两种阿莫西林片在健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度

目的:研究单剂量po阿莫西林咀嚼片和普通片后,阿莫西林在血浆中的药物动力学与相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康男性受试者草剂量po750mg阿莫西林咀嚼片和普通片后,血浆中阿莫西林浓度变化情况;计算药物动力学参数与相对生物利用度.结果:咀嚼片与普通片的药-时曲线均符合一房室模型.主要药物动力学参数分别为t_(max)(70.92±9.38)和(78.01±18.97)min;C_(max)(10.09±2.62)和(9.86±3.14)μg/ml;AUC(2136.53±481.83)和(2182.83±524.12)(min·μg)/ml.咀嚼片的相对生物利用度为97.88%.结论:两种片剂药物动力学参数间无显著性差异(P>0.05);两药具有生物等效性.     

乳酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度及其药物动力学

目的 :研究左旋氧氟沙星胶囊的生物利用度及其药物动力学。方法 :HPLC法测定 10名健康受试者口服单剂量乳酸左旋氧氟沙星的药 时数值 ,以PKBP N1程序拟合其药动学参数 ,采用梯形面积法计算其相对生物利用度 ,用方差分析和双单侧t检验法检验其等效性。结果 :乳酸左旋氧氟沙星的片剂和胶囊的药动学参数分别为 :Tmax为 (1.0 8± 0 .31)h和 (0 .78± 0 .14)h ,Cmax为 (2 .0 7± 0 .30 ) μg·ml-1和 (2 .16± 0 .18) μg·ml-1,T1/ 2 为 (7.8± 0 .7)h和 (7.6± 0 .4)h ,AUC0 ∞ 为 (13.4± 2 .1) μg·h·ml-1和 (13.5± 2 .9) μg·h·ml-1。用方差分析和双单侧t检验法检验其Tmax,Cmax,T1/ 2 和AUC ,除Tmax(P <0 .0 5 )外 ,其它药动学参数差异均无显著性。结论 :两种制剂相对生物利用度为 (10 0 .8± 13.1) % ,经方差分析和双单侧t检验法检验 ,结果为等效制剂     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

左旋氧氟沙星血药浓度测定及药物动力学

目的:测定国产左旋氯氟沙星胶囊po后在人体内的药物动力学.方法:10例健康志愿受试者,单次po国产左旋氯氟沙星胶囊,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果:左旋氧氟沙星药物动力学参数分别为:C_(?)=(2.12±0.21)μg/ml,t_(?)=(1.16±0 18)h,T_(1/2α)=(1.50±0.65)H,T_(1/2β)=(6.16±1.15)h,CL=(16.27±2.15)L/h,V_d=(70.33±10.94)L,AUC_(0→∞)=(13.72±1.03)(Mg/L)·h.结论:国产左旋氧氟沙星胶囊的主要药物动力学参数与国外文献报道基本一致.     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

四种氧氟沙星片剂的人体药动学

本文对10名健康男性志愿者进行了四个不同厂家生产的氧氟沙星片的药动学研究。结果表明,口服氧氟沙星片的药(?)时曲线多数符合二室开放模型。四个厂家生产的氧氟沙星片达峰时间、峰浓度统计学上无显著差异,而AUC分别为:38.84±3.26(B厂)、28.90±3.85(S厂)、36.50.±3.53(J厂)和36.73±7.54mg·h~(-1)·L~(-1)(D厂),统计学上存在显著差异。以B厂的产品为相对标准,S、J、D三厂生产的片剂相对生物利用度分别为74.41％、93.98％和94.57％。     

国产左氧氟沙星片剂健康人体生物等效性研究

目的研究国产左氧氟沙星片剂(可乐必妥)的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法21名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量左氧氟沙星国产片剂(试验制剂)及进口片剂(参比制剂),采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片与进口片的等效性.结果口服左氧氟沙星200mg国产及进口片剂的主要药代力学参数t1/2β分别为6.14±0.46和6.24±0.48 h; tmax0.92±0.40h;Cmax分别为2.76±0.47和2.69±0.45mg·L-1;AUCo-t分别为18.15±2.23和18.07±2.01 mg·h·L-1;;AUCO-∞9.31±2.28和19.27±2.04(mg·L-1)     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及药代动力学研究

报道了测定人血浆中氧氟沙星浓度的反相高效液相色谱法。采用μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８色谱柱，甲醇－０．０２５ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾为流动相，２９５ｎｍ为检测波长，非那西丁为内标，样品甲醇沉淀蛋白，经０．４５μｍ滤膜过滤后富集进样。     

国产氧氟沙星颗粒剂生物利用度的研究

本文在８名男性健康志愿者中，对国产氧氟沙星颗粒剂与进口氧氟沙星片剂进行了生物利用度的比较研究。交叉试验设计，口服给药２００ｍｇ，用专一性强、灵敏度高的反相ＨＰＬＣ－荧先检测法，测定氧氟沙星血药浓度。氧氟沙星口服给药的药时曲线均符合二室模型，其主要药动力学参数，国产颗粒剂和进口片剂分别为：ＡＵＣ１７．２１±１．５３５和１６．６４±１．７２３μｇ·ｈ／ｍｌ、Ｃ（ｍａｘ）２．９７８±０．５４５６和２．５８８±１．１９１μｇ／ｍｌ、Ｔ（ｍａｘ）０．３７００±０．２２２９和０．８１６１±０．５７８４ｈ，其相对生物利用度为１０３．４３％。经统计学处理，二者的ＡＵＣ、Ｃ（ｍａｘ）、Ｔ（ｍａｘ）均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。结果表明，国产氧氟沙星颗粒剂在人体内的生物利用度与进口氧氟沙星片剂相似。     

氧氟沙星缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度

目的:检测氧氟沙星缓释胶囊T1,T2(受试制剂)与泰利必妥片(参比制剂)在家犬体内的生物利用度。方法:采用RP-HPLC法检测狗血浆中氧氟沙星浓度。样品处理采用乙腈沉淀蛋白。绘制出血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数。结果:受试制剂T1,T2及参比制剂的Cmax分别为(12．66±2．50),(7．84±2．42)和(35．22±2．49)mg·L-1;Tmax为(8．00±1．26),(10．17±1．60)和(2．50±0．55)h;MRT为(11．46±0．42),(12．23±1．00)和(6．57±0．61)h。T1和参比片剂的AUC无显著性差异,相对生物利用度为(95．91±11．38)％。T2和参比片剂的AUC有显著性差异,相对生物利用度为(59．37±20．80％)。结论:经统计学检验,受试制剂T1具有明显的缓释特征,和参比片剂具有生物等效性,氧氟沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明:两者具有显著的相关性。     

HPLC测定人血清中氧氟沙星浓度及片剂的相对生物利用度

为了研究氧氟沙星片剂的相对生物利用度和人体药动学,本实验用改进的HPLC法对人血清中氧氟沙星的浓度进行了测定.该法以c_(18)为固定相,乙睛-0.06mol/L柠檬酸(70:100v/v)为流动相,特马沙星为内标,荧光检测(E_X=360um,E_M=495um滤光片),氧氟沙星的最低检测限为5ng,平均回收率为99.5%,相对标准偏差<4.08%.10名健康男性志愿者po氧氟沙星片剂(300mg),待测片和标准片的主要动力学参数分别为:C_(max)3.59±0.66和3.41±0.58μg/ml,T_(max)1.02±0.70和1.04±0.46h,AUC23.68±5.92和23.97±5.30μg·h~(-1)·ml~(-1),经统计学处理,各参数间均无显著性差异(P>0.05),待测片的相对生物利用度为99.5%.     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及其相对生物利用度

目的　建立人血浆中氧氟沙星测定含量的HPLC法,评价氧氟沙星片在健康人体内的药动学及生物等效性。方法　采用改进的HPLC法,测定2 0名健康受试者单剂量交叉口服4 0 0mg氧氟沙星供试片或参比片后不同时间点的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果　氧氟沙星供试片与参比片的主要药动学参数分别为:AUC0→2 4(2 7. 16 1±4 . 0 86 )、(2 5 . 32 2±3 2. 96 )mg·h·L-1;cmax(3 4.12±0 . 6 4 2 )、(3 331±0 . 6 17)mg·L-1;tmax(1 2 .93±0 . 4 6 4 )、(1 .14 3±0 . 5 72 )h;T1/ 2ke(7 .12 0±0 . 4 86 )、(7 .184±0 . 5 16 )h。2制剂主要药动学参数AUC0→2 4、cmax经对数转换后进行等效性分析,其90 %置信区间分别为10 2 . 1%～112 . 0 %、93 2 %～112. 2 %。结论　2制剂具有生物等效性。     

盐酸洛美沙星颗粒剂血药浓度测定法及其人体生物利用度研究

本文报道利用反相ＨＰＬＣ法测定盐酸洛美沙星的血药浓度，色谱柱为ＹＷＧ－Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍＩ．Ｄ．１０μｍ），流动相为０．４ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸水溶液－甲醇－乙腈（４０：１２：５），四甲基乙二胺调ｐＨ至３．０左右。ＵＶ２８５ｎｍ检测，最低检测浓度为５０ｎｇ／ｍｌ，线性范围为０．１～６μｇ／ｍｌ，方法回收率为９６．４～１００．７％。应用本法对盐酸洛美沙星颗粒剂和胶囊剂进行了人体生物利用度研究，结果表明两种制剂的ＡＵＣ和Ｃｍａｘ均无显著性差异（ｐ＞０．０５），而颗粒剂的Ｔｍａｘ明显快于胶囊剂（ｐ＜０．０２）。     

复方磺胺甲恶唑分散片在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度

本文采用HPLC法同时测定血浆中复方磺胺甲噁唑吐分散片中SMZ和TMP的浓度,采用HypersilODS柱,流动相为乙腈:醋酸钠(pH6.4 0.lmol/L)=22:78(V/V),检测波长230nm,流速为1.00ml/min.10名志愿受试者自身交叉口服Go-SMZ片和Co-SMZ分散片800mg,结果显示SMZ和TMP的Cmax分别为46.69±7.66μg/ml,44.61±6.37μg/ml和1.82±0.49μg/ml,1.63±0.43μg/ml;Tmax为3.41±1.59h,3.4±0.84h和1.48±0.83h,1.50±0.81h;AUC为761±l29.37μg.h/ml,761.79±145.6μg.h/ml和26.91±3.89μg.h/ml,26.96±4.7lμg.h/ml.分散片中SMZ和TMP相对于参比制剂的相对生物利用度分别为101.28±14.35%,101.26±15.76%.     

国产与进口氧氟沙星注射液在健康人体内的药动学研究

本文对１０例健康志愿者静脉恒速滴注国产与进口两种氧氟沙星注射液后的药代动力学进行了研究。试验采用交叉给药的方法，３０分钟静脉恒速滴注２００ｍｇ氧氟沙星，用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）及微生物法分别对血清及尿中氧氟沙星进行了测定，其体内过程均符合二室开放模型。实验结果表明：采用两种实验方法测得的结果无显著性差异；两种注射液的药代动力学参数也无显著性差异，两者具有生物等效性。     

替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。