微乳液相色谱法及其研究进展

微乳是由表面活性剂、油相、助表面活性剂、水相在适当比例下自发形成的一种透明或半透明的、低黏度的、各向同性且热力学稳定的水油混合系统。油相液滴（droplets）包裹于表面活性剂和助表面活性剂层并均匀分散在水相中,形成O／W型微乳;表面活性剂包裹水性液滴并分散在油相体系中形成W／O型微乳。微乳的研究主要集中在药剂学方面,用于药物分析方面的研究还比较少。微乳的粒径通常小于100nm,用于色谱流动相的微乳粒径可以小于10nm。微乳可以作为薄层色谱的展开剂和毛细管电泳的分离介质,也可以作为高效液相色谱的流动相,通常我们将以微乳为流动相的高效液相色谱法称为微乳液相色谱法（microemulsion liquid chromatography,MELC）。     

微乳透皮给药系统的研究概况

微乳(microemulsion,ME)是一种透明、热力学稳定、黏度低的混合物,一般由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水组成。从结构上可分为水包油型(O／W)、油包水型(W／O)及双连续型。因微乳具有良好的透皮及局部皮肤给药特性,国外从上世纪90年代开始开展了一系列微乳透皮给药的基础及应用研究,近年来国内也有相关报道。本文就微乳透皮给药系统的促渗作用及影响因素、制备工艺、体内外评价方法及微乳透皮制剂应用进展作一概述。     

微乳作为经皮给药和其他给药载体的优势与局限性分析

<正>微乳(microemulsion,ME)是由水、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当的比例自发形成的一种透明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的溶液系统。微乳属于胶体分散系统,其乳滴多为球形,大小均匀,外观透明或近似透明,经热压灭菌或离心也不能使之分层,按结构可分为油包水(W/O)型、水包油(O/W)型和双相连续型微乳。     

注射用微乳的研究进展

微乳是由表面活性剂、辅助表面活性剂、油和水在适当比例下自发形成的透明或半透明分散体系.作为一种新型药物输送载体,除了具有乳剂的一般特征外,微乳还具有粒径小、可过滤灭菌、热力学稳定、黏度低、注射时刺激性小及制备简单等优点,是很多疏水性药物注射给药时的良好载体.本文主要从制备注射用微乳时考虑的各因素、微乳的评价指标,及微乳存在的一些不足等方面对注射用微乳的研究进展做一概括.     

微乳递药系统

微乳的特点是当少量的表面活性剂与辅助表面活性剂的混合物加到油-水二相系统中时,形成一个透明的、均匀的具热力学稳定的混合体系。动力学稳定的微乳,其乳粒直径在5000(?)以下,可用于难溶于水的药物的载体,以及使油溶性药物分散在水中而便于服用。一、微乳的性质和结构微乳是在1943年由英国化学家Schulman首先提出的。他认为微乳的形成机制涉及界面张力。微乳的组成范围狭小,制备方     

微乳凝胶剂的研究进展

<正>微乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的一种各向同性的热力学稳定体系,其对脂溶性药物有增溶作用和较好的经皮渗透性,非常适合做透皮给药制剂的载体。凝胶剂是随着现代药剂学发展研究的较多的一种透皮给药新剂     

长春西汀微乳的优化及其理化性质的考察

目的选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相制备长春西汀微乳制剂以增加药物的溶解度和经皮渗透量，优化处方，并对其理化性质和刺激性进行研究。方法绘制伪三元相图，确定各相的比例，以经皮稳态渗透流量为指标，利用单纯形网格法优化处方，并考察优化微乳的pH、粘度、电导率、折光率、粒径分布等理化性质。采用MTT法考察微乳制剂对人体皮肤细胞系模型Hacat细胞的毒性。结果O/W微乳在相图中的区域随着表面活性剂和助表面活性剂比例的增加而增加；单纯形网格优化法预测的指标值与实测值相近，所得的优化微乳性质稳定，对Hacat细胞无刺激性，与阴性组无显著性差异。结论长春西汀微乳制剂中药物的溶解度极大提高，经皮稳态渗透流量显著增大，安全稳定，可作为经皮给药的新型载体。     

脂溶性药物在O/W型微乳中的分配行为

以亮菌甲素和氧氟沙星为模型药物，采用荧光光谱法考察微乳中各组分对药物荧光光谱的影响，以研究脂溶性小分子药物在O/W型微乳中的分配行为。结果显示在分别采用苯甲醇和PEG 400为助表面活性剂的微乳体系中，亮菌甲素主要存在于表面活性剂组成的界面膜中；氧氟沙星在油酸/橄榄油(1∶1)的微乳体系中的主要分布部位为油核，而在Gradamol GTCC为油相的微乳体系中主要存在于界面膜中；在各体系中药物均倾向于增溶在对药物溶解能力最强的组分所处的微环境中，具体的存在位置与该组分的用量有关。由此可见脂溶性药物在O/W型微乳中的存在部位可能取决于各组分对药物的溶解能力。     

水包油型微乳形成因素的考察

目的考察影响O/W型微乳形成的主要因素。方法选用丁酸乙酯、油酸乙酯和豆油作为油相 ,Tween 80、Tween 2 0和Labrasol作为表面活性剂 ,乙醇、1,2 -丙二醇和正丁醇为助表面活性剂 ,通过滴加法绘制假三元相图 ,以O/W型微乳区大小为指标考察各因素对微乳形成的影响。结果油相、表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的质量比、离子强度、添加剂和温度对微乳的形成均有一定影响。结论O/W型微乳能够作为药用载体。     

蚓激酶口服微乳的制备及性质研究

目的：研究可用于亲水性大分子蛋白多肽类药物口服给药的W/O型口服微乳制剂。方法：以蚓激酶（EFE-d,Mw 24177）为模型药物,采用滴定法建立伪三元相图,并通过动态激光散射法、电导法、冷冻蚀刻电子显微镜法、差示扫描量热法以及体外释放的研究对蚓激酶W/O型微乳进行了评价。结果：制得的载体为光学上各向同性、均匀分散的、球状的W/O型微乳体系,粒径6.86 nm;体外释放研究表明,蚓激酶W/O型微乳中药物的释放速率和累积释放量降低。结论：制备亲水性大分子蛋白多肽类药物蚓激酶W/O型口服微乳具有较好的可行性。     

高效液相色谱法测定硝酸甘油微乳喷雾剂的含量

<正>硝酸甘油水溶性较差,普通片剂不利于吸收,生物利用度较低;但心绞痛随时发作,即时治疗使用不方便,限制其应用。若将硝酸甘油制成微乳喷雾制剂,使之喷于舌下,既可以方便使用,又有利于药物快速吸收,对于减少患者痛苦,提供一种可行的给药途径。微乳(ME)是由油相、水相、表面活性剂、助表面活性剂组成的一种外观澄明或带乳光的特殊乳剂,是新型药物载体,具有低黏度、各向同性且热力学稳定可增溶难溶于水的药物、促进药物吸收、提高生物利用度等     

氢溴酸东莨菪碱微乳的组成对其制备的影响

通过绘制伪三元相图考察体系各组分对空白微乳形成及其粒径和黏度的影响.结果表明,以Cremophor RH-40为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,Labrafil M 1944 CS为油相可得稳定的微乳体系.该体系中水溶性药物氢溴酸东莨菪碱的加入量对微乳的粒径和黏度无显著影响.     

电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳

目的 采用电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳.方法 选取15个空白微乳处方建立电导率-含水量曲线,与目测法对比后,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,并进行方法学考察及质量评价.结果 电导率-含水量曲线的顶点均为O/W型微乳成型的临界点,其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳的临界值不准确,在双连续区域内,方法学试验的RSD均＜1％,以肉桂油为模型药物与空白O/W型微乳的电导率-含水量曲线确定的临界含水量值进行比较,无统计学意义,4个含药微乳的平均粒径为46.22 nm,多分散系数为0.615,分布较均匀.结论 所用方法精确、易量化、重复性好,能准确地反映微乳的相行为以及结构的变化.     

油包水型药用微乳的处方筛选及质量评价

目的:筛选水溶性药物油包水型药用微乳的处方及质量评价。方法:选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类化合物作助表面活性剂及不同的油相,采用伪三元相图法筛选处方组成及其质量比,考察组分、温度、添加剂等对微乳区的影响以及微乳的稳定性。结果:以适当的基质配比制得了稳定的微乳。油包水型药用微乳处方为Volp-5/乙醇/辛酸癸酸甘油酯/水(3∶2∶2∶4)。结论:油包水型微乳可作为水溶性药物新剂型载体,其质量稳定,易于制备。     

应用电导率-含水量曲线法研究广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳

目的:建立广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳处方筛选及制备成型的一种方法。方法:选取文献及本实验室15个处方空白微乳建立电导率-含水量曲线,同时与目测法进行对比研究,选取其中4个稳定的微乳处方,分别建立以广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,进行其方法学考察及微乳质量评价。结果:O/W型空白及含药微乳成型的临界点均是电导率-含水量曲线的顶点,进一步验证其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳临界值在双连续区域内,通过电导率-含水量曲线确定的空白及含药O/W型微乳方法学实验RSD<1%,空白及含药微乳平均粒径均在10~100 nm之间。结论:电导率-含水量曲线法制备的O/W型微乳分布均匀、具备量化、准确、重复性好,应用于微乳处方筛选及制备工艺研究具有理论及实际可行性,能准确反应微乳的相行为及结构变化。     

微乳色谱应用研究进展

微乳(Microemulsion,ME)是由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成的光学上各向同性,热力学稳定的液-液分散体[1],只要组分的比例合适即可自发形成均匀透明或微呈乳光的体系并保持稳定。以微乳为流动相进行的色谱称为微乳色谱[2]。微乳色谱近年来得到广泛研究和应用,其中微乳电动色谱的研究应用较多。本文简单介绍微乳的色谱行为,并就近年来微乳色谱的应用研究进展进行综述,主要介绍微乳电动色谱、微乳液相色谱、微乳薄层色谱、微乳毛细管电泳。1微乳的色谱行为微乳体系中由于引入表面活性剂,其亲水亲油性使得较大范围极性的物质都能在微乳中…     

油包水型微乳在药学中的应用研究进展

本文系统的综述了油包水（Water in oil,W/O）型微乳的制备方法、鉴定和质量评价,对于W/O型微乳作为药物载体在口服、经皮、注射及眼用给药途径中的应用加以论述,并对其发展趋势进行展望。     

草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察

目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.     

胸腺五肽油包水型口服微乳的处方设计与评价

目的对胸腺五肽油包水(W/O)型口服微乳进行处方设计及评价。方法 Km值(Km=m乳化剂∶m助乳化剂)滴定法制备伪三元相图,考察油相、乳化剂、助乳化剂、Km值、温度和药物对W/O微乳区域面积和载水量的影响,求出W/O型微乳的最佳处方组合。结果物理化学性质稳定且W/O区域面积和载水量均较高的W/O型微乳的最佳处方组合为蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1),制备温度为室温(20±1)℃。根据最佳处方组合,将水溶性药物胸腺五肽溶于水相中,制备了含药微乳的伪三元相图。结论蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1)组合具有较大W/O区域面积和载水量,可成功地将水溶性肽类药物包载于水相,并可将其应用于口服药物传递载体。     

自乳化释药系统的研究进展

自乳化释药系统(Self－emulsifying drug delivery system,SEDDS)系油相、乳化剂、潜溶剂组成的固体或液体系统,一般分装于软或硬胶囊中.乳化所需的自由能非常低,在体外37℃水浴、温和搅拌下或体内胃、肠道的蠕动下自发成乳,形成微小的乳滴(粒径≤ 5μ m)[1].当表面活性剂和辅助表面活性剂与油相的比例较高时,便可形成更精细的乳剂(粒径<100nm),称为自微乳释药系统(Self－microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)[2].它利用其巨大的比表面积,可极大提高该类药物的生物利用度，也可克服普通乳剂服用体积大、不易控制其稳定性等缺点,同时可避免水不稳定药物的水解及药物对胃、肠道的不良刺激.