抗禽流感药扎那米韦（zanamivir）进入中国

葛兰素史克授权先声药业生产“扎那米韦”，这是继罗氏制药向上药集团等授权抗禽流感药物“达菲”（磷酸奥司他胶囊，tamiflu）后，全球第二大药品生产商——葛兰素史克（GSK）也开始将其类似作用的药物“扎那米韦”向亚洲及发展中国家进行授权。目前，从全球来说，“扎那米韦”是除“达菲”外的第二个有效抗禽流感药物，且该药物此前并未进入中国。     

喜炎平注射液联合扎那米韦治疗甲型H1N1流感的临床研究

目的:探讨喜炎平注射液联合扎那米韦治疗甲型H1N1流感的疗效及对减少扎那米韦消耗量的意义.方法:100例甲型H1N1流感患者随机分为对照组及观察组各50例.对照组单用扎那米韦治疗;观察组使用适量喜炎平注射液治疗的同时联合扎那米韦治疗.观察各组病情改善情况及药物不良反应,统计扎那米韦人均消耗量.结果:两组治疗总有效率进行比较,差异有统计学意义(X2=4.17,P<0.05);观察组扎那米韦人均消耗量与对照组比较,明显更低,差异有统计学意义(t=18.98,P<0.01).结论:喜炎平注射液联合扎那米韦治疗甲型H1N1流感疗效理想,扎那米韦的药物消耗量大幅减少.     

1999年药物研究和临床进展回眸

１ 抗微生物感染１．１神经氨酸酶即唾液酸苷酶抑制剂 扎那米韦（ｚａｎａｍｉｖｉｒ,商品名Ｒｅｌｅｎｚａ）和奥赛他米韦（ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ,商品名Ｔａｍｉｆｌｕ）。 扎那米韦于１９９９年２月在瑞典获准用于流感Ａ和Ｂ,其后又相继在欧盟１５个成员国获得批准,１９９９年７月在美国获准。扎那米韦作为预防药物对健康成人防止感冒有效。在美国、加拿大和欧洲进行的两项关键性研究中,１２５６例病人给予本品和安慰剂,扎那米韦组病人感冒症状期较安慰剂组缩短一天。由于费用较贵,临床使用受到限制。 １９９９年９月和１０月公…     

抗流感病毒药物研究进展

对抗流感病毒药物中的神经氨酸酶抑制剂和血凝素抑制剂的研究进展进行综述,介绍了已有的神经氨酸酶抑制剂扎那米韦、奥司米韦,具有开发前景的帕洛米韦、CS-8958,以及新型抗流感化合物等的研发状况.     

禽流感及抗禽流感病毒药物

禽流感是由正粘病毒科中A型流感病毒引起的禽烈性传染病。本文介绍了禽流感的病原学以及禽流感和人禽流感的相互关系，回顾了禽流感在人群中的流行概况；对目前正在使用和开发中的抗禽流感病毒药物进行了综述，重点介绍了神经氨酸酶抑制剂扎那米韦和奥司他韦。     

美国FDA公布扎那米韦安全性信息

近期，美国食品药品管理局公布了扎那米韦的最新安全性信息。扎那米韦在美国用于治疗成年人和7岁以上儿童中由甲型和乙型流感病毒所致的单纯性急性疾病，在出现症状的2天内用药。扎那米韦用于预防流感适用于成年人和5岁以上儿童。     

两种抗甲型H1N1流感病毒药物的临床应用

目的介绍两种抗甲型H1N1流感病毒药物的临床应用、不良反应及注意事项。方法通过互联网及文献检索甲型H1N1病毒疫情及有效的防治药物。结果奥司他韦（达菲,奥他米韦,osehamivir,Tamiflu）和扎那米韦（乐感清,zanamivir,relenza）两种药物是目前世界公认的两种防控甲型H1N1流感病毒有效的药物。结论甲型H1N1流感发病2d内可用奥司他韦和扎那米韦治疗。     

扎那米韦的合成工艺研究 (英文稿)

摘要: 目的 研究治疗禽流感药物扎那米韦的合成工艺。方法 以N-乙酰神经氨酸作为起始原料，经过酯化、酰化、成环、开环、叠氮化、还原、水解及AIMSA取代等8步反应制备扎那米韦。结果与结论 经过对合成工艺的改进得到了目标产物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、LR-MS、HR-MS、元素分析和X-晶体衍射予以确证。总收率为10.1％。     

FDA批准Relenza用于预防甲、乙型流感

3月29日，FDA批准乐感清（Relenza扎那米韦吸入剂）用于成年人和五岁以上的儿童的流感预防。Relenza是一类新的抗病毒药物（神经氨酸酶抑制剂），此前被批准用于治疗成人、儿童甲、乙型流感。     

流感抗病毒治疗的临床与经济学评价

本文综述了临床常用的预防和治疗流感药物,如金刚烷胺、金刚乙胺,扎那米韦和奥塞米韦的临床疗效,并依据美国市场情况简要叙述成本-效益分析数据和各国的临床使用指导原则,探讨流感流行期间怎样合理使用抗病毒药物。     

美国对扎那米韦又提出警告

根据与抗流感药物扎那米韦 (ｚａｎａｍｉｖｉｒ,Ｒｅｌｅｎｚａ)吸入剂有关的严重副作用事件的报告 ,葛兰素威康公司已经修改了扎那米韦的标签 ,并就此改变致函给医生及有关人士。这些事件包括患有气喘和慢性阻塞性肺疾病 (ＣＯＰＤ)患者使用扎那米韦后引起支气管痉挛及呼吸作用减弱。一些副作用需立即治疗或入院 ,并已有一部分病例死亡。由于在扎那米韦与副作用事件之间建立因果关系极端困难 ,因此ＦＤＡ认为 ,并不能排除那些患者由于肺功能作用的削弱而导致死亡的可能性。葛兰素威康公司认为 ,美国数据表的改变能更加清楚地反映曾经报道…     

抗流感病毒药物的研究进展

病毒神经氨酸酶结晶结构的确证为抗流感病毒药的合理设计提供了有力工具，借助于计算机辅助药物设计，合成筛选出一系列高效低毒的神经氨酸酶抑制剂，使抗流感病毒药的研究取得突破进展，除吸入剂扎那米韦和口服剂oseltamivir获得美国食品与药品管理局批准上市外，正在研究和开发中的病毒神经氨酸酶抑制剂类抗流感染病毒药有4类，即唾液酸类似物，环己烯衍生物，苯甲酸衍生物和环戊烷衍生物，其中环戊烷衍生物Peramivir(RWJ-270201) 正进行Ⅲ期临床研究，已获得的临床研究结果显示，peramivir可缩短流感病时间，明显缓解症状，而且可以预防流感的发生。     

抗病毒药

首都医药2004年第24期临床试验证实扎那米韦对甲、乙型流感均有预防及治疗作用。在455例12岁以上受试者参加的随机、双盲和安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,患者在症状发生后36小时内口腔吸入扎那米韦,10mg/次,bid×5。扎那米韦组的症状缓解时间比安慰剂组缩短2.5天(从6.8～8天减少至4.5～5.5天),痊愈时间缩短1～5天,并发症发生率减少70%,抗菌素使用率下降60%,而副作用发生率并不增加。1107名健康成人(86%未接种流感疫苗)在流感暴发期间口腔吸入扎那米韦10mg或安慰剂,每日一次,共4周。结果显示在接种流感疫苗的受试者中,有2%流感感染率,而安慰剂组…     

流感的抗病毒疗法

流感是影响人类健康及生活的常见流行性、传染性疾病。由于流感病毒的易变性，使其针对性的治疗非常困难。在疫苗接种、化学预防的基础上，人们开始了抗病毒药物的研究。金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦(zanamivir)及奥塞米韦(oseltamivir)是近年来在欧美国家取得批准上市的抗病毒药物。本文从这4种药物作用特点、治疗效果等方面进行了分析，认为抗病毒药物的广泛使用及推广还有待于进一步的研究，疫苗接种仍可能是今后防治流感的主要手段。     

扎那米韦等对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用

目的:观察扎那米韦等6种临床抗流行性感冒或抗病毒上呼吸道感染药物对流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase ,NA)的抑制作用.方法:应用荧光测定法进行体外酶活性测定.结果:扎那米韦对我国分离的3株流感病毒粤防72 243、济防90 15、四川2000 38的神经氨酸酶均有抑制作用,其半效抑制浓度(IC50)分别为0.40,0.23,2.57 nmol&#8226;L 1.金刚烷胺、金刚乙胺、利巴韦林(RBV)、α 干扰素(α IFN)和中药抗病毒口服液对流感病毒神经氨酸酶无抑制作用.结论:扎那米韦对我国流感病毒神经氨酸酶具有抑制活性.     

新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的研究进展概论

流感病毒神经氨酸酶抑制剂(Influenza virus neuraminidase inhibitors,NAI)是近年来开发的一类抗流感病毒药物中重要的组成,具有对各亚型流感病毒广谱、有效、低耐药、良好耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型A型HxNx流感病毒最主要的一类药物.扎那米韦、奥司米韦和帕拉米韦3个抑制剂能抑制多种A、B型流感病毒的NA活性,前两者早已上市.针对口服生物利用度不高,研发了帕拉米韦氯化钠注射液也已进入Ⅲ期临床.本文报道了国内外扎那米韦、奥司米韦和帕拉米韦3个抑制剂的研发历程、理化性质、作用机制、药效学、药动学、临床实验研究,并对国内外生产企业的研发动态进行了概述.     

人禽流感的抗病毒治疗

人禽流感的抗病毒治疗药物包括神经氨酸酶抑制剂奥塞米韦、扎那米韦及离子通道M2阻滞剂金刚烷胺、金刚乙胺等,这些药物也可作为预防用药。本文重点介绍神经氨酸酶抑制剂。     

美国FDA警告扎那米韦吸入粉雾剂的使用风险

2009年8月，美国食品药品监督管理局（FDA）与葛兰素史克公司共同发布致医务人员的一封信。信中称，葛兰素史克公司收到1例流感患者将扎那米韦吸入粉雾剂[RELENZA（zanamivir）Inhalation Powder]溶解后通过机械通气装置给药后死亡的报告。葛兰素史克公司警告：（1）扎那米韦吸入粉雾剂的用法不是溶解在任何液体制剂中使用，不宜通过任何雾化器或机械通气装置给药。     

扎那米韦鼻用粉雾剂粉体性质研究

目的 考察3种方法制备扎那米韦鼻用粉雾剂粉体的性质。方法 分别采用研磨法、气流粉碎法和喷雾干燥法制备不同粒径扎那米韦的粉体,并与吸入乳糖混合,对混合粉体的粒径、微观形态、流动性、堆密度和吸湿性进行考察。结果 研磨法、喷雾干燥法和气流粉碎法得到的扎那米韦原料粉末粒径依次减小;与乳糖相比,3种混合粉体松密度逐渐减小,振实密度依次增加,流动性仅喷雾干燥略增加,研磨法和气流粉碎法无影响; 3种方式得到的混合粉末均没有明显的吸湿性。结论 研磨筛分法比较适合扎那米韦鼻用粉雾剂的进一步开发。     

神经氨酸酶抑制剂防治流感研究近况

神经氨酸酶（ＮＡ）可促进流感病毒从感染细胞中 释放,并在呼吸道播散。已开发出数种对该酶有 效的特异性抑制剂,其中扎那米韦（ｚａｎａｍｉｖｉｒ）与奥塞他米韦（ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ）已批准用于临床。ＮＡ抑制剂可抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒复制。扎那米韦因口服生物利用度低而需经吸入给药,奥塞他米韦则可口服,早期使用这两种药物治疗可减轻流感症状,缩短病程,减少并发症的发生,并且对预防流感亦有效,这标志在防治流感方面已取得重要进展。本文就流感病毒ＮＡ的概况以及已批准应用的两种ＮＡ抑制剂的抗病毒与药理学特性及临床…