酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3

目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.     

人参皂苷Rg1透皮吸收研究进展

基于人参皂苷Rg₁药理作用的不断发现和中药透皮制剂的不断发展,对人参皂苷Rg₁透皮吸收研究进行整理。文章查阅了近几年来的国内外相关资料,从透皮给药的选择、影响透皮吸收的因素以及透皮吸收促进剂等方面对人参皂苷Rg₁的透皮吸收研究状况进行整理分析。结果显示人参皂苷Rg₁具有一定的透皮性能;影响其透皮吸收的因素繁多,而剂型与基质的选择为决定性因素;开发和选择不同化学、中药以及复合促透剂来改善其透皮性能具有重要研究意义。人参皂苷Rg₁透皮吸收的研究能为其新型透皮制剂的开发和临床合理应用提供理论依据。     

人参皂苷Rg1、Rb1及其代谢产物益智作用的研究进展

人参皂苷是人参的主要活性成分,人参皂苷具有许多药理作用,其益智作用是其药理作用的重要方面。在各种皂苷中,以人参皂苷Rg₁和Rb₁的量最高。综述人参皂苷Rg₁、Rb₁对动物学习记忆行为的影响、动物不同脑区的作用、中枢神经递质的影响,以及对学习记忆相关信号通路的作用,总结人参皂苷Rg₁、Rb₁的益智作用,并对其代谢产物的益智作用进行简要介绍。     

人参皂苷Rg1对老年大鼠行为活动的改善作用

 目的：比较在新环境的探究活动和协调平衡运动能力方面27月龄老年大鼠与青年大鼠之间的差异，并观察人参皂苷Rg1对老年大鼠行为活动的改善作用。方法：开阔实验、斜板实验、爬杆试验、牵引实验。人参皂苷Rg₁采取腹腔注射，剂量分别为20,40 mg/kg，连续给药10 d。结果：给药后老年大鼠方格间穿行次数和直立的次数明显增加，并且活动的范围也有了选择；此外，给药老年大鼠完成行为操作的能力也显著增强。结论：人参皂苷Rg₁可剂量依赖性地改善老年动物衰退的行为活动功能。     

UPLC测定参麦注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的含量

目的：采用超高效液相色谱法分离测定参麦注射液中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁的含量。方法：采用ACQUITY UPLC HSS T3 （2.1 mm×50 mm,1.8 μm）色谱柱,流动相乙腈（A）-0.05%磷酸（B）,梯度洗脱（0~5 min,19%A;5~12 min,19%~28%A;12~18 min,28%~40%A）,流速0.3 mL·min^-1,检测波长203 nm,柱温25 ℃。结果：人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re和人参皂苷Rb₁分别在0.020 96~0.209 6,0.017 64~0.176 4,0.023 88~0.238 8 g·L^-1与相应峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率（n=6）分别为100.12%,100.08%,99.51%,RSD分别为1.60%,2.03%,1.15%。结论：与HPLC相比,UPLC在不影响分离效果的情况下可显著提高参麦注射液中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁的分析速度,改善分析效果,同时可减少溶剂的消耗。该方法简便、快捷、准确、重复性好,可代替HPLC法用于参麦注射液的多指标质量控制。     

气相色谱法测定人参皂苷Rg1中的有机溶剂残留量

目的： 建立气相色谱法测定人参皂苷Rg₁中有机残留量的方法。方法： 采用气相色谱法,FID检测器, DB-624 （30 m×0.32 mm,0.25 μm）,载气为氮气,柱温为恒温50℃,进样口温度200℃,检测器温度200℃,以水为溶剂配制对照溶液及供试品溶液。结果： 在所考察的浓度范围内具有良好的线性,乙醇的检测限为1.0 μg·L^-1,精密度RSD<1.0%。平均回收率为90%~105% 结论： 经方法学验证,该检测方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于人参皂苷Rg₁原料药中有机溶剂残留量的检测。     

人参皂苷Rg3二元固体分散体的制备及体外特性研究

该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg₃固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）和X-射线衍射法（X-RD）进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2：1制备的人参皂苷Rg₃固体分散体60 min药物的体外累积溶出率达到90%以上,且药物以非晶状态分散于载体中。因此,以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg₃固体分散体能够显著提高药物的溶出度,具有实际应用价值。     

人参皂苷Rg3抗肿瘤纳米给药系统研究进展

人参皂苷Rg₃（ginsenoside Rg₃,Rg₃）是人参中主要的活性成分之一,具有广泛的药理活性,尤其在抗肿瘤研究方面备受关注。然而,Rg₃在水中溶解度差和生物利用度低等问题极大地限制了Rg₃的临床应用。纳米给药系统在改善Rg₃水溶性差、延缓Rg₃体内代谢等方面取得了一定的进展,并已开发出具有不同诊疗功能的Rg₃纳米药物,显著提高了Rg₃的抗癌效果。通过对近年来Rg₃纳米药物及其在抗肿瘤方面的研究进行综述,为Rg₃的进一步研究提供参考。     

乳酸催化水解人参总皂苷制备抗癌活性物质人参皂苷Rg3工艺优化

以原人参二醇组皂苷为原料,乳酸催化下,通过正交试验优化了抗癌活性物质人参皂苷Rg3的制备工艺。实验结果表明,反应温度（B）对人参皂苷Rg3的制备具有显著影响,优方案为A1B2C3,而且高浓度酸、高反应温度和较长反应时间有利于生成20（R）-Rg3,而低浓度酸、低反应温度和较短的反应时间更有利于生成20（S）-Rg3。     

三七普通细粉与超微粉中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1及人参皂苷Rg1体外溶出行为的比较研究

目的 研究三七普通细粉与超微粉中三七皂苷R₁、人参皂苷Rb₁及人参皂苷Rg₁的溶出行为,探讨粉体粒径对皂苷类成分溶出的影响。方法 采用桨法和HPLC技术同时分析不同粒径三七粉中三七皂苷R₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁的体外溶出情况,比较不同粒径粉末的溶出速率。结果 超微粉碎后3种皂苷类成分的溶出速率均显著提高。结论 超微粉碎有助于三七饮片中皂苷类成分的溶出,粉碎粒度对有效成分的溶出有显著的影响。     

人参皂苷Rg_3及人参皂苷Rh_2在肠道菌群失调大鼠体内的药动学研究

目的研究人参皂苷Rg_3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh_2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg_3及人参皂苷Rh_2的LC-MS/MS分析方法,并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型,测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg_3(20 mg/kg),于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果与对照组比较,模型组大鼠粪便含水量显著增加(P0.01),β-葡萄糖苷酶活性显著降低(P0.01);大鼠血浆中人参皂苷Rg_3的Cmax、AUC0~∞值均有所升高,但不具有显著性差异;而其活性代谢物人参皂苷Rh_2的Cmax、AUC0~t值与对照组相比显著降低(P0.01)。结论肠道菌群失调对人参皂苷Rg_3的药动学行为影响较小,但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh_2的药动学,可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg_3的肠道脱糖代谢有关。     

红曲霉发酵转化人参皂苷Rg_3的研究

目的探索红曲霉对人参的固态发酵工艺,将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg_3(Rg_3)。方法采用静止暗培养方法进行微生物发酵;香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量;HPLC法测定发酵前后Rg_3含量。结果红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时,发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%,Rg_3质量分数为6.047 mg/g,是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势,推断稀有皂苷Rg_3的转化路径为人参皂苷Rb_1或Rb_2→Rd→Rg_3。结论建立的红曲霉固态发酵工艺合理,为稀有皂苷Rg_3定向化生产奠定了基础,更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

人参皂苷Rg1 PEG修饰及其稳定性实验研究

目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰前后在大鼠离体胃中的稳定性。方法:取SD大鼠,禁食18 h后,随机分为Rg1组和PEG-Rg1组,准确吸取Rg1胃灌注液和PEG-Rg1胃灌注液注射到离体胃内,37℃恒温振荡,不同时间点取样,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,观察比较人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性差异。结果:Rg1在大鼠离体胃中的稳定性差,2 h时测得Rg1为26.8%,降解73.2%,PEG-Rg1在大鼠离体胃中的稳定性提高,2 h时测得Rg1仍有81.8%,仅降解18.2%。结论:PEG修饰之后可以提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,可以改善修饰之前游离的人参皂苷Rg1在胃中容易降解,稳定性差等问题。     

高温热裂解人参皂苷Rk_1和Rg_5的制备工艺优化

目的研究高压酸解制备人参稀有皂苷Rk1和Rg5的最佳工艺。方法利用正交设计优化高压酸解制备人参茎叶总皂苷,以HPLC峰面积分析人参皂苷Rk1和Rg5的生成。结果高温酸解制备人参皂苷Rk1和Rg5的最佳工艺参数为:压力125 MPa,温度120℃,溶剂浓度乙醇50%,甲酸0.05%,时间为2 h。结论优选人参稀有皂苷Rk1和Rg5的制备工艺合理可行。     

Box-Behnken试验设计法优化人参皂苷Rg_3自乳化释药系统和质量评价

目的通过Box-Behnken试验设计(BBD)法优化人参皂苷Rg_3自乳化制剂的处方配比,并对其质量进行评价。方法采用3因素3水平BBD,以乳化剂、助乳化剂和油相为主要因素进行考察,载药量和平均粒径为响应值,用BBD软件绘制响应面图并得到各考察因素对指标影响的多项式,最终得到优化的处方配比,通过对自乳化效率、粒径、溶出度等方面进行体外评价。结果人参皂苷Rg_3自乳化制剂最优处方的乳化剂为[RH40-Triton X100(1∶1)],助乳化剂为异丙醇,油相为油酸乙酯,最优比例为3∶1.475∶0.5;优化后制备的制剂5 min内乳化完全,平均载药量为917.53μg/m L,平均粒径为111.6 nm,且体外溶出度试验表明其释药速度与程度明显优于市售的胶囊剂。结论 BBD法用于人参皂苷Rg_3自乳化制剂的处方优化是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。     

人参皂苷Rg_3对肿瘤的免疫调节作用及其纳米给药体系研究进展

免疫逃逸是肿瘤发生发展的重要机制,重新激活人体的抗肿瘤免疫反应是治疗恶性肿瘤的重要举措。人参皂苷Rg_3(ginsenoside Rg_3,G-Rg_3)是从人参中分离提取的一种固醇类化合物,可以通过上调肿瘤细胞自身抗原性与免疫原性、增强免疫效应细胞及免疫活性分子功能、调节局部免疫微环境等机制提高机体的抗肿瘤免疫能力。但是,水溶性差、生物利用度低等原因限制了G-Rg_3的临床应用。纳米给药体系是解决这一问题的关键。综述G-Rg_3对肿瘤的免疫调节作用及其纳米给药体系的研究进展,以期为G-Rg_3的深入研究和临床应用提供参考。     

正交试验优选人参中人参皂苷Rg_1的酶解工艺研究

目的优化酶解法提取人参皂苷Rg1的工艺条件。方法采用高效液相色谱法为测定方法,以人参皂苷Rg1提取率为指标,通过正交设计试验进行优选。结果纤维素酶酶解为最优方法,且酶用量、酶解时间、酶解温度对人参皂苷Rg1提取率有显著性影响;提取人参皂苷Rg1的最佳工艺条件为:纤维素酶用量为1.4%,酶解60min,酶解温度为45℃。结论优化后的提取工艺简单、稳定、提取率高。