1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨

目的　研究哌嗪类新化合物1,6-二( 4-苯乙基1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制。方法　扭体法、热板法研究镇痛活性;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl₂和EDTA等对97-9G4镇痛作用的影响;并测定97-9-G4对小鼠体内PGE₂的影响。结果　sc 97-9-G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05) ;sc 40mg/kg和icv 2.5μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05) ;纳洛酮、CaCl₂和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用;利血平、阿托品对97-9-G4的镇痛作用影响不明显。结论　97-9-G4具有明显的镇痛活性,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca²⁺等因素有一定关系。     

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物的镇痛活性研究

目的　研究哌嗪类新化合物 1,6 二 (4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 (97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法　通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制。结果　sc 97 9 G4 5mg·kg-1即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 0 5 ) ,ID50为 8 8mg·kg-1;sc 4 0mg·kg-1、icv 2 5 μg·kg-1均可延长热板实验的舔足阈 (P <0 0 5 ) ;sc 2 0mg·kg-1可延长甩尾试验的潜伏期 (P <0 0 1) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;97 9 G4可激动豚鼠回肠离体标本上的阿片受体。结论　 97 9 G4具有的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 ,但作用特点有别于吗啡     

利血平与优降宁对动物痛阈和吗啡镇痛作用影响因素探讨

采用三种测痛方法,观察了利血平、优降宁对小鼠、大鼠正常痛阈和吗啡镇痛作用的影响,结果表明:ip利血平2 mg/kg,优降宁100 mg/kg均能明显抑制小鼠扭体反应;ip利血平1 mg/kg能明显提高小鼠热板反应时间,但ip优降宁75 mg/kg无明显影响;ip利血平6 mg/kg,优降宁75 mg/kg对大鼠甩尾反应时间均无明显影响;利血平(小鼠0.5～1.0 mg/kg,大鼠2 mg/kg ip)能明显对抗吗啡镇痛作用;优降宁(小鼠35 mg/kg,大鼠50 mg/kg ip)能明显增强吗啡镇痛作用,并能“逆转”利血平对抗吗啡镇痛作用。其“逆转”作用的强弱取决于利血平、优降宁给药的先后次序。     

利血平与优降宁对动物痛阈和吗啡镇痛作用影响因素探讨

采用三种测痛方法,观察了利血平、优降宁对小鼠、大鼠正常痛阈和吗啡镇痛作用的影响,结果表明:ip利血平2 mg/kg,优降宁100 mg/kg均能明显抑制小鼠扭体反应;ip利血平1 mg/kg能明显提高小鼠热板反应时间,但ip优降宁75 mg/kg无明显影响;ip利血平6 mg/kg,优降宁75 mg/kg对大鼠甩尾反应时间均无明显影响;利血平(小鼠0.5～1.0 mg/kg,大鼠2 mg/kg ip)能明显对抗吗啡镇痛作用;优降宁(小鼠35 mg/kg,大鼠50 mg/kg ip)能明显增强吗啡镇痛作用,并能“逆转”利血平对抗吗啡镇痛作用。其“逆转”作用的强弱取决于利血平、优降宁给药的先后次序。     

百蕊含片对小鼠的镇痛作用

目的　研究百蕊含片 (TCT)的镇痛作用。方法　采用小鼠扭体、热板、甩尾等疼痛模型。结果　TCT (2 .2 7,6 .80 g/kg,ig,qd× 7d)可减少小鼠的扭体次数 ;6 .80 g/kg TCT能延长小鼠的甩尾潜伏期 ;(0 .76 ,2 .2 7,6 .80 g/kg,ig)三种剂量的 TCT均可延长小鼠热板痛反应潜伏期。结论　百蕊含片有明显的镇痛作用     

低剂量纳洛酮对氯胺酮镇痛效应的影响

目的 观察低剂量纳洛酮对氯胺酮镇痛效应的影响.方法 100只昆明种小鼠按试验方法的不同平均分为两大组:50只用于热板法试验(雌性),另50只用于扭体法试验(雌雄不拘).各组再随机分为5个小组,即KN组(氯胺酮与生理盐水合用组)及KL1、KL2、KL3、KL4组(氯胺酮分别与纳洛酮1、10、100、1000 ng/kg合用组).分别观察不同剂量纳洛酮对氯胺酮镇痛小鼠热板法痛阈(HPPT)和扭体次数的影响.结果 与KN组相比,KL1和KL2组小鼠HPPT显著增大(P<0.05),同时KL1、KL2和KL3组小鼠扭体次数显著减少(P<0.01).KL4组与KN组相比则无显著差异.结论 低剂量纳洛酮(1～100 ng/kg)能够增强氯胺酮对小鼠的镇痛效应,而1000 ng/kg纳洛酮则无此作用.     

阿司匹林-烟酰胺-锌络合物镇痛抗炎作用的实验研究

目的 :对阿司匹林 烟酰胺 锌络合物 (WUY)的镇痛和抗炎作用进行初步研究。方法 :采用小鼠耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性增加以及大鼠足跖肿胀法研究抗炎作用 ,小鼠热板法和扭体法研究镇痛作用。结果 :WUY中、高剂量组的耳廓肿胀度分别为 3.3和 2 .8mg ,伊文思蓝渗出量分别为 3.1和1.2mg·L-1,足跖肿胀度 (1～ 4h)分别为 0 .2 1～0 .13和 0 .2 3～ 0 .0 8ml。小鼠热板法可明显延长热痛反应潜伏期 ,提高小鼠的痛阈值。醋酸扭体法显示WUY对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用 ,且比阿司匹林 (ASP)强。结论 :WUY具有比ASP更强的镇痛和抗炎作用。     

滇西嘟拉碱甲的镇痛和身体依赖性研究

用扭体法、热板法、光热-甩尾法和甲醛致痛法证实Bul有明显镇痛作用。连续给药9 d,镇痛作用无耐受现象。小鼠跳跃反应试验阴性;Bul对吗啡依赖大鼠或猴的戒断症状,均无替代作用。Bul的镇痛作用不能被纳络酮翻转;利血平可取消Bul的镇痛作用,补充5-HT或5-HTP能翻转利血平取消Bul的镇痛作用。     

丹皮酚的镇痛作用和无耐受性研究

本文用热板法、扭体法和甲醛致痛法,证实丹皮酚对小鼠有明显的镇痛作用。连续给小鼠皮下注射丹皮酚7d.每日用热板法测试小鼠痛阈,表明其镇痛作用无耐受现象。给小鼠皮下注射丹皮酚.竖尾反应与跳跃反应实验均呈阴性。用热板法测定.丹皮酚的镇痛作用不被纳洛酮翻转。用大鼠光热甩尾法,表明利血平能降低丹皮酚的镇痛效应。     

4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用

目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %～ 5 9.6 % (P <0 .0 1～ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%～ 5 1.6 % (P <0 .0 5～ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%～ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 ,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用     

Central components in the antinociceptive activity of dipyrone in mice

Dipyrone is classified as a nonsteroidal anti-inflammatory drug. It has analgesic, antipyretic and anti-inflammatory properties and exerts its analgesic effect via both peripheral and central action. Dipyrone at the dose of 250 and 500 mg/kg showed dose-dependent antinociceptive activity in the hot plate, tail flick tests to radiant heat and tail clip test and the writhing test induced by acetic acid in mice. The antinociceptive effects of dipyrone (500 mg/kg) were antagonized by naloxone (1, 2, 5 mg/kg) in the tail flick test to radiant heat and tail clip test and hot plate tests but not in the writhing test. Cyproheptadine (100 g/kg) decreased the antinociceptive effect of dipyrone. There was an increase in the antinociceptive effects of dipyrone (500 mg/kg) when combined with buspiron (0.5 mg/kg) in the tail flick test to radiant heat and tail clip test. The results provide evidence for a central antinociceptive effect of dipyrone antagonized by naloxone which suggests that its activity may also involve the serotoninergic system.     

Modification of morphine analgesia by drugs affecting adrenergic and tryptaminergic mechanisms

The effects of drugs that modify adrenergic or tryptaminergic mechanisms were tested on the analgesic action of morphine in mice. Analgesia was assessed by the hot plate method and phenylquinonewrithing method. Reserpine antagonized the analgesic action of morphine in both tests, the maximal effects occurring 6–8 h after the administration of reserpine. p-Chlorophenylalanine antagonized the analgesic action of morphine as assessed by the writhing method but not by the hot plate method. The analgesic action of morphine was not modified in either test by pretreatment with α-methyl-p-tyrosine, propranolol, phentolamine or methysergide. These results suggest that the analgesic action of morphine, as measured in the writhing test, may be mediated by 5-hydroxytryptamine but that other mechanisms may be involved in the hot plate test.     

山芝麻的抗炎镇痛作用研究

目的研究山芝麻的抗炎镇痛作用。方法山芝麻高剂量31.2 g生药/kg、中剂量15.6 g生药/kg、低剂量7.8 g生药/kg,连续灌胃7 d抗炎实验采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型,镇痛实验采用热板法和扭体法。结果山芝麻能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,并降低小鼠热板痛阈值,减少醋酸引起的扭体次数。结论山芝麻具有抗炎镇痛作用。     

咪唑克生对吗啡镇痛、耐受和身体依赖的影响

目的:观察咪唑克生对吗啡镇痛及吗啡所致耐受和躯体依赖的影响.方法:采用小鼠醋酸扭体实验和55℃热板实验观察咪唑克生对基础痛阈及吗啡镇痛作用的影响;采用小鼠热辐射甩尾实验和小鼠55℃热板实验观察咪唑克生对吗啡耐受形成过程的影响;采用大鼠、小鼠身体依赖模型观察咪唑克生对吗啡所致身体依赖的影响.结果:咪唑克生(3-9mg/kg)能显著降低小鼠基础痛阈,抑制吗啡镇痛;加重吗啡所致耐受;诱发大、小鼠发生戒断综合征.结论:咪唑啉受体参与痛阈形成;咪唑克生能抑制吗啡镇痛,加重吗啡所致耐受;并诱发吗啡依赖性动物发生戒断综合征.     

马来酸三甲氧苯丁氨酯镇痛机制的初步研究

对马来酸三甲氧苯丁氨酯（ＴＭ） 镇痛作用的机制进行了初步探讨．结果显示,脑室内注射ＴＭ４０ 、８０ μｇ／ 鼠能够显著抑制小鼠扭体反应,表明ＴＭ 的镇痛作用有中枢参与．利血平、纳洛酮能够减弱ＴＭ 的镇痛作用,ＣａＣｌ２ 和ＥＤＴＡ 则分别减弱和增强其镇痛作用．表明ＴＭ 的镇痛作用可能与阿片系统,中枢单胺类递质及钙离子浓度有关     

异搏定的镇痛作用及对吗啡依赖性的影响

异搏定（ｉｐ，１０－２０ｍｇ·ｋｇ－１）呈剂量依赖性抑制小鼠热板，扭体和嘶叫反应，增强吗啡抑制小鼠扭体反应的作用，证实它具有镇痛作用。连续给药７ｄ，其镇痛效应明显逐日减弱。异搏定（ｓｃ，１０－２０ｍｇ·ｋｇ－１）能显著减轻吗啡依赖性动物的戒断反应。异搏定还具有降低动物自发活动的作用。     

四抗感冒口服液镇痛作用的实验研究

目的：研究四抗感冒口服液（CCD）的镇痛作用。方法：应用热诱发小鼠疼痛反应模型和冰醋酸诱导小鼠扭体反应模型观察CCD对疼痛的抑制作用。结果：CCD5.0g/kg和10.0g/kg可明显延长小鼠热痛反应潜伏期（P＜0．05，P＜0．01），提高小鼠的痛阈值，且维持时间较阿司匹林长；CCD10．0g/kg与20．0g/kg对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用（P＜0．01）。结论：CCD具有镇痛作用，且作用维持时间较长。     

壮骨1号方镇痛抗炎作用研究

目的 观察壮骨1 号方的镇痛抗炎作用,为临床研究提供科学依据。方法 采用小鼠热板、醋酸扭体两种镇痛实验方法,观察壮骨1 号方的镇痛作用;采用小鼠二甲苯耳肿模型和大鼠棉球肉芽肿模型,观察壮骨1 号方的抗炎作用。结果 壮骨1 号方能有效地缓解由外界热刺激和化学性刺激引起的机体的疼痛,具有较好的镇痛作用,尤以高、中剂量效果显著;能有效的降低小鼠、大鼠的急性炎症和慢性炎症的发生,具有较好的抗炎效果。结论 壮骨1 号方具有显著的镇痛和抗炎效果。     

脑钠肽镇痛作用及机制的研究

目的：研究脑钠肽（ｂｒａｉｎｎｅｔｒｉｕｒｅｔｉｃｐｅｐｔｉｄｅ，ＢＮＰ）的镇痛作用及机制。方法：在小鼠热板、扭体和甲醛试验上，分别观察用药后舔足潜伏期、扭体数及疼痛评分的变化。一氧化氮（ＮＯ）用ｇｒｅｅｎ法测定。结果：ＢＮＰ（２５，５０，１００μｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）能显著延长小鼠舔足潜伏期，并呈量效关系，其ｉｐＥＤ５０为３８．６μｇ·ｋｇ－１；ｉｐ２５、５０μｇ·ｋｇ－１ＢＮＰ显著减少小鼠扭体数和脑组织中ＮＯ含量；ｉｐ５０μｇ·ｋｇ－１和ｉｃｖ２μｇ·ｋｇ－１ＢＮＰ均可显著抑制甲醛致小鼠疼痛，降低疼痛评分，进一步发现ＢＮＰ的镇痛作用可被ＥＧＴＡ加强，ＣａＣｌ２拮抗，但维拉帕米可部分逆转ＣａＣｌ２对ＢＮＰ镇痛的拮抗。结论：ＢＮＰ有显著镇痛作用，其镇痛作用可被Ｃａ２＋影响。