叶绿素及其衍生物的药理研究进展

叶绿素（chlorophyll）广泛存在于绿色植物中，含量丰富，是生命赖以生存的重要物质，叶绿素属于镁卟啉环状络合物，一般为脂溶性，不易溶于水，叶绿素分子中的镁离子易被铜、铁、钴等离子取代而成为叶绿素衍生物（chlorophyllderivatives，CPD）。叶绿素本身对光、热、酸、碱、酶等理化因素极不稳定，其衍生物则相对比较稳定，在化工、医药、食品、保健等方面有着极广泛的应用。由于叶绿素无毒副作用，日本已将其作为绿色色素用在食品添加剂中。近些年来，人们对叶绿素及其衍生物的化学成分、生物活性、测定方法、生物合成及临床应用等方面进行了大量研究，本文仅对其药理研究进展进行综述。     

蚕沙叶绿素提取及合成脱镁叶绿酸工艺改进研究

目的探讨不同提取工艺对蚕沙中提取叶绿素及制取叶绿素衍生物脱镁叶绿酸的影响,以提高蚕沙叶绿素及叶绿素衍生物的制备量。方法单因素实验设计,以蚕沙软化时间(含水量)、不同提取溶剂为考察条件,优化蚕沙叶绿素提取工艺,并探讨浓盐酸脱镁时间对叶绿素合成脱镁叶绿酸制备率的影响。结果蚕沙软化时间2 h(含水量26%)、丙酮∶乙醇体积比1∶1做溶剂为提取叶绿素的最佳条件,提取率提高到1.43%。以蚕沙叶绿素粗品合成叶绿素衍生物脱镁叶绿酸,浓盐酸脱镁搅拌反应72 h制备率达670 mg.g 1。结论通过改良工艺,提高了蚕沙叶绿素及其衍生物脱镁叶绿酸的提取制备率。     

叶绿素类光敏剂在光动力抗肿瘤中的研究进展

光动力疗法（PDT）是一种多学科交叉融合发展起来的肿瘤治疗方法,光敏剂（PS）是光动力疗法中的重要作用因素。其中,叶绿素类光敏剂包含叶绿素及其衍生物,具有优良的光物理性质,是一类很有临床应用前景的光敏剂,目前针对叶绿素类光敏剂的基础研究及临床应用研究也正在开展。本文拟就八大叶绿素类光敏剂的特征、临床应用及研究进展进行综述。     

蚕沙叶绿素的降解及二氢卟吩P6酰胺衍生物的合成

以蚕沙粗品叶绿素为原料,经降解、氧化反应制得紫红素－１８（３）,并以３为关键中间体合成了１０个二氢卟吩Ｐ６酰胺衍生物,其中９个为首次报道。     

叶绿素降解产物金属络合物的合成及其对~(60)Co辐射小鼠的放射保护作用

通过蚕沙叶绿素的降解反应，研究了焦脱镁叶绿酸ａ、二氢卟吩ｅ６单甲酯及紫红素１８等二氢卟吩衍生物的制备方法，首次设计合成了蚕沙叶绿素降解产物的钴、铜、锌金属络合物。在确认结构的基础上观察了它们对６０Ｃｏ辐射小鼠的放射治疗作用，结果发现二氢卟吩ｅ６单甲酯铜络合物（７）能显著延长实验小鼠的存活时间，增加２１ｄ后小鼠存活数量。     

叶绿素降解产物金属络合物的合成及其对60Co辐射小鼠的放射保护作用

通过蚕沙叶绿素的降解反应,研究了焦脱镁叶绿酸a、二氢卟吩e₆单甲酯及紫红素18等二氢卟吩衍生物的制备方法,首次设计合成了蚕沙叶绿素降解产物的钴、铜、锌金属络合物。在确认结构的基础上观察了它们对60Co辐射小鼠的放射治疗作用,结果发现二氢卟吩e₆单甲酯铜络合物(7)能显著延长实验小鼠的存活时间,增加21d后小鼠存活数量。     

叶绿素衍生物在医药上的应用

在过去的一个半世纪内,叶绿素及其在植物生命中的作用曾经是广泛研究的课题,但它在医药上的应用则始于二十年代。自用叶绿素及其衍生物治疗动物实验性贫血取得满意的结果后,不久又发现叶绿素衍生物除能促进造血功能,对贫血有治疗价值外,还具     

叶绿素铜钠稳定性影响因素研究

目的 探讨影响叶绿素铜钠稳定性的主要因素.方法 采用分光光度法测定叶绿素铜钠的含量,研究酸性环境、温度、氧化还原剂、金属离子、光照、叶绿素铜钠颗粒中含水量对叶绿素铜钠含量稳定性的影响.结果 叶绿素铜钠在酸性环境下,尤其pH小于4时稳定性明显下降;温度在850℃以下时有较好的稳定性,当温度达85℃以上时叶绿素铜钠降解很快;叶绿素铜钠的稳定性受金属离子Mg2+,Zn2+.Al3+以及氧化还原剂H2O2,Na2S2O3的影响;而光照对叶绿素铜钠的影响不明显;颗粒含水量较高时,对叶绿素铜钠的稳定性影响显著.结论 叶绿素铜钠的稳定性受酸性环境,高温,氧化还原剂及二价、三价金属离子的影响.此外,压片前颗粒中水分的含量对叶绿素铜钠的稳定性有明显影响.     

叶绿素a降解产物紫红素—18的光动力效应

对叶绿素a降解产物紫红素－18（1）在非细胞体系中的光敏化力和对小鼠肉瘤－180的光动力治疗作用进行了研究。结果表明,1在D2O中对NADPH的光氧化作用的敏化效应明显高于参比药物血卟啉衍生物（HpD);其4mg/kg时肿瘤抑制率可达95．1％,疗效较HpD显著（P＜0．01）。     

二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD)     

叶绿素衍生物在犬膀胱粘膜内代谢的研究

目的：为了了解叶绿素衍生物（ＣＰＤ４）口服后在膀胱粘膜内含量变化的状况，以便为临床应用提供实验依据。方法：１３条实验犬分为３个不同剂量组，应用荧光检测法作服药后不同时段膀胱粘膜ＣＰＤ４含量的测定。结果：ＣＰＤ４用于实验犬的合适剂量是１００ｍｇ／ｋｇ，明显低于此值将显著影响组织的吸收，从而降低光动力作用。在禁食组中，组织内吸收的最高峰值出现在服药后２ｈ，而进食组却推迟出现在服药后６￣１２ｈ。结论：为     

叶绿素淋巴染色剂的制备及应用

生殖器官的肿瘤多数沿淋巴系统转移,本文报道了使用叶绿素染色剂后,可使淋巴组织显示清楚,手术时间缩短,切除彻底。本制剂具有制备方法简便,质量标准容易控制,无毒副作用,临床效果良好的特点。     

从蚕砂中制备脱镁叶绿酸的工艺研究

目的 :优化以蚕砂为原料制备脱镁叶绿酸工艺条件 ,提高产出率。方法 :以叶绿素提取率为指标 ,对脱镁叶绿酸制备的乙醇法和丙酮法工艺进行比较 ,用正交试验法对丙酮法的工艺条件进行优化。结果 :脱镁叶绿酸的最佳制备条件为蚕砂粉碎度60目 ,加1/10倍药材量的水软化5h以上 ,加3倍药材量的溶媒 ,提取温度70℃ ,回流时间60min ,提取次数2次 ,酸化时 pH调至2 5。结论 :软化水用量、丙酮量对叶绿素提取率影响较大 ,经优化后可提高丙酮法制备脱镁叶绿酸的产出率4 6倍     

浮游植物叶绿素a4种提取方法的比较

目的优选地表水中浮游植物叶绿素a的提取方法。方法实验室制备发生水华的水样,分别选用丙酮研磨法、冻融法、丙酮加热法、混合溶剂法4种方法提取叶绿素a,进行叶绿素a含量的测定。结果冻融法、丙酮加热法、混合溶剂法对样品中叶绿素a的提取效果及方法精密度优于丙酮研磨法（P〈0.05）,差异有统计学意义;丙酮加热法和混和溶剂法耗时较短,叶绿素a在丙酮和混合溶剂中稳定性差异无统计学意（P〉0.05）。结论丙酮加热法和混和溶剂法可为常用叶绿素a测量方法,尤其适用于大批量水环境样品的测定。     

两种CPD光敏剂对小鼠S180肉瘤的光动力杀伤效应

目的：比较新型光敏剂CPD4和CPD6对小鼠S180移植肉瘤的光动力学疗效。方法：给昆明小鼠接种S180肉瘤，建立移植肿瘤模型。将模型小鼠随机分成7组（n=8），分别为CPD4和CPD6中、低剂量组，血卟啉组，生理盐水对照组及未经任何治疗组。尾静脉注射给药，给药后20min以波长670nm激光垂直照射瘤区20min（血卟啉组照射60min）。治疗后30d将各组小鼠断颈处死，取瘤称质量并计算抑瘤率，做病理切片、常规染色，镜下观察形态学差异。结果：CPD4中、低剂量组的抑瘤率分别为54．5％，97．9％；CPD6低剂量组的抑瘤率为46．9％；血卟啉组的抑瘤率为55．8％．镜下观察各组切片形态学差异明显。CPD。低剂量组的疗效高于血卟啉组，亦高于同剂量CPD6组。CPD6低剂量组疗效与血卟啉组相近。结论：光动力学治疗对小鼠S180移植肉瘤有抑制作用，该研究可为生产治疗恶性肿瘤的新药提供科学的实验依据。     

Protection Afforded by Crude Spinach-Beet Leaf Extract and Equivalent Amounts of Chlorophyll and Chlorophyllin Against Clastogenic Effects of Potassium Dichromate in Mice In Vivo

The comparative efficacy of crude extract of spinach-beet leaves (Beta vulgaris var. benghalensis Hort. Chenopodiaceae) and equivalent amounts of chlorophyll and chlorophyllin in reducing clastogenic activity of a hexavalent chromium compound, potassium dichromate (K 2 Cr 2 O 7), was tested in mouse bone marrow cells in vivo. The endpoints monitored were chromosomal aberrations (CA). Mice were fed the crude leaf extract by gavage for 7 consecutive days and then treated with the metallic salt on day 7. In separate sets, chlorophyll extracted from the spinach-beet leaves and a synthetic compound chlorophyllin were administered simultaneously with, before, or after exposure to the chromium compound. Chromosomes were studied from bone marrow cells 24 h after the treatment. Crude leaf extract and chlorophyllin did not induce chromosomal aberrations when given alone. Priming with the crude extract reduced the clastogenic effects of potassium dichromate to the control level. Similar protection was afforded by chlorophyllin when given simultaneously. Chlorophyll, on the other hand, induced significantly higher number of chromosomal aberrations when given alone as compared to distilled water and did not reduce the clastogenic activity of the metal when administered in combination.     

Effect of soluble copper released from copper oxide nanoparticles solubilisation on growth and photosynthetic processes of Lemna gibba L

Copper oxide nanoparticles (CuO NPs) are used as a biocide in paints, textiles and plastics. Their application may lead to the contamination of aquatic ecosystems, where potential environmental effects remain to be determined. Toxic effects may be related to interactions of NPs with cellular systems or to particles' solubilisation releasing metal ions. In this report, we evaluated CuO NPs and soluble copper effects on photosynthesis of the aquatic macrophyte Lemna gibba L to determine the role of particle solubility in NPs toxicity. When L. gibba plants were exposed 48 h to CuO NPs or soluble copper, inhibition of photosynthetic activity was found, indicated by the inactivation of Photosystem II reaction centers, a decrease in electron transport and an increase of thermal energy dissipation. Toxicity of CuO NPs was mainly driven by copper ions released from particles. However, the bioaccumulation of CuO NPs in plant was shown, indicating the need to evaluate organisms of higher trophic level.     

Analysis of factors affecting the ratio of microcystin to chlorophyll‐a in cyanobacterial blooms using real‐time polymerase chain reaction

Chlorophyll‐a concentration has been used as an indicator to estimate microcystin levels in water bodies. This study examined the microcystin to chlorophyll‐a ratio in a fishpond in Japan. The ratio varied spatially and temporally during the six‐month field survey, which is consistent with reports by other researchers. We investigated the causes of the variability of the ratio by quantifying microcystin synthetase (mcy) A gene with real‐time PCR, so as to observe the growth of microcystin‐producing cyanobacteria and Microcystis strains in natural cyanobacterial blooms. The application of real‐time PCR enabled corroboration of the relationship between the toxigenicity and the toxicity of the blooms. The microcystin to chlorophyll‐a ratio was influenced by the combined effects of the durability of the toxic bloom, and the quantity of microcystin‐producing cyanobacteria carrying the mcy A gene, especially toxic Microcystis strains. Cyanobacterial blooms produced more microcystin when high concentrations of microcystin‐producing Microcystis aggregated in a stationary state with low growth rates. The variable toxicity of blooms needs to be reflected in accurate and efficient alert systems for toxic cyanobacteria and cyanotoxins. © 2009 Wiley Periodicals, Inc. Environ Toxicol 26: 21–28, 2011.