舌下片与硝苯地平片血药浓度测定与药物动力学研究

本文用毛细管气相色谱法（ＧＣ─ＥＣＤ）测定了血清中硝苯地平浓度。并对９名受试者服２０ｍｇ硝苯地平舌下片和国产普通片的药物动力学进行了比较研究。舌下片、普通片主要动力学参数为：Ｋａ（ｈ￣－１）＝７．５５、２．０８；ｋｅ（ｈ￣－１）＝０．３１、０．２１；Ｖ／Ｆ［ｍｇ／（ｎｇ／ｍｌ）］＝０．１６、０．２９；Ｔ＿ｐｅａｋ（ｈ）＝１．６８、２．２７；Ｃ＿ｍａｘ（ｎｇ／ｍｌ）＝１００．０５、５８．０８。结果舌下片吸收快、峰浓度高、起效时间明显提前。     

间硝苯地平在兔体内的药物动力学

目的：研究间硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法：兔被随机分成３组,分别静脉注射高、中、低（０５,１,２ｍｇ／ｋｇ）３种剂量的间硝苯地平,用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果：间硝苯地平的血药浓度和时间数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下（以剂量１ｍｇ／ｋｇ为例）：Ｖｄ＝０３７Ｌ／ｋｇ,Ｔα／２＝６４ｍｉｎ,Ｔβ／２＝８４１ｍｉｎ,ＡＵＣ＝９４１ｍｇ·ｍｉｎ／Ｌ,ＣＬ＝０６５Ｌ／（ｋｇ·ｈ）。各剂量组间的ＣＬ,Ｔβ／２经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论：间硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量０５～２ｍｇ／ｋｇ范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。     

健康人应用4种不同剂型茶碱的药代动力学及生物利用度研究

通过荧光偏振免疫法测定１０名健康人血清中茶碱浓度，对口服茶碱控释片、茶碱缓释片、氨茶碱片及静脉注射氨茶碱进行了药代动力学及生物利用度的研究。结果：控释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±０．９３ｈ）与缓释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±１．１１ｈ）均慢于氨茶碱片（ｔｐ＝１．８３±０．３８ｈ）；清除率（Ｃｌ＝０．４０±０．１１、Ｃｌ＝０．４１±０．０９ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ）也均小于氨茶碱片（Ｃｌ＝０．６４±０．１２ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ），控释与缓释片的生物利用度分别为９４．０±１５．７％、９４．８±１７．２％，高于氨茶碱片（Ｆ＝８７．７±１９．５％）。控释片、缓释片与普通片各药代动学参数及绝对生物利用度间差异均有显著性，而控释片与缓释片间无显著性差异，说明茶碱控释片与缓释片具有满意的缓释特性，保证可靠的完全吸收，减小峰谷浓度落差，并可减少给药次数，降低毒副反应的发生率，提高临床治疗效果。     

多剂量萘普生缓释片及普通片的人体药代动力学和生物利用度研究

８名健康男性受试者连续６ｄ多剂量交叉口服萘普生缓释片和普通片的药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明：萘普生缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为３．５ｈ和１．３ｈ,表明缓释效果明显;经统计分析,萘普生缓释片（５００ｍｇ,ｑｄ）与萘普生普通片（２５０ｍｇ,ｂｉｄ）生物等效;萘普生缓释片的相对生物利用度为９７．０％;２种制剂的其他药代动力学参数如Ｃｍａｘ、Ｃｍｉｎ、ＡＵＣ２４０、ＡＵＣ∞０、ｔ１／２以及波动系数（ＦＩ）等均无显著性差异。     

悉能对呼吸道感染患者的药代动力学

目的：研究静脉输注悉能（硫酸依替米星）在呼吸道感染患者体内的药代动力学。方法：采用微生物法测定了１０例呼吸道感染患者静脉滴注２００ｍｇ悉能的血、尿及痰中药物浓度,并进行药代动力学研究。结果与结论：该药在呼吸道感染患者体内最高血药浓度为１４．７４μｇ／ｍｌ,１２ｈ仍维持在０．２９μｇ／ｍｌ。经ＰＫＢＰ－Ｎ１药代动力学程序拟合符合二室开放动力学模型,其参数为Ｔ１／２α＝０．２５７ｈ,Ｔ１／２β＝２．２２ｈ,Ｖｃ＝３４．３２Ｌ,Ｋ２１＝２．１４ｈ～（－１）,Ｋｌ２＝０．４８ｈ～（－１）,Ｋ１０＝０．３９ｈ～（－１）。１２ｈ肾排泄累积百分比为２１．３７％,Ｋｅ＝０．０２７ｈ～（－１）,Ｋ＝０．４３１ｈ～（－１）。痰中药物浓度在滴注结束后２ｈ达到最高值,即 ２．０９μｇ／ｍｌ。     

健康人单剂量口服茶碱控释胶囊的药物动力学

目的：研究７ 名健康志愿者单剂量口服茶碱控释胶囊（ 简称ＣＲＴＣ）４００ ｍｇ 后的药物动力学。方法：用紫外法测定健康人血清中茶碱的血药浓度。结果：ＣＲＴＣ的药物动力学参数分别为：Ｔｍａｘ ＝ （７ ．９ ±１．１）ｈ,Ｃｍａｘ ＝ （４．０ ±０ ．９）μｇ·ｍｌ－１ ,Ｔ１／２ｅ ＝（１７ ．２±２ ．６）ｈ,Ｋｅ ＝（０．０４±０．０６）ｈ－１ ,Ｔ１／２ａ＝ （２ ．１±０ ．９）ｈ,Ｋａ＝（０．２３±０．０４）ｈ－ １ ,ＡＵＣ０７２ ＝ （１３８ ．０±１７ ．６）μｇ·ｈ·ｍｌ－ １ 。结论：ＣＲＴＣ的药物动力学参数与国产茶碱控释片（ 简称ＤＣＲＴＴ）［１］ 相比：其吸收减慢,导致达峰时间延长,达峰浓度降低。但其消除减慢,ＣＲＴＣ在体内蓄积,致使其药时曲线下的面积较ＤＣＲＴＴ 大。     

二阶导数光谱法测定尿中氧氟沙星排泄量

目的：在６例健康受试者中进行国产氧氟沙星片药代动力学研究。方法：采用二阶导数光谱法测氧氟沙星尿药浓度。结果：药动学参数分别为：Ｋ＝０．１３４３ｈ＾－１;Ｔ１／２＝５．４０ｈ;Ｘｕ＾０－２４＝１６２．３５ｍｇ;排泄率（Ｑ％）＝８１．２４％。结论：方法简便、快捷,可作为药动学研究和临床监测的有效方法。     

气质联用（GC／MS）研究吗啡控释片的药代动力学

本实验采用磷酸可待因做内标，经液相萃取、乙酸酐衍生化处理后，用ＧＣ／ＭＳ的ＳＩＭ（选择性离子监测）定量方法测定血中吗啡的浓度。标准曲线在１．０￣６０ｎｇ／ｍｌ之间呈良好的线性关系，日间日内ＲＳＤ小于９．０％，回收率可达９６％。并进行了８例肿瘤病人口服３０ｍｇ吗啡控释片、普通片的药代动力学的研究。主要的药代动力学参数：控释片和普通片的Ｃｍａｘ分别为：１７．５、２０．８ｎｇ／ｍｌ。ｔ１／２分别为５．０     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

双氯灭痛在正常人体内的药物动力学研究

采用反相高效液相色谱法测定了１０例健康人单剂量口服７５ｍｇ双氯灭痛片剂后血浆药浓度，研究了该药物在中国人体内药物动力学。经用ＰＫＢＰ－Ｎ＿１程序包在计算机上拟合计算表明，双氯灭痛口服给药多数人表现为二房室模型。其主要药动学参数分别为：Ｔ＿（α１／２）＝０．４０±０．１１ｈ，Ｔ＿（β１／２）＝１．７７±０．５ｈ，Ｔ＿（ｍａｘ）＝１．７８±０．３２ｈ，Ｃ＿（ｍａｘ）＝１．８７±０．９μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ＝３．８１±１．７μｇ／（ｍｌ·ｈ）。结果表明，中国人体内的药动学参数与所报道的外国人体内相似。     

多剂量萘普生缓释生及普通片的人体药代动力学和生物利 …

８名健康男性受试者连续６ｄ多剂量交叉口服萘普生缓释片和普通片的药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明：萘普生缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为３．５ｈ和１．３ｈ,表明缓释效果明显;经统计分析,萘普生缓释片与萘普生普通片生物等效萘普生缓释片的相对生物利用度为９７．０％;２种制剂的其他药代动力学参数如Ｃｍａｘ、Ｃｍｉｎ、ＡＵＣｏ＾２４、ＡＵＣ０＾∞,ｔ１／２以及波动系数（ＦＩ）等均无显著性差异。     

硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊和进口控释片及普通片在健康志愿者体内单剂量和多剂量给药后的药代动力学和生物利用度。方法：８名健康男性志愿者自身随机交叉先后ｐｏ ８ｍｇ受试硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊、沙丁胺醇控释片（Ｖｏｌｍａｘ）或沙丁胺醇普通片（Ｖｅｎｔｏｌｉｎ）,观察其药代动力学和相对生物利用度。另２０名受试者自身随机交叉ｐｏ受试胶囊（８ｍｇｍ,ｂｉｄ）和Ｖｏｌｍａｘ（８ｍｇ,ｂｉｂ）,连服５ｄ     

交沙霉素胶囊剂药代动力学和生物利用度研究

本文报道微生物效价法测定交沙霉素胶囊剂和片剂在８名成年男性健康受试者体内的药代动力学和口服胶囊剂的生物利用度。８名受试者接受单剂量（１０００ｍｇ）交叉给药（胶囊剂和片剂）后所得药－时曲线符合一室模型。其胶囊剂和片剂的平均药代动力学参数分别为：血药药物峰浓度（Ｃｍａｘ）：３．１２±１．１９与３．２４±０．８０ｍｇ／Ｌ，药物达峰时间（Ｔｍａｘ）：１．４６±０．４４与１．４９±０．５１ｈ，消除半衰期（ｔ     

高效液相色谱法与紫外法测定慢性阻塞性肺病患者茶碱血药浓度的评价

本文用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）和双波长紫外分光光度法（ＵＶ）平行测定了２ｌ例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者的血清茶碱浓度，共１２３例次。两种方法之间有良好的线性关系（ｒ＝０．９７６１，Ｐ＜０．０ｌ），但ＵＶ法较ＨＰＬＣ法测得的血清茶喊浓度低（△Ｃ＝－０．６±１．６ｍｇ／Ｌ，ｎ＝１２３，Ｐ＜０．０５）。药物动力学研究表明：两种方法所得药＋时曲线均符合一房室模型，血药浓度的差异并不影响茶碱的主要药动学参数值及由此预测的给药剂量。Ｋａ为３±５／２．５±２．８ｈ~(－１)；Ｋ为０．４±０．０７／０．１５±０．０５ｈ~(－１)；Ｔ１／２为５．７±２．４／５．０±１．８ｈ；Ｃｌ为０．０９±０．０５／０．０８±０．０４Ｌ／（ｋｇ·ｈ）；Ｄ为１．０±０．６／０．９±０．４ｍｇ／（ｋｇ·ｈ），Ｐ＞０．０５。     

盐酸伪麻黄碱在人体中的药物动力学

采用反相高效液相色谱外标法测定人血清中伪麻黄碱浓度，并测定８例志愿受试者伪麻黄碱血药浓度，并计算分析药物动力学参数，结果单剂量口服９０ｍｇ盐酸伪麻黄碱后，药时曲线呈一室模型。Ｔｍａｘ＝１．７±１．１ｈ，Ｃｍａｘ＝３６４±９４ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ（０～∞）＝２６６２±３０３（ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１），Ｔ１／２＝４．０±１．０ｈ，Ｋａ＝２．４±１．４ｈ－１，Ｋｅ＝０．１９±０．０４ｈ－１，Ｖｄ＝０．１９±０．０５ｍｇ，Ｃｌ＝０．０３±０．０１ｍｇ·ｈ－１。     

紫外分光光度法测定尿中氧氟沙星的排泄量

目的：对国产氧氟沙星片药代动力学进行研究。方法：采用紫外分光光度法测定氧氟沙星尿药浓度。结果：药代动力学参数分别为：Ｋ＝０.１２７８ｈ;Ｔ１２＝５．９６ｈ;Ｘｕ０－２４＝１６５．８４ｍｇ;排泄率（Ｑ）＝８２８４％。结论：本法简便、快捷,可作为药代动力学研究和临床监测的有效方法。     

定尔心缓释片的药物动力学和生物利用度

目的：以美国Ｍａｒｉｏｎ ＭｅｒｒｅｌｌＤｏｗ．Ｉｎｃ．的地尔硫卓缓释胶囊为对照，考察印度Ｔｏｒｒｅｎｔ公司生产的定尔心缓释片的相对生物利用度和药代动力学参数。方法：采用自身对照法进行单剂量和多剂量给药，血样经预处理后采用高效液相色地测定浓度。结果：用ＣＲＦ１程序处理，定尔心缓释片的ｔ１／２（Ｋａ）＝０．５７ｈ，ｔ１／２（Ｋｅ）＝４．０１ｈ，Ｔｍａｘ＝２．２７ｈ，Ｃｍａｘ＝５０．６１ｎｇ／ｍｌ，Ａ     

萘普生控释片的人体相对生物利用度的研究

目的：研究８名健康志愿者口服萘普生片剂的药代动力学特征。方法：ＨＰＬＣ内标法测定人血浆中萘普生浓度，该法回收率＞８０％，日内及日间变异系数均＜１０％。结果：萘普生控释片与普通片的Ｔｍａｘ分别为８．３８±４．１４和２．３１±１．５１ｈ，Ｃｍａｘ分别为３７．１±５．８和５６．５±１０．１ｍｇ·Ｌ－１，ＭＲＴ分别为２０．５±１．７８和１６．５±１．１５ｈ，经检验差异均有显著性（Ｐ＜０．０５）；两制剂的ＡＵＣ０～４８分别为１０７１．１±１０６．１和１０２２．３±１１６．６ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，控释片相对于普通片的生物利用度为１０５．３％±９．２２％，差异无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。结论：该控释片具有明显的控释特征和临床使用价值。     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

谷氨酸镁在兔体内的药物动力学研究

家兔静脉推注谷氨酸镁溶液剂（８８ｍｇ／ｋｇ）后，采用镁试剂比色法在５４０ｎｍ波长处测定其血清镁离子浓度，并将其与硫酸镁的药物动力学参数进行比较。使用ＰＫＢＰ－Ｎ１药物动力学程序包进行拟合，表明镁的代谢过程表现为二房室模型。其主要药动学参数为：Ｔ＿（１／２α）＝０．１５ｈ，Ｔ＿（１／２β）＝９．４８ｈ，α＝４．４９ｈ￣（－１），β＝０．０７ｈ￣（－１），ｋ＿（１２）＝２．１６ｈ￣（－１），ｋ＿（２１）＝２．２３ｈ￣（－１），ｋ＿（１０）＝０．１５ｈ￣（－１）。