阿朴啡类生物碱的合成

阿朴啡生物碱是异喹啉生物碱中仅次于苯甲基异喹啉类的第二大类生物碱［１］,其基本结构如图１所示。许多这类生物碱化合物具有重要的生理活性,如月桂叶碱（Ｃａｕｎｆｏｌｉｎ）盐酸盐具有降血压的活性［２］,木兰碱Ｆｉｇ．１具有血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性。因此,这类化合物的合成在药物化学中占有重要地位。阿朴啡生物碱的合成是以苯甲基异喹啉化合物为原料,因此其合成的关键是Ｄ环的形成,我们讨论几种主要的关环方法。１　Ｐｓｃｈｏｒｒ环化经典的阿朴啡类生物碱的合成是Ｐｓｃｈｏｒｒ和Ｇａｄａｍｅｒ以邻硝基苄基异喹啉为原料…     

5-甲氧基异喹啉的合成

5-甲氧基异喹啉是合成许多药用生物碱的重要中间体.我们以异喹啉为原料经磺化、碱熔得5-羟基异喹啉,再用重氮甲烷甲基化得5-甲氧基异喹啉.合成路线如下:     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

合成3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉的工艺改进

3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉是合成许多异喹啉生物碱的重要中间体,如野罂粟碱的合成.故其化学合成方法有大量的文献报道,而Bischler-Naperalski环化反应是合成这类中间体的最常用的方法.此方法是以取代苯乙酸和取代苯乙胺为原料形成异喹啉骨架.我们对此反应的合成工艺进行了反复研究和改进,使得反应产率得到了显著提高.     

聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺/硅杂化材料的制备与性能

以8-羟基喹啉、甲醛和苯胺为原料,制备了5-［(苯胺基)甲基］-8羟基喹啉,并以此为单体,以过硫酸铵作为氧化剂,采用化学氧化聚合法,在酸性水溶液中合成了聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺。通过正硅酸乙酯表面修饰聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺获得了具有荧光特性的聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺/硅杂化材料。该杂化材料不仅在480 nm附近发出较强的荧光,而且在强酸和弱酸电解质溶液中均表现出了较好的氧化还原可逆性。     

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友,彭司勋,华维一。药学学报,１９９４,２９（２）：９５～１０６以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了２８个３,４－二氢（Ⅰ１～４）和１,２,３...     

某些阿朴菲类生物碱及其氧化,去氢衍生物对M—胆碱受体的作用

某些双苄基异喹啉及原小檗碱等异喹啉生物碱对M-胆碱受体有较高的亲和力,如粉防已碱Ki为7.3×10~(-8)mol/L。阿朴菲类生物碱亦属异喹啉类生物碱。此类生物碱有阿朴菲原     

1-(4-酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物的合成

以具心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了１０个未见文献报道的１ （４ 酰氧基苄基）四氢异喹啉类化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。     

13α－去氢表雄酮的皮质甾类侧链及其13β－差向异构体的合成

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友，彭司勋，华维一。药学学报，１９９４，２９（２）：９５～１０６以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计合成了２８个３，４－二氢（Ⅰ１～４）和１，２，３...     

HPLC法同时测定两面针中5种生物碱

芸香科花椒属(Z anthoxy lum L.)植物含有多种类型生物碱,主要为苯并菲啶类、喹啉类和异喹啉类生物碱。具有多种特殊而显著的生理作用,主要有抑制血小板凝集、细胞毒活性、抑制DNA异构酶和选择性抑菌作用[1]。为了更好地研究生物碱在花椒属植物中的分布,建立一个有效的生物碱定     

文摘

319 毛叶轮环藤中具有细胞毒和抗疟活性的二苄基异喹啉生物碱[英]/Lin L Z…//J Nat Prod.-1993,56(1).-22毛叶轮环藤 Cyclea barbata 生长于东亚,在泰国用于疟疾发烧。过去关于该植物的研究,曾分离得到一些生物碱。本文报道该植物生物碱提取物在体外显示细胞毒和抗疟的活性。通过生物活性检测的导向分离出的5个二苄基异喹啉生物碱是(+)-倒地     

核磁共振谱分析莲子心中酚性生物碱的结构

目的分析莲子心中酚性生物碱的结构。方法运用1HNMR1、3CNMR2、D-NMR等核磁共振分析技术,对上述3种生物碱的结构作了详细的剖析。结果莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱均属于双苄基异喹啉类生物碱。结论莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱是莲子心中的主要生物碱,对心血管系统具有明显的作用。      

粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。     

粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。     

合成香草乙胺的工艺改进

香草乙胺是合成许多异喹啉生物碱的重要中间体,如维尼碱(Wilsonirine)、咖维任(Cavveline)等,因此其合成方法有大量的文献报道,其中应用最多的是以香草醛为原料与硝基甲烷缩合生成β-硝基-3-羟基-4-甲氧基苯乙烯,再用氢化铝锂还原的方法.此方法中的还原剂氢化铝锂价格昂贵,应用于大规模的工业化生产成本很高.     

小鼠大脑乙酰胆碱酯酶提取、测定优化及异喹啉类生物碱乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

目的优化小鼠大脑乙酰胆碱酯酶(AChE)提取、测定方法,评价异喹啉类生物碱的AChE抑制活性。方法采用蔗糖密度梯度离心及Ellman法评价不同提取方法对小鼠大脑AChE亚型表达及提取影响,优化测定方法,并在此基础上对异喹啉类生物碱的AChE抑制活性及构效关系进行考察。结果匀浆+超声、匀浆提取法对大脑AChE亚型表达一致,但前者AChE提取效果较优。随着反应温度、显色时间增加,药物AChE抑制活性增强,但显色时间超过30 min时,药物AChE抑制活性趋于平缓。随着大脑裂解液稀释倍数增加,药物AChE抑制活性未明显变化,且稀释10～20倍时,空白组AChE吸光度值为0.6～1.5。异喹啉类生物碱具有较好AChE抑制活性,而叔胺型生物碱AChE抑制活性降低。结论匀浆联合超声对小鼠大脑AChE有较好提取效果;反应温度37℃,显色时间30 min,大脑裂解液稀释10～20倍时,药物AChE抑制活性灵敏度、准确性好。异喹啉类生物碱的AChE抑制活性与其季胺型结构密切相关。     

紫堇属植物生物碱类化学成分与药理作用

紫堇属植物分布广泛,且多种作为药用,其所含有的生物碱类化学成分主要为异喹啉类生物碱。本属植物及其提取物具有抗心律失常、抗菌、保肝等药理活性,深入研究后可开发为天然药物。     

基于网络药理学及分子对接探究酸枣仁异喹啉生物碱与黄酮碳苷协同抗抑郁的作用机制

目的：基于网络药理学和分子对接技术探讨酸枣仁异喹啉生物碱与黄酮碳苷协同抗抑郁的作用机制。方法：TCMSP等数据库中检索酸枣仁异喹啉生物碱与黄酮碳苷类化合物，Swiss Target prediction预测靶点，GeneCards等数据库中检索抑郁症靶点，取交集靶点。STRING、Cytoscape 3.7.2构建PPI网络图，DAVID进行KEGG富集分析。利用Auto Dock Tools1.5.6对活性成分及关键靶点进行分子对接验证。结果：获得异喹啉生物碱、黄酮碳苷与抑郁症三者交集靶点18个。主要通过TP53、Akt1、GSK3B等核心靶点，作用于神经活性配体-受体相互作用、5-羟色胺能突触、钙信号通路等多条通路。分子对接结果显示关键成分与Akt1、TP53的对接分数较低。结论：酸枣仁异喹啉生物碱与黄酮碳苷通过多靶点、多通路协同发挥抗抑郁作用。     

双苄基异喹啉类生物碱的生物活性与构效关系

综述了双苄基异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系。     

异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。