药用辅料研究新进展--生物可降解聚合物

近年来，生物可降解聚合物在药物传递系统研究领域越来越受瞩目，部分聚合物已应用于各种剂型。本文综述了壳聚糖、聚酯类、嵌段共聚物、阳离子聚合物、聚合物—药物、智能聚合物等研究的最新进展及其在药学领域的应用。生物可降解聚合物作为新型药物传递系统材料应用前景广阔。     

生物黏附递药系统的研究进展及其在中药领域的应用

生物黏附递药系统是一类以具有生物黏附特性的高分子材料制备的释药系统。该类递药系统不仅能够延长药物在给药部位的滞留时间,提高药物的稳定性,促进药物的黏膜吸收,还能实现药物的靶向递药。随着高分子材料的不断发现和广泛应用,在过去30余年中,生物黏附制剂取得了长足的发展,研究者也尝试将这一技术引入中药制药领域。为了系统了解生物黏附制剂的发展现状,该文对其黏附机制、黏附材料、评价方法及其在中药领域的应用进行了综述,旨在为中药生物黏附制剂的进一步研究提供新的思路。     

骨科聚乳酸内固定物的实验及临床研究进展

聚乳酸(PLA)是一种具有良好生物相容性和生物降解特性的聚合物，是美国FDA(Food and Drug Administration)认可的一类生物材料，它具有较好的机械强度、弹性模量和热成型性，其在生物体内可以降解、无毒、生物相容性好，在医用领域被广泛关注，多被应用为药物缓释材料、体内植入材料、手术缝合线、骨科固定材料、组织工程材料、防粘连膜等。常用的聚乳酸产品有聚内消旋乳酸(Poly-D，L-lactide，PDLLA)和聚左旋乳酸(Poly-L-Lactide，PLLA)两种。PLA的分子量越大，力学性能也越大。早在1971年Kulkarni等首先开始进行PLA作为骨折内固定材料的研究工作，40多年PLA实验及临床应用研究表明其生物相容性良好，无严重急性或亚急性组织反应和毒理反应。自80年代以来，PLA材料研究有了很大进展，如自身增强技术；立体选择性合成PLLA；高分子量PDLLA的合成及注模和取向模压成形技术的发展等。     

中草药碳点应用研究进展

中草药碳点是以中草药为前驱体制成的碳点，其制备工艺与碳量子点相似，因而也称中草药衍生碳量子点。中草药碳点不仅有原料广泛、毒性低和生物相容性良好等优点，还有止血、消炎镇痛及抗肿瘤等多种生物学特性，可应用于生物成像，生物传感，大、小分子和离子的检测等领域。对中草药碳点的生物学特性及其在上述领域应用方面的最新进展进行系统概述，并对中草药碳点在后续研究中的应用前景与关键问题进行展望。     

转录组学技术在中药肝毒性研究中的应用

转录组学是功能基因组学研究中最活跃的领域之一,是一门在整体水平研究细胞中所有基因转录及转录调控规律的科学,在基础医学、生物学、微生物学和药学等领域已有广泛的应用。在中药研究领域中,该技术能从基因水平通过比较药物作用前后基因表达谱的变化对中药药理和毒理等方面进行评价。对该技术在中药研究领域的进展进行综述,主要介绍了转录组学技术在中药肝损伤筛选生物标志物和中药所致肝损伤机制研究中的应用,为该技术在中药领域的研究和发展提供有价值的参考。     

聚合物载体在纳米制剂中的应用

聚合物纳米制剂是一种新型药物制剂,其体积小,易穿过组织间隙被细胞吸收,在药物输送方面具有多方面的优越性,已成为医药领域重要研究方向之一。作者从聚合物材料应用分类、聚合物载体的制备方法整理其在纳米制剂中的研究状况,以期为医药领域中更多聚合物载体材料的应用研究提供参考。     

聚合物整体柱在中药分析中的应用

聚合物整体柱是一种新型的色谱分离固定相,由单体、交联剂、致孔剂和引发剂在色谱柱管内原位聚合而成,具有快速分析、高效分离和制备简单等优点,近年来在生物样品分析领域受到越来越多的重视。从整体柱的分类及其在生物样品分析中的应用角度,综述了阳离子交换整体柱、阴离子交换整体柱、纳米材料修饰整体柱和分子印迹整体柱等多种聚合物整体柱类型的最新进展,并着重介绍了聚合物整体柱在中药分析领域的应用及前景。     

3D打印技术在中药创新研制与应用方面的研究进展

3D打印技术是一种有效的增材制造技术,在航天、建筑、机械制造等领域应用较为成熟,但是在制药领域,尤其是中药制药领域应用还很少。2015年,首例3D打印药物左乙拉西坦(Spritam)速溶片的上市极大地推动了3D打印技术在制药行业的研究应用。该文就与制药行业应用匹配度较高的三类3D打印机(粘结剂喷射式、材料挤压式和喷墨打印式)进行介绍,包括这三类打印机的工作原理、打印材料及产品特性等方面。并就3D打印技术在中药创新制剂生产、创新医疗器械开发及创新功能食品研制方面的应用前景及存在问题展开分析,以期为创新中药的研制提供有益借鉴。     

金属有机骨架材料在中药研究的应用进展

金属有机骨架材料(metal organic frameworks,MOFs)是由金属离子中心与有机配体连接而成的杂化多孔晶体材料,具有比表面积大、孔径可调、活性位点丰富、生物相容性良好的优点,被广泛用于气体储存、吸附、提取、催化及药物递送等领域。近年来,MOFs在中药研究领域的应用也越来越广泛,主要用于中药有效成分的缓控释放、靶向递送、改善药物的溶解性、增加药物的稳定性、降低药物的毒副作用等。此外,MOFs在中药成分的提取分离及检测方面也有诸多应用。综述近年来MOFs在中药研究领域的应用进展,以期为MOFs在中药研究中的进一步应用提供参考,为中药成分的新型递药系统研究提供新思路。     

微球载体材料研究概况及其在中药领域中的展望

回顾近10年微球制剂的研究,对常见的载体材料,新型载体材料进行了介绍,其中常见的载体材料包括蛋白类、多糖类、聚酯类、聚多元醇类等;新型载体材料包括聚氰基丙烯酸二乙酯聚合物、药物缓释星型聚合物、修饰的壳聚糖等,并总结目前微球制备存在的问题。微球制剂具有缓释、靶向作用,在化药研究领域已经取得了一些成果,在临床上得到了应用,而对于中药目前还处于基础研究阶段。该技术在中药制剂领域取得较大发展,利用载体材料的特性,将现代技术与中医药理论结合,研究制备中药微球制剂,可改善传统剂型的不足,扩大中药临床应用,有利于中药现代化。     

Phospholipase A2 inhibitors from marine organisms.

This review of phospholipase A2 (PLA2) inhibitors from marine organisms presents a compilation of research in this field over the past decade. As an introduction to the research on marine natural products, there is an overview of the role of PLA2 in inflammation that provides a rationale for seeking inhibitors of PLA2 as anti-inflammatory agents. A radiometric assay to measure inhibition of bee venom PLA2 is described in detail. Examples of marine natural products that inhibit PLA2 are manoalide and its derivatives, scalaradial and related compounds, the pseudopterosins, the vidalols, and a group of terpenoids that contain masked 1,4-dicarbonyl moieties.     

激光扫描共聚焦显微镜技术及其在生物医学领域中的应用

本文概述了激光扫描共聚焦显微镜技术在生物医学领域中的应用、与其他手段联用的拓展潜能,同时指出其存在的光漂白、光毒性等缺点,展望了激光扫描共聚焦显微镜的应用前景.     

激光扫描共聚焦显微镜技术及其在生物医学领域中的应用

本文概述了激光扫描共聚焦显微镜技术在生物医学领域中的应用、与其他手段联用的拓展潜能,同时指出其存在的光漂白、光毒性等缺点,展望了激光扫描共聚焦显微镜的应用前景.     

甘草酸对哮喘小鼠气道炎症及磷脂酶A2活性的影响

目的观察甘草酸对哮喘小鼠气道炎症及磷脂酶A2活性的影响。方法建立小鼠卵蛋白哮喘模型,测定支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数及嗜酸粒细胞(EOS)计数及用盐酸滴定法测定肺组织和血清中磷脂酶A2活性。结果甘草酸能显著降低小鼠BALF中炎性细胞总数、EOS数量及磷脂酶A2活性。结论甘草酸具有抗气道炎症及降低磷脂酶A2活性的作用。     

胰岛素聚乳酸微球处方筛选

 目的:选择胰岛素作为蛋白质模型药物,以聚乳酸为载药聚合物,采用溶剂挥发法,对蛋白质的微球处方及制备条件进行优化?方法:以微球的成球情况、粒径、包封率、产率、含量为指标,首先应用正交设计分析筛选油相、乳化剂、乳化温度和溶剂挥发温度,然后应用均匀设计逐步回归法优化空白微球制备工艺;再根据空白微球的筛选结果,对聚乳酸相对分子质量和浓度两个重要因素进行正交试验,应用理想函数优选产率、包封率和载药量较高的胰岛素聚乳酸微球?应用电子显微镜扫描观察微球水解前后的表面形态?应用显微计数法测定微球粒径及分布?结果:空白微球筛选结果表明以液体石蜡为油相,山梨醇酯肪酸酯-80为乳化剂,在室温条件下进行乳化和溶剂挥发有利于微球的制备?均匀设计及逐步回归法筛选空白微球的制备工艺结果表明,聚乳酸的浓度和相对分子质量是决定粒径大小和微球产率的主要因素?载药微球筛选结果表明相对分子质量为10 kD的聚乳酸当其浓度为200～300 mg·ml^-1时制备得到的微球包封率(达75%以上)、含量、产量都较高?胰岛素聚乳酸微球平均粒径为19-39μm,表面光滑,呈球状,在水解15d后表面出现孔隙,但球形骨架仍然完整?结论:采用一系列优选方法正确、可行。     

活血通络方及川芎嗪对退变椎间盘组织中PLA2含量的影响

目的：观察活血通络方及中药单体川芎嗪对退变椎间盘中PLA2的影响,探讨其抗炎和免疫抑制机制。方法：用酶联免疫吸附测定法（ELISA法）检测各组动物椎间盘中PLA2含量,并进行组间比较。结果：活血通络方、莫比可及川芎嗪各组可一定程度降低大鼠颈椎间盘中PLA2含量。与正常对照组相比,模型组PLA2含量升高最明显,有统计学差异（P〈0.01）;与模型组相比,活血通络方组、川芎嗪组以及莫比可组PLA2含量下降,有统计学差异（P〈0.01）。结论：活血通络方及川芎嗪能有效抑制退变椎间盘中炎症和免疫反应。     

A methoxylated fatty acid isolated from the brown seaweed Ishige okamurae inhibits bacterial phospholipase A2

A methoxylated fatty acid that inhibits phospholipase A(2) (PLA(2); EC 3.1.1.4) was purified from the brown seaweed Ishige okamurae. Approximately 8.1 mg of the inhibitory compound, 7-methoxy-9-methylhexadeca-4,8-dienoic acid, was isolated from 1 kg of I. okamurae powder. Recombinant PLA(2) derived from the pathogenic bacterium Vibrio mimicus was used as the target enzyme. The methoxylated fatty acid compound competitively inhibited PLA(2) with a Ki value of 3.9 microg/mL. The concentrations required for 50% inhibition of PLA(2), oedema and erythema were 1.0 microg/mL, 3.6 mg/mL and 4.6 mg/mL, respectively. The compound strongly inhibited PLA(2) activity in vitro and had potent antiinflammatory activity in vivo.     

脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂Darapladib的药效学研究进展

 脂蛋白相关磷脂酶A2 (lipoprotein- associated Phospholipase A2,Lp- PLA2)是磷脂水解酶超家族中的一员,能水解低密度脂蛋白中的氧化修饰磷脂,产生溶血卵磷脂和氧化性游离脂肪酸两种促炎介质。最近研究发现Lp- PLA2能够介导炎症反应以及促进动脉粥样硬化(atherosclerosis , AS)的形成,现已成为一个新炎性反应标志物和心血管事件的独立风险预示因子。针对这一动脉粥样硬化过程中的关键酶设计的抑制剂很多。其中Darapladib是目前最接近上市的一种Lp- PLA2特异性抑制剂,目前其Ⅲ期临床试验已完成。Darapladib作为一种新兴的抗AS分子靶点药物,受到人们广泛的关注。已有多项研究表明它能降低Lp- PLA2的活性,减轻炎症反应,从而控制AS的发展与恶化。本文综述了Lp- PLA2及其抑制剂Darapladib在AS中的作用机制以及近年来 Darapladib的药效学研究进展。     

纳米技术和纳米中药的研究进展

纵观近几年来国际和国内纳米技术在生物医学工程领域的研究进展发现：在药物学领域，纳米技术和纳米材料在提高药物的生物利用度、控制释放系统、提高药物作用的靶向性、建立新的给药途径等方面，发挥着重要作用。这些研究给中药的现代化研究带来了新的希望。     

补脾益气中药对ICAM-1的表达和PLA_2含量的影响

目的 :探讨细胞间粘附分子 (ICAM- 1)和磷脂酶 A2 (PL A2 )在哮喘发病过程中的作用及机理。方法 :采用卵蛋白等致敏大鼠哮喘模型 ,观察支气管肺泡上皮细胞 ICAM- 1的表达情况及支气管肺泡灌洗液 (BAL F)中PL A2 和血浆中 PL A2 活性变化 ,以及 BAL F中细胞总数及细胞分类情况 ,及三者之间的关系。结果 :与对照组比哮喘组支气管上皮细胞 ICAM- 1表达显著增强 ,BAL F中 PL A2 活性显著性增高 ,血浆中 PL A2 活性也增高 ,但未达显著水平 ;哮喘组 BAL F中细胞计数显著升高 ,尤其是嗜酸性粒细胞增多更为显著。将哮喘组中 ICAM- 1的阳性面积、BAL F中 PL A2 活性和 BAL F中细胞计数进行相关分析 ,结果三者显著相关。结论 :ICAM- 1和 PL A2 在哮喘大鼠的气道炎症细胞浸润过程中有很重要的作用 ,二者之间又有很密切的联系。