卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 ,重现性良好     

乳酸,羟基乙酸共聚物的制备

乳酸、羟基乙酸共聚物（ＰＧＬＡ）为新型的生物降解型材料。本文以价廉无毒的催化剂氧化锌取代了辛酸亚锡,且去除了原来的封管反应,制备了不同规格的ＰＧＬＡ,并测定了它们的一些理化性质。     

乳酸,羟基乙酸共聚物的制备

乳酸、羟基乙酸共聚物（ＰＧＬＡ）为新型的生物降解型材料。本文以价廉无毒的催化剂氧化锌取代了辛酸亚锡，且去除了原来的封管反应，制备了不同规格的ＰＧＬＡ，并测定了它们的一些理化性质。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。     

10-羟基喜树碱乳酸-羟基乙酸共聚物超声微泡制备及工艺优化

目的 探讨超声微泡的制备条件对粒径、包封率、表面形态等的影响,确定制备超声微泡的最佳工艺条件.方法 以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备微球,采用单因素实验和正交设计实验优化制备工艺.结果 制备超声微泡的最佳条件是10-羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin,HCPT)25 mg,乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]1.875 g,初乳和外水相体积比为1:15,聚乙烯醇(PVA)浓度3%;此条件所制备超声微泡呈规则球形,表面光滑,电荷以-40～0 mV为主,粒径为500～1 000 nm,包封率为79.33%,载药量为0.478 3%,体外超声成像清楚.结论 优化制备条件,可制备出符合注射要求的超声微泡.     

多功能化乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒作为抗肿瘤药物载体研究进展

乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)是被美国食品药品管理局批准的药用辅料,是少数最为成熟的体内降解性聚合物之一。PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体是近年来药物输送体系的研究热点,但是单一的PLGA纳米载体在应用中存在一定局限性,对PLGA纳米粒进行相应的修饰及复合其他聚合物,赋予其多种功能,可明显克服其缺点,达到扩大其应用范围的作用。本文就近年来多功能化PLGA纳米粒的种类以及用于肿瘤诊疗中的研究进行总结。     

聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展

本文综述了小分子药物、多肽和蛋白质生物大分子药物及疫苗的聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展,介绍了溶剂挥发法、喷雾干燥法等制备微球的方法。     

乳酸羟基乙酸共聚物微泡声学造影剂的制备与评估实验研究

目的 制备乳酸羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid, PLGA)微泡声学造影剂,考察其理化及声学特性.方法 复乳法制备不同聚乳酸/聚羟基乙酸(PLA/PGA)的微泡,考察其理化特性;体内外显影评价不同剂量、不同机械指数条件下微泡造影剂的声学密度(AD)变化规律.结果 PLGA微泡成品呈白色粉末状,以生理盐水或PBS稀释溶解后为乳白色混悬液,pH为6.5±0.3;光镜显示微泡大小均匀,分散程度好;微泡平均粒径1.2 μm; Coulter计数显示0.01 g多聚体微泡冻干粉溶于10 ml蒸馏水中的浓度为(2～4)×109/ml;4 ℃与常温干燥储存的PLGA微泡10周后再分散其浓度、粒径、pH值无明显差异;体外显影显示声学密度随微泡浓度的升高而增大,同浓度下声学密度与机械指数(mechanical index, MI)呈直线相关关系;兔心脏造影检查可观察到PLGA微泡造影剂能顺利通过肺循环实现左心显影,当MI为0.2时,左室内声学密度值较其他3组(MI为0.6、1.0、1.2)均有非常显著性差异.结论 PLGA微泡造影剂具有较高的可控性和稳定性,微泡共振频率较高,可以顺利通过肺循环实现左心室显影.     

星点设计-效应面优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺研究

目的：优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方工艺。方法：采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备黄芩苷PLGA纳米粒,以纳米粒的包封率、载药量、粒径及总评＂归一值＂为评价指标,采用中心复合设计-效应面优化法考察聚乙烯醇（PVA）浓度与PLGA浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,并进行预测分析,同时采用扫描电镜和粒度分布仪观察纳米粒的表面形态和粒径分布。结果：从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺条件下制得纳米粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径为（186.23±2.98）nm,包封率为（68.23±1.93）%,载药量为（8.44±0.58）%。结论：优化的黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺稳定可行,可以用于生产。     

正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺

目的 制备川芎嗪PLGA微球并考察其物理化学性质及体外释药性.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备川芎嗪PLGA微球,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对微球的外观形态、粒径及粒度分布、包封率和载药量等理化性质进行了检测.结果 以优化处方制备的川芎嗪PLGA微球为圆球形,粒度分布较均匀,平均粒径为(10±2.2)μm,包封率为(81.36±1.15)%,载药量为(8.2±0.43)%,药物体外释放可延长至768h,释药特性符合Weibull方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明,形成了新的物相,表明载药微球确已形成.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的川芎嗪PLGA微球包封率和栽药量高,粒径均匀,具有明显的缓释作用.     

学龄前儿童头发中微量元素的ICP－AES法测定

本文报道应用电感耦合等离子体原子发射光谱（ＩＣＰ－ＡＥＳ）测定蚌埠市学龄前儿童发中６种微量元素（钙、镁、铜、铁、锌、锰）的方法，将儿童分为３个不同年龄组，分别测定每个儿童头发的６种元素的本底值．结果表明学龄前儿童发中锌值偏低，年龄愈小，缺锌率愈高，３～４岁年龄组缺锌率占７５．６６％，提示缺锌的预防应在学龄前早期进行．其余５种元素的本底值均与有关文献报道的范围接近．     

PLGA-(PEG-ASP)n共聚物的合成与性能研究

以辛酸亚锡[Sn(Oct)2]为催化剂,聚乙二醇／L-天冬氨酸预聚物[(PEG-ASP)n]为共引发剂,引发D,L—LA和GA开环共聚合成具有功能侧氨基的PLGA-(PEGASP)n共聚物。通过FTIR、^1H—NMR、DSC、表面接触角测定和细胞培养等方法研究共聚物的结构与性能。结果表明,共聚物为典型的非晶态聚合物;共聚物的亲水性以及对骨髓基质细胞的粘附能力和粘附效率均明显优于PLGA。     

大鼠脑组织中微量钙的ICP-AES法测定

目的:探讨降低Ca2+-PO3-4 在ICP-AES法中的干扰,制定合适的分析条件,测定大鼠脑组织中钙的含量.方法:实验不同浓度P(V)(0～2 000 mg/L)在五个观测高度,对Ca2+ 谱线强度的影响;阳极电流改变时2 000 mg/L P(V)对Ca2+的影响;载气压力改变时P (V)对Ca2+的影响.结果:本实验制定的分析条件可以明显降低PO3-4的干扰,20次测定的相对标准偏差(RSD%)为1.16,样品加标回收率为97%.结论:优化ICP-AES实验条件对降低干扰提高分析结果的准确度至关重要 .     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

PLA大分子单体接枝NVP共聚物的合成与性能

制备了末端为双键的功能化聚乳酸大分子单体(PLA-HEMA),并以此大分子单体与N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)进行自由基溶液共聚,合成了具有亲水性PVP-PHEMA主链和疏水性PLA支链的接枝共聚物。用FT-IR1、H-NMR、GPC、DSC、表面接触角测定研究了共聚物的结构与性能。结果表明:共聚物为非晶聚合物;NVP的摩尔投料量对共聚物的性能有显著影响,随NVP投料量增大,共聚物的分子量有所下降,玻璃化转变温度(Tg)增大;由于亲水性PVP和PHEMA链段的引入,共聚物的亲水性优于相应的线型聚乳酸材料。     

~(18)F-FDG PET-CT在肺结核诊断中的研究进展

肺癌是最常见的恶性肿瘤之一,已成为恶性肿瘤最主要的死亡原因。目前中国每年大约有60万人死于肺癌,而且呈逐年上升的趋势。据预测,到2025年我国每年肺癌发病人数将会超过100万。肺癌的预后与临床分期密切相关,0期至Ⅳ期,5年生存率可由90%降到5%以下。因此,早期发现、早期诊断肺癌对于延长肺癌患者的寿命、改善患者的生存质量具有十分重要的意义。在我国,18F-FDG PET-CT的应用日趋广泛且日益增长,主要集中于肿瘤领域,特别是在肺癌、乳腺癌和结直肠癌等方面的应用。但18F-FDG不是肿瘤特异性的示踪剂,一些感染性或炎性反应相关的病变,特别是肺结核,对葡萄糖的摄取与代谢也增强。有效提高正电子发射计算机体层显像(positron emission tomography/computed tomography,PET-CT)检查中肺部病变的良恶性鉴别在临床实践中具有重要意义。     

大鼠体内百草枯组织分布研究

目的 探索性研究百草枯在大鼠体内的组织分布情况。方法 雄性大鼠36只采用数字表法随机分为9组,分别为给药前组、给药后0.5、1、3、6、10、24、48、72 h组,给药前组不给予百草枯,直接处死取组织;给药后组单次灌胃给予90 mg/kg百草枯,分别于对应时间点处死大鼠,处死前取血浆,处死后分别取心、肝、肺、肾、大脑、小脑、胃组织,对组织进行匀浆提取,采用高效液相色谱－质谱联用法（liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS）测定各组织和血浆中百草枯浓度。结果 大鼠灌胃给予百草枯后,胃、肾、肺和肝的最高质量浓度均>30 μg/g,心、大脑和小脑的最高质量浓度均<10 μg/g。胃和肺1 h质量浓度最高,分别为（205.5±69.5）μg/g、（35.5±28.0）μg/g;肾和肝3 h浓度最高,分别为（124.8±146.9）μg/g、（30.9±42.1）μg/g。各组织和血浆大多数浓度点个体间变异超过50%,呈现较高的个体差异。结论 百草枯体内分布状况与其中毒后靶器官损伤部位及损伤程度高度一致,百草枯血浆质量浓度仅能间接反映百草枯体内情况,并不能代表受损伤器官中毒物质量浓度水平,临床中应重点关注各靶器官的损伤和器官衰竭情况,及时干预和救治。     

应用大鼠肝微粒体筛选对细胞色素P4502D6有抑制作用的中药

目的从17种中药(单体、提取物和注射液)中快速筛选出对细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型有抑制作用的中药,建立高通量筛选对CYP2D6有抑制作用中药的技术平台。方法取大鼠空白肝微粒体,分别加入17种中药,HPLC法测定大鼠肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬(DM)的代谢率,通过代谢率降低的现象初步筛选出能抑制肝微粒体中CYP2D6代谢的药物。结果槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液可明显降低DM的代谢率(P<0.01)。结论初步筛选出槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液这5种中药可抑制肝微粒体CYP2D6酶活性。此方法可作为高通量筛选对CYP2D6活性有抑制作用中药的技术平台。