葡萄柚汁对临床药物的作用

葡萄柚及其果汁在中国的消费量在日益增长,因其富含果胶、黄酮类、呋喃香豆素及其他许多化学成分,日益为消费者所喜爱。葡萄柚汁通过对肠道转运蛋白及肠黏膜上皮细胞上代谢酶的影响从而改变很多口服药物的生物利用度。本文就国外近几年关于葡萄柚汁与药物相互作用的文献报道简要综述,并提出建议和展望。     

葡萄柚汁与药物相互作用的特征和个体差异

葡萄柚汁是一种柑桔类果汁 ,它能与近 4 0种药物在不同程度上发生相互作用。大多数受影响的药物口服生物利用度低、代谢过程受细胞色素P4 5 0 3A4 (CYP3A4 )的控制。有研究表明 ,葡萄柚汁能够抑制小肠CYP3A4介导的药物氧化代谢过程 ,导致血药浓度上升 ,从而使得药效增强或不良反应增加 ;葡萄柚汁与药物相互作用的个体差异与个体小肠CYP3A4的表达水平有关 ;呋喃香豆素类化合物是葡萄柚汁中关键的CYP3A4抑制剂     

葡萄柚汁对环孢菌素A增效作用的临床药代动力学研究

目的：研究葡萄柚汁对肾移植患者术后服用环孢素A增效作用的体内动力学过程。方法：将113例体重相近同种异体肾移植术后一个月的患者随机分为2组。57例用葡萄柚汁服用环孢素A的患者为实验组;56例用纯净水服用环孢素A的患者为对照组。以服用环孢素A24小时后监测的环孢素A的血药浓度谷值作为评价指标。结果：用葡萄柚汁服用环孢素A后患者的环孢素A血药浓度均有不同程度的提高,最低提高2.14%,最高可提高76.9%。并且停止用葡萄柚汁服用环孢素A后患者环孢素A的血药浓度明显下降,恢复到未用葡萄柚汁服用环孢素A的浓度。结论：用葡萄柚汁服用环孢素A能不同程度提高肾移植患者环孢素A的血药浓度,并且安全、无副作用,不失为一种降低移植术后服药费用的方法。同时对高度敏感且需要降低环孢素A血药浓度的患者则需要在做用药指导时详细明确说明,以防发生环孢素A的毒副作用。     

食物与药物间的相互作用

食物与药物间的相互作用可使药物的效应减弱或增强.绝大多数与临床相关的这种作用都是食物导致的药物生物利用度改变所致,而生物利用度的显著降低就会导致治疗失败.这种失败是食物与药物间相互作用中最为重要的,它常常是由于食物或奶制品的组分与药物发生螯合,或其他直接相互作用造成的.此外,机体对摄食的生理性应答也可降低药物的生物利用度.另一方面,某些药物在进餐时摄入可使其生物利用度增高.本文系统地叙述了各类药物与食物发生相互作用的现有资料.     

代谢性药物-药物相互作用的研究进展

许多药物的代谢途径可被联用药物抑制或诱导,有时会引起药物药理或毒理效应的显著变化.代谢性药物-药物相互作用发生率高,临床效应显著.制药工业和管理部门已经将药物-药物相互作用的研究从临床试验阶段转移至新药开发的早期阶段.代谢性药物-药物相互作用研究分为体内外试验,合理的研究设计不仅对于评价药物的安全性和有效性具有重要意义,而且可以节约研究成本,避免不必要的资源浪费.文中从研究背景、机理等方面介绍代谢性药物-药物相互作用的研究进展,并着重介绍相关试验设计,期望对国内制药工业及科学研究有所启发.     

药物相互作用对地高辛血药浓度监测的影响

地高辛 (ＤｉｇｏｘｉｎＤＧＸ)是临床上治疗心脏疾病的强心甙类药物之一 ,由于作用机理复杂 ,药效强 ,治疗剂量接近中毒剂量 ,其用量不足和剂量偏高的临床表现又很相似 ,且个体差异大等原因 ,临床上需要进行血药浓度监测 ,用以指导临床制定个体化给药方案。临床上进行地高辛(ＤＧＸ)血药浓度监测 ,我们已坚持多年 ,监测人数达上千人。在临床应用上 ,一些心力衰竭和心律失常的病人通常需长期服用地高辛 ,且时常与其它药物联合使用。有的住院病人药物合用多达十几种。这种合用有可能导致不良的相互作用 ,使ＤＧＸ血药浓度升高过多 ,发生洋地…     

中西药物相互作用的药代动力学

中西药物相互作用是指中药 (单味、复方制剂、中成药或汤剂 )与西药合用或先后序贯使用时 ,所引起的药物 (中药、西药或二者 )作用与效应的变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱 ,毒、副反应减少或增加 ,作用的持久性延长或缩短 ,从而导致有益的治疗作用 ,或有害的不良反应。中西药物相互作用的药代动力学是指中药 (或西药 )能使西药 (或中药 )的体内过程 (即药物的吸收、分布、代谢、排泄 )一个或多个环节发生变化 ,从而影响药物在体内的浓度 ,必然在药效方面产生一定程度的变化[1,2 ] 。现根据作用机制分述如下。1　中西药物相互…     

食物与药物的相互作用

本文讨论了有关食物组成,添加剂,化学物以及药物之间的生理,生化和药理的相互作用。关于人和动物的营养状态在很大程度上决定着药物不良效应的程度这一问题是人所共知的,因此这里不予讨论。以往其他文章的主题都是关于营养物和营养状态在药物代谢中的作用,这种作用与饮食的作用是迥然不同的。近年来,人们已经清楚地认识     

药物与疫苗的相互作用

接种疫苗可使被接种者对接种的细菌或病毒产生特异的自动免疫力,疫苗含有活的或死的微生物,或含有其毒素.疫苗和药物合用时可发生相互作用.现简述如下:     

依普黄酮体外代谢性药物相互作用研究

目的:研究依普黄酮与常用心血管类药物、激素类药物等在细胞色素P450酶介导的代谢过程中的相互作用.方法:以β-萘黄酮诱导的大鼠肝微粒体为酶源,将依普黄酮与普罗帕酮或雌二醇等共孵育,用HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度,观察依普黄酮与这些药物在体外代谢中的相互影响.结果:①与未加入依普黄酮相比较,10 μg/ml普罗帕酮与50 μg/ml依普黄酮共孵育后,普罗帕酮的代谢受到抑制,差异均有显著性(P<0.01),而10 μg/ml雌二醇与10 μg/ml或100 μg/ml依普黄酮共孵育后,雌二醇的代谢几无影响(P＞0.05).②与未加入其它药物相比较,20 μg/ml的依普黄酮分别与0.5 μg/ml的普奈洛尔或0.5 μg/ml的普罗帕酮或5.0 μg/ml的雌二醇共孵育后,依普黄酮的代谢受到不同程度的抑制,差异均有显著性(P<0.05,P<0.05,P<0.02).结论:依普黄酮与普罗帕酮之间代谢互受影响,而与雌二醇之间的相互作用程度较低.     

葡萄柚汁对小白鼠肝和小肠细胞色素P4503A活性的影响

目的:了解细胞色素P4503A在正常普通小白鼠肝和小肠的含量,探讨葡萄柚汁对小白鼠肝和小肠细胞色素P4503A活性的影响。方法:选取普通雌性小白鼠50只,随机分为5组,分别给予生理盐水,50%,100%纯度的葡萄柚汁,按55ml/kg.d分两次给小白鼠灌胃,连续1或2周后,用颈椎脱臼法处死,取肝脏及小肠制备微粒体匀浆,用红霉素脱甲基酶活性测定法测定各组小白鼠肝和小肠细胞色素P4503A的活性。结果:正常组小肠细胞色素P4503A活性为27.3648±9.5750pmolHCHO.min-1.mg-1Pro,较肝细胞色素P4503A活性23.4962±7.6137pmolHCHO.min-1.mg-1Pro稍高,但无统计学意义。实验各组肝脏和小肠细胞色素P4503A活性均下降,随着葡萄柚汁摄入时间的延长、浓度的提高,小肠和肝脏细胞色素P4503A活性总体呈下降趋势,且以小肠下降为显著。结论:正常普通小白鼠小肠细胞色素P4503A的活性稍高于或相当于肝脏,葡萄柚汁灌胃连续1或2周后可抑制小白鼠肝脏和小肠的细胞色素P4503A活性。     

浅谈中西药物的相互作用

中西药物的相互作用是指中药（单味、复方制剂、中成药或汤剂）与西药合用,或先后序贯使用时所引起的药物作用与效应变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱,毒副反应减少或增加,作用的持久性延长或缩短,从而导致有益的治疗作用或有害的不良反应。近年来越来越多的临床和药理实验证明,中西药物合理并用或组方制剂,具有提高疗效,降低毒副反应,扩大适应证范围,缩短疗程,标本兼顾,减少用药量,节约药材,以及有利于剂型的研制、改进等特点,并能发挥单独使用中西药所没有的治疗作用,显示了合理并用药物的优越性。譬如广州中…     

环孢素与唑类抗真菌药物相互作用的研究进展

环孢素是临床上常用的强效免疫抑制剂,主要通过细胞色素P450酶中的CYP3A4酶系统在体内代谢。唑类抗真菌药可抑制CYP3A4酶的活性,从而提高环孢素的血药浓度。因此,唑类抗真菌药与环孢素合用时,应监测环孢素的血药浓度,便于调整给药剂量,以避免或减少不良反应的发生。本文就环孢素与唑类抗真菌药物相互作用的研究进行综述。     

非洛地平与葡萄柚汁的相互作用

加拿大一位医生发现,葡萄柚汁可以提高某些钙拮抗剂的生物利用度(《柳叶刀》1991,337卷,268页)。医生们对6名临界高血压患者给予钙拮抗剂非洛地平(Felodipine)5mg,分别以