第四代氟喹诺酮类抗菌药——加替沙星

加替沙星(Gatifloxacin)是第四代氟喹诺酮类抗菌药物,由于其7位3-甲基哌嗪基的引入,增强了对革兰阴性菌的抗菌活性,8位甲氧基的引入增强了对革兰阳性菌的抗菌作用,同时也降低了光毒性.本文对加替沙星的构效关系、抗菌机制、体内外抗菌活性、药代动力学、临床疗效及不良反应等研究现状进行概述.     

加替沙星注射液治疗老年人下呼吸道感染50例疗效观察

呼吸系统感染是临床常见的感染，老年人呼吸道感染占老年患者死因的首位，合理使用抗生素非常重要。加替沙星是第三代喹诺酮类广谱抗菌药物，与氟喹诺酮类抗菌广谱药物相比保持了对需氧革兰阳性杆菌的良好抗菌作用，增强了对革兰阳性菌的抗菌活性；进入人体后，痰药浓度高，在呼吸道靶部位的浓度亦远远超过常见致病菌的最低抑菌浓度，因此具有强有力的抗菌活性，笔者自2007年1月至2008年3月用加替沙星注射液治疗老年下呼吸道感染50例，取得满意疗效，现报告如下。     

警惕加替沙星引起的血糖异常

加替沙星,为人工合成的氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,尤其对革兰阳性菌有较强的抗菌活性。在我国,加替沙星最早于2002年获得批准,主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统感染以及由淋球菌引起的性传播疾病。商品名包括:莱美清、奥维美、海超、乐派、悦博、罗欣严达等。目前,世界卫生组织     

加替沙星的不良反应及注意事项

<正>加替沙星[1](Gatifloxacin)是新的第4代喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,抗菌活性强在保留了氟喹诺酮类抗菌药物对革兰阴性杆菌较强的抗菌活性同时增强了对革兰阳性菌和厌氧菌(包括脆弱拟     

加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

考察加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性以及抗MRSA的能力。采用药敏纸片法（K－B法），从129株临床分离的金黄色葡萄球菌筛选对甲氧西林和氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性。用苯唑西林筛选三代自发突变株，比较环丙沙星、加替沙星对MRSA的抗菌活性。实验表明，苯唑西林、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星对129株金黄色葡萄球菌的耐药率相似。体外活性表明，加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性强，抗MRSA菌株的活性较强；敏感金黄色葡萄球菌发生加替沙星耐药的突变频率在所试药物中也是最低的。说明加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性得到明显提高。     

加替沙星易引起血糖紊乱

加替沙星是氟喹诺酮类第四代新药,它不仅保留了氟喹诺酮类抗革兰阴性菌的良好活性,而且对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体和衣原体有较好的作用,具有抗菌谱广、抗菌作用强等特点。但就其不良反应情况,有关专家认为,加替沙星输液容易引起心慌、心悸症状,且静脉炎等局部刺激性反应多见,并出现房室传导阻滞等较为严重的不良反应,不宜作为常用抗菌药物在门诊患者中被大量使用。     

新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价

<正> 自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物。近几年来应用于临床的新氟喹诺酮类药物如加替沙星(天坤)大大提高了其对革兰阳性球菌的活性,加上氟喹诺酮类药物本身具有的对     

加替沙星注射液治疗呼吸道感染44例疗效观察

加替沙星为第4代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第3代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上,增强了对革兰阳性球菌,非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明:加替沙星对呼吸道感染,包括对社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性加重常见的病原菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌和卡他拉菌有强大的抑菌作用。本品静脉滴注,代谢稳定,无潜在的光敏毒性。     

氟喹诺酮类新药--加替沙星

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由ＢＭＳ公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1　作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是ＤＮＡ螺旋酶 ,…     

氟喹诺酮类药物的副作用

近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].     

甲磺酸加替沙星与其他4种氟喹诺酮类药物对临床分离菌的体外抗菌活性比较

目的 :比较甲磺酸加替沙星与氧氟沙星、左氧沙星、环丙沙星、司帕沙星对 182株临床分离菌的体外抗菌活性。方法 :采用琼脂平板二倍稀释法测定加替沙星等 5种氟喹诺酮类药物对 182株临床试验分离菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。结果 :加替沙星对葡萄球菌属的MIC90 比其他 4种氟喹诺酮类药物低。葡萄球菌属对加替沙星的敏感率显著高于其他4种氟喹诺酮类药物 ;对其他G 球菌的MICR 也较其他氟喹诺酮类药物低。G-杆菌中埃希菌属、肠杆菌属对加替沙星的敏感率明显高于其他 4种氟喹诺酮类药物 ,加替沙星对埃希菌属、肠杆菌属的MIC90比左氧沙星低 2倍 ,比其他 3种抗菌药物低 8倍 ;假单胞菌属、克雷伯菌属和其他G-杆菌对加替沙星的敏感率与左氧沙星的差异无统计学意义 ,与其他 3种氟喹诺酮类药物的差异有统计学意义。结论 :甲磺酸加替沙星具有广谱而强大的体外抗菌活性。     

氟喹诺酮类抗菌药物在社区获得性呼吸道感染治疗中的评价

喹诺酮类药物自1962年问世以来，发展十分迅速，到1978年发现在喹诺酮类药的骨架6位上添加氟原子，7位上的由哌嗪基或其衍生物取代，可增强药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性，这样构成的氟喹诺酮类使抗菌谱出现新的飞跃，提高了对革兰阳性菌如金葡萄菌、肺炎双球菌、链球菌等的活性，也加强了革兰阴性细菌如肠杆菌科细菌及绿脓杆菌的活性。     

加替沙星市场前景分析

加替沙星是上市不久的新型广谱抗菌药。属第4代氟喹诺酮类药物．为国家西药一类新药。其应用特点为抗菌谱广、抗菌活性高、生物利用度好、半衰期长、给药方便、不良反应较少。加替沙星上市虽然只有短短的几年时间。但其发展势头迅猛，销售额逐年大幅上升，成为我国医药市场上一颗璨灿的明星。现在加替沙星已坐上氟喹诺酮类药物的第二把交椅．锋芒直逼老大左氟沙星。但在其市场迅速发展的同时也出现了一些新情况、新问题。今后其市场发展前景如何，引人关注。     

加替沙星治疗下呼吸道感染的临床疗效

加替沙星是近年来新研制的新一代氟喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点.本实验应用加替沙星治疗下呼吸道感染患者,并以头孢吡肟作为对照,旨在评价其临床疗效与安全性.     

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应临床控制分析

目的 了解氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的发生情况与临床控制措施.方法 对我院不良反应监测中心2010年1-12月呈报的氟喹诺酮类抗菌药物导致150例不良反应的资料进行回顾性分析.结果 150例患者中,通过静脉给药125例,口服给药25例.在6个氟喹诺酮类抗菌药物中,加替沙星引起的不良反应例次最多.氟喹诺酮类抗菌药物药物的不良反应主要以变态反应和神经系统异常反应多见,临床主要为轻度不良反应.经过合理的治疗后,治愈145例,死亡5例,治疗有效率为96.7%.结论 氟喹诺酮类抗菌药物在临床应用中的不良反应表现多样,不同品种之间所致不良反应的类型存在差异,提示临床上对个体患者应恰当选择适宜的品种.     

氟喹诺酮类药物对部分呼吸道病原菌的体外实验研究

目的研究6种常见氟喹诺酮类药物对呼吸道感染病人临床分离致病菌菌株的体外抗菌活性并进行比较。方法采用NCCLS2003年规定的肉汤稀释法测定常见氟喹诺酮类药物M IC 90;同时,用纸片扩散法进行药敏试验、测定抑菌圈的大小。结果6种氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性由高到低分别为盐酸莫西沙星、加替沙星、盐酸左氧氟沙星、氧氟沙星和盐酸环丙沙星、诺氟沙星。结论新氟喹诺酮类对部分呼吸道致病菌具有良好的体外抗菌作用,为呼吸道感染适宜选用的药物之一。     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗成人下呼吸道感染的成本效果分析

加替沙星是第四代喹诺酮类抗菌素。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体及厌氧菌等都有较好的抗菌活性，尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的抗菌活性。被称为呼吸道氟喹诺酮类药物。头孢哌酮／舒巴坦是第三代头孢菌素头孢哌酮与β-内酰酶抑制剂舒巴坦组成的复方制剂，具有抗菌谱广，抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定的特点，     

新喹诺酮的体外性质

作为喹诺酮类抗菌药原型的萘啶酸(NA),其抗菌谱较窄,它局限于需氧革兰阴性菌,包括大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属,变形菌.在体外,NA的药代动力学性质使它限制其治疗范围仅为尿道和肠道感染.与NA相比,新一代的6-氟喹诺酮类,如诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星和环丙沙星具有下列特征:(1)对革兰阴性和阳性菌均有活性;(2)降低了高耐药性变异株的发生率;(3)快速和高效的抗菌活性.此外,药代动力学得以改进,使得新一代喹诺酮类药物可以治疗多种系统感染.本文总括了在日本临床上已使用的和尚在临床试验阶段的喹诺酮类抗菌药在体外的抗菌活性.下列表中所讨论的结果除另有说明外都是由Episome研究所提供的.     

无氟喹诺酮类抗菌药研究进展

目的 综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性.结论 喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发.     

加替沙星治疗呼吸道感染的临床应用进展

加替沙星作为第四代氟喹诺酮类抗菌药物,其抗菌谱广、抗菌活性强.体内外药效学研究结果显示对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原的作用较氟喹诺酮类增强[1].临床广泛用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统、妇科、男性支原体、眼科、耳鼻喉科、皮肤软组织等感染性疾病的治疗.在用于呼吸道感染疾病方面,治疗慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、社区获得性肺炎等呼吸系统疾病,均可起到显著疗效.本文对加替沙星治疗呼吸道感染的临床应用情况做一综述.