胰岛素非注射给药及与中药联合应用新进展

胰岛素是一种常用降糖药,但直接将胰岛素口服给药,可使其在胃肠道被蛋白酶迅速降解,因此临床通常采用注射给药,但注射给药给病人带来诸多不便。近年来,非注射给药途径的胰岛素制剂已成为研究热点。随着国内外对胰岛素制剂的深入研究和药剂工业的发展,胰岛素非注射给药系统研究的发展十分迅速,取得了很大的进展。根据中医的研究理论可知,糖尿病早期以阴虚燥热型及气阴两虚型为多见,中药对于糖尿病的胰岛素功能、胰岛素抵抗及症状均有改善作用。中药联合胰岛素治疗可以更有效地控制糖尿病病情,减少并发症,能取得更好的治疗效果。全文介绍了胰岛素的口服、透皮、黏膜、肺部等非注射给药系统,并阐述了中药联合胰岛素治疗阴虚燥热型糖尿病的研究进展。     

胰岛素给药途径的研究与发展

胰岛素（INS）是目前治疗胰岛素依赖型糖尿病（IDDM）的主要药物,长期以来一直以注射给药为主,不仅用药不便而且会出现注射部位炎症,硬结等副作用及耐药性,为此,国内外学者一直致力于INS非注射给药剂型的开发与研制,如口服、鼻腔、肺部、直肠、透皮制剂等,并已在这些方面作出了一些成绩。随着药品新技术和新工艺的发展,胰岛素非注射给药系统的研究发展迅速,不少制剂现已进入了临床试验阶段,从而将给长期蒙受注射痛苦的糖尿病人带来福音。     

口腔黏膜黏附给药系统研究

胰岛素自1922年问世以来,临床一直以皮下注射途径给药,一般每日用药3-4次。长期用药病人苦不堪言,同时皮下注射胰岛素的药效动力学与药代动力学特征与正常生理性胰岛素分泌相差甚多,不能很好的模拟正常生理条件下胰岛素的基础分泌与餐后追加分泌。因此,开发非注射途径的胰岛素制剂是糖尿病领域的持续研究热点,包括口服给药、鼻腔黏膜给药、口腔黏膜给药、直肠黏膜给药、眼部给药、肺部吸人给药和透皮给药等等,目前口腔黏膜给药因其独特的优势,得到越来越多学者和制药公司的关注。     

紫杉醇非注射给药系统研究进展

紫杉醇是从红豆杉中分离出的一种复杂的次生代谢产物,已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂,导致过敏反应发生率较高,临床使用前需进行预脱敏处理。因此,紫杉醇非注射给药系统的研究非常活跃,表明临床上对紫杉醇非注射剂型的需求巨大。综述了紫杉醇非注射给药系统的研究进展,包括口服给药系统、阴道给药系统、透皮给药系统、植入释药系统、鼻腔给药系统和吸入给药系统,为今后的研究和临床应用提供参考。     

胰岛素油相制剂给药方法和作用机制的研究

 目的通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制。方法采用专利方法制备胰岛素油相制剂。糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素。结果糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC_0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P<0.05)。小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P<0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P<0.05)。同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系。结论该油相制剂能有效保护胰岛素的活性。肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好。小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用。该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸。     

一种胰岛素口服纳米骨架给药系统的体内外初步研究

 目的 设计制备一种可用于胰岛素口服给药的新型纳米骨架系统,并进行可行性评价。方法 以微粉硅胶为骨架吸附胰岛素,再用聚丙烯酸树脂（EUD）进行包衣,制备了具有纳米骨架结构的胰岛素口服固体给药系统,并对处方比例进行了优化;测定了给药系统的粒径和分布;通过体外酶降解实验考察了给药系统对胰岛素的保护作用;通过正常大鼠腹腔糖耐量实验（IPGTT）观察了给药系统的降血糖作用。结果 胰岛素口服纳米骨架给药系统的平均粒径为（466±111）μm;该给药系统能有效减缓胰岛素被肠道消化酶降解的速度;IPGTT实验证实,此给药系统具有明显的降血糖效果（P<0.01）。结论 本实验设计和制备的纳米骨架给药系统具有增加胰岛素等多肽类药物口服吸收的作用。     

不同途径给药参麦注射液中人参皂苷Rg1及Re在大鼠体内药代动力学研究

目的:对参麦注射液口服和静脉注射两种不同途径给药开展药代动力学研究,建立参麦注射液体内分析方法,以指导临床合理用药。方法:用高效液相色谱法测定参麦注射液不同途径给药不同时间点的血药浓度,通过药理学软件DAS3.0计算药动学参数,并计算口服生物利用度。结果:参麦注射液静脉注射给药人参皂苷Rg1、Re代谢较快,6h以后血浆中很难测到;口服给药人参皂苷Rg1、Re代谢较慢,8h达到峰浓度,生物利用度分别为7.22%、7.16%。结论:参麦注射液口服给药吸收慢,生物利用度较低,而注射给药直接进入血管,充分体现了其起效快的优势。     

胰岛素口腔喷雾制剂在大鼠及家兔体内的药效学和药动学研究

 目的探索胰岛素经口腔给药的可能性。方法以大鼠和家兔为动物模型，进行胰岛素口腔喷雾制剂的体内降糖实验，同时测定了口腔给药后的胰岛素水平变化。以皮下注射胰岛素溶液为对照，计算口腔给药的药理相对生物利用度，以及相对生物利用度。用3P87程序拟合了大鼠和家兔口腔给药及皮下注射给药的药动学参数。结果以皮下注射胰岛素溶液为对照，胰岛素口腔给药后，大鼠及家兔口腔给药的药理相对生物利用度分别为30.8% 和40.3%。相对生物利用度分别为22.50%及23.89%。胰岛素口腔喷雾剂经家兔给药的血药峰浓度及相对生物利用度均比大鼠高。大鼠口腔给药及皮下注射给药、家兔口腔给药及皮下注射给药的药-时曲线均符合权重为1/C/C的一室模型。大鼠与家兔皮下和口腔给药的吸收速率常数Ka有显著性差别，胰岛素喷雾剂经大鼠或者家兔口腔给药时的吸收较皮下注射给药时的吸收快。结论胰岛素口腔喷雾剂经口腔喷雾后，起效快，生物利用度较高，这证明了胰岛素制剂在口腔部位吸收的可能性，为以后开发胰岛素口腔给药制剂打下了基础。     

胰岛素给药途径的研究进展

<正>胰岛素(INS)治疗糖尿病始于1922年,至今仍为治疗1型糖尿病的首选药物,具有不可替代的作用。当2型糖尿病患者经饮食,口服药物不能维持适宜的血糖水平时,胰岛素亦作为最后的治疗选择。胰岛素的给药途径为皮下注射,但是胰岛素生物半衰期短,病人需频繁注射用药,给病人带来疼痛和不便。而且长期注射胰岛素还会出现浮肿,超剂量给药还会引起低血糖休克     

大蒜油抗动物肿瘤的整体疗效观察

目的观察不同给药途径大蒜油的抗肿瘤效果。方法采用口服给药、腹腔注射、肌肉注射，观察荷瘤动物的生命延长率和抑瘤率。结果腹腔注射，大蒜油能延长荷瘤鼠存活时间，抑制肿瘤生长。肌肉注射随注射次数增加，疗效增加。口服给药作用不显著。结论大蒜油有显著的抗瘤作用，与给药途径有直接关系。     

胰岛素的临床给药途径

胰岛素是治疗糖尿病的一种多肽类药物 ,是维持人体正常代谢和生长不可缺少的一种激素 ,适用于轻、中、重度糖尿病患者。但长期频繁注射会给患者带来痛苦 ,还可产生一些不良反应。近年来 ,随着糖尿病及胰岛素研究深入 ,现将其临床用药途径综述如下。1　注射途径给药胰岛素的传统     

马钱子及其制剂药动学研究进展

从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。     

注意服药的准确时间

人患疾病需服用中西药时,给药方式主要是口服和注射。 口服中西药,是最方便、安全的给药途径,也是最为常用的治疗方法。口服的药物可经胃肠吸收而作用于全身,或留滞胃肠道作用于胃肠局部。     

醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究

目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度。方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数。结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24～158.88 mg.L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6)mg.L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0)mg.min.L-1,MRT(118.7±25.4)min。注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3)mg.L-1,AUC(7 930.1±670.0)mg.min.L-1,MRT(92.4±5.1)min。生物利用度为(6.46±0.87)%。结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好。醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低。     

中西医结合治疗口服降糖药继发性失效糖尿病26例

目前对非胰岛素依赖性糖尿病（Ⅱ型糖尿病）大多采用口服降糖药治疗，但部分病人经口服降糖药治疗一段时间后会产生继发性失效［１］，只好采用胰岛素治疗。为了免除病人注射胰岛素的麻烦和痛苦，我们对２６例口服降糖药失效者采用中西医结合治疗，使他们在短期内又恢复了...     

小儿消炎退热栓的制备、质量控制及临床应用

<正> 目前治疗小儿发热的药物以口服为主。但口服给药婴幼儿难以接受且有首过代谢作用;注射给药给患儿带来痛苦;灌肠剂应用不方便,药效维持时间很短。肛门给药既避免药物首过代谢作用,又不会给患儿带来痛苦,给药     

穴位注射疗法研究进展

穴位注射疗法研究进展２１００２９南京中医药大学针灸研究所徐斌王香王玲玲（指导）１．临床研究进展１．１穴位注射给药药效优于口服给药药效：苗春达〔１〕比较了穴位注射与口服甲氰米胍对胃十二脂肠溃疡的疗效。结果表明穴注的总有效率为９２％高于口服组的７２％，同...     

浅谈中药直肠点滴疗法

中药直肠点滴疗法是直肠给药的一种方法,是在中医辨证施治的原则指导下,将中药液从肛门点滴入大肠,以治疗疾病的一种方法。它是中医自然疗法之一,是除口服和注射给药之外的第三种重要给药途径,是一项新的临床给药技术。     

抗阿尔茨海默病药物不同给药途径下的制剂研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease, AD)是老年人常发疾病之一,目前只能依靠长期用药来延缓病情发展。口服给药和注射给药是抗AD最普遍的治疗方式,但存在不良反应明显、给药频繁等缺点,可通过制剂新技术解决这些问题。透皮给药和鼻腔给药能避免肝脏首过效应,提高生物利用度,并有效改善药物突释引发的血药浓度波动,利用这两种给药途径可制备出更便捷高效的抗AD制剂。笔者归纳总结了不同给药途径下的制剂研究,以期为抗AD药物的制剂研发提供新的思路和参考。     

从《古今医案按》谈中医自然疗法

除汤剂煎服之外,中医的治疗有丸、散、膏、丹内服及洗、熨、贴、敷外用,中医传统给药途径以口服和皮肤给药为主,近、现代又有借鉴现代科技成果而出现的皮下注射、肌肉注射、穴位注射、静脉注射等给药途径;非药物治疗除针刺、艾灸之外,还有推拿、正骨等;此外还有针、灸、药结合,