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5-羟色胺能神经传递参与了抑郁症的病理生理学以及抗抑郁药,如选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)的药效发挥,但其根本的分子机制并不十分清楚。Lazdunski等在Nat Neurosci上报道,敲除钾离子通道TREK1(该基因受5-羟色胺调控并受某些SSRI抑制)后显示出抗抑郁的效应,因此它可能成为新的抗抑郁药的潜在靶标。 相似文献
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小分子GTP结合蛋白 (G蛋白 )是一种在调节不同细胞功能时起关键作用的单体G蛋白分子。G蛋白与GDP结合时处于失活状态 ,与GTP结合时转变为活性状态。目前 ,已发现有 10 0多种小分子G蛋白存在于酵母到人的真核细胞中 ,它们组成一个超家族。Rho是一种小分子G蛋白 ,其正确的膜定位功能有助于异戊二烯化作用 ,它在介导血管壁细胞间的信号传导中扮演着重要的角色。 1985年 ,从海兔属 (Aplysia)动物体内发现Rho基因是Ras基因的一个同源性基因。基于其结构和功能分析 ,Rho超家族可分为Rho ,Rac和Cdc4 2三个亚家族。许多细胞功能是通过肌动… 相似文献
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魏秋华 《国外医学(药学分册)》2006,33(2):104-106
细胞色素P450(CYP)存在于心脏和冠脉循环中。激活CYP2J2/3可增加环氧二十碳三烯酸(EET)的生成量,对心肌缺血再灌注具有保护作用;而抑制CYP2C9的活性也可保护灌注大鼠心脏。CYP可通过EET血管舒张系统和NO共同调节冠脉血管舒张,因此以CYP/EET为靶标的药物可能对阐明该系统的功能具有重要作用,同时可能具有治疗价值。 相似文献
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5-羟色胺(5-HT)是中枢神经系统中调节情绪的神经递质,通过对中脑-边缘多巴胺系统的调节和与其受体相互作用影响大脑功能。研究表明,5-HT2C与药物成瘾性密切相关,其受体激动剂可以阻断药物成瘾时的强制性行为,但具有焦虑、厌食、情绪低落,运动功能紊乱,阴茎勃起等副作用,但最新研究数据表明,5-HT2C受体激动剂可以在细胞内被诱导,从而减轻其副作用。 相似文献
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花生四烯酸代谢网络研究:从关键酶的单靶标抑制剂到多靶标抑制剂 总被引:1,自引:0,他引:1
炎症引发的疾病是人类常见的免疫系统疾病, 医药市场对抗炎药物的需求量极大。花生四烯酸代谢网络是产生炎症介质的主要网络, 网络中的一些蛋白质已成为抗炎药物设计的重要靶标, 但这些单靶标药物不能很好地控制网络的平衡,同时容易引起副作用。大多数炎症引发的疾病是由多级联炎症代谢共同影响的结果, 为了更好地治疗这类由多个药靶参与调控的复杂疾病, 发展针对花生四烯酸代谢网络的多靶标药物具有迫切性。本文综述花生四烯酸代谢网络的关键靶标 (如磷脂酶A2、环氧合酶、5-脂氧合酶和白三烯A4水解酶等) 的特异性抑制剂和多靶标抑制剂研究进展。 相似文献
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《中国药理学与毒理学杂志》2019,(10)
靶标发现和确证是化学生物学的经典研究方向之一,越来越多地涉及多个学科的交叉融合。海洋天然产物具有新颖的化学结构和独特的药理活性,已经成为新兴的药物研发中先导化合物的重要源泉。利用化学生物学、基础医学、计算生物学、结构生物学等学科手段,分别鉴定了二型胶原羟基化酶P4HA2与肿瘤之间的关系,目前,正在鉴定相关的羟基化底物以及开发相关的活性海洋天然产物;另外,前期鉴定了DEAD/H家族原型蛋白DDX2A(eIF4AI)是海洋天然产物pateamine A,hippuristanol等的作用靶标,研究揭示了其酶催化的分子机制和细胞内新的调节方式,通过筛选发现sanguinarine可以特异结合DDX2A,并解析了其晶体结构,为后续的结构改造和机制探索提供了分子探针和潜在的候选分子,该研究也为后续的活性小分子从靶标发现到机制探索再到新的分子发现建立了完整的研究模式。 相似文献
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以往认为阿片受体以单聚体与G蛋白发生相互作用,其比例是按1:1偶联。然而,近年来随着G蛋白偶联受体克隆的成功及其特异性抗体的出现,关于阿片受体二聚化出现了大量报道,用Western印迹法分析异源细胞表达系统,已证明有免疫反应性复合体,而这些复合体相当于阿片受体(μ,k,δ)单体、二聚体、高级寡聚体。 相似文献
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目的研究胰腺癌治疗靶标,为寻找新的治疗方法和药物提供参考。方法使用Medline、维普和万方资源系统检索胰腺癌治疗的分子靶标并进行综述。结论新靶标的发现为胰腺癌的治疗提供了方向和希望。 相似文献
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鲁薇 《国外医学(药学分册)》2007,34(4):308-309
大约25%的乳腺癌患者过表达酪氨酸蛋白激酶ERBB2,其与乳腺癌的相关性已被临床上抗ERBB2抗体曲妥珠单抗的成功应用所证实。但是,单一用药容易形成选择性耐药,Tremblay等发现抑制酪氨酸磷酸化酶PTPN1(PTPlB)能提高抗ERBB2治疗的疗效。 相似文献
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由于β受体阻滞剂在心血管保护中的不可替代的重要作用和在临床实践中难以完全规避的不良反应的双重性,在应用过程中需强调对心血管病患者的全程监控与管理。在临床实践中应根据患者具体情况,个体化、足量应用β受体阳滞剂。 相似文献
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2004年8月9—12日,在美国波士顿召开的IBC第九届药物发现技术世界年会上,重要的主题之一是讨论癌症研究中出现的新靶标和新治疗方法。胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)激酶抑制剂是会议的一个亮点。 相似文献