氟喹诺酮类药物的相互作用研究进展(I)

简述氟喹诺酮类的药物相互作用研究近况，１．氟喹诺酮类可降低茶减及咖啡因的清除率、升高血药浓度，２．抗酸药及含金属离子药物可减少氟喹诺酮类的吸收、降低生物利用度；３．与非甾体类抗炎药合用可抑制ＧＡＢＡ的结合而引起中枢兴奋性反应；４．与华法令合用可延长凝血酶元时间；５．乳制品类可因与氟喹诺酮类形成络合物而减少药物吸收，降低生物利用度和血浓度。相互作用的结果是影响疗效或增加不良反应。因此，对此深入研究有利于指导新药开发和临床合理用药．     

我院2005年-2006年氟喹诺酮类抗菌药物应用分析

目的：了解我院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况。方法：对2005年～2006年我院氟喹诺酮类抗菌药物使用数量、消耗金额、用药频度（DDDs）和日均费用（DDDc）进行统计分析。结果：2005年～2006年均是氟喹诺酮类抗菌药物片剂的用药频度最高，注射液中用药频度最高为加替沙星。2006年氟喹诺酮类抗菌药物日均费用均低于2005年。结论：近2年内氟喹诺酮类抗菌药物的使用情况基本一致，随着氟喹诺酮类抗菌药耐药问题的日益严重，在医院内部有计划地更替使用抗菌药物、减缓抗菌药物耐药性发展的任务已迫在眉睫。     

氟喹诺酮类抗生药物的毒副作用

氟喹诺酮类抗生药物的毒副作用山东省莱阳市１４５医院（２６５２００）王建松，潘玉明，孙经昌氟喹诺酮类抗生药物在临床上已被广泛应用，该类药物的特点是：①抗生谱广；②抗生活性强；③口服吸收迅速而完全；④体内和组织内分布广，组织渗透好，浓度高；⑤半衰期匕（３...     

外排泵抑制剂对铜绿假单胞菌耐药性的影响

目的 了解不同外排泵抑制剂(EPIs)在铜绿假单胞菌对碳青霉烯类、氟喹诺酮类抗菌药物耐药性的影响。方法 用琼脂对倍稀释法检测亚胺培南、美罗培南、环丙沙星、左氧氟沙星与两种EPIs(PAβN与奥美拉唑)联合前后对铜绿假单胞菌的MICs值。结果 PAβN浓度为40μg/mL时,能明显增强碳青霉烯类对铜绿假单胞菌的抗菌活性,PAβN浓度为20μg/mL时,即能明显增强氟喹诺酮类对铜绿假单胞菌的抗菌活性。奥美拉唑20μg/mL时,对碳青霉烯类、氟喹诺酮类的抗菌活性影响均较小。结论 适当浓度的外排泵抑制剂对增强碳青霉烯类、氟喹诺酮类的抗菌活性具有增效作用。     

喹诺酮类药物在下呼吸道感染性疾病中的合理应用

目的采用细菌耐药突变选择窗（MSW）理论对下呼吸道感染性疾病患者氟喹诺酮类药物使用情况进行分析,以最低抑菌浓度（MIC）和防突变选择浓度（MPC）指导临床合理使用氟喹诺酮类药物,减少耐药菌产生。方法抽取呼吸内科病历100份,统计用药情况和氟喹诺酮类药物使用种类,以及氟喹诺酮类药物在抗菌药物中所占比例、氟喹诺酮类药物与其他药物联合应用情况,采用MSW理论对结果进行分析。结果100份住院病历中抗菌药物使用率100.0%,使用喹诺酮类药物61例（占61.0%）,其中氟喹诺酮类药物与β内酰胺类抗生素联合应用26例（占42.6%）。结论氟喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染性疾病符合MSW理论,使用合理。但氟喹诺酮类药物与β内酰胺类药物联用不能关闭MSW,且更易导致细菌产生多重耐药性。     

氟喹诺酮类药物的相互作用研究进展(I)

简述氟喹诺酮类的药物相互作用研究近况,1.氟喹诺酮类可降低茶减及咖啡因的清除率、升高血药浓度,2.抗酸药及含金属离子药物可减少氟喹诺酮类的吸收、降低生物利用度;3.与非甾体类抗炎药合用可抑制GABA的结合而引起中枢兴奋性反应;4.与华法令合用可延长凝血酶元时间;5.乳制品类可因与氟喹诺酮类形成络合物而减少药物吸收,降低生物利用度和血浓度。相互作用的结果是影响疗效或增加不良反应。因此,对此深入研究有利于指导新药开发和临床合理用药.     

氟喹诺酮类抗菌药的不良反应

喹诺酮类尤其是氟喹诺酮类以其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好等优点，广泛应用于临床，但该类药物的不良反应逐渐被发现并引起医患重视，本文对氟喹诺酮类的有害药物反应综述。     

氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性

萘啶酸于1962年合成,1964年用于临床治疗尿路感染。因其抗菌作用有限,加上不同个体口服后血药浓度变异明显,因此未用于其他部位的感染。虽然病人尿液中的萘啶酸浓度远远高于抑制大多数尿路感染病原体所属的水平,但治疗过程中会发生选择性耐药突变,这样使许多临床医生选用就受到限制。萘啶酸是萘啶类药物的第一个品种。萘啶分子上的氮被置换后,在8位上加一个碳原子而产生了喹诺酮类药物,恶啶酸是第一个品种。简而言之,萘啶类与喹诺酮类常归诸为喹诺酮类药物。氟喹诺酮类的出现显示出开发喹诺酮类抗菌药的一个显著进展。氟喹诺酮类具有喹诺酮类药物的基本结构,但在6位上连接了氟原子,在7位上接上了哌     

我院门诊氟喹诺酮类抗菌药物应用分析

目的：了解我院门诊氟喹诺酮类药物的使用情况。方法：调查2007年4月～2008年3月间我院门诊处方18000张，分析其中使用氟喹诺酮类药物的处方，按销售金额、疾病系统、感染疾病、不合理用药等进行统计分析。结果：氟喹诺酮类药在各类抗菌药物中销售金额比例排序第2位，加替沙星销售金额和DDDs排在第1位，不合理用药以配伍不合理为主。结论：我院氟喹诺酮类药物有不合理使用现象，应加强氟喹诺酮类药的管理。     

左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准

美国ＦＤＡ批准Ｓａｎｔｅｎ公司的抗感染药氟喹诺酮类眼用制剂Ｑｕｉｘｉｎ（０．５％左氧氟沙星溶液剂），治疗细菌性结膜炎。左氧氟沙星在中性ｐＨ的溶解度很好，因而与其他氟喹诺酮类相比，可配制具有较高的活性药物浓度（０．５％对０．３％）的眼用制剂。本品预计今年年底在美国上市。左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准@曹婉娣 @庄武     

第三代喹诺酮类药物有哪些？有何特点？

第三代喹诺酮类药物有哪些？有何特点？喹诺酮类药是目前应用最广泛的抗菌药物之一，目前发展到第三代．品种日增．进展迅速。第三代喹诺酮类在结构中均有氟原子．故又称为氟喹诺酮类（ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）。已有的品种有：诺氟沙里（ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉ...     

4种氟喹诺酮类抗菌药在我院的应用动态分析

４种氟喹诺酮类抗菌药在我院的应用动态分析青岛医学院附属医院（２６６００３）姜思通，殷秀贞，刘晓燕近年来开发最快、用量倍增的抗菌药当属氟喹诺酮类。我院自１９８８年氟哌酸始用于临床以来，至今已有４个氟喹诺酮品种的多种剂型相继投放临床。其用量从１９８９年起...     

急性卡他性结膜炎临床治疗

目的：研究急性卡他性结膜炎的特点及治疗方法。方法：用生理盐水清除结膜囊内分泌物，局部滴用抗生素眼药。结果：视力恢复。充血、水肿，症状消失。结论：急性卡他性结膜炎病因为细菌感染．最常见的细菌为Koeh—weeks杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和链球菌等。感染途径以直接接触传染为主。     

2006～2008年我院氟喹诺酮类抗菌药物应用分析

目的：了解我院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况。方法：对我院2006～2008年氟喹诺酮类抗菌药物使用数量、消耗金额、用药频度（DDDs）和日均费用（DDC）进行统计分析。结果：2006～2008年除加替沙星、依诺沙星用药频度有显著增加,其它多数氟喹诺酮类抗菌药物的用药频度及日均费用呈下降趋势。结论：随着氟喹诺酮类大量使用,ADR的发生几率增大,应控制氟喹诺酮类抗菌药物的使用量及限定适用范围,以减少氟喹诺酮类抗菌药物ADR的发生。     

志贺菌属外排泵AcrAB-TolC及其调控基因突变与氟喹诺酮耐药性的关系

目的 探讨临床分离耐氟喹诺酮志贺菌外排泵Acr AB-Tol C基因及其调控基因mar OR、acr R、sox S突变与耐药性的关系。方法 使用K-B纸片扩散法筛选临床耐药菌,测定加入泵抑制剂羰基氢氯苯腙(CCCP)后萘啶酸、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星的最低抑菌浓度(MIC)的变化,PCR扩增外排泵基因acr A、acr B及其调控基因mar OR、acr R、sox S并测序。结果 159株志贺菌中共筛选出11株氟喹诺酮耐药菌株;加入质子泵抑制剂后2株耐药菌株对氟喹诺酮类抗菌药的MIC下降;7株耐药菌对氟喹诺酮类抗菌药的MIC不变;2株耐药菌对氟喹诺酮类抗菌药的MIC上升。基因测序发现氟喹诺酮耐药菌株外排泵Acr AB-Tol C调控基因mar OR第36、37、38、39位存在CATT碱基缺失。结论 泵抑制剂可部分抑制外排泵的活性。mar OR突变可能与志贺菌对氟喹诺酮类抗菌药耐药有关。     

WIN57273与氟喹诺酮类及β-内酰胺类体外活性的比较

关于改善抗葡萄球菌、链球菌和厌氧菌活性氟喹诺酮类的合成仍在继续。目前大多数有价值氟喹诺酮具有抗葡萄球菌作用,但其MICs常与推荐转效点浓度相关。然而,通常氟喹诺酮对链球菌抗菌活性弱,且不能抑制厌氧菌的生长。作者测定了WIN57273[1—环丙基—7—(2,6—二甲基—4—吡啶基)—6—氟—1,4—二氢—4—氧—3—喹诺酮羧酸]对各种临床分离菌的体外抗菌活性,并与其它氟喹诺酮和2个扩谱β—内酰胺进行了比较。     

氟喹诺酮类的药物相互作用

氟喹诺酮类是近年迅速发展起来的一类合成抗菌药物,其抗菌谱广、抗菌活性强、组织体液内浓度高、吸收完全、半衰期长、不良反应大多轻微,目前应用甚广。由于临床上与氟喹诺酮类联合用药的机会很多,因此有关的药物相互作用颇受关注。     

临床常见致病菌对氧氟沙星耐药性变迁的研究(摘要)

近年来氟喹诺酮类抗菌药物已成为抗感染化疗领域中一类重要药物。国外关于氟喹诺酮类耐药性的报道日益增加,国内尚未见同类报道。本文对比分析了氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)对我院1990年和1992年临床分离致病菌的最低抑菌浓度,以期了解细菌对氧氟沙星耐药性变迁情况。     

第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

综述了近年来第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展，介绍了国内外已经上市的9种第四代氟喹诺酮类抗菌药物，提醒临床注意其不良反应的发生。     

氟喹诺酮和硝基甲烷的SNAr反应

研究了硝基甲烷和几种氟喹诺酮底物的芳族亲核取代反应及适用范围，所得到的7－位硝甲基取代的氟喹诺酮衍生物可以作为氟喹诺酮类抗菌药结构改造的重要中间体。