利伐沙班在临床治疗中的研究进展

利伐沙班是目前临床常用的新型口服抗凝血药物之一。本文通过查阅国内外文献资料,对利伐沙班的药理作用及其临床应用、药效学和药动学特点、有效性与安全性评价、药物经济学评价、临床应用中的药学监护作一综述,以提高该药在临床治疗中的合理应用。     

缺血性脑卒中伴心房颤动患者利伐沙班抗凝治疗的药学监护

缺血性脑卒中(cerebral ischemic stroke,CIS)又称脑梗死(cerebral infarction,CI),是由于脑部血液循环障碍,包括缺血、缺氧所致的局限性脑组织缺血性坏死或软化,其中缺血性脑卒中占卒中的比例高达87%,主要治疗方式有溶栓、抗凝、抗血小板聚集、降纤、神经保护及外科或介入治疗。     

利伐沙班在急性冠状动脉综合征中的应用研究

目的探讨利伐沙班片在急性冠状动脉综合征中的应用研究。方法选取2016年1月至2018年1月在沈北新区中心医院内二科就诊的80例急性冠状动脉综合征患者,随机分为试验组40例,对照组40例,均采用常规治疗。试验组加利伐沙班片治疗。比较两组患者心血管事件发生率和出血发生率。结果两组患者观察指标比较,试验组各指标优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论利伐沙班片治疗急性冠状动脉综合征疗效显著,安全性高,值得推广。     

利伐沙班在四肢血栓治疗中预防深静脉血塞的临床应用

深静脉血栓是髋膝部骨折或手术后最为常见的并发症,是指血液循环不正常,且在深静脉处发生凝结,阻塞静脉腔,使静脉不能顺利回流的病症,可发生于全身各个主静脉,以下肢静脉最多见[1]。国外统计数据显示,下肢深静脉血栓患者早期病死率达3.8%,如伴有其他并发症,病死率可升高至38.9%[2],后期并发下肢深静脉血栓综合征时则会出现相应症     

利伐沙班与阿哌沙班治疗房颤并发急性缺血性脑卒中的有效性和经济性

目的 比较利伐沙班与阿哌沙班治疗房颤并发急性缺血性脑卒中的有效性及成本-效果。方法 选取2021年1月至2022年1月收治的100例房颤并发急性缺血性脑卒中患者,按照随机数字表法分为阿哌沙班组与利伐沙班组,每组50例,分别采用利伐沙班治疗和阿哌沙班治疗。评估2组临床疗效及不良反应和比较2组治疗前后神经功能、日常生活能力及血液流变指数。采用成本-效果法分析2种抗凝方案治疗房颤并发急性缺血性卒中的药物经济学,并进行敏感性分析。结果 阿哌沙班组临床总有效率略低于利伐沙班组,但组间差异无统计学意义（91.84%vs 95.83%,P> 0.05）。2组患者治疗后美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分、全血黏度、红细胞沉降率、血浆黏度等显著低于治疗前（P <0.05）,2组治疗后Barthel指数评分显著高于治疗前（P <0.05）,阿哌沙班组患者NIHSS评分、Barthel指数评分、全血黏度、红细胞沉降率、血浆黏度与利伐沙班组比较差异均无统计学意义（P> 0.05）。阿哌沙班组患者不良反应发生率明显低于利伐沙班组（P <0.05）。阿哌沙班组治疗总成本明显...     

利伐沙班在心血管疾病的研究进展

Ⅹa因子是凝血过程的关键酶,最近研究证明Ⅹa因子抑制剂与肝素(UFH)、低分子肝素(LMWH)、华法林(warfarin)等现存的抗凝剂相比,具有疗效更好、安全及使用方便等优势[1]。其中利伐沙班就是一种恶唑烷酮衍生的直接作用于Ⅹa因子活性位点的抗凝剂,是第一个可口服、具有选择性和可逆性的直接Ⅹa因子抑制剂[2]。     

利伐沙班和华法林在非瓣膜性心房颤动患者中的效果研究

目的 比较华法林和利伐沙班在非瓣膜性心房颤动(房颤)患者中的效果.方法 100例非瓣膜性房颤患者,随机分为观察组和对照组,各50例.两组患者均在治疗基础疾病的基础上进行抗凝治疗,观察组给予利伐沙班治疗,对照组给予华法林钠片治疗.比较两组患者栓塞事件发生情况、出血事件发生情况、治疗后凝血指标[凝血酶时间(TT)、纤维蛋白...     

新型口服抗凝药利伐沙班在房颤患者中的应用

心房颤动(简称房颤)是临床常见的心律失常,房颤是卒中的独立危险因素,会增加脑卒中的风险,因此需对房颤患者进行长期的抗凝治疗。新型口服抗凝药物(NOAC)在减少血栓栓塞事件的同时可改善患者的预后,提高患者的生活质量。本文介绍了新型口服抗凝药利伐沙班的药理作用及作用机制,并介绍了利伐沙班在特殊人群房颤中的应用,为临床医护人员在房颤患者中如何合理使用抗凝药物提供指导。     

新型口服抗凝药利伐沙班在欧美申报用于预防中风

基于一项名为ROCKETAF的临床试验阳性结果,拜耳公司及其合作伙伴强生公司近日在欧美申报拜耳公司上市的新型口服抗凝药利伐沙班（rivaroxaban,Xarelto）用于包括房颤病人在内的心血管疾病患者预防中风。利伐沙班为凝血因子FXa直接抑制剂,     

利伐沙班在缺血性脑卒中合并小腿肌间静脉血栓形成患者中的疗效与安全性影响因素分析

目的：探讨利伐沙班在缺血性脑卒中（IS）合并小腿肌间静脉血栓（CMVT）患者中疗效与安全性的影响因素。方法：将134例IS合并CMVT患者根据利伐沙班剂量分为低剂量（10 mg·d^-1和15 mg·d^-1）组（n=80）和标准剂量（20 mg·d^-1）组（n=54）,收集并比较2组患者临床基线资料。随访记录治疗后的无效事件和出血事件,采用单因素和多因素Logistic回归分析危险因素,并建立风险预测模型。结果：低剂量组患者肌酐清除率（CrCl）<50 mL·min^-1、合用阿司匹林比例显著高于标准剂量组（P<0.05）,低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）>2.6 mmol·L^-1比例显著低于标准剂量组（P<0.05）。低剂量组患者治疗无效事件发生率明显高于标准剂量组、出血事件发生率明显低于标准剂量组（P<0.05）。多因素分析显示,标准剂量（20 mg·d^-1）是影响无效事件和出血事件的独立危险因素（P<0.05）,美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分、合并冠心病是影响出血事件的独立危险因素（P<0.05）。出血事件联合预测因子Z=-3.642+1.341X_剂量+0.153X_NIHSS+1.334X_{合并冠心病},ROC曲线的AUC值为0.833,表明有良好的预测性能。结论：低剂量利伐沙班（10 mg·d^-1和15 mg·d^-1）可能更适合IS合并CMVT患者,临床应结合剂量、NIHSS评分、合并冠心病3种危险因素综合评估出血风险。     

利伐沙班合成工艺改进

目的优化利伐沙班的合成工艺。方法以N-苯基乙醇胺为起始原料,与氯乙酰氯环合、然后经硝化、还原、酰胺化、再经环合、脱保护、最后经酰胺化制得利伐沙班。结果合成的利伐沙班的总收率为41.7%。其结构经IR、1H-NMR和MS确证。结论工艺经改进后,操作简化,成本降低,收率提高,适合工业化生产。     

利伐沙班的合成

 目的：合成高效、直接的FXa抑制剂利伐沙班。方法：以2-(2-氯乙氧基)乙酰氯、对硝基苯胺为原料,合成利伐沙班。结果：合成了利伐沙班,总收率为42.46%,纯度95.19%(HPLC)。结论：通过优化反应条件,缩短了反应时间。     

利伐沙班引起血小板增多

1例16岁男性患者,因胸腰椎骨折行手术,术后给予利伐沙班10 mg/d口服。服用前PLT 230×109/L,服用8 d后PLT升至713×109/L。停用利伐沙班,改为那曲肝素钙4 100 IU,1次/12 h皮下注射。血小板计数逐渐下降,换药后19 d PLT降至284×109/L。     

利伐沙班临床应用合理性评价分析

目的 调查某院住院患者利伐沙班的应用情况,旨在为规范临床合理用药提供依据。方法 回顾性收集2021年7月～9月应用利伐沙班的住院患者资料,通过统计分析适应证、用法用量、禁忌证、联合用药、药物转换等情况,评价其应用的合理性。结果 共纳入198例应用利伐沙班的患者,平均年龄（69.82±13.08）岁,年龄大于70岁的患者占54.04%。其中,利伐沙班的应用与临床指南相符率仅为26.77%,住院期间出血发生率为3.54%。结论 利伐沙班实际临床应用与指南仍存在一定差距,而需要抗凝的患者病情及用药均较为复杂,需临床药师积极参与治疗过程,以促进临床合理、规范使用。     

利伐沙班片的制备及处方优化

目的：制备利伐沙班片剂,优选适合中试生产的最佳处方。方法通过设计不同处方,对增溶剂、崩解剂、黏合剂、填充剂的用量及工艺进行考察,并进行了中试三批放大,测定在四种溶出介质中的溶出曲线、含量均匀度和有关物质等指标。结果用利伐沙班为主药,以乳糖、微晶纤维素为填充剂,以十二烷基硫酸钠为增溶剂,以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,以羟丙基甲基纤维素为黏合剂、以硬脂酸镁为润滑剂,以胃溶型薄膜包衣预混剂为包衣材料,制得利伐沙班片。结论该制剂工艺稳定,制得利伐沙班片（10 mg）与原研市售品溶出行为相似,质量符合规定。     

利伐沙班与华法林治疗静脉血栓的效果对比

目的 对比利伐沙班与华法林治疗静脉血栓的效果.方法 100例静脉血栓患者,随机分为A组与B组,每组50例.两组患者确诊后均行常规溶栓治疗,在此基础上,A组给予华法林治疗,B组给予利伐沙班治疗.比较两组患者治疗前后的凝血指标[D-二聚体(D-D)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)]及C反应蛋白(CR...     

利伐沙班在健康人体的药动学及生物等效性评价

目的:研究利伐沙班片在健康人体的药动学特征,并对2种制剂的生物等效性进行评价.方法:60例健康受试者口服利伐沙班受试试剂和参比试剂(拜瑞妥),采用开放、单剂量、随机、完全重复、四周期交叉设计,分为单次空腹给药试验(30例)和单次餐后口服给药试验(30例)两部分,用液相色谱-质谱联用法测定服药后72 h内14个不同时间点...