Neural blockade by local anesthetics.

Local anesthetics block nerve impulse propagation by occluding transmembrane sodium channels, so preventing depolarization. First, the uncharged lipid-soluble anesthetic base pentrates the membrane; then the positively charged cation binds to anionic components of the sodium channel's internal axoplasmic mouth. Though primarily a carrier, the base contributes to blockade by causing the membrane to swell, so pinching the sodium channels. Dissolved in water, local anesthetic salt crystals dissociate into anesthetic cation and base-proportional to the drug's fixed pKa and the tissue's variable pH. The cation-base concentration ration is critical to optimal neural blockade. If there is too little base, few anesthetic molecules will penetrate to the neural target; if too little cation, few sodium channels will be plugged.     

高浓度局麻药神经阻滞

局麻药神经阻滞治疗疼痛对神经损伤少，但镇痛时间短，而多次阻滞增加患者的痛苦。因而高浓度局麻药神经阻滞的应用逐渐增多，其神经毒性的影响除药物本身外，血管收缩药的添加、局麻药液中的防腐剂均参与作用。虽然诸多作者将各种高浓度局麻药应用于临床并取得疗效，但它对阻滞后所引起的神经组织学改变，应高度重视和观察。动物实验的资料与临床上所发生的现象能否一致，以及适应证和药物配方等均应进一步探讨。     

局麻药在硬膜外麻醉中的应用进展

硬膜外麻醉为目前最常用的麻醉方法之一。根据手术适应症选择相对于气管内全麻,成功的硬膜外麻醉不仅可以提供手术区域良好的镇痛和肌松,满足手术要求,而且患者术后恢复快,经济负担轻。但是,在大量的临床工作     

局麻药物对神经及心血管的毒性

局部麻醉是临床上常采用的麻醉方法，其具有独特的优点：保持患者的清醒；麻醉恢复平稳；易于术后镇痛；减轻患者对手术的紧张情绪；可用于门诊短小手术；节省医疗费用。有一项研究对9559例全髋置换、全膝置换、髋关节骨折手术的患者进行荟萃分析，明确证实局部麻醉的临床效益优于全身麻醉，但麻醉医生对局部麻醉的担心考虑：①麻醉准备时间较长；②术中神经阻滞不全；③部分麻醉医生缺乏局麻的经验；④脊神经损伤的防治。近年来局麻药物引起神经及心血管毒性作用的报道逐渐增多，更引起人们的广泛关注。本文重点探讨局麻药的脊神经毒性作用和心血管毒性。     

局麻药的毒性及其防治措施进展

本文介绍局麻药的全身毒性及神经毒性的临床表现,以及目前已知的有关机理,并综述局麻药毒性的预防及治疗中的注意事项。     

新型长效局麻药的药代动力学及药效学

罗哌卡因和左旋布比卡因是新型长效的酰胺类局麻药,固化学结构的特殊性,毒性较低,现已广泛用于局部麻醉、术后镇痛及分娩镇痛。本文就其药代动力学及药效学研究近况综述如下。     

右旋美托咪啶增强局麻药对坐骨神经的阻滞作用

目的：随机、双盲观察右旋美托咪啶对局麻药行腘窝处坐骨神经阻滞麻醉效能的影响.方法：60例行单侧大隐静脉曲张手术的病人,随机分为右旋美托咪啶联合局麻药组（DL组）和0.9％氯化钠溶液联合局麻药组（SL组）2组,每组30例.采用超声引导行患侧胭窝坐骨神经分叉处阻滞和股神经、闭孔神经阻滞.DL、SL 2组坐骨神经阻滞用药分别为0.5mL（50μg）右旋美托咪啶或0.5 mL 0.9％氯化钠溶液＋2％利多卡因9.5 mL＋0.75％罗哌卡因10 mL,共20 mL.记录2组患侧的腓肠外侧皮神经、腓肠神经、腓浅神经、腓深神经、足底外侧神经、足底内侧神经的感觉起效时间和胫神经、腓总神经的运动起效时间;感觉、运动持续时间.结果：DL组腓肠神经、腓浅神经、足底外侧神经、足底内侧神经感觉起效时间显著短于SL组,两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）;DL组腓肠外侧皮神经、腓深神经与SL组感觉起效时间差异无统计学意义（P＞0.05）;DL组胫神经、腓总神经运动起效时间显著短于SL组（P＜ 0.05）;DL组感觉、运动持续时间显著长于SL组（P＜0.05）.结论：右旋美托咪啶增强局麻药行坐骨神经阻滞时的麻醉效能.     

不同的长效局麻药物用于下腹部手术硬膜外麻醉的比较

目的 比较0．894％甲磺酸罗哌卡因和0．75％盐酸罗哌卡因、0．75％盐酸布比卡因用于下腹部手术硬膜外麻醉的安全性和有效性。方法 采用随机双盲法，将90例下腹部手术患者随机分为三组（n=30）：Ⅰ组应用0．894％甲磺酸罗哌卡因；Ⅱ组应用0．75％盐酸罗哌卡因；Ⅲ组应用0．75％盐酸布比卡因。记录平均动脉压（MAP）、心率（HR）、脉搏氧饱和度（SpO2）以及感觉阻滞和运动阻滞的起效时间和维持时间。结果 三组患者感觉阻滞和运动阻滞的起效时间、维持时间均相似。三组脉搏氧饱和度（SpO2）麻醉前后无明显变化；平均动脉压（MAP）麻醉后下降，Ⅲ组与Ⅰ、Ⅱ组相比有显著性差异；麻醉后心率（HR）Ⅰ、Ⅱ组无明显变化，Ⅲ组明显下降，与Ⅰ、Ⅱ组相比有显著性差异。结论 0．894％甲磺酸罗哌卡因、0．75％盐酸罗哌卡因、0．75％盐酸布比卡因应用于下腹部手术硬膜外麻醉具有相似的有效性，而0．894％甲磺酸罗哌卡因和0．75％盐酸罗哌卡因较0．75％盐酸布比卡因具有更高的安全性。     

不同局麻药添加可乐定应用于臂丛神经阻滞的疗效

可乐定属咪唑啉类化合物,是仅：受体激动剂,从20世纪80年代起可乐定作为添加剂就应用在许多局部麻醉及区域阻滞技术上。我们对北京积水潭医院2003年利用碳酸利多卡因、罗哌卡因和布比卡因添加可乐定(150μg)对腋路臂丛神经阻滞麻醉效果进行了观察,现报道如下。     

新型长效局麻药在术后镇痛的研究进展

新型长效局麻药硬膜外镇痛是术后治疗疼痛最有效的方法之一,罗哌卡因和左旋布比卡因是目前临床上两种能够单独用于硬膜外自控镇痛的新型长效局麻药,但其配药浓度和剂量的选择较为关健,在术后镇痛中起到重要的作用。     

局麻药在术后慢性疼痛预防及治疗中的作用

尽管疼痛的发生机制正在被逐步深入地研究,疼痛规范化管理的观念也在不断地强化,术后慢性疼痛较高的发生率仍然是临床工作中不可忽视的难题。在部分类型的手术中这一问题尤为凸显,包括截肢手术(30%~50%)、乳腺癌手术(20%~30%)和开胸手术(30%~60%),其中有2%~10%的患者受到严重的术后慢性疼痛困扰,甚至丧失工作及生活能力。术后慢性疼痛常由严重的术后急性疼痛发展而来,伴随着手术创伤后机体一系列复杂的病理过程。要减少术后慢性疼痛的发生,一个能够合理而有效地控制术后急性疼痛的围术期镇痛方案显得尤为重要。局部麻醉药作为能够可逆性阻断神经冲动传导的药物,以及其良好的安全性能,在临床被广泛使用于阻断术后疼痛。越来越多的证据表明,手术过程中的神经损伤及手术后炎症反应所导致的外周及中枢敏化是术后慢性疼痛发生及发展中比较重要的影响因素。局部麻醉药阻滞信号传导及抗炎作用的药理性质与术后慢性疼痛的发生机制有紧密的联系。本文就局部麻醉药降低术后慢性疼痛发生的机理以及其将来的应用前景做一综述,为更好地理解局部麻醉药在预防术后慢性疼痛发生中的作用以及对术后慢性疼痛产生更有效的治疗,提出新的思路。      

蛛网膜下腔局麻药注药模式对麻醉效果的影响

目的：观察蛛网膜下腔罗哌卡因注入时针缺口朝向不同对麻醉效果的影响。方法选择2014年1~7月山东中医药大学附属医院拟行下肢手术的患者40例,采用随机数字方法将其分成Ⅰ、Ⅱ组,每组各20例。Ⅰ组腰麻针缺口垂直朝向天花板,Ⅱ组腰麻针缺口水平朝向患者尾侧,两组均于蛛网膜下腔注射0.75%罗哌卡因2 mL。观察动脉压、心率、脉搏氧饱和度、镇痛起效时间、运动阻滞起效时间、给药后20 min最高痛觉阻滞平面、麻醉持续时间。并观察注药阻滞后出现的头痛、恶心、尿潴留及马尾综合征等不良反应。结果两组镇痛起效时间比较,差异无统计学意义(P>0.05);运动阻滞起效时间,Ⅰ组长于Ⅱ组(P<0.05);最高阻滞平面,Ⅰ组为T9,Ⅱ组为T11;麻醉持续时间,Ⅰ组较Ⅱ组短(P<0.05);Ⅰ组术中发生恶心1例。结论腰麻针缺口的朝向不同对麻醉效果产生一定的影响;腰麻针缺口垂直朝向能获得较广范围的阻滞,但阻滞时间相应缩短;针缺口水平朝向尾侧阻滞范围相应较窄,但阻滞时间相应延长。     

一氧化氮的脊髓作用对局麻药耐药反应的影响

目的 探讨一氧化氮（NO）在脊髓的作用与局麻药外围神经阻滞耐药的关系。方法 ①鼠随机分为3组，组1腹腔和蛛网膜下腔注射生理盐水（NS），组2接受NS腹腔和5个剂量之一的L－NAME蛛网膜下腔给药，组3接受5个测量之一的L－NAME腹腔和NS蛛网膜下腔注射。L－NAME剂量是1，10，100，1000，10000nmol(n=9)；②蛛网膜下腔注射NS，L－NAME或D－NMAE 1000nmol(n=9).③蛛网膜下腔注射NS，精氨酸25μmol跟 随L－NAME1000nmol或NS（n=9)。随后用3％氯普鲁卡因0．3ml依次3次阻滞鼠坐骨神经，用热板、触觉复位、单足跳和肌力测试记录阻滞时间。结果 L－NAME蛛网膜下腔和腹腔给药阻止局麻药耐药的作用与剂量有关，蛛网膜下腔ED50明显低于腹腔ED50比率超过20倍。D－NAME对局麻耐药无显著影响（P＞0．05），精氨酸显著增加局麻药耐药（P＜0．05）并抑制L－NAME抗耐药的作用。结论 该实验表明L－NAME通过NO脊髓受体作用抑制局麻药耐药反应的发生。     

恩纳和神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛

目的将恩纳(eutectic mixture of local anesthetics,EMLA)涂抹在带状疱疹后遗神经痛(postherpetic neuralgia,PHN)患者的疼痛皮肤上同时并用神经阻滞,探讨治疗PHN的新方法。方法选择PHN患者40例,用随机、单盲法分成两组。Ⅰ组为试验组,Ⅱ组为对照组。Ⅰ组在疼痛部位涂抹EMLA软膏;Ⅱ组在疼痛部位涂抹红霉素软膏。两组根据疼痛部位所属的脊神经实施肋间神经阻滞或椎间孔阻滞。结果治疗1 h后VAS评分:Ⅰ组0分18例,1-3分2 例;Ⅱ组0分18例,1～3分2例。两组镇痛结果在第1 h差异无统计学意义P>0．05。治疗6-36h 后VAS评分:Ⅰ组0分9例,1-3分11例;Ⅱ组0分1例,1-3分6例,4-6分13例。两组镇痛效果在治疗6-36 h差异有统计学意义P<0．05。1个疗程后Ⅰ组治愈19例(95％),Ⅱ组治愈14例 (70％),两组治愈率差异有统计学意义P<0．05。3个月后随访Ⅰ组总有效率为100％(20例),Ⅱ组总有效率为90％(18例)。两组相比差异有统计学意义P<0．05。结论 EMLA疼痛部位涂抹加神经阻滞治疗PHN比单用神经阻滞有明显的疗效。