雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂体外经皮渗透过程的比较

目的:研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透过程,为剂型选择和生产质量控制提供依据。方法:以累积透皮率为指标,运用仿Fick's扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透过程,获得最佳经皮渗透模型,并分析经皮渗透过程与制剂释放过程间的数量关系。结果:3种制剂透皮过程特征不同,其中涂膜剂满足动力学0级过程,而凝胶剂、巴布剂均满足非溶蚀型药物体系释放动力学0级过程,且经皮渗透过程与制剂释放过程间存在良好的三次方程关系。结论:3种制剂的体外经皮渗透模型可作为剂型选择和生产质量控制的依据。     

雪上一枝蒿巴布剂的体外释放实验研究

中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。与橡皮膏剂、软膏剂、黑膏药等剂型相比,它具有药物容量高、透皮性、保湿性好,贴着舒适、不污染衣物等优点,是具有良好发展前景的外用中药新剂型[1]。本文在查阅文献基础上,制备了雪上一枝蒿巴布剂,并采用体外溶出法对制剂自身溶出过程和体外透皮过程进行了研究。1实验材料仪器:7312型电动搅拌机调速器(上海标本模型厂),恒温水浴锅,HJ-6多头磁力搅拌器(江苏国华仪器厂),溶出装置(自制)。药品:雪上一枝蒿浸膏粉(自提),明胶,西黄蓍胶,聚丙烯酸钠,聚异…     

雪上一枝蒿巴布剂的研制

目的：研制雪上一枝蒿巴布剂。方法：以综合评分和粘着力为指标，采用均匀试验设计方法进行巴布剂基质配方优选，将得到的最佳工艺条件制备巴布剂。结果：确定最佳条件为明胶：西黄蓍胶：聚丙烯酸钠：甘油：聚异丁烯：高岭土=3．0：1．0：1．0：4．0：0．2：0．4。结论：该制剂制备简单，质量可控。     

雪上一枝蒿控释涂膜剂的制备研究

目的用均匀设计结合释放模型分析,探讨雪上一枝蒿涂膜剂的最佳制剂工艺条件。方法以制剂成型性指标和累积释药率评分为指标,采用均匀设计法考察药物、PVA、甘油、氮酮用量对制剂外观质量及释放药物性能的影响,用线性回归分析方法建立测评指标与考察因素间的数学模型,结合GLP算法与释放过程数学模型分析结果进行综合平衡,得到最佳制剂工艺条件。结果确定最佳制剂工艺条件为药物5.0%,PVA 26.0%,甘油18.0%,氮酮5.0%。结论雪上一枝蒿涂膜剂制备简单,质量可控,溶出过程符合非溶蚀型药物体系释放动力学0级模型,具有较好控释能力并达到预期释放目标。     

野生雪上一枝蒿引为家种的实验研究

雪上一枝蒿为毛茛科乌头属植物短柄乌头，是治疗跌打损伤、风湿疼痛的著名药材。主产东川市海拔３０００ｍ以上的高寒山区，历来靠采集野生供药用，但由于长期以来，无计划地乱采滥挖，致使雪上一枝蒿野生资源濒临绝种。为了保证该药材的供应，将野生雪上一枝蒿引为家种势在必行，本文就人工引种雪上一枝蒿实验研究中的技术问题，特别是雪上一枝蒿的生长环境、气候及土壤条件、繁殖方法、栽培及管理等关键问题进行和论述。     

基于非线性混合效应模型的雪上一枝蒿凝胶剂药物释放动力学研究

目的：建立基于非线性混合效应模型（nonlinear mixed effect model,NLMEM）的雪上一枝蒿凝胶剂的药物释放动力学（release kinetic,RK）分析方法,以合理评价药物释放过程和阐释释放机制。方法：以含有随机效应的非溶蚀药物体系零级动力学模型为基础模型,采用SAS软件的PROC NLMIXED,对影响药物释放的固定效应及随机效应因素逐个进行分析,建立RK最终典型模型;采用蒙特卡罗（Monte Carlo）方法,从原始数据集中随机抽取10个训练子集分别建立RK模型,计算相对应的预测均方根误差和平均相对误差,评价模型稳定性和预测精度。结果：制剂突释效应F₀对RK模型有极显著影响;组方因素中carbopol 940用量对固有释放速率常数k₀及浓度梯度变化常数a有极显著影响且依据用量范围呈不同变化;不同组方的k₀及 a 随机效应因素影响显著;所得RK最终模型经交叉验证稳定、有效、可靠。结论：基于非线性混合效应模型所建立的药物释放动力学分析方法,可以较好地评价药物释放过程和阐释释放机制。     

雪上一枝蒿繁殖技术初步研究

雪上一枝蒿Aconitum brachypodum Diels种子及块根两种繁殖方法试验都能达到很好的效果,尤以块根切段繁殖成苗率高,见效快,且可结合分株繁殖提高繁殖系数.     

双黄巴布剂体外经皮渗透实验方法研究

目的 考察皮肤渗透液中盐酸小檗碱的分析方法及不同接受液的透皮速率,建立体外经皮渗透实验方法.方法 采用垂直扩散池进行药物的体外透皮研究,通过取样分析及数据处理,得到盐酸小檗碱在不同接受液中的渗透动力学曲线.结果与结论 30％乙醇/生理盐水的透皮速率最大,确定30％乙醇/生理盐水作为接受液.     

雪上一枝蒿速效止痛搽剂的抗炎镇痛作用研究

目的:研究雪上一枝篙速效止痛搽剂的抗炎镇痛作用.方法:通过小鼠耳廓肿胀,腹腔毛细血管通透性实验观察其抗炎作用;通过热板法和醋酸扭体法观察其镇痛作用.结果:雪上一枝篙速效止痛搽剂能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高;提高热板法疼痛模型小鼠痛阈,抑制醋酸所致小鼠扭体痛反应.结论:雪上一枝蒿速效止痛搽剂具有显著的抗炎、镇痛作用.     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响

目的考察石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法，以小鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量，并以氮酮为对照，考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油与3％氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果最好，渗透系数分别为5．88、6．91、5．30、5．75；与无促渗剂组相比，促渗倍数分别为1．09、1．28、0．98、1，06倍。结论7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透，5％橘皮挥发油无明显促渗作用。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

急性雪上一枝蒿中毒所致眼底改变2例报告及实验观察

雪上一枝蒿对副交感神经有高度的兴奋作用和对心肌有直接的刺激作用。本文报告两例急性雪上一枝蒿中毒所致的眼底改变,主要表现为:(1)视网膜贫血呈灰白色,视盘境界不清;(2)视网膜动脉细小,小动脉痉挛;(3)视网膜静脉显著怒张,充盈迂曲;(4)黄斑部中心凹反光消失;(5)严重者视网膜水肿、出血。作者以家兔实验进行比较,结果与临床资料相一致。急性雪上一枝蒿中毒程度的轻重,与视网膜动脉细小的程度成正比,视网膜动脉管径的改善,即说明全身情况的好转,一旦眼底出血,可能提示脑实质出血,则预后不良。     

雪上一枝蒿总碱凝胶中雪甲素经皮药动学研究

该研究结合UPLC-MS/MS联用技术,比较雪上一枝蒿总碱凝胶和雪上一枝蒿总碱微乳凝胶中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)在小鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。以探讨微乳制剂在透皮给药制剂中可行性。该试验建立UPLC-MS/MS同时测定血浆和皮肤中雪甲素的方法,灵敏度高,符合透皮给药药动学研究要求。微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(37.62±14.31)μg·L~(-1),Tmax为(3.40±1.34)h,AUC0-∞为(1 027.7±260)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(34.80±12.31)h,MRTlast为(10.68±0.57)h,t1/2为(23.11±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23±15.90)μg·L~(-1),Tmax为(4.00±0.00)h,AUC0-∞为(728.60±280.80)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(20.69±3.98)h,MRTlast为(9.34±0.42)h,t1/2为(14.69±3.15)h。结果表明,微乳凝胶较普通凝胶透皮吸收较平稳,作用时间长,生物利用度高,显示微乳凝胶具有良好而稳定的透皮效果。微乳凝胶和普通凝胶中雪甲素在皮肤中的生物利用度差异不明显。     

HPLC法测定骨痛灵巴布剂中雪上一枝蒿甲素含量

目的建立骨痛灵巴布剂中有效成分的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，Kromasil-C18色谱柱，pH7．3的磷酸盐缓冲溶液-甲醇（28：72）为流动相，检测波长210nm，测定骨痛灵巴布剂的有效成分雪上一枝蒿甲素的含量。结果雪上一枝蒿甲素在0．2120～4．7700μg范围内线性关系良好（r=0．99999），平均回收率100．10％，RSD=2．53％。结论该方法精密度高，回收率稳定，重复性好，可以用于骨痛灵巴布剂的质量控制。     

近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展

巴布剂是一种临床常用的药物剂型.但由于其制剂工艺等方面尚有不足,制约了其临床应用的广泛性,其中巴布剂的透皮性能是制约其疗效的瓶颈.本文查阅了近三年来国内在巴布剂体外透皮性能方面研究的相关文献,从巴布剂的主要成分,基质配比,透皮吸收促进剂及物理方法促透技术等方面对目前国内在巴布剂体外透皮性能的研究现状及最新进展做一总结归纳,以期对巴布剂体外透皮性能研究工作者有所裨益.     

石菖蒲等3种挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮所含挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以裸鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定模型药物雪上一枝蒿甲素的累积渗透量,并以3%氮酮为对照,考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油与3%氮酮对雪上一枝蒿甲素均具有一定的促渗作用,促渗倍数分别为6.52,6.74,2.18,6.03倍。结论:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透。     

家种与野生雪上一枝蒿总生物碱性及药理的比较研究

雪上一枝蒿在民间用于治疗跌打损伤，风湿疼痛，历史悠久，但对雪上一枝蒿药理研究，尚未见详细报道。，本文就该药的野生与家肿品的总生物碱的毒性及镇痛，抗炎作用的进行比较研究。     

广藿香酮巴布剂体外释放度与体外透皮相关性研究

目的 探讨广藿香酮巴布剂的药物释放机理.方法 以广藿香酮为指标成分,溶出仪测定广藿香酮巴布剂体外释放度,扩散池法测定其体外透皮吸收,并采用Ritger - Peppas数学模型进行拟合.结果 两种方法结果均表明释放模式符合Higuchi方程.结论 广藿香酮释放符合Fick's扩散,其释放机理为扩散和骨架溶蚀协同作用.