沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分及其胃保护活性

目的 研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-（2-苯乙基）色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性。方法 采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-（2-苯乙基）色酮进行分离纯化,结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定;采用牛磺胆酸诱导人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤模型对分离得到的单体化合物进行胃黏膜保护活性筛选。结果 从沉香醋酸乙酯萃取部位中分离得到5个化合物,分别鉴定为（5R,6S,7S）-5,6,7-三羟基-2-苯乙基-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮（1）、（6S,7S,8S）-6,7,8-三羟基-2-（3-羟基-4-甲氧基）-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮（2）、oxidoagarochromone C（3）、rel-（1αR,2R,3R,7βR）-1α,2,3,7β-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-（4-methoxyphenyl） ethyl]-7H-oxireno[f] [1]benzopyran-7-one（4）、沉香色酮J（5）。化合物3～5 在20 μmol/L浓度时,相对模型组细胞存活率分别提高（27.17±4.38）%、（16.02±2.95）%和（14.84±2.86）%。结论 化合物1 为新化合物,命名为四氢色酮N,通过计算电子圆二色谱（electronic circular dichroism,ECD）确定了其绝对构型。化合物3～5 能显著改善牛磺胆酸诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤,表现出一定的胃黏膜上皮细胞保护活性。     

红土沉香中5,6,7,8-四羟基-2-(2-苯乙基)色酮类化合物的研究

目的 研究红土沉香Aquilaria crassna中的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物,通过质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构.结果 从红土沉香乙醇提取物得到11个化合物,分别是(5R,6R,7S,8R)-5,6,7,8-四羟基-2-[2-(4-甲氧基)苯乙基]色...     

LC-IT-TOF-MS~n快速鉴别沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分

目的:基于LC-MS技术对沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分进行快速鉴别与分析。方法:通过LC-IT-TOF-MS~n对31个对照品进行多级质谱采集,确定2-(2-苯乙基)色酮类成分的裂解规律,利用其裂解规律对沉香中的色酮类成分进行分析。结果:在沉香药材中发现了4个三元氧环四氢色酮,18个四羟基四氢色酮,4个氯代四氢色酮和51个简单2-(2-苯乙基)色酮。结论:本研究采用的方法快速高效,可为沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分的分析和鉴定提供基础。     

沉香中6个新的2-(2-苯乙基)苯并-γ-吡喃酮类化合物

已从沉香中分离得到多个倍半萜类成分和苯并-γ-吡喃酮衍生物。本次从其乙醚提取物中分离得到6个新的苯并-γ-吡喃酮类化合物(2～7)和1个已知化合物flidersiachromone(1),为2-(2-苯乙基)-苯并-γ-吡喃酮。     

土沉香枯木中4个新的2-(2-苯乙基)色原酮衍生物

曾从土沉香(Aquilaria sinensis)枯木中分离得到倍半萜化合物、色原酮衍生物。本次又从中分离出4个新的色原酮衍生物(1～4)和7个已知化合物二甲吡喃喹啉色原酮、AH3～AH6、AH10、AH14。取土沉香(1.0kg)切片,用甲醇室温提取2d,浓缩并以水稀释至300mL。以己烷(300mL×3)提取得己烷溶解部分(4.8g),水层再以乙酸乙酯、丁醇提取,分别得乙酸乙酯溶解部分(12.3g)和丁醇溶解部分(4.0g)。己烷溶解部分(4.5g)经硅胶柱层析,得到1个新的2-(2-苯乙基)色原酮(1)和5个已知化合物二甲吡喃喹啉色原酮、AH3～AH6。乙酸乙酯溶解部分(11.5g)反复经硅胶柱、…     

国产沉香中1个新的2-(2-苯乙基)色酮

目的对国产沉香的小极性化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从国产沉香的石油醚提取物中分离得到4个2-(2-苯乙基)色酮衍生物,分别鉴定为6-甲氧基-7-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1)、6,7-二甲氧基-2-(苯乙基)色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4′-甲氧基苯)乙基]色酮(3)、6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯)乙基]色酮(4)。结论化合物1为新化合物,命名为沉香酮J;化合物4为首次从国产沉香中分离得到。     

防风中色原酮类化合物的抗氧化活性研究

目的 采用超声提取法进行提取,考察了不同提取时间,不同提取温度及不同提取溶剂对防风中色原酮类化合物提取率的影响.方法 采用Folin-Ciocalteu方法测定防风不同提取物总酚含量,采用DPPH抗氧化活性体外评价体系对防风不同提取物的抗氧化活性进行了系统研究.结果 超声提取90 min样品总酚含量最高,而超声120 min乙醇提取物表现出强抗氧化活性.结论 防风不同提取物表现出不同的抗氧化活性,但其抗氧化活性与总酚含量没有必然联系.     

柬埔寨柯拉斯那沉香中1个新的2-(2-苯乙基)色酮

目的研究柬埔寨柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化沉香的化学成分,通过波谱解析鉴定化合物结构,并采用MTT法测试化合物对2株人癌细胞株的细胞毒活性。结果从柯拉斯那沉香乙醇提取物中分离鉴定了4个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,分别为6-甲氧基-8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2)、7β,8β-环氧-6α-羟基-5α-甲氧基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(3)、rel-(1a R,2R,3R,7b S)-5,6-环氧-7,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(4)。结论化合物1为新化合物,化合物2～4均为首次从柬埔寨柯拉斯那沉香中分离得到,其中化合物4对人胃癌细胞SGC-7901和人肺腺癌细胞A549有较弱的体外抑制活性。     

高效液相色谱法同时测定通体结香技术诱导的沉香中五种2-(2-苯乙基)色酮类成分含量

目的研究分离纯化沉香甲醇提取物中五种2-(2-苯乙基)色酮类成分。建立HPLC法测定沉香中色酮类成分的方法,测定和比较通体结香技术诱导的不同产地、不同结香时间沉香中五种2-(2-苯乙基)色酮类成分含量。方法样品采用高效液相色谱法,Agilent-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水为流动相,多步梯度洗脱,0.8 m L/min,柱温35℃,208nm进行测定,分别进样5μL。结果五种2-(2-苯乙基)色酮类成分均能达到基线分离,呈良好线性关系,精密度、重复性、稳定性良好,平均回收率高于97%。结论该法准确,操作简单,为沉香研究及鉴别提供理论依据。     

白木香中色酮类化合物的形成

瑞香科植物白木香是我国生产沉香的唯一植物资源。沉香是我国、日本、印度及其它东南亚国家的传统名贵药材和天然香料。沉香是由于白木香木材组织受伤或感染真菌后形成的。 1 976年 ,华南植物研究所发现黄绿墨耳真菌感染白木香木材伤口后能加速沉香的形成 [1]。在沉香中存在两种主要的成分 ,倍半萜类化合物和色酮类化合物。沉香的品质主要由这两类化合物决定。本文采用 HPLC法检测色酮类化合物 ,探讨白木香受真菌感染后 ,色酮类化合物的形成规律 ,为进一步研究色酮类化合物在白木香中的生物合成提供理论依据。并为评价沉香药材的品质提供…     

丝沉香中2个α-葡萄糖苷酶抑制活性的2-(2-苯乙基)色酮二聚体

目的 研究菲律宾产丝沉香Aquilaria filaria的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离丝沉香的化学成分,通过高分辨质谱、核磁共振等波谱学方法鉴定化合物结构,采用改进后的4-硝基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（4-nitrophenyl-β-D-glucopyranoside,pNPG）法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从菲律宾产丝沉香中分离鉴定了2个2-（2-苯乙基）色酮二聚体,分别为aquifilarone N（1 ）和diaquilariachrome B（2 ）。化合物1 和2 均具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值分别为（14.33±0.38）μmol/L和（39.53±2.09）μmol/L。结论 化合物1 为新化合物,化合物2 为首次从丝沉香中分离得到。     

应用电喷雾质谱技术分析鉴定防风中色原酮类化合物

文章利用电喷雾多级串联质谱技术研究了防风中色原酮类化合物,根据其在正离子条件下表现出的特征质谱行为,提出了防风中色原酮类化合物可能的电喷雾质谱碎裂规律,建立了防风中色原酮类化合物的快速分析、鉴定方法。     

老挝厚叶沉香中1个新的2-(2-苯乙基)色酮和木脂素杂合物及其抑制一氧化氮作用

目的 研究老挝厚叶沉香Aquilaria crassna植物所产沉香的化学成分及其抑制一氧化氮作用。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物;通过质谱、核磁共振等谱学方法并结合理化性质鉴定其结构;采用脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7模型测试化合物抑制一氧化氮产生的抗炎活性。结果 从老挝沉香的乙醇提取物中分离鉴定3个化合物,分别是厚叶沉香醇（1）、8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮（2）和8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮（3）。化合物1对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮具有抑制作用,其半数抑制浓度值为（47.53±2.14）μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为厚叶沉香醇,是从沉香中首个发现的由2-(2-苯乙基)色酮和木脂素形成的杂合物,且对脂多糖诱导的RAW264.7细胞株产生一氧化氮呈现抑制活性。     

氯化钠诱导白木香悬浮细胞合成苯乙基色酮类成分的LC-MS分析

采用超高效液相色谱-串联四极杆静电场轨道阱质谱(UPLC-Q-Exactive-MS)结合超高效液相色谱-串联三重四极杆质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)对氯化钠诱导的白木香悬浮细胞中苯乙基色酮类成分进行定性和定量分析。UPLC-Q-Exactive-MS和UPLC-QQQ-MS/MS均采用Waters T3色谱柱(2.1 mm×50 mm, 1.8μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相分别进行梯度洗脱色谱分离,质谱分析均采用电喷雾正离子模式采集。利用UPLC-Q-Exactive-MS从氯化钠诱导的白木香悬浮细胞样品中鉴定出苯乙基色酮类化合物47个,其中简单苯乙基色酮及其苷22个、四羟基四氢苯乙基色酮10个、三元氧环四氢苯乙基色酮15个。通过UPLC-QQQ-MS/MS技术对氯化钠诱导处理后白木香悬浮细胞中25个苯乙基色酮进行了定量。通过2种液质联用技术快速、高效地对氯化钠诱导白木香悬浮细胞中苯乙基色酮类成分进行定性、定量分析,为利用体外培养等生物技术制备沉香中主要的药效和香味物质苯乙基色酮提供重要参考。     

防风中色原酮类化学成分的分离及鉴定

目的采用高速逆流色谱技术(HSCCC)及超高压液相色谱-高分辨线性离子阱-轨道阱杂交串联质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap-MSn)快速分离鉴定防风中四种色原酮类化合物,建立快速分离制备色原酮类化合物的方法。方法采用甲醇加热回流提取得防风提取物,再用正丁醇萃取富集色原酮类成分;采用高速逆流色谱分离纯化,以乙酸乙酯:正丁醇:水(1:1:3,V/V/V)组成二元溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,仪器转速为800 r/min,流动相流速为1.5 ml/min,检测波长254 nm。结果从100 mg防风正丁醇提取物中一次性分离制备得到3.58 mg升麻素苷,3.72 mg 5-O-甲基维斯阿米醇苷,0.96 mg亥茅酚苷,7.8 mg升麻素,经高效液相色谱法(HPLC)分析,其纯度分别为95.28%,97.89%,59.88%和92.33%,超高压液相色谱-高分辨线性离子阱-轨道阱杂交串联质谱技术鉴定化合物1为升麻素苷,化合物2为5-O-甲基维斯阿米醇苷,化合物3为亥茅酚苷,化合物4为升麻素。结论该联用方法操作简便、灵敏度高、重现性好,为色原酮类化合物的开发提供了理论基础和技术平台。     

白木香离体侧根中色酮类化合物的诱导形成

目的研究白木香Aquilaria sinensis中次生代谢产物的生物合成。方法采用组织培养的方法诱导沉香色酮类化合物的产生,采用HPLC法进行诱导物的测定。结果从白木香离体侧根中诱导出2-(2-苯乙基)色酮化合物。结论黄绿墨耳真菌提取物能诱导白木香中沉香特征化合物的产生。     

福参(Angelica morri Hayata)色原酮化合物的结构确定

目的：研究福参的活性成分。方法：采用柱色谱及重结晶法进行分离纯化，通过光谱法进行结构鉴定，化学沟通法确定绝对构型，结果：分得一个色原酮divaricatol(1)结论：化合物1首次从当归属植物中分得、到目前为止．福参中分离到的色原酮类化合物与中药防风的基源植物防风(Saposhnikovia diavaricata Schischk．Syn．Ledebouriella seseloides Wolff)中的色原酮活性成分很相近。     

基于网络药理学的2-(2-苯乙基)色酮类成分潜在作用靶点及作用机制预测＊

目的 基于网络药理学方法预测2-（2-苯乙基）色酮类化合物的潜在作用靶点及可能干预疾病的作用机制。方法 通过CNKI、Elsevier、PubMed等数据库检索有生物活性的2-（2-苯乙基）色酮化合物，基于SwissADME平台进行ADME筛选；利用Swiss Target Prediction获得化合物的作用靶点；运用Metascape平台分析靶点富集的疾病类型、生物过程及通路；使用Cytoscape 3.8构建“活性化合物-靶点-疾病”网络图；通过AutoDock进行分子对接验证。结果 最终获得72个活性化合物，对应292个靶点，可能作用于抑郁、肿瘤、高血压等多种疾病，主要富集通路有与神经系统相关的神经活性配体-受体互作、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）能突触等；与肿瘤相关的癌症通路、细胞周期等；与炎症免疫相关的TRP通道的炎症介质调节、IL-17信号通路等。核心靶点有HTR2B、HTR3A、ABCG2、PTGS2、DRD2、COMT等，分子对接验证显示结合能均小于-7.0 kJ·mol^-1，化合物与靶点的结合活性较好。结论 本研究表明2-（2-苯乙基）色酮类化合物可能对神经精神类疾病、肿瘤、炎症等有干预治疗作用，体现了该类化合物多靶点、多通路、多功效的特点，为系统开展其药效及作用机制研究提供了参考。