依普黄酮体外代谢性药物相互作用研究

目的:研究依普黄酮与常用心血管类药物、激素类药物等在细胞色素P450酶介导的代谢过程中的相互作用.方法:以β-萘黄酮诱导的大鼠肝微粒体为酶源,将依普黄酮与普罗帕酮或雌二醇等共孵育,用HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度,观察依普黄酮与这些药物在体外代谢中的相互影响.结果:①与未加入依普黄酮相比较,10 μg/ml普罗帕酮与50 μg/ml依普黄酮共孵育后,普罗帕酮的代谢受到抑制,差异均有显著性(P<0.01),而10 μg/ml雌二醇与10 μg/ml或100 μg/ml依普黄酮共孵育后,雌二醇的代谢几无影响(P＞0.05).②与未加入其它药物相比较,20 μg/ml的依普黄酮分别与0.5 μg/ml的普奈洛尔或0.5 μg/ml的普罗帕酮或5.0 μg/ml的雌二醇共孵育后,依普黄酮的代谢受到不同程度的抑制,差异均有显著性(P<0.05,P<0.05,P<0.02).结论:依普黄酮与普罗帕酮之间代谢互受影响,而与雌二醇之间的相互作用程度较低.     

丹参酮体内、外代谢及代谢性相互作用研究进展

通过检索近年来国内外相关文献,结合丹参酮代谢研究最新成果,对丹参酮体内外代谢规律、主要代谢酶类及丹参酮与药物的相互作用及其机制进行综述,从代谢角度解释丹参酮药理活性的科学内涵,为丹参酮临床合理应用和进一步开发提供参考。     

环孢素与其他药物的相互作用

环孢素(ciclosporin,CsA)是一种强效免疫抑制剂,主要用于器官及组织移植时的排异反应和一些难治性自身免疫性疾病.CsA主要经肝微粒体P-450酶系统代谢,可与许多经此酶代谢的药物发生相互作用,从而导致血药浓度升高或下降,药效增强或减弱,甚至诱发严重不良反应.     

葡萄柚汁与药物的相互作用研究概况

葡萄柚汁(Grapefruit Juice, GFJ)又称胡柚汁,因可做矫味剂或日常饮料而在国外应用十分广泛。1989年,Bailey等人开展酒精对非洛地平药动学和药效学影响的临床试验,无意间发现葡萄柚汁可以明显升高非洛地平的血药浓度。1994年,首先发现它可以增加非洛地平的生物利用度。这样,有关葡萄柚汁与其它一些药物的相互作用的研究报道越来越多。本文就葡萄柚汁与药物相互作用、作用机制、影响因素以及被CYP3A4酶代谢的药物等作一综述,供临床医生和药师用药时参考。     

银杏黄酮的体外葡醛酸反应及其药物相互作用

目的:获得银杏黄酮体外代谢情况,预测银杏叶制剂与常用心血管类药物之间的代谢性相互作用的可能性.方法:银杏黄酮与普罗帕酮、硝苯地平、地非三唑和依普黄酮在经β-萘黄酮诱导的鼠肝微粒体中共孵育,以HPLC法测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,观察共孵育药物对银杏黄酮葡醛酸结合反应的影响,并计算银杏黄酮3个苷元的酶动力学参数.结果:测得银杏黄酮槲皮素、异鼠李素和山奈酚的Vmax值分别为(60±0.21)、(48±0.02)、(34±0.02)μmol·g-1·min-1,Km值分别为(24±0.05)、(148±0.09)、(110±0.03)μmol/L;当银杏黄酮浓度一定时,共孵育药物硝苯地平、普罗帕酮、依普黄酮和地非三唑对银杏黄酮的IC50分别为54～70、69～122、85～98和210～362 μmol.测得地非三唑对银杏黄酮3种苷元的抑制常数Ki值分别为57.6、50.5和33.1 mg/L;普罗帕酮的Ki值分别为33.6、59.5和45.2 mg/L;依普黄酮的Ki值分别为13.7、24.0和15.7 mg/L.普罗帕酮的[I]/[Ki]比值为0.002～0.003.结论:在银杏黄酮的3种苷元中槲皮素的代谢能力最强;硝苯地平、依普黄酮和普罗帕酮等对槲皮素、异鼠李素和山奈酚的葡醛酸反应均有不同程度的抑制作用;根据硝苯地平的IC50值和普罗帕酮的[I]/[Ki]值,表明普罗帕酮与银杏黄酮之间的代谢性相互作用很弱,而硝苯地平与银杏黄酮合用需慎重.     

浅谈中西药物的相互作用

中西药物的相互作用是指中药（单味、复方制剂、中成药或汤剂）与西药合用,或先后序贯使用时所引起的药物作用与效应变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱,毒副反应减少或增加,作用的持久性延长或缩短,从而导致有益的治疗作用或有害的不良反应。近年来越来越多的临床和药理实验证明,中西药物合理并用或组方制剂,具有提高疗效,降低毒副反应,扩大适应证范围,缩短疗程,标本兼顾,减少用药量,节约药材,以及有利于剂型的研制、改进等特点,并能发挥单独使用中西药所没有的治疗作用,显示了合理并用药物的优越性。譬如广州中…     

抗抑郁药物相关的药物相互作用

目的 总结目前临床应用的抗抑郁药物与其他药物合用时可能发生的不良药物相互作用,提请临床注意避免或谨慎合用.方法 通过检索Medline、中国期刊全文数据库(CNKI)等检索源,总结和分析药物之间的相互作用情况.结果 抗抑郁药物大多数要通过肝脏细胞色素P450(CYP)酶系代谢,其原型药物或/和代谢物可能具有CYP酶抑制或诱导作用,对合用的部分药物可能产生有临床意义的不良相互作用.结论 临床应该谨慎或避免这些药物合用,并且在更换治疗药物时要充分考虑药物的清洗期长短,做到安全、有效、合理用药.     

重视代谢性药物相互作用对口服避孕药安全性和有效性的影响

目的:促进我国妇女生育健康和计划生育优质服务。方法:从细胞色素P450角度阐述育龄妇女服用避孕药期间其他药物的使用对口服避孕药安全性和有效性的影响。结果:口服避孕药主要成分炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮为P450底物,其体内代谢过程中可与被其他药物诱导或抑制产生的代谢性药物相互作用,可影响其使用的安全性和有效性。结论:应重视代谢性药物相互作用对口服避孕药安全性和有效性的影响。     

腔内泌尿外科的新进展

20世纪70年代,现代科学技术的迅猛发展,使腔内泌尿外科手术适应证不断拓宽,腔内泌尿外科的开展程度已成为泌尿外科水平的标志.腔内泌尿外科手术对患者打击小、并发症少、术后恢复快、患者住院时间短,是微创外科重要的组成部分.本文从以下5方面综述其进展.