国产与进口布洛芬糖衣片生物等效性研究

采用随机交叉试验法，６名健康自愿受试者分别口服单次剂量的国产和进口布洛芬糖衣片０．４ｇ。于高效效液相色谱上测试血药浓度，微机处理数据，计算药代动力参数，评价两制剂的生物等效性。     

国产与进口布洛芬糖衣片生物等效性研究

采用随机交叉试验法，６名健康自愿受试者分别口服单次剂量的国产和进口布洛芬糖衣片０．４ｇ。于高效液相色谱（ＨＰＬＣ）上测试血药浓度，微机处理数据，计算药代动力学参数，评价两制剂的生物等效性。以甲醇：水（６５：３５）为流动相，ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＲＰ－８为固定相，氟吡洛芬为内标，在紫外线２２０ｎｍ处检测。该法快速灵敏，重现性好。结果表明，各项药代动力学参数统计学检验均无显著性差异，证实国产与进口布洛芬片剂具有生物等效性。     

布洛芬混悬液及其生物等效性研究

研制了布洛芬混悬液,分别建立了高效液相色谱法测定本品含量和血药浓度。以Advil混悬液为对照比较了本品的质量。以布洛芬片剂为对照,研究了本品在10名健康志愿受试者体内的药物动力学。结果表明:本品和Advil混悬液的相对密度分别为1.15和1.18;本品在人体内的动力学为—房室模型,本品的相对生物利用度为107.16％±8.32％。本品吸收快、达峰时间短、峰浓度高,与布洛芬片剂比较有显著性差异。LnAUC值经双单侧与等效性检验和(1一2d)置信区间等效性试验,结果表明两种制剂为生物等效制剂。     

氟康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的研究氟康唑在人体中药代动力学和生物等效性。方法20名健康志愿者随机交叉口服氟康唑两种制剂(参比制剂与受试制剂)各200mg,采用HPLC法测定血药浓度。血浆中氟康唑的测定采用固相萃取(SPE)-HPLC法,方法的线性范围为0.1～10.0mg.L-1,最小检出浓度为0.05mg.L-1,相对回收率为98.5%～105.0%,日内RSD和日间RSD均≤9.52%。结果参比制剂与受试制剂的Cmax分别为(4.58±0.51)mg.L-1及(4.54±0.58)mg.L-1,Tmax分别为(1.8±1.1)h和(1.7±1.1)h,T1/2分别为(29.2±3.19)h和(29.3±3.34)h,AUC0-120分别为(129.55±22.3)mg.h.L-1和(132.98±25.08)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(137.05±39.00)mg.h.L-1和(140.48±38.41)mg.h.L-1各药动学参数经统计学检验均无显著性差异(P>0.05)。由此算得受试制剂相对于参比制剂的F为103%±11.9%。结论氟康唑两种制剂在健康人体中的吸收速度和吸收量差异无显著性意义,两药具有生物等效性。     

替硝唑片的人体药代动力学及生物等效性研究

采用反相高效液相色谱法研究替硝唑片在健康人体内的药代动力学及生物等效性.     

布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究布洛芬片在健康人体内的药物代谢动力学及生物等效性.方法 18名健康男性受试者单剂量、交叉口服400 mg布洛芬供试制剂或参比制剂后,采用高效液相色谱―紫外检测法测定人体血浆中不同时间点布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果 布洛芬供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数AUC0-10分别为(125.40±20.74)、(130.38±24.79)μg/(h·mL),Cmax分别为(34.60±7.12)、(37.88±7.13)μg/mL,Tmax分别为(2.0 ± 0.5)、(1.7±0.5)h,t1/2分别为(2.1±0.21)、(2.19±0.29)h.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±18.7)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

茴拉西坦胶囊人体药代动力学与生物等效性研究

目的 建立人血浆中茴拉西坦的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究茴拉西坦胶囊的生物等效性.方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服2种茴拉西坦胶囊200 mg.用HPLC测定血浆中茴拉西坦的代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸浓度,计算2种制剂的药代动力学参数.结果 受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:AUC0-t为(316.5±113.7)和(313.5±110.2)mg·L-1·min-1(P＞0.05),cmax为(6.49±3.38)和(5.95±2.95)mg·L-1(P＞0.05),tmax为(39.0±16.2)和(35.0±14.3)min(P＞0.05),茴拉西坦胶囊的相对生物利用度平均为(101.5±9.9)%.结论 2种茴拉西坦胶囊制剂具有生物等效性.     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的对国产盐酸二甲双胍片剂的生物等效性进行评价.方法采用双周期随机交叉试验方法,用HPLC-UV法对国产和进口盐酸二甲双胍片在18名健康男性受试者中的血药浓度进行了测定.结果国产与进口盐酸二甲双胍片的AUC0→,AUC0→∞Cmax,tmax,T1/2分别是:(10 189±2 743),(1 0436±3 004)h·ng/mL;(11 269±3 077),(11 486±3 238)h·ng/mL;(1 650±493),(1 624±469)ng/mL;(11.5±3.2),(11.2±3.1)h;(4.34±1.23),(4.70±1.08)h.国产盐酸二甲双胍片的相对生物利用度是98.42%.国产和进口盐酸二甲双胍片的主要药动学参数均差异无显著性(P＞0.05).结论国产和进口盐酸二甲双胍片具有生物等效性.     

格列齐特胶囊人体生物等效性研究

目的 :采用高效液相色谱法测定格列齐特的血药浓度 ,进行两种格列齐特胶囊人体生物等效性比较研究。方法 :12位健康男性受试者采用自身交叉给药方案 ,分别单剂量口服 80mg试验品或对照品。结果 :试验品的主要药代动力学参数分别为AUC0～ 36=(10 0 .19± 10 .34) μg/ (ml·h) ,Cmax=(6 .5 9± 0 .5 9) μg/ml,Tpeak=(4 .33± 1.0 7)h ;对照品的参数分别为AUC0～ 36=(10 3 .41± 9.2 5 ) μg/ (ml·h) ,Cmax=(6 .75± 0 .6 0 ) μg/ml,Tpeak=(4 .5 8± 1.0 8)h ,两制剂的AUC0～ 36、Cmax及Tpeak均无显著性差异。试验品相对于对照品的生物利用度为 (96 .99± 6 .6 2 ) %。结论 :两制剂体内过程相仿 ,具有生物等效性     

格列吡嗪片健康人体生物等效性研究

目的　研究格列吡嗪片在健康人体内的生物等效性。方法　 9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果　二制剂健康人体的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 0± 0 )h和 (3 0± 0 )h ,Cmax分别为 (30 5± 2 2 ) μg·L-1和 (2 99± 13) μg·L-1;T1/2 分别 (3 2 4± 0 37)h和 (3 2 2± 0 4 0 )h ;AUC分别为 (14 90± 70 ) μg·h·L-1和 (14 90± 70 ) μg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (10 0 4± 7 8) %。结论　方差分析和单双侧t检验证明 ,两种制剂具有生物等效性     

盐酸曲马多泡腾颗粒的人体生物等效性研究

目的:研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(盐酸曲马多片)和受试制剂(盐酸曲马多泡腾颗粒),剂量均为100mg,采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度,用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(353±84)ng/ml和(365±67)ng/ml;tmax分别为(1.8±0.7)h和(2.0±0.4)h;AUC0-36h分别为(2975±829)ng.ml-1.h-1和(3362±1145)ng.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(3217±926)ng.ml-1.h-1和(3709±1298)ng.ml-1.h-1;t1/2分别为(7.2±1.9)h和(7.6±1.6)h。两制剂的Cmaxt、max、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%置信区间落在在参比制剂的70%~143%范围内,受试制剂AUC的90%置信区间均落在在参比制剂的80%~125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(113.1±23.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

两种规格国产乌苯美司胶囊的人体生物等效性研究

目的 评价国产变更生产工艺后两种规格的乌苯美司胶囊与日本原研产品的生物等效性。方法 采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS/MS法）测定24例健康男性受试者三交叉单剂口服两种试验制剂T1（10 mg/粒）、T2（30 mg/粒）和原研产品R（30 mg/粒）30 mg后不同时点血浆中乌苯美司浓度,利用WinNonlin6.1软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价。结果 1例受试者因未依从方案服药而被剔除,余下23例受试者口服试验制剂T1、T2和原研产品R 30 mg后,血浆中乌苯美司的峰浓度（C_max）分别为（2 646.73±454.09） ng/mL、（2 675.91±474.32） ng/mL、（2 432.79±544.32） ng/mL;达峰时间（T_max）分别为（0.68±0.23） h、（0.76±0.19） h、（0.77±0.26） h;曲线下面积AUC_0-t分别为（3 925.23±478.34） (ng·h)/mL、（3 804.62±448.84） (ng·h)/mL、（3 789.30±443.15） (ng·h)/mL;AUC_0-∞分别为（3 938.31±479.54） (ng·h)/mL、（3 817.26±450.90） (ng·h)/mL、（3 800.90±444.77） (ng·h)/mL,药物清除率（CL/F）分别为（7.72±0.92） L/h、（7.97±0.98） L/h、（7.99±0.90） L/h,表观分布容积（Vd）分别为（26.08±9.20） L、（25.65±10.22） L、（26.03±10.05） L。T1、T2与R的相对生物利用度F_0-t分别为（103.90±9.19）%、（100.77±9.36）%,F_0-∞分别为（103.93±9.20）%、（100.79±9.33）%。结论 两种规格的国产乌苯美司胶囊均与日本原研产品具有生物等效性。     

尼扎替丁胶囊人体生物等效性评价

目的评价国产尼扎替丁胶囊在中国健康志愿受试者中的药动学和生物等效性。方法采用高效液相色谱-紫外检测法测定20名健康志愿者单次口服300mg尼扎替丁胶囊试验制剂或参比制剂后血浆中的尼扎替丁浓度。采用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果尼扎替丁胶囊试验制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.20±0.56)h和(1.38±0.60)h,Cmax分别为(2371.0±534.3)ng/mL和(2413.4±586.2)ng/mL,MRT分别为(3.05±0.49)h和(2.97±0.47)h,AUC0-8.5h分别为(6753.2±873.6)ng·h-1·mL-1和(6681.9±1087.3)ng·h-1·mL-1,T1/2分别为(1.56±0.33)h和(1.51±0.21)h。尼扎替丁试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度102.3%。结论经统计学分析,两种尼扎替丁胶囊制剂具有生物等效性。     

口服两种多索茶碱片的生物等效性研究

本研究对比观察湖南宏生堂药业有限公司生产的多索茶碱片（Ｔ）和齐齐哈尔化学药厂生产的多索茶碱片（Ｒ）在８名中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度及其有关主要参数均值,以判定两者是否生物等效。采用二期交叉设计,将志愿者随机分成二组,每组４人,随机确定给药序列,间隔１ｗｋ后交叉服药,重复实验。血药浓度用反相ＨＰＬＣ法测定。结果表明Ｔ／Ｒ的平均相对生物利用度为１０２．７％±１２．４％,采用双向单侧ｔ检验计算简法计算,供试药ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ的均值均在参比制剂相应值的８０％～１２０％的范围内,故上述两种制剂具有生物等效性。结果也提示不同个体对多索茶碱的吸收存在较大的个体差异     

多潘立酮片人体药代动力学和生物等效性

目的研究多潘立酮片（湖南威特）在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法18名健康受试者采用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂20mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果受试制剂多潘立酮片（湖南威特）的T1／2：（9．31±1．60）h、Cmax：（27．2±25）μg／L、Tmax：（0．76±0．20）h、LUC0-4：（142.5±24．4）μg·h／L;参比制剂多潘立酮片（西安杨森）T1／2：（8,72±1．39）h、Cmax：（28．1±3．9）μg／L、Tmax：（0．78±021）h、AUC0-4：（140．9±27．3）μg·h／L。以AUC0-4计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（101．6％±5．1％）。结论两制剂生物等效。     

两种二巯丁二酸胶囊人体生物等效性研究

目的研究2种二巯丁二酸胶囊的人体生物利用度和药动学特征。方法20名健康男性受试者采用单剂口服两交叉两周期试验设计,分别口服单剂量500mg2种二巯丁二酸胶囊。采用HPLC-荧光检测法测定血液样品中的二巯丁二酸浓度。结果试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数:t1/2分别为(7.94±2.16)h和(7.48±2.19)h,Tmax分别为(2.45±0.22)h和(2.48±0.34)h,Cmax分别为(3.77±1.29)μg·ml-1和(3.70±0.95)μg·ml-1,AUC0-24分别为(24.35±7.56)μg·ml-1·h-1和(24.52±6.79)μg·ml-1·h-1,AUC0-∞分别为(27.64±8.64)μg·ml-1·h-1和(27.91±8.83)μg·ml-1·h-1。试验制剂相对生物利用度F为(99.00±11.42)%。试验制剂和参比制剂主要药动学参数药物间和周期间无显著性差异(P>0.05),但个体间存在差异(P<0.05)。结论2种二巯丁二酸胶囊具有生物等效性,但存在个体差异,临床应用时应注意个体化给药方案。     

青年健康志愿者环丙氟哌酸药代动力学研究

报道6名青年健康志愿者口服环丙氟哌酸后的药代动力学研究结果。用反相高效液相层析法测定血、尿药物浓度,该药体内过程符合单室模型。单剂空腹口服该药片500mg后的平均峰浓度、达峰时间和药时曲线下面积分别为4.17±1.05mg/L,1.75±0.40h和18.09±2.69mg/L·h;其消除半衰期为2.34±0.81h,表观分布容积为3.71±0.75L。服药后24小时内尿中原型药排出量占给药量的34.22±6.57％。研究表明,该药具有吸收快、达峰迅速,血及尿中药物浓度高等特点。