厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化和抗衰老药理作用研究进展

厚朴系木兰科植物厚朴Magnolia officinalis或凹叶厚朴M.officinalis Rehd.et Wils.var.biloba的干燥干皮、根皮及枝皮,具有燥湿消痰、下气除满的功效。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚都具有抗炎、抗氧化和抗衰老作用,厚朴酚及和厚朴酚是厚朴抗炎、抗氧化和抗衰老的主要活性成分。它们的抗氧化能力是通过对自由基的直接清除作用以及提高机体的抗氧化酶活性间接猝灭自由基表现出来。因此厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚能防治各种氧化应激性炎性疾病,长期应用可能有防治机体衰老发生发展的作用。综述厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化和抗衰老药理作用研究进展,以期为抗氧化和抗衰老的新药研发提供依据。     

厚朴酚及和厚朴酚抗抑郁药理作用及机制的研究进展

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋白激酶B,细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶和把关受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子表达和小胶质细胞、星形细胞的激活,保护脑神经。也可增强脑内5-羟色胺能神经功能,提高脑源性神经营养因子表达,促进海马神经再生,产生抗抑郁作用;还可下调抑郁时的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的亢进,改善抑郁样行为。     

厚朴及其有效成分防治阿尔茨海默病和帕金森病的药理作用及机制研究进展

动物实验证实厚朴及其有效成分（厚朴酚、和厚朴酚等）具有防治阿尔茨海默病和帕金森病的药理作用。它们最主要的作用机制是抗氧化和抗炎作用：通过直接清除自由基和提高机体的核因子红系2-相关因子-2（Nrf2）抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基的方式抑制活性氧生成；通过激活去乙酰化酶（SIRT），阻滞磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/蛋白激酶-B（Akt），细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）/丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和Toll样受体-2（TLR2）/MAPK/核因子-κB（NF-κB）信号通路和促进线粒体自噬，抑制炎性细胞因子表达，保护脑神经（包括海马、黑质和纹状体等），表现出防治阿尔茨海默病和帕金森病的作用。     

中药厚朴及其成分厚朴酚与和厚朴酚体外抗各种球菌的药理作用研究进展

中药厚朴不同溶剂的粗提取物具有体外抗各种球菌的药理作用,其中厚朴石油醚和乙醇提取物的抗球菌作用最强.厚朴酚(magnolol)及和厚朴酚(honokiol)是中药厚朴抗球菌的主要活性成分,其中厚朴酚抗球菌作用稍强于和厚朴酚.厚朴酚及和厚朴酚均能抑制金黄色葡萄球菌(以下简称"金葡菌")的自溶酶和α-溶血素、肠毒素-A、肠毒素-B的表达,阻断金葡菌的自溶和抑制其黏附功能及毒力,阻滞球菌诱导宿主细胞的炎性损伤反应.厚朴酚及和厚朴酚均能抑制被膜态金葡菌合成和释放eDNA和PIA,进而抑制生物被膜的形成,降低球菌的自我保护能力,产生抗球菌作用.本文中综述了中药厚朴及其成分厚朴酚及和厚朴酚体外抗各种球菌的药理作用,并对其研究进展做了分析.     

厚朴酚与和厚朴酚对脑损伤的保护作用及其机制的研究进展

整体实验结果显示,厚朴酚与和厚朴酚对缺氧、缺血、缺血再灌注、出血、高热中暑和脓毒症引起的脑损伤有保护作用。离体实验也证实,厚朴酚与和厚朴酚能对抗化学性缺氧、葡萄糖缺乏、缺血再灌注、高热,以及过氧化氢(H₂O₂)、兴奋性神经递质 N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)和谷氨酸、三甲基锡引起的神经细胞损伤。这都提示,厚朴酚与和厚朴酚可能是通过直接清除氧自由基和提高机体的抗氧化酶活性而间接清除氧自由基,以及阻滞磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)-蛋白激酶 B(Akt)、胞外信号调节激酶(ERK)-促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)和 Toll 样受体(TLR)/MAPK/核因子 κB(NF-κB)等信号通路而抑制炎性细胞因子表达,从而产生抗氧化和抗炎作用,进而发挥脑保护作用。此外,厚朴酚与和厚朴酚还可通过促进抑制性神经递质 γ-氨基丁酸的生物合成和增强 γ-氨基丁酸的受体结合能力,从而对抗兴奋性神经递质对神经细胞的伤害。该文综述了厚朴酚与和厚朴酚对脑损伤的保护作用及其机制,并对其研究进展做了分析。     

闪式硅胶柱色谱法分离纯化高纯度厚朴总酚的研究

目的 研究应用闪式硅胶柱色谱法从厚朴总提物中分离纯化高纯度厚朴总酚的工艺。方法 以厚朴总酚的质量分数和收率为指标,采用闪式硅胶柱色谱法从样品前处理方法、硅胶用量、洗脱溶剂、体积流量方面,优选厚朴总酚的最佳纯化工艺。结果 厚朴酚、和厚朴酚在1～100 μg/mL线性关系良好（r=0.999 9）。厚朴酚、和厚朴酚的t_R值分别为9.585、6.483 min。最佳工艺为：厚朴60%乙醇提取物,用10倍量的硅胶进行装柱,以石油醚-醋酸乙酯（10：1～10：3）作为梯度洗脱溶剂,体积流量选择5 mL/min。结论 与传统工艺相比,采用闪式硅胶柱色谱法以厚朴总提物为原料,能够快速、高效纯化得到质量分数>99.5%厚朴总酚。     

和厚朴酚及厚朴酚抗肺癌药理作用及机制的研究进展

和厚朴酚及厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,均有抗肺癌药理作用。和厚朴酚能抑制肺癌A549细胞、H1299细胞和Lewis细胞移植瘤在小鼠体内的生长和转移,而厚朴酚能预防乌拉坦诱导小鼠发生肺癌和抑制A549细胞移植瘤在小鼠体内生长。和厚朴酚及厚朴酚在体外能浓度相关地抑制人小细胞肺癌N446细胞、H446细胞,非小细胞肺癌中的肺腺癌A549、H1299、H441、H1975、Calu3、A2、PC、SPC-A-1、95D细胞,大细胞肺癌H460细胞,人肺鳞癌H226、H520、CH27细胞以及小鼠肺癌Lewis细胞增殖,并诱导其凋亡和坏死。和厚朴酚及厚朴酚抑制肺癌的主要机制是：（1）抑制I型去乙酰化酶的表达和酶活性,上调死亡受体-5（DR5）的表达,激活肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体（TRAIL）信号通路;（2）激活与半胱天冬酶无关的凋亡通路;（3）阻滞癌细胞中的微管聚合,破坏微管结构;（4）阻滞蛋白激酶B（AKT）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路,诱导癌细胞自噬;（5）阻滞磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT信号通路而抑制癌细胞转移。     

湖北恩施产厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的定量分析

目的：探索厚朴酚类成分的积累与分布规律。方法：采用高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚含量，流动相为甲醇-水（78：22），检测波长为294nm。结果：树龄增长，厚朴酚与和厚朴酚总含量下降；树龄相同，酚含量与胸径、皮厚呈正相关；根皮的酚含量远高于干皮和枝皮，干皮自下而上酚含量逐渐降低，枝皮的酚含量比中上部干皮的高。结论：若单以厚朴酚与和厚朴酚含量为指标，厚朴采割年限应适当缩短；根、干、枝皮应混合用药。     

HPLC测定不同厂家厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚的含量

摘 要 目的： 建立厚朴配方颗粒厚朴酚与和厚朴酚含量测定方法,比较不同厂家厚朴配方颗粒中厚朴酚及和厚朴酚的含量。方法: 应用HPLC法测定,色谱柱：HypersiL C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相：A相为乙腈,B相为水,梯度洗脱;流速：1.0 ml·min^-1,柱温：25℃,检测波长：294 nm,进样量：20 μl。结果: 厚朴酚在0.873～26.190 μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 5）,平均回收率为99.24%,RSD=2.00%（n=6）;和厚朴酚浓度在0.732～21.980 μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 0）,平均回收率99.89%,RSD=1.33%（n=6）。不同厂家生产的厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚含量存在较大差异。结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于厚朴配方颗粒中厚朴酚与和厚朴酚含量测定,不同厂家厚朴配方颗粒的质量差异提示规范药材种植、遴选、制定科学统一的配方颗粒生产工艺和质量控制标准的必要性。     

2-(2, 4-二氯苯基)-3-(3, 5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺对 iNOS及COX-2的抑制作用

 目的：观察新型非甾体抗炎药2-(2, 4-二氯苯基)-3-(3, 5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺（AL-017）对诱 导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase, iNOS）及环氧化酶2（cyclooxygenase-2, COX-2）的抑制作 用,探讨其分子机制。方法：体外培养小鼠巨噬细胞（RAW264.7）,用脂多糖（LPS）刺激,观察AL-017对一氧化氮 （nitrogen monoxidum,NO）释放、iNOS总酶活、iNOS及COX-2的mRNA表达水平、p38信号通路有无影响。结果：AL-017 可以显著抑制LPS引起的NO的释放,使LPS刺激下增高的iNOS酶活性降低,同时显著下调LPS诱导的iNOS及COX-2 mRNA表 达水平的升高,并可明显抑制LPS刺激下p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）的磷酸化。结论：AL-017可有效抑制LPS引 起的小鼠巨噬细胞炎症反应,其抗炎机制可能与抑制p38MAPK磷酸化有关。     

厚朴提取物及其有效成分的呼吸系统药理作用研究进展

厚朴药材具有止咳祛痰作用,对气管平滑肌具有收缩和舒张的双向作用。厚朴酚及和厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,也是厚朴产生呼吸系统药理作用的主要活性成分。厚朴酚及和厚朴酚都具有松弛气管平滑肌作用和平喘作用,都具有肺保护作用和对抗各种病理因子引起的肺损伤作用。厚朴酚及和厚朴酚还具有广谱的抗病毒、抗菌和细胞保护作用,尤其适用于具有基础疾病的各种肺损伤,以期被开发为新药供临床利用。     

厚朴和大叶木兰中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定

本文报道了用高效液相层析法,分别测定厚朴和大叶木兰中的和厚朴酚与厚朴酚的方法。高效液相层析是用YWG-CH填充柱1(250×4 mm i d),用甲醇—水(78:22)作流动相,压力72kg/cm²,和厚朴酚与厚朴酚能完全分离,且样品中其它成分对分离和测定无影响。本法简便、快速、重现性好。用本法测定了不同产地和来源的厚朴中和厚朴酚与厚朴酚的含量。也测定了大叶木兰的干皮、枝皮和叶子中的和厚朴酚与厚朴酚的含量。     

重庆产厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚分布规律的研究

目的研究厚朴不同部位厚朴酚与和厚朴酚的分布规律,为进一步开发利用厚朴资源并对其进行质量控制提供科学依据。方法采用HPLC测定厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量。结果厚朴根皮、干皮、枝皮和厚朴叶中厚朴酚与和厚朴酚的总含量分别约为:8.22%,2.30%,2.07%和0.43%,厚朴各部位中厚朴酚与和厚朴酚的总含量差异具有统计学意义(P<0.05)。结论厚朴不同部位中厚朴酚与和厚朴酚的含量差异较大,其质量控制有待深入研究,厚朴不同部位在临床用药时应有所区别,另外厚朴叶资源具有较大的开发价值。     

厚朴酚与和厚朴酚的体内药物分析方法及药代动力学研究近况

厚朴酚与和厚朴酚是中药厚朴的主要药效成分,具有多种药理作用,研究其药代动力学过程,对指导临床用药具有现实意义,而适宜的体内药物分析方法的建立,是成功进行药代动力学研究的基础。分类介绍厚朴酚与和厚朴酚的体内药物分析方法,综述并探讨其药代动力学的影响因素。     

试验用药品的冷链管理研究

厚朴酚及和厚朴酚是一对疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,具有许多相同的药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗微生物等。厚朴酚及和厚朴酚是钙离子通道阻滞剂,能抑制胃肠道平滑肌收缩;也能促进胃动素和胃泌素分泌,增强胃肠道内Cajal间质细胞内质网上的三磷酸肌醇受体和兰尼碱受体的表达和受体活性,促进内质网释放钙离子,激活Cajal间质细胞的起搏电流,增强胃肠道的节律性收缩。因此。厚朴酚及和厚朴酚对胃排空和胃肠推进运动产生双向调节作用：当各种病理因子引起胃肠道运动功能低下时表现为促进胃排空和胃肠推进运动;当各种病理因子引起胃肠运动亢进时,表现为对抗亢进。加之它们的抗氧化和抗炎作用可保护肠黏膜免遭伤害,提高脓毒症所致的胃肠道运动障碍,也能对抗各种肠炎和泻药所致的腹泻。     

凹叶厚朴愈伤组织的诱导及其有效成分含量的比较

目的:研究凹叶厚朴愈伤组织的诱导、生长情况并比较愈伤组织内有效成分的含量。方法:采用单因素比较、正交设计试验,研究影响凹叶厚朴愈伤组织诱导和生长的各种因素;采用高效液相色谱法测定不同来源愈伤组织内有效成分的含量。结果:外植体脱分化形成愈伤组织的能力,以顶芽及茎段最好,雌蕊次之;愈伤组织诱导的最适培养基为B5+NAA0.1mg.L-1+6-BA1.0mg.L-1,而B5+NAA0.5mg.L-1+6-BA4.0mg.L-1对愈伤组织生长促进作用明显。以WPM为基本培养基诱导愈伤组织,继代后厚朴酚与和厚朴酚含量的总和可达0.1679%~0.2344%,但愈伤组织诱导率低,为33.08%~48.65%;培养条件为MS+NAA0.5mg.L-1+6-BA1.0mg.L-1时,愈伤组织诱导率为62.12%,继代后2酚总量为0.1686%。结论:本试验结果对凹叶厚朴愈伤组织的诱导及高产细胞系的筛选具有一定的参考价值。     

和厚朴酚治疗妇科肿瘤的药理作用及其机制的研究进展

全球女性癌症中1/3以上是妇科肿瘤,1/4以上死于妇科肿瘤。目前妇科肿瘤的治疗仍以手术和放疗为主,并用化疗药预防复发和转移。和厚朴酚是厚朴中主要活性成分,具有广泛的药理活性,抗肿瘤研究受到了很大的关注。综述了和厚朴酚抗乳腺癌、抗卵巢癌、抗宫颈癌的药理作用及其机制的研究进展,为其在防治妇科肿瘤中的研究提供参考。     

化湿药体外抑菌活性的研究进展

查阅近年来国内外有关化湿药体外抑菌研究的文献,总结归纳出对不同病原菌和致病菌有抑制作用的化湿药,包括广藿香、厚朴、苍术、草果、草豆蔻、白豆蔻、佩兰、砂仁等,并对主要抑菌成分和可能的作用机制进行阐述,以期为化湿药抗菌活性及机制的进一步研究提供依据和新的思路.