每周一次甲氟喹长期预防疟疾的效果

自1986年以后在非洲撒哈拉的美国和平部队2000人中有1600人次感染恶性疟疾,因此采用强制性预防服药,并鼓励使用甲氟喹,即用甲氟喹250mg每周1次共4周,然后250 mg每2周1次。此外还采用以下三种服药方法:(1)磷酸氯喹300 mg每周1次;(2)氯喹300 mg每周1次十氯胍200 mg每日1次,(3)少数病例使用氯喹300 mg+乙胺嘧啶25 mg+磺胺多辛500 mg,每周1次。     

用稳定性同位素技术研究甲氟喹的生物利用度和动力学

甲氟喹(Mefloquine)是一种新合成的抗疟药,对那种对氯喹和喹咛具有抗药性的镰状疟原虫(Plasmdium faleiparunl)有效,最近它已被用于泰国临床.泰国急性恶性疟男性成年患者和瑞士健康男性成年志愿者各6人,相继口服盐酸甲氟喹片和〔~2H〕-盐酸甲氟喹溶液(250mg游离碱),对于泰国患者,其剂量相当于4.8±0.6mg/kg,对瑞士健康者为3.5±0.1mg/kg.用GC-MS技术,根据标记和非标记药物碎片质量的差异,同时测定受试者血浆中〔~2H〕-甲氟喹及甲氟喹的浓度.用加权非线性回归分析,按一     

长期应用甲氟喹预防疟疾的效果和耐药性

甲氟喹的成人预防剂量为每周250mg,连续4周,以后每2周服250mg。对志愿者进行疟疾发病的研究:①检测甲氟喹每2周剂量预防疟疾的疗效;②测量血液中甲氟喹浓度;③确定有效抑制疟原虫的甲氟喹血液浓度;④估价甲氟喹长期预防疟疾的耐药性。在调查中,服用甲氟喹者每月1640人,单独用氯喹者每月593人,服用氯喹加氯胍者每月1175人;服用氯喹加乙胺嘧啶及周效磺胺者每月290人。服用甲氟喹者疟疾感染率1％,服用氯喹者感染率为2.7％。估计甲     

甲氟喹预防疟疾引起的再生障碍性贫血

甲氟喹1989年被美国FDA列为预防和治疗耐氯隆及对氯喹敏感的恶性疟原虫和间日疟原虫引起的感染。目前，该药已成为旅行者预防耐氯险及对甲氟喹敏感疟疾的选择性药物。约47％患者产生不良反应，但一般轻微（包括胃肠道紊乱、眩晕及头痛），严重不良反应罕见。本文报道1例接受甲氟喹预防疟疾者引起严重的再生障碍性贫血需骨髓移植。一名健康大学生对岁，1992年1月26日接受甲氟隆预防疟疾（250mg，每周1次）。2月1日开始到委内瑞拉、萨尔瓦多、巴西、南亚及肯尼亚旅行。3月9日发生瘀斑，10d后数目剧增。3月11日服用甲氟隆最后一次剂量，19日…     

Flosequinan和依拉普利治疗慢性心衰的双盲比较

氟司喹南(Flosequian)是一种新的血管扩张剂,对动脉和静脉均有扩张作用。本文采用随机、双盲、平行试验比较了本品与依拉普利对慢性稳定型心衰病人的疗效和安全性。研究对象来自3个中心的61例中度充血性心衰病人(NYHAⅢ级)。所有病人在单盲安慰剂期后,随机分为氟司喹南组(29例)和依拉普利组(32例)。给药第一周时,本品和依拉普利的剂量分别为75mg和5mg每日1次,给药第二周时分别增至100mg和10mg每日1次,给药第三、四周时剂量再增     

23例氟喹酮药严重不良反应分析

目的:分析氟喹诺酮类药物严重不良反应。方法:收集2009-2011年武汉市食品药品监督管理局药品不良反应报告数据库中的喹诺酮类药不良反应报告1 315例,从中筛选出的23例氟喹酮药严重不良反应报告进行统计分析。结果:23例严重ADR涉及7种临床常用氟喹酮类药,其中以左氧氟沙星的ADR比例最高。不良反应涉及到全身、神经、循环、呼吸、泌尿、皮肤及附件多器官多系统。口服、注射给药均可发生过敏性休克,过敏性休克发生时间一般在30min内,其中1例发上在用药后30 s。老年人ADR构成比较高。结论:应高度重视氟喹酮药物的严重不良反应,提高对该类药的安全用药的意识。     

2008—2010年我院抗糖尿病药临床应用分析

目的:通过对我院抗糖尿病药临床应用情况的分析,了解抗糖尿病药的合理用药趋势。方法:用金额排序法和DDD分析法对我院2008—2010年的抗糖尿病药分析,由此判断、评价药物使用情况。结果:3年来,我院口服抗糖尿病药销售金额呈上升趋势,销售金额排序前3位的是格列喹酮、罗格列酮、阿卡波糖;DDDs排序前3位的是二甲双胍、格列喹酮、格列吡嗪;人胰岛素及胰岛素类似物品种和金额都有较大的增长,预混人胰岛素3年稳居第1位;胰岛素类似物增幅明显。结论:我院口服抗糖尿病药种类使用趋于平稳,应用基本合理;胰岛素及胰岛素类似物使用符合临床胰岛素早期、强化治疗趋势。     

食物对Quinapril及其活性代谢物药动学的影响

食物的存在使第一代巯基类血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂甲巯丙脯酸的吸收减少35～40%。喹那普利(Quinapril)是一种新的不含疏基ACE抑制剂,本研究是在健康志愿者中测定标准早餐对喹那普利及其活性二酸代谢物CL-928药动学的影响。 12名健康男性志愿者参加非盲、随机、双向交叉的研究。受试者在禁食8小时后或者在标准早餐后10分钟口服本品40 mg,给药后4小时恢复日常饮食,两种治疗间隔一周。在给药前取血样、尿样,用气-液色谱法分析喹那普利和CL-928。结果表明,口服本品40mg后,在禁食和进食组,平均最大血浆浓度(C_(max))、药-时曲     

甲氰咪胍可采用每日一次性口服给药

甲氰咪胍治疗胃和十二指肠溃疡时通常采用每次200mg,每日三次口服给药,有时再于临睡前加服400mg 以维持有效浓度。国外有人主张以每次400mg,一日二次的给药方法,据称此法服用3个月可使十二指肠溃疡患者几乎全部治愈;但疗程较长。新近报道,本品可采用一日一次性给药800mg(睡前口服)的最佳给药方案,据研究表明,该方案不仅可提高疗效和减少副作用,且可缩     

新型氟喹诺酮类血管舒张药:氟西喹南

氟西喹南(Flosequinan,商品名Manoplax)系美国Boots公司研究开发的第一种新型、长效氟喹诺酮类血管舒张药,化学名为7-氟-1-甲基-3-亚甲磺酰基-4-喹诺酮。动物和临床研究证实,该药具有直接舒张动脉和静脉血管平滑肌的作用,可减轻心脏的前后负荷,对充血性心力衰竭具有良好的疗效和安全性,是一种很有发展前途的血管舒张药物家族中新成员。已于1992年获美国FDA批准上市。 1 药理作用 动物和临床研究证实,氟西喹南有直接舒张动脉和静脉血管平滑肌的作用,可减少总外周血管阻力,降低肺毛细血管楔压和右房压力,增加心脏     

甲氟喹的临床药动学

甲氟喹是喹啉甲醇类抗疟药,单次剂量治疗时对各种种属的人疟原虫感染都有效,包括对于多种有抗药性的恶性疟原虫,可用于预防或治疗。甲氟喹可用其盐酸盐的单方,或使用与磺胺多辛及乙胺嘧啶的复合制剂。药物无非肠道给药的剂型。在健康自愿者中甲氟喹的吸收半衰期为1～4h,达峰时间7～12h(中位数10.7),平均峰浓度50～110ng·ml~(1-)(中位数83),全身表观分布容积(Vd/f)为13.3～40.9 L/kg(中位数19.2),全身清除率(CL/f0.022～0.072 L·h~(-1)·kg~(-1)(中位数0.026),末端相消除半衰期13.8～40.9天(中     

临床使用丙氟哌酸的最新总结

丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是新型喹诺酮类广谱抗菌剂,可抗革蓝氏阴性和阳性菌,包括绿脓杆菌和耐甲氧西林的葡萄球菌.此药的另一特点是口服有效,为了评价口服丙氟哌酸的效果和安全性,本文总结了146项(3981例)临床试验结果.采用双盲对照试验,剂量是每12小时口服250～750mg,平均500mg.结果表明.治疗尿路感染,口服丙氟     

抗疟新药甲氟喹的体内过程及动力学

甲氟喹(Mefloquine)是七十年代美国研制成功的新抗疟药,对氯喹抗性恶性疟有效,为其特色。目前正在进行第三期临床试验,值得我们注意。本文对甲氟喹的体内过程及药代动力学作简单综述。为了供抗疟药及其他新药研究人员设计研究方案时参考,实验设计尽可能具体。一、动物实验之一     

LC-MS/MS法测定人血浆中三氟柳浓度及药动学

目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定三氟柳血药浓度的方法,并用于研究三氟柳胶囊在健康人体内的药动学特征。研究口服三氟柳胶囊低、中、高3个剂量给药后,三氟柳在健康人体内的药动学特征。方法:将36例健康受试者平行随机分为低、中、高3组,分别低剂量组单次口服三氟柳胶囊300 mg(1粒);中剂量组单次口服600 mg(2粒),高剂量组单次口服900 mg(3粒)。给药后用LC-MS/MS测定人体的三氟柳血药浓度,并评价三氟柳在人体的药动学特征。结果:特异性结果显示,内源性物质不干扰样本的测定,定量下限、精密度、回收率、基质效应及稳定性均符合生物样本分析要求。口服给药三氟柳胶囊后,低、中、高剂量组的主要的药动学参数测定结果如下:tmax分别为0.55,0.61,0.67 h;Cmax分别为3.31,10.85,13.22μg·m L-1;AUC0-10分别为3.92,13.18,19.51 mg·h·L-1。结论:本研究建立的LC-MS/MS方法测定准确、专属性强、灵敏度高,适用于三氟柳胶囊药动学的研究。     

丹红联合甲钴胺、依帕司他治疗糖尿病合并周围神经病变38例

目的:观察丹红联合甲钴胺、依帕司他治疗糖尿病合并周围神经病变(DPN)的效果.方法:将76例DPN患者随机分为2组,治疗组38例,给予丹红注射液30ml溶于生理盐水250ml,静脉滴注,每日1次,同时肌注甲钴胺0.5mg,每日1次,口服依帕司他50mg,每日3次;对照组38例单用甲钴胺肌注0.5mg,每日1次,口服依帕...     

健康受试者口服氟罗沙星的药动学/药效学研究

目的:研究健康受试者口服氟罗沙星的药动学(PK)和药效学(PD),从而优化氟罗沙星的临床给药方案。方法:采用三周期自身交叉对照的方式对15名健康受试者分别口服200,300,400 mg氟罗沙星片后,以高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,进而求出药动学(PK)参数。体外药效学(PD)研究是测定氟罗沙星对临床分离的15种494株常见致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。以AUC_0-24/MIC作为氟罗沙星的PK/PD参数(靶值为100和125),采用蒙特卡洛(Monte Carlo)模拟评价氟罗沙星的3种治疗方案对不同分离菌株AUC_0-24/MIC值的药效学累积反应分数(CFR)。结果:以CFR> 90%作为抗感染经验治疗的合理选择,对于大肠杆菌和淋球菌引起的感染,或口服200 mg(qd)即可;对硝酸盐阴性杆菌、肠杆菌属和哈夫尼亚菌属引起的感染,或口服300 mg(qd)即可;对于表葡球菌、铜绿假单胞菌、志贺菌属、肺炎克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌属、普通变形杆菌、肺炎链球菌、沙门菌属和金葡球菌(MSSA)引起的感染,或口服400 mg(qd)可获得预期满意的临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生,而对于耐甲氧西林金葡菌(MRSA),PK/PD参数显示疗效不佳。结论:应用Monte Carlo模拟评价氟罗沙星的PK/PD参数,可以为氟罗沙星的临床最佳给药方案的制定提供参考依据。     

香豆素和甲氰咪呱治疗转移肾细胞癌的实验研究

<正> 香豆素(1,2—苯并吡喃酮)单用或与甲氰咪呱(西米替丁)联用对人恶性黑色素瘤有抗肿瘤作用。香豆素的确切抗肿瘤机制虽未完全了解,但已证实具有免疫调节作用、并在实验模型中初步显有抑制肿瘤生长作用。甲氰咪呱具有免疫调节性能。45例组织学证实转移肾细胞癌病人用香豆素和甲氰咪呱治疗。香豆素口服每日100mg,治疗第15天开始口服甲氰咪呱300mg1日4次,二药继续应用直至疾病进展。3例仅试治2月或以下,未能估价。42例可估价病人中14例(33.3%)有     

大剂量五氟利多急性中毒一例报告

<正> 五氟利多系二苯丁哌啶的衍生物。为一种口服长效非镇静性抗精神病药。一次用药可维持有效时间1周。成人每次口服30～40mg,每周1次,少数人可用至120mg/周。本药主要副作用为锥体外系反应,少数病人抽搐、谷丙转氨酶一过性升高,现将吞服大剂量五氟利多引起急性中毒一例报道如下。 患者,女,37岁。于就诊前14天晚因生气,一次吞服五氟利多24片(480mg),次日晨(服药后11h)始觉头昏、乏力,动作不灵活。当晚出现焦虑不安、张口困难。别人发现患者表情呆滞,忧郁寡言,行动缓     

氟啶酸和头孢三嗪治疗无并发症淋病的比较

氟啶酸是一种新型广谱喹诺酮类抗菌剂,在试管内,抗奈瑟氏淋球菌(NG)活性:PPNG和NPPNG菌株MIC_(90)<0.66μg/ml。作者报道多中心对比研究氟啶酸和头孢三嗪治疗无并发症淋病的疗效。 152例病人随机接受氟啶酸和头孢三嗪治疗。77例一次口服氟啶酸400mg,另75例一次肌注头孢三嗪250mg。其治愈率:氟啶酸组,尿道淋病为98%、宫颈和直肠淋病为     

血吸虫病治疗药奥沙尼喹(Oxamniquine)的毒理

喹啉衍生物奥沙尼喹(Oxamniquine,Ⅰ)在非洲和南美洲已广泛用于血吸虫病治疗。一个月的动物毒性研究未发现(Ⅰ)有明显的毒性;小鼠和家兔分别口服750mg/kg 及肌注400mg/kg 高剂量,有轻度的肝变化和贫血;狗口服20及50mg/kg 出现某些运动障碍症状;150mg/kg 肌内及腹腔注射未发现有致突变作用,对Salm-onella typhimurinm 的反应显著小于海蒽酮。本文进一步报道(Ⅰ)对小鼠、大鼠、金色田鼠、家兔和狗的慢性毒性及致畸试验。临床应用认为(Ⅰ)的口服较肌注疗效好。慢性毒性