光度法测定马蔺子甲素乳剂的含量，可使其最大吸收波长由２６９ｎｍ转移到６３２ｎｍ，避开了乳剂中豆油和卵磷脂对其含量测定的干扰。本法平均回收率为９９．４８％，变异系数为０．２３％。     

马蔺子的资源利用与本草考证

近年来,由于从马蔺子种皮中提出的马蔺子甲素(irisquinone A,以下简称甲素)对多种小鼠瘤谱有效,并已试用于临床。为了开发利用这一资源,我们曾到东北、内蒙古及河北的49个点进行了调查,结果报道如下。资源概况马蔺子系鸢尾科植物马蔺Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)Koidz.的种子。马蔺为多年生密丛草本,其分布见图1。它生长于海拔50～3900m的温和或寒温地带的盐     

马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用

目的　探讨马蔺子甲素（ Ｑ） 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法　在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为６ 组：对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧２０ ｍｉｎ ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果　此药对乏氧肿瘤的增敏比（ｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ ｒａｔｉｏ , Ｓ Ｅ Ｒ） 值明显大于不乏氧肿瘤,且６ Ｇｙ 碳离子的放射增敏作用大于１８ Ｇｙ γ射线的放射增敏作用。结论　马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用     

马蔺子甲素抗多药抗药性肿瘤作用及其机制探讨

有报道马蔺子甲素（ｉｒｉｓｑｕｉｎｏｎｅ,ＩＲ）能抑制肿瘤细胞ＤＮＡ的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用［１,２］。那么 ＩＲ对多药抗药性（Ｍｕｌｔｉｄｒｕｇ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ,ＭＤＲ）肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的ＭＤＲ作用？本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性（ＭＤＲ）肿瘤细胞的抑制作用及其对Ｐ－ｇｐ的影响,对这些问题进行探讨。１材料与方法１．１药物ＩＲ由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。１．２细胞培养ＭＣＦ－７和ＭＣＦ－７／ＡＤＲ细胞在含１０％小牛血清…     

蒙药马蔺子的鉴别

目的:制定蒙药马蔺子的原植物、性状及显微鉴别依据,以便安全、准确地使用马蔺子.方法:采用原植物、性状及显微鉴别的方法,对马蔺子的原植物、性状、种子的组织构造及粉末的显微特征进行鉴别.结果:提出了马蔺子的形态特征、性状特征,种子的组织构造及粉末的显微特征.结论:马蔺子的以上特征,可为鉴别其真伪及制定其质量标准提供可靠的部...     

R-甲氨喋呤的合成

对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮一锅合成制得R-甲氨喋呤,总收率约23%。     

右甲吗喃的合成工艺研究

目的避免产生成瘾性较强的左吗喃，解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70％，此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行，具有推广价值。     

右甲吗喃的合成工艺研究

目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70％,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。     

盐酸吉西他滨的合成工艺研究

目的合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺。方法以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物盐酸吉西他滨。结果与结论经四步反应和一步纯化过程制得盐酸吉西他滨,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到7.36%,产品纯度达到99.91%,适合于工业化生产。     

盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。     

抗肿瘤药物Antineoplaston A10新合成方法研究

报道了以１－谷氨酸为起始原料，经甲基化得１－谷氨酸－γ－甲酯，再经苯乙酰化，氨化和环合合成抗肿瘤药Ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｏｎ Ａ１０的新方法，以１－谷氨酸－γ－甲酯计，总收率为４３％。产品经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证．     

美托洛尔的合成新工艺研究

目的 研究美托洛尔的新合成路线。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护后与氯乙酸乙酯发生Darzen缩合、重排反应得中间体4-苄氧基苯乙醛,该中间体再与亚硫酸氢钠进行加成,最后经硼氢化钾还原、甲醚化、脱保护、醚化、胺化反应得目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经 IR、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR谱确证。该合成路线操作简便,需要提纯的中间体较少,适合工业化生产。     

马赛替尼合成工艺研究

目的改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成酰胺得马赛替尼(1)。结果总收率为28.0%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证。结论改进后的方法简化了操作,降低了成本,适合于工业化生产。     

抗肿瘤药米铂的一种新合成方法及结构表征

目的 合成抗肿瘤新药米铂。方法 以顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)为起始原料,先将顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)与硫酸银水解成含有硫酸根的水合物溶液,然后与八水氢氧化钡反应生成顺式- (1R,2R)-1,2-环己二胺-二羟基合铂(II)的水溶液,最后与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果与结论 合成的化合物结构与标题化合物一致,收率约68%。该方法便于操作,收率高,可做进一步研究。     

芳酰基氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

采用２－取代－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮与芳酰氯在丙酮中于三乙胺存在下反应,合成了１７个２－取代－３－芳酰基－５－氟－４－嘧啶酮类化合物。目标化合和的的结构经ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、元素分析或ＭＳ确定,初步生物活性测定显示,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

卡培他宾的合成工艺研究

目的 合成抗肿瘤药卡培他宾。方法 以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与中间体7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与讨论 目标化合物的总收率为16.4 %(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。     

溴沙特罗的合成工艺研究

以乙醛酸和丙炔酸乙脂为原料，经9步反应合成了溴沙特罗，总收率为8.4%，反应条件温和，原料价廉易得，适于规模化生产，最终产物由元素分析、^1H-NMR、IR及MS进行结构鉴定。