美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

盐酸二甲双胍肠溶片释放度测定

目的：探讨采用高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片释放度。方法：采用HPLC法,流动相为甲醇-水(含2.5 mmol/L 庚烷磺酸钠,0.14%三乙胺)(5：95),用磷酸调 pH 至7.4,紫外检测器,检测波长233nm。结果：盐酸二甲双胍在31.375~551.0μg/mL的浓度范围内线性良好,线性方程为Y=75610 X+600(r=0.9992);平均回收率为102.28%,RSD=0.75%。结论：HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶片释放度,此方法准确、灵敏度高,能够更好地控制药品质量。     

胡椒提取物缓释滴丸的制备工艺研究

目的:研究胡椒提取物缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法:通过固体分散技术,以硬脂酸为骨架材料,以聚乙二醇—6000为致孔剂,通过选择适当的药物与辅料比,制得具有良好缓释效果的胡椒提取物缓释滴丸。采用转篮法,选择合适的溶出介质,研究其体外释放特征。结果:聚乙二醇—6000与硬脂酸的联合应用可制得外观圆整,质地均匀的胡椒提取物缓释滴丸,胡椒提取物:基质(硬脂酸与PEG6000的比例为1:5)=1:4具有较好的缓释效果,溶出介质为加SDS的磷酸缓冲液其体外释药行为可由Higuchi方程拟合方程为Q=0.3297 t1/2-0.2095。结论:所制得的胡椒缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单。     

布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定

目的:制备布洛芬缓释胶囊,达到与上市品芬必得体外释放相似。方法:以微晶丸芯包覆2%聚维酮的布洛芬乙醇液,再包覆尤特奇RL100(EUDRAGIT)缓释层,制得膜控球型缓释微丸的布洛芬缓释胶囊。结果:释放度试验在37.79-377.90mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8)、精密度试验相对标准差(RSD)为1.08%、释放度均一性试验RSD<2.5%、释放20%的平均回收率为98.92%、释放50%的平均回收率为99.30%、释放80%的平均回收率为99.05%。布洛芬缓释胶囊与上市品芬必得作释放曲线对比试验,相似因子F2为71,两种制剂释放行为具有相似性。结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊,药丸粒度均匀,外观圆润,工艺条件可控,质量重复性良好。与上市品芬必得对比的体外释放具有相似性。释放度符合中国药典2010年版布洛芬缓释胶囊的释放度质量标准。     

痹舒缓释胶囊制备工艺研究

目的 研究痹舒缓释胶囊的成型工艺。方法 以总皂苷体外累积释放百分率为评价指标，筛选出胶囊微丸的制备方法，并对药物释放动力学过程进行释药模型拟合。结果 最佳工艺条件为用淀粉作辅料泛制小丸，包苏丽丝衣膜，小丸增重16％～18％，装囊，得痹舒缓释胶囊。在1、4、8、10h，痹舒缓释胶囊总皂苷（UV法）体外累积释放百分率分别为10～30％、40～70％、70～90％、80～100％，经释药模型拟合，释放度与时间均有较好的相关性。结论 制订的成型工艺对研制的痹舒缓释胶囊达到缓释胶囊的要求。     

硝苯地平缓释滴丸的制备及其质量评价

目的 制备硝苯地平缓释滴丸,并对其进行质量评价.方法 采用单因素试验设计法对硝苯地平缓释滴丸的处方工艺进行筛选,确定缓释载体材料种类(硬脂酸、十八醇)及用量(6％,9％,12％)、载药量(25％,35％,45％)及PEG4000与PEG6000比例(1:1,1:2)对硝苯地平滴丸体外释放度的影响.按照药典方法检测质量差...     

布洛芬缓释胶囊释放度试验

用紫外分光光度法测定市售的二种布洛芬缓释胶囊的释放度,对试验数据进行方差分析,表明此二种布洛芬缓释胶囊的释放度有显著性差异(P<0.01),测试结果对药库有指导择优采购意义。     

市售尼莫地平缓释胶囊的释放度考察

目的:考察尼莫地平缓释胶囊的体外释放度。方法:采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,对市售4个厂家的尼莫地平缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验。结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程。各厂家产品的释放度在1h、6h时差异有显著性,在12h时差异无显著性。结论:不同厂家尼莫地平缓释胶囊的释放度差异存在显著性。     

盐酸坦索罗辛缓释微丸的工艺研究

目的 丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.方法 以EUDRAGIT(R) NE 30 D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT(R)L 30 D-55和羟丙基甲基纤维素(HPMC) Methocel(R) E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素:Methocel@E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT(R)L 30 D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12％～39％、3h释放在44％～70％和5h释放＞70％为优化范围.结果 优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12％,其中EUDRAGIT(R)L 30 D-55和Methocel(R) E3分别为总干聚物的7％和2％(均以干聚物计).通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂(Harnal(R))缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性(3批样品的f2分别为71、73、80).结论 本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好.     

盐酸哌甲酯缓释微丸的制备及处方优化

目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度.HPLC色谱条件:色谱柱:Diamonsil C18(5 μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20 μl.结果:乙基纤维素水分散体(Surelease(R))比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料.包衣增重15%, HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5、pH 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果.结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.     

盐酸二甲双胍缓释片在健康受试者餐后条件下的生物等效性研究

评价盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在健康受试者餐后单次给药条件下的生物等效性和安全性。试验采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉设计,32例健康受试者在餐后状态下单次服用受试制剂或参比制剂0.5 g,在给药前(0 h)至给药后1、3、4、4.5、5、5.5、6、7、8、9、10、12、15、24、36和48 h采集静脉血4 mL,检测血浆样本中二甲双胍的浓度,用Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,当受试制剂与参比制剂的c_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%等效区间内,证明两制剂生物等效。有1例受试者因不良事件脱落。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：c_max为(0.68±0.14)和(0.65±0.11) mg/L,AUC_0-t为(7.33±1.65)和(7.00±1.89) h·mg/L,AUC_0-∞为(7.39±1.67)和(7.06±1.91) h·mg...     

盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究

目的： 研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究。方法： 采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。结果： BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%。药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30) ng·h/mL和 (1 379.67±253.61) ng·h/mL;c_max分别为(163.80±32.93) ng/mL和(451.91±144.54) ng/mL;t_max分别为(4.67±0.52) h和(0.5±0) h。以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%。结论： 所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效。     

二甲双胍缓释片治疗奥氮平所致糖脂代谢紊乱的疗效观察

目的:观察二甲双胍缓释片对奥氮平片治疗女性精神分裂症患者所致糖脂代谢紊乱的干预效果。方法:将确诊的90例精神分裂症患者随机分为干预组和对照组,每组各45例。干预组患者采用二甲双胍缓释片联合奥氮平治疗,对照组患者单纯采用奥氮平治疗,检测并比较两组患者体重指数(BMI),空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2h PG)、胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)。结果:对照组患者体重、FBG、2h PG、TC、TG、HDL和LDL水平在1个月、2个月、3个月、6个月时差异均无统计学意义(P>0.05);而干预组患者上述时相点各指标变化程度均明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:二甲双胍缓释片对奥氮平治疗精神分裂症所致糖脂代谢紊乱患者具有干预作用。     

沙格列汀二甲双胍缓释片的体外评价

为评价自研的沙格列汀二甲双胍缓释片与参比制剂体外释放行为的一致性,分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液与纯化水4种溶出介质中比较自研制剂和参比制剂间溶出曲线的相似性,并对自研制剂和参比制剂在pH 1.0盐酸溶出介质中的凝胶形态和凝胶强度进行比较。结果显示,在4种溶出介质中自研制剂和参比制剂中沙格列汀的15 min溶出度均大于85%,盐酸二甲双胍的?₂相似因子分别为89、83、80、86,均大于50,自研制剂两种药物的溶出行为均与参比制剂一致。自研制剂亲水凝胶骨架的体积膨胀率、吸水增重率、溶蚀率与参比制剂一致;自研制剂的凝胶强度与参比制剂一致。结果表明,自研制剂和参比制剂体外释放行为一致,为体内生物等效性试验提供了良好的保障。     

盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的:制备盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊,观测体外释放度.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以Eudragit RS 30D作为主要包衣材料,制备盐酸阿夫唑嗪缓释微丸.采用紫外分光光度法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果.结果:所制备的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊1,3,8 h时的累积释放率分别为38.4%,70.0%,99.8%,其释药行为符合Higu-chi方程(Q=0.3533 t1/2 0.052,r=0.9915),缓释效果良好,3批样品与进口缓释片释放曲线基本一致.结论:研制的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊剂处方合理,制备工艺简单可行,释放度与进口缓释片无明显区别.     

盐酸青藤碱缓释组合微丸系统的研究

目的： 建立线性叠加组合微丸释药模型,以盐酸青藤碱为模型药,进行模型验证和预测。方法： 采用挤出滚圆法制备速释丸,流化床底喷包衣制备肠溶和缓释微丸。根据各种微丸的释药机制选择适宜的释放模型,利用Matlab?的曲线拟合工具箱进行拟合,根据相关统计参数选择最佳拟合方程,将各种微丸释药方程进行线性叠加,得到组合微丸理论释药方程。根据预期的24 h释放要求,利用Matlab?解析线性不等式或线性方程组,预测各种微丸所需用量并实际组合,将释放试验结果与预测值进行对比验证。结果： 对组合系统释药行为的数学解析结果显示,预测值（组合微丸理论释药方程）与实测值较接近,说明组合系统的释药行为是可控的,能较好地预测组合各种微丸所需的用量以满足不同释放行为的需要。结论： 有预见性地组合不同的微丸或为不同组合比例提供了一种设计缓释系统的新方法。     

盐酸左米那普仑缓释胶囊剂的剂量倾泻研究

采用不同功能层处方及工艺参数制备盐酸左米那普仑缓释胶囊,通过对比其在40％乙醇介质中的释放曲线研究功能层处方及工艺因素对剂量倾泻的影响,并以自研制剂与参比制剂的释放曲线相似因子评价自研制剂发生剂量倾泻的风险.结果显示,随着包衣增重增大,剂量倾泻的程度降低;包衣液溶剂中乙醇浓度低于80％时,剂量倾泻加剧;随着雾化压力增大...     

盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（PEG6000）和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33％,10 h释放量为80.18％。其体外释药方式符合Higuchi 方程。DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。