盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法：建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量，采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验，应用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小，盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快，凝胶体外释药符合一级释放动力学方程，离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂。方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量，建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量，采用溶出度法进行处方的体外释药试验，应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快，体外释药符合一级释放动力学方程；亲水凝胶含量高，体外释放符合Higuchi方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为。方法:以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦眼用凝胶及阿昔洛韦滴眼液在兔离体角膜中的累积渗透释药量,并绘制曲线。结果:阿昔洛韦眼用凝胶的渗透释药曲线符合一级释药方程;0·25h时阿昔洛韦滴眼液的累积渗透释药量高于阿昔洛韦眼用凝胶,0·25h以后则相反。结论:在给药后很短时间内(0·25h),阿昔洛韦滴眼液的房水药物浓度要高于阿昔洛韦眼用凝胶,但凝胶在眼部滞留时间较长,且角膜有一定的药物储库作用。     

氯霉素眼用温敏原位凝胶的制备及其兔眼刺激性研究

目的:制备氯霉素眼用温敏原位凝胶并进行凝胶溶蚀及家兔眼部刺激性评价。方法:以冷溶法制备凝胶,高效液相色谱法测定氯霉素含量,采用无膜溶出法进行凝胶溶蚀试验考察药物释放特性,探讨其释药机制。以家兔为模型动物,连续7d眼部给药进行刺激性实验。结果:所制凝胶室温下为液体,体温下转变为半固态凝胶,其溶蚀行为遵循零级方程;氯霉素体外释药符合Hixon-Crowell模型,释放机制为药物扩散与凝胶溶蚀的双重机制;凝胶连续给药后刺激性平均评分小于3,表明其对兔眼无刺激性。结论:所制备的凝胶符合眼部用药的要求。     

利巴韦林眼凝胶的研制及质量控制

目的:制备利巴韦林眼用凝胶剂并建立其质量控制方法。方法:以利巴韦林为主药,卡泊姆941为凝胶基质,制备利巴韦林眼凝胶。用高效液相色谱法,使用C_(18)柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为0．03 mol·L~(-1)硫酸铵溶液,检测波长为207 nm,测定主药利巴韦林的含量。采用透析膜扩散法进行体外释药试验。采用荧光黄检测法比较滴眼液和眼凝胶在角膜的滞留时间。结果:利巴韦林在10～100μg·mL~(-1)范围内有良好的线性关系,平均回收率为99．76%,RSD为1．41%。凝胶体外释药符合一级释放动力学方程,且在眼部的滞留时间明显长于滴眼液。结论:利巴韦林眼凝胶性质稳定,质量可控。用卡波姆941作为凝胶基质对眼部无刺激性,具有生物黏附作用。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度,考察制剂的流变学特征;用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性;采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能,采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min,比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍;兔离体角膜渗透实验结果表明,该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液,角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度，考察制剂的流变学特征；用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间；采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性；采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能，采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体，对兔眼无刺激；该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min，比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍；兔离体角膜渗透实验结果表明，该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液，角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低，眼部滞留时间长，具有一定的缓释效果。     

盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶并考察其体外释放特性。方法:以盐酸美普他酚为主药,泊洛沙姆P407为凝胶材料制备凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188及PEG6000用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行正交试验优选处方;同时采用改良的Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放特性评价。结果:以处方中含有泊洛沙姆P407为20%、泊洛沙姆P188为3%、PEG6000为2%为最佳处方,平均胶凝温度为32.4℃。所制制剂15min即释药约25%,体外释药行为符合Higuchi方程。结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,并具有一定的缓释特性,适合鼻腔给药。     

An alternative lidocaine hydrochloride liposomal gel formulation: preparation, percutaneous permeation, and release kinetics

Liposomal hydrogel formulations of lidocaine hydrochloride (LDH), suitable for topical application, were prepared, and drug percutaneous permeation and release properties were evaluated in vitro. Liposomes composed of lechitin and cholesterol, with LDH entrapped in the inner water compartment, were prepared by the reverse-phase evaporation technique. An optimal hydrogel formulation with carbopol as base included permeation enhancers polyethylene glycol (PEG-400), Azone, poloxamer, and propylene glycol, and this was screened in vitro. Percutaneous permeation kinetic models of LDH in three formulations, liposome solution, conventional gel, and liposomal gel, were studied. Results showed that the mean diameter of LDH liposomes was 88.31+/-6.82 nm and entrapment efficiency was 66.21+/-4.8%. The percutaneous permeation rate of LDH across skin from gel increased after LDH was entrapped in the water compartment of liposome compared with conventional gel, and the permeation kinetics of LDH across skin was not linear, but followed the Higuchi function.     

对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究

目的：制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究。方法：以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407（P407）,及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇（PVA）混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的最佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合。结果：单独使用P407作为凝胶基质,最佳处方浓度为16%～20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,最佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制。结论：PVA可显著降低P407的用量。单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素。     

正交试验法优化祖师麻凝胶膏组方及其体外透皮特性研究

目的 采用正交试验优化祖师麻凝胶膏的组方,并研究其体外透皮吸收行为.方法 以初黏度、膏体强度和释放度为考察指标,综合评分,采用L18(37)正交试验对空白基质辅料的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验.采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,采用HPLC法同时测定最佳处方中瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-...     

The use of a porcine organotypic cornea construct for permeation studies from formulations containing befunolol hydrochloride

The purpose of this study was to develop an organotypic cornea equivalent consisting of three different cell types (epithelial, stromal and endothelial cells) and to investigate its usefulness as in vitro model for permeation studies. The different cell types of a porcine cornea were selectively isolated and a multilayer tissue construct was created step-by-step in Transwell cell culture insert. Histology, basement membrane components (laminin, fibronectin) and surfaces of cornea construct were investigated to evaluate the degree of comparability to porcine cornea from slaughtered animals. The cornea construct exhibited similarities to the original cornea. Ocular permeation of befunolol hydrochloride from different formulations across the cornea construct was tested using modified Franz cells and compared with data obtained from excised cornea. The cornea construct showed a similar permeation behavior for befunolol hydrochloride from different formulations compared with excised porcine cornea. However, permeation coefficients K(p) obtained with the construct were about three to fourfold higher for aqueous formulations and same for the w/o-emulsion. The reconstructed cornea could be an alternative to excised animal tissue for drug permeation studies in vitro.     

氧化苦参碱凝胶体外经皮渗透及大鼠药动学研究

目的 研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法 采用Valia-Chien 双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选。结果 氧化苦参碱经皮凝胶的最优处方12 h累积渗透量为(18.094±1.253)mg·cm^-2,大鼠静注与经皮给药的血浆药动学研究表明,经皮给药的AUC_(0-t)是注射给药的1.9倍(P<0.01)。结论 氧化苦参碱凝胶的经皮吸收能力良好,能长时间持续释放药物,有望成为新的给药剂型。     

扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究

目的制备扎托洛芬凝胶剂,考察其体外渗透性、释放性和稳定性。方法采用紫外分光光度法测定扎托洛芬的含量,采用Franz扩散池分别考察载药凝胶剂体外渗透性和释放性,采用正交试验设计筛选处方,探讨了氮酮、卡波姆浓度及丙二醇用量对扎托洛芬凝胶剂经皮渗透的影响,并对凝胶剂初步稳定性进行了考察。结果扎托洛芬的线性范围为16.0~56.0μg/mL,日内日间精密度的RSD均小于0.6%,平均回收率为98.67%,RSD为1.45%;凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH 6.8~7.0,最佳处方含0.75%卡波姆、15%丙二醇、1%月桂氮卓酮,其体外经皮渗透(以小鼠皮为屏障)符合Higuchi方程,体外释放(以赛璐芬膜为屏障)符合零级动力学方程;室温留样3个月稳定性良好。结论扎托洛芬凝胶剂制备工艺简单,体外渗透性良好,制剂稳定性好。     

盐酸文拉法辛缓释片的初步研究

目的：制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法：利用正交设计优化处方，建立释放度测定方法，根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况，并采用不同方程拟合释放曲线。结果：用55％ HPMC K100M制得缓释片，其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论：用55％ HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。