共查询到20条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
2.
3.
4.
3-取代-5-氟-1-2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物的合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
5-溴-1H-吲哚经氰基取代、Vilsmeier-Haack反应、水解、缩合制得3-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-亚吲哚基)甲基]-1H-吲哚-5-甲酸,再和相应的胺类化合物反应制得10个3-取代-5-氟-1,2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物.以舒尼替尼为阳性对照,用MTT法测试目标化合物对人乳腺上皮细胞HMEC的体外抑制活性,其中1c、1f、1g和1h在浓度为10 μmol/L时,对HMEC的抑制活性优丁舒尼替尼.进一步测试1c和1e对SGC7901、A549、HL-60、SK-BR-3、HCT116肿瘤细胞株的抗增殖活性.结果表明,1c和1e对白血病细胞株HL-60的抗增殖活性优丁舒尼替尼. 相似文献
5.
目的 制备具有多种生物活性的菲并吲哚里西定类生物碱的关键中间体2-(3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基-甲基)-2, 5-二氢吡咯。方法 以2, 2, 2-三氯-N-[1-(3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基甲基)-丁-2-烯基]乙酰胺为起始原料,经水解、Boc保护、N-烯丙基化、关环复分解反应及脱保护基等5步反应得到目标化合物。结果与结论 合成了2- (3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基甲基)-2, 5-二氢吡咯,其结构经1H-NMR谱确证总收率为45.3%。 相似文献
6.
7.
目的:合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐.方法:以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮.结果:以总收率43.4%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证.结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高. 相似文献
8.
9.
《中国药房》2018,(6):746-749
目的:改进7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺。方法:以2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺进行改进,并考察其收率。结果:7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证,总收率为43.5%,较改进前的20.2%提高了23.3%。结论:改进后的工艺更简单,条件更温和,适合实验室研究的批量制备。 相似文献
10.
1,3-二甲基-5-甲氧基-2,3-二氢-2-氧-1H-吲哚-3-丙烯酸甲酯(1)可在Pd/C催化下加氢还原碳-碳双键,再经酯基水解成酸、Curtius重排及环合反应等转化为毒扁豆碱(physostigmine)和eserethole的合成前体[1-4].1的合成方法未见报道. 相似文献
11.
本文通过2-氯乙基异氰酸酯与各种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉反应合成了十三个未见文献报道的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物,其结构均经~1HNMR,IR、MS等得到证实。初步药效表明:2-苄基亚胺基-3-(N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑(2)对小白鼠爱氏腹水癌(EAC)有较高的抑制率(60.5%)。 相似文献
12.
13.
四氢-1,3-噻嗪-2,6-二酮(1)在合成肽类化合物时应用广泛,例如在合成L-肌肽时,应用1可以简化反应步骤,减少副产物生成,提高收率等。1属硫代环羧酸酐类,具有环羧酸酐特性,可用于合成硫醇、硫代碳酸酯、烯烃、烷烃、S-活 相似文献
14.
15.
16.
17.
目的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)。方法以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,本法生产成本低,收率较高。 相似文献
18.
目的研究3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的实用合成方法。方法以3-(4-羟基苯基)丙烯酸为起始原料,甲酯化后依次与2-溴乙醛缩二乙醇缩合、Friedel-Crafts反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙烯酸甲酯,再经10%Pd/C催化氢化和水解反应,得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸。结果 3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的化学结构经1HNMR和ESI-MS确证,总收率为60%。结论本合成方法与文献法比较,具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高等优点。 相似文献
19.
《世界临床药物》1989,(2)
3-甲基-2-苯并噻唑酮腙(MBTH)在各种氧化试剂协同作用下可测定8种利尿剂的纯品及其制剂。8种利尿剂中盐酸阿米洛利(amiloride HCl,AML)、布美他尼(bumetanide,BMT)和速尿(FRU)不需任何预处理。而噻嗪类利尿剂苄噻嗪(benzthiazide,BZT)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,HCT)、氢氟噻嗪(hydroflumethiazide,HFT)、泊利噻嗪(polythiazide,PT)、三氯噻嗪(trichlormethiazide,TCM)需经碱水解释放出氨基后才与MBTH反应。本法采用Ce(Ⅳ)、Fe 相似文献
20.
2-羟甲基-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究(5R,6S)-2-羟甲基-6-[(1R)-1-叔丁基-2-二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的合成方法.方法以商品化的小四环为原料,经噻酸亲核取代、与对硝基苄基草酰氯反应、与亚磷酸三乙酯反应、加热环合、脱去保护基生成目标化合物1.结果与结论设计的合成路线经4步反应,总收率为23%,合成路线简便易行,适宜大规模生产.所合成的中间体及目标产物经核磁共振氢谱确证. 相似文献