乐伐替尼

<正>乐伐替尼(lenvatinib)是由日本卫材(Eisai)公司开发的一种用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RRDTC)的药物,于2015年2月13日获美国FDA批准上市,商品名为Lenvima[1]。乐伐替尼在日本、美国、欧盟均被授予孤儿药认定。乐伐替尼中文化学名称:4-[3-氯-4-(N-环丙基脲基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐;英文化学名     

依鲁替尼

<正>依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL)的治疗[1]。依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]-2-丙烯-1-酮;英文化学名称:1-[3(R)-[4-amino-3-(4-phe-     

伯舒替尼(Bosutinib)

由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为"孤儿药"用于治疗慢性髓性白血病(CML)。2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif[1]。伯舒替尼的中文化学名称:4-[(2,4-二氯-5-     

阿法替尼的合成路线图解

马来酸阿法替尼(afatinib dimaleate),化学名为(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]氧基]喹唑啉-6-基]-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺双马来酸盐,由德国勃林格殷格翰研发,2013年7月获美国FDA批准上市,商品名Gilotrif,剂型为薄膜衣片,有20、30和40 mg 3种     

色瑞替尼

<正>色瑞替尼(ceritinib)由Novartis Pharms公司研究与开发,于2014年4月29日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为ZykadiaTM,该药为胶囊剂。用于对crizotinib(克唑替尼)治疗后已进展或不能耐受的晚期间变性淋巴瘤激酶阳性(Anaplastic lymphoma kinasepositive,ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。推荐剂量为每天750 mg[1]。色瑞替尼的中文化学名称:5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-     

拉罗替尼合成路线图解

<正>拉罗替尼(larotrectinib,LOXO-101),中文化学名称为(S)-N-{5-[(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺,分子量:428.44,CAS 登记号:1223403-58-4。拉罗替尼是一种具有高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,商品名为 Vitrakvi。2018 年 11 月 26 日,FDA 批准其上市,用于治疗具有神经营养性     

拉帕替尼（lapatinb）

拉帕替尼(lapatinb,GW572016)是2007年3月由美国食品药品管理局(FDA)批准上市的治疗晚期乳腺癌的新药。该药由葛兰素史克公司开发研制,商品名为Tykerb,为口服缓释片[1]。拉帕替尼是可逆的酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制是抑制细胞内的EGFR(ErB1)和HER2(ErB2)的ATP位点,阻止肿瘤细胞磷酸化和激活,通过EGFR(ErB1)和HER2(ErB2)的同质和异质二聚体阻断下调信号[3-4]。拉帕替尼单药作为一线治疗药物的有效率为28%,而当其在曲妥珠单抗治疗失败后作为二线治疗药物时,仍具有8%的有效率。拉帕替尼与另一种乳腺癌治疗药卡培他滨一起使用,可…     

卡马替尼(Capmatinib,Tabrecta)

卡马替尼(Capmatinib)由诺华制药股份有限公司研发,于2020年5月6日经FDA批准在美国上市,其商品名为Tabrecta.该药用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移型非小细胞肺癌成人患者[1]. 卡马替尼的中文化学名称:2-氟-N-甲基4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b][1,2,...     

托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)

2012年11月6日,由美国辉瑞公司开发的托法替尼(tofacitinib)柠檬酸盐(商品名:Xeljanz)被美国食品药品管理局批准上市,该药用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎的成人患者,是一种新型口服JAK抑制剂[1]。托法替尼的中文化学名称:3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-     

曲美替尼（trametinib）

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（Gl-axoSmithKline,GSK）公司开发的曲美替尼（trametinib）在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体Bl基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。曲美替尼的中文化学名称：N-[3-[3-环丙基-5-[（2-氟_4．碘苯基）氨基]-3,4,6,7-四氢_6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并E4,3-d]嘧啶-1（2H）·基]苯基]乙酰胺,英文化学名称：N-3·[3-cyclopropyl-5·（2-fluoro-4-iodobenzyl）·