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马蔺子甲素乳剂的分光光度测定 总被引:6,自引:0,他引:6
利用马蔺子甲素的醌型结构与2,4-二硝基苯肼反应生成马蔺子甲素双-2,4-二硝基苯腙,再在二乙醇胺-吡啶溶液中形成相应的共轭离子,用分光光度法测定马蔺子甲素乳剂的含量,可使其最大吸收波长由269nm转移到632nm,避开了乳剂中豆油和卵磷脂对其含量测定的干扰。本法平均回收率为99.48%,变异系数为0.23%。 相似文献
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马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 探讨马蔺子甲素( Q) 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法 在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为6 组:对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧20 min ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果 此药对乏氧肿瘤的增敏比(sensitizationenhancement ratio , S E R) 值明显大于不乏氧肿瘤,且6 Gy 碳离子的放射增敏作用大于18 Gy γ射线的放射增敏作用。结论 马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用 相似文献
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有报道马蔺子甲素(irisquinone,IR)能抑制肿瘤细胞DNA的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用[1,2]。那么 IR对多药抗药性(Multidrug Resistance,MDR)肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的MDR作用?本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性(MDR)肿瘤细胞的抑制作用及其对P-gp的影响,对这些问题进行探讨。1材料与方法1.1药物IR由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。1.2细胞培养MCF-7和MCF-7/ADR细胞在含10%小牛血清… 相似文献
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目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70%,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。 相似文献
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目的避免产生成瘾性较强的左吗喃,解决目前国内无法工业化大生产的难题。方法采用了SCHRIDER路线对合成工艺进行改进。结果总收率为70%,此路线无成瘾性的左旋吗喃生成。结论此工艺可行,具有推广价值。 相似文献
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目的合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺。方法以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物盐酸吉西他滨。结果与结论经四步反应和一步纯化过程制得盐酸吉西他滨,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到7.36%,产品纯度达到99.91%,适合于工业化生产。 相似文献
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报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药Antineoplaston A10的新方法,以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%。产品经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱确证. 相似文献
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目的 研究美托洛尔的新合成路线。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护后与氯乙酸乙酯发生Darzen缩合、重排反应得中间体4-苄氧基苯乙醛,该中间体再与亚硫酸氢钠进行加成,最后经硼氢化钾还原、甲醚化、脱保护、醚化、胺化反应得目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经 IR、MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证。该合成路线操作简便,需要提纯的中间体较少,适合工业化生产。 相似文献
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目的改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成酰胺得马赛替尼(1)。结果总收率为28.0%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证。结论改进后的方法简化了操作,降低了成本,适合于工业化生产。 相似文献
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抗肿瘤药米铂的一种新合成方法及结构表征 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 合成抗肿瘤新药米铂。方法 以顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)为起始原料,先将顺式- (1R,2R)-1, 2-环己二胺-二碘合铂(II)与硫酸银水解成含有硫酸根的水合物溶液,然后与八水氢氧化钡反应生成顺式- (1R,2R)-1,2-环己二胺-二羟基合铂(II)的水溶液,最后与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果与结论 合成的化合物结构与标题化合物一致,收率约68%。该方法便于操作,收率高,可做进一步研究。 相似文献
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芳酰基氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性 总被引:7,自引:0,他引:7
采用2-取代-5-氟-3H-4-嘧啶酮与芳酰氯在丙酮中于三乙胺存在下反应,合成了17个2-取代-3-芳酰基-5-氟-4-嘧啶酮类化合物。目标化合和的的结构经IR、^1H-NMR、元素分析或MS确定,初步生物活性测定显示,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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卡培他宾的合成工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 合成抗肿瘤药卡培他宾。方法 以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与中间体7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与讨论 目标化合物的总收率为16.4 %(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。 相似文献
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以乙醛酸和丙炔酸乙脂为原料,经9步反应合成了溴沙特罗,总收率为8.4%,反应条件温和,原料价廉易得,适于规模化生产,最终产物由元素分析、^1H-NMR、IR及MS进行结构鉴定。 相似文献