促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ。比较其结果,１￣５％薄荷脑、１￣５％氮酮对２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ均显著地提高,１０￣３０％丙二醇显著地降低２％酮洛芬凝胶的Ｑ与ｋ,并明显抑制薄菏脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用。提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮芬胶剂中单独全盘和。     

氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响

目的：考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用,通过比较累积通过量和皮层中量,分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法：采用直立式扩散池,考察氮酮在０．５％、１．０％、２．０％和５．０％浓度下０．０５％丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透２、４、６、８、１０、２４ｈ后累积透过量和稳态流量;分别测定了经皮渗透２４ｈ后每克皮肤组织中部他索的量。结果：４个浓度氮酮均极显著促进ＣＢＴ乳膏经皮渗透（Ｐ〈０．０１）,Ｑ２４分别     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

月桂氮酮促安非拉酮的透皮吸收作用

用离体大鼠皮为渗透屏障，研究月桂氮酮对安非拉酮的促渗作用，５和７．５％月桂氮酮使安非拉酮透皮吸收的稳定状态流量（Ｊ）分别增加７８．２和９８．６％。渗透系数（Ｋｐ）也相应增加。药物从乳剂基质向皮肤渗透符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

氮酮对醋酸去炎舒松透过蛇蜕的影响

本实验采用动态扩散装置，初步探讨了醋酸去炎舒松在透皮促进剂氮酮、水杨酸不同浓度作用下温过蛇蜕的渗透情况。实验结果表明：含１％Ａｚｏｎｅ、２％ＰＥＧ－４００组比含１％Ａｚｏｎｅ、１０％丙二醇组渗透作用强；单纯水杨酸有强的渗透作用；１％氮酮、３％水杨酸、２％ＰＥＧ－４００对醋酸去炎舒松蛇蜕作用最强。     

几种增渗剂对吡喹酮经离体鼠皮渗透性的影响

本文利用水平式Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池考察了过饱和生理盐水溶液中药物经离体鼠皮的渗透性及不同增渗剂的促渗作用，同时考察了吡喹酮体外经活性表皮的渗透性，结果表明吡喹酮经离体鼠皮及其活性表皮的渗透系数分别为４．７３×１０~（－６）ｃｍ／ｓ和２．９２５×１０~（－５）ｃｍ／ｓ，稳态流量分别为１．３１３×１０~（－３）μｇ／ｃｍ~２．ｓ和８．１１１×１０~（－３）μｇ／ｃｍ~２·ｓ，滞后时间分别为１．５２５ｈ和０．８６４ｈ，对皮肤经增渗剂处理前后，吡喹酮体外经皮的渗透实验结果表明月桂氮酮、泊洛沙姆１８８和油酸对其经皮渗透均有一定的促进作用，其中３％月桂氮酮的促渗作用最为显著，而Ｎ－乙基－２－吡咯烷酮则无明显增渗作用。此外，测定了吡喹酮在正辛醇／水、全皮／水和角质层／水的分配系数，结果表明药物的亲脂性极强。     

离子导入和促渗剂对布洛劳经皮渗透的影响

探讨了离于导人和促渗剂月桂氮酮、丙二醇、Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理对布洛芬饱和溶液通过大鼠皮肤渗透速率的影响。布洛芬饱和液的透皮速率为２３．０７±０．４５ｕｇ／ｈ·ｃｍ２，采用电流强度为０．２５ｍＡ的离子导入，药物的透皮速率增加１．５倍。采用月桂氮酮、丙二醇、Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理后药物的透皮速率分别增加８倍、３．５倍和１倍。月桂氮酮预处理合用离于导人和丙二醇预处理合用离子导人能产生协同作用，药物的透皮速率均比单用促渗剂和离于导人之和高。Ｎ－甲基－２－毗咯烷酮预处理合用离子导人无此作用。     

不同促渗剂对眯康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

不同促渗剂对咪康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

薄荷醇和氮酮对水杨酸体外透皮吸收的促进作用

目的 研究薄荷醇和氮酮单独使用及合用时对水杨酸的促透作用。方法 采用离体鼠皮作透皮吸收试验。结果 薄荷醇对水杨酸的促透作用强于氮酮,而两药合用时的促透作用并不比分别使用时的促透效果好,在合用浓度较高时,甚至表现促透作用降低。     

运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶最佳配方

目的：寻找塞来昔布（celecoxib,CLX）凝胶的最佳配方。方法：采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮芯卓酮（氮酮）的两种水平（1.0%和2.0%）,亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平（0.5%和1.0%）,重复3次实验。运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量（Q）。结果：裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用。进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用。结论：本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号（海藻酸钠+1.0%氮酮和0.5%薄荷醇）为最佳。同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关。     

Evaluation of percutaneous absorption and skin irritation of ketoprofen through rat skin: in vitro and in vivo study.

The influences of different mechanisms of penetration enhancers (such as menthol, azone, ethanol and nonivarnide) regarding the percutaneous absorption and skin irritation of ketoprofen formulations through rat skin were investigated by in vitro and in vivo study. The skin irritation degree at the end of the experiment (10 h) was deterinined by pathologic biopsy and colorimetry methods. In vitro, the menthol showed the most potent enhancing effect. Furthermore, the enhancement effect of a combination of menthol and nonivamide was higher than that of their individual use alone. In vivo the formulation containing 0.05% nonivantide, 5% menthol and 20% ethanol showed a higher penetration rate and an acceptable degree of skin irritation compared to a commercial product (Formax plus gel containing 3% ketoprofen), indicating that it could be used in the clinical situation.     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

Formulation optimization of meloxicam sodium gel using response surface methodology

The influences of a combination of different mechanisms of penetration enhancers on the penetration absorption properties of meloxicam sodium formulations through rat skin were investigated using response surface methodology. A uniform design was applied to prepare model formulations systematically that were composed of four independent variables: the content of ethanol (x(1)), propylene glycol (x(2)), menthol (x(3)), and azone (x(4)). The penetration rate (flux) of meloxicam sodium gel through rat skin was chosen as the response which had to be higher than 400microg/hcm(2) the required flux of meloxicam gel to maintain a therapeutic concentration. The result showed optimal formulation could be obtained from this response surface methodology. Menthol had the greatest potential influence on the penetration absorption of meloxicam sodium, followed by azone, ethanol and PG, respectively. By in vivo study, meloxicam could be determined 1h after topical administration and reached steady-state concentration at about 12h. The bioavailability (%) of the optimal meloxicam sodium gel was about 50.1%.     

透皮促透剂对复方酮康唑乳膏体外透皮吸收的影响

目的：观察不同促透剂对复方酮康唑乳膏中酮康唑在体外透皮作用的影响。方法：采用改良的简单小室装置，以离体鼠皮为透皮屏障，用高效液相色谱法(HPLC)测定含量，计算累积透皮吸收百分率。结果：5种促透使用方法对乳膏中酮康唑均有促透作用。结论：5种促透使用方法最好的为3%双戊烯(DP)＋1.5%氮酮(azone)，然后依次是3%DP、3%薄荷醇(M)、1.5%DP＋1.5%M、2%azone。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。