国产洋红霉素对生物大分子DNA的影响

~3H前体掺入实验表明国产洋红霉素对L121l细胞DNA合成具有显著的抑制作用,药物作用一小时,IC_(50)为2.47μg/ml。小牛胸腺DNA溶液碱变性、热变性和粘度实验表明洋红霉素可以和DNA结合;紫外光谱位移实验和荧光淬实验进一步证明这种结合。提示国产洋红霉素的抗肿瘤机理可能与药物和DNA结合后,引起DNA分子模板功能障碍有关。     

新的抗肿瘤抗生素云南霉素Ⅱ．提纯、理化性质与鉴别

自我国云南省土壤分离获得链霉菌菌株２３２１，并从该菌株的发酵液中提取分离到一个对肿瘤细胞有抑制作用的物质，该物质经鉴别与谷氏菌素相同，取名为云谷霉素。经过酸水解以后，可从中分离纯化得到一个活性成分。通过对其理化性质和光谱的测试分析，确认该成分为一个新的胞嘧啶核苷类抗生素，小鼠实验有显著的抗肿瘤作用，该抗生素定名为云南霉素（ｙｕｎｎａｎｍｙｃｉｎ）。     

抗肿瘤抗生素R-588的研究 Ⅱ.抗肿瘤抗生素R-588A的分离与鉴别

本文论述了从链孢囊菌R-588的发酵液中提取、分离抗肿瘤抗生素 R-588A的方法;分析与研究了R-588A的理化性质及有关的光谱数据;从化学方面与蒽环类抗生素进行了比较,结果认为R-588A与洋红霉素I基本相同。     

红霉素产生菌S.erytheara的基因改造进展

红霉素产生菌基因工程改造发展迅速,不仅合成了100多种红霉素结构类似物,而且在提高红霉素产量方面也取得了重要进展.随红霉素产生菌S.erythraea基因组序列的公布,使基因工程改造红霉素产生菌成为研究的热点.本文综述了采用基因工程手段对红霉素途径中的代谢节点、后修饰酶和聚酮合成酶基因改造的进展.     

抗生素的硼酸基亲和层析Ⅰ.红霉素和卡那霉素与硼酸络合可能性的研究

根据硼酸与糖等多羟基化合物能形成络合物的特性，本文研究红霉素和卡那霉素与硼酸络合的可能性，采用电导率法、^11B核磁共振波谱法、制备硼酸基亲和吸附剂进行实际吸附等方法。实验结果表明，红霉素不含顺式1，2－二羟基，虽能吸附，但吸附量较少，无实用价值；卡那霉素含顺式1，2－二羟基，络合的可能性大，有可能应用硼酸基亲和层析纯化。     

红霉素与其它药物的相互作用

红霉素（以下简称EM）在临床合并用药中，已发现许多药物相互作用，其它药物与红霉素的相互作用主要表现在影响吸收过程、代谢过程、排泄过程、药效学改变及物理化学方面的作用。药物相互作用最终导致疗效的增强或减弱，或增加毒副作用。1．影响吸收过程的相互作用：普鲁本辛能延缓胃排空时间，使EM在胃中停留延长，因而EM受胃酸破坏增加，疗效降低；EM能抑制肠道中地高辛代谢菌，使后者血药浓度明显升高，发生洋地黄中毒［1］；EM干扰口服避孕药的肝肠循环致体内雌激素水平降低而影响避孕效果［2］；月桂醇硫酸钠能促进EM的吸收，并增…     

红霉素萃取新工艺研究Ⅰ.中性络合萃取体系研究

研究了一萃取红霉素的中性络合体系,其组成为 高脂肪醇（ＦＡ）且以煤油为稀释剂。文中列出了取平衡方程式。建立了分配数学模型。研究结果表明,此新体系具有明显的技术和经济优越性。     

抗生素的硼酸基亲和层析 I.红霉素和卡那霉素与硼酸络合可能性的研究

根据硼酸与糖等多羟基化合物能形成络合物的特性 ,本文研究红霉素和卡那霉素与硼酸络合的可能性 ,采用电导率法、1 1 B核磁共振波谱法、制备硼酸基亲和吸附剂进行实际吸附等方法。实验结果表明 ,红霉素不含顺式 1,2 -二羟基 ,虽能吸附 ,但吸附量较少 ,无实用价值 ;卡那霉素含顺式 1,2 -二羟基 ,络合的可能性大 ,有可能应用硼酸基亲和层析纯化。     

红霉素类大环内酯抗生素结构改造和抗菌活性研究的最新进展

对耐酸和抗耐药菌的新型红霉素衍生物的结构改造及其抗菌作用关系研究的最新进展进行综述,红霉素衍生物新品种作用特点显示,其不仅提高了血药浓度,延长了半衰期,增强了疗效,减少了副作用,而且某些酮基红霉素衍生物对大环内酯耐药菌有较强抗菌作用。     

红霉素链霉菌遗传控制的研究 2.红霉素链霉菌耐前体耐红霉素高产菌株的筛选

利用长波紫外线和8-甲氧基补骨脂素光敏化物质诱变处理红霉素链霉菌14-74,在含有红霉素或和前体的培养基中,筛选得到了红霉素高产变株。在含有红霉素2万μg/ml 的种子培养基中,筛得活性提高6.2%的耐性变株;在含有6%正丙醇的种子培养基中,得到活性提高12.4%的耐性变株。将耐红霉素3万μg/ml 的变株进一步用长波紫外线诱变处理,在含有5%正丙醇的种子培养基中进行筛选,得到耐红霉素和正丙醇,活性提高19.1%的变株。     

洋苏木素体内外抗肿瘤作用研究

洋苏木素（Ｈａｅｍａｔｏｘｙｌｉｎ）对体外培养的人白血病细胞株Ｋ５６２、ＨＬ—６０及小鼠肥大细胞瘤Ｐ８１５有明显的细胞毒作用。在１００μｇ／ｍｌ浓度下４８小时对靶细胞有９３．８～９６．９％的杀伤作用。对各靶细胞的ＥＤ５０分别是１０．０、８．７５和１２．１２μｇ／ｍｌ。洋苏木素对小鼠移植性白血病Ｐ３８８和Ｌ１２１０有显著的治疗作用，３５０ｍｇ／ｋｇ腹腔给药七天可平均延长小鼠生存时间大于２００％（Ｐ＜０．０１）。对小鼠艾氏腹水癌（Ｅｈｒｌｉｃｈ）也有较强的抑制作用，并表现出明显的效量关系。对实体瘤Ｓ１８０抑制作用不明显。洋苏木素对昆明小鼠的急性ＬＤ５０为６９７．６±７２．６ｍｇ／ｋｇ。     

海洋放线菌11014中抗肿瘤活性成分的研究Ⅰ.环二肽

为研究具有抗肿瘤活性的海洋放线菌11014发酵物中的活性成分，采用活性追踪的方法．经溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等分离得到13个环二肽，通过理化性质及波谱学分析，分别确定为环（亮氨酸-丙氨酸）．环（亮氨酸-甘氨酸），环（异亮氨酸-丙氮酸），环（缬氮酸-丙氮酸）．环（丙氨酸-苯丙氮酸），环（苯丙氮酸-甘氮酸）．环（酪氮酸-甘氮酸），环（脯氮酸-酪氮酸），环（脯氨酸-苯丙氨酸），环（4-羟基-脯氮酸-苯丙氮酸）．环（4-羟基-脯氮酸-亮氨酸）．环（脯氮酸-缬氨酸），环（脯氮酸-亮氨酸）。首次以磺酰罗丹明法对这些化合物的抗肿瘤活性进行了测试，化合物环（4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）具有较明显的抗肿瘤活性（5μg／ml浓度抑制率为48．3％）。     

红霉素类的其他抗生素

罗红霉素(roxithromycin)罗红霉素的抗菌谱与红霉素相似,其抗菌作用与红霉素相同或稍弱。口服后易吸收,生物利用度50%。饭后服药可影响吸收。单次口服150mg后2小时左右血药浓度达峰值(6～8μg/ml);连续每日口服2次,每次250mg,其平均峰浓度为9.3μg/ml。与蛋白结合率约90%。药物可广泛分布于各组织。小部分在肝中被代谢。大部分呈原形和代谢物从粪便排泄;只有7%～10%从尿排泄。其半衰期为8～13小时。虽在肝、肾功能低下的患者和儿童其半衰期延长,但不需减少剂量。罗红霉素的临床应用与红霉素同。成人一次口服150mg,一日2次;或一日一次口服300…     

红霉素类大环内酯抗生素结构改造和抗菌活性研究的最新 …

对耐酸和抗耐药菌的新型红霉素衍生物的结构改造及其抗菌作用关系研究的最新进展进行综述,红霉素衍生物新品种作用特点显示,其不仅提高了血药浓度,延长了半衰期,增强了疗效,减少了副作用,而且某些酮基红霉素衍生物对大环内酯耐药菌有较强抗菌作用。     

环孢素A与红霉素等抗生素的药物相互作用

作为器官移植免疫抑制剂的环孢素A(CyclosporineA CyA)治疗指数窄,且具有高度可变的药动学性质,药物的相互作用将对CyA 的免疫抑制效果或毒性具有较大影响,涉及CyA 的药物相互作用已有大量报道,下面就环孢素与一些抗生素的药物相互作用进行综述:     

地红霉素的合成研究

目的研究地红霉素的合成工艺。方法以红霉素为原料，经与水合肼缩合，硼氢化钠还原，再与2-（2-甲氧基乙氧基）乙缩醛缩合得到地红霉素。结果该合成路线不仅收率高，产品纯，而且无需过柱分离。结论该工艺路线适合工业化生产。     

抗肿瘤抗生素77-3082的研究 Ⅱ.抗生素77-3082A的分离纯化和鉴别

抗肿瘤抗生素77-3082是从一株加利利链霉菌思文变种(Streptomyces galilaeusvar Siwenensis)的深层培养的菌丝和滤液中分离得得的蒽环类抗肿瘤抗生素,它的复合物经硅球柱层析,采用苯—丙酮洗提或连续梯度洗提法等得到几个主要的组份,其中A组份的紫外、红外吸收光谱以及核磁共振光谱与日本梅泽滨夫等1975年报道的阿克拉霉素A(Aclacinomycin A):相同。     

红霉素可湿性的研究

本文研究了影响红霉素可湿性的因素及改进红霉索可湿性的方法。结果表明,提高晶粒密度和控制干燥温度提高了红霉素的水化程度,使可湿性明显提高,红霉素无水物的可湿性相当低,同时,红霉素的溶解速度与可湿性之间存在一定关系,提高可温性可以加速红霉素的溶解,提高药物的生物利用度。     

红霉素发酵过程次级代谢的混沌现象研究

采用参数相关分析的发酵过程优化理论对红霉素发酵过程进行研究 ,发现红霉素产生菌发酵初期的菌体生长状态对整个发酵过程及最后的生产水平都会产生较大的影响 ,即所谓红霉素发酵次级代谢的混沌现象 ,通过对红霉素早期的有效控制 ,取得了显著的效果。