左旋千金藤立定对溴隐亭诱导的哺乳期大鼠促乳素水平低下的拮抗作用

目的:研究左旋千金藤立定(SPD)对溴隐亭(Bro)诱导的促乳素(PRL)水平低下的对抗作用。方法:哺乳期母鼠sc Bro 0.5mg·kg~(-1)·d~(-1),PRL显著降低,乳腺组织发育不良,而且仔鼠体重增长缓慢。用放免法测定母鼠PRL,检查乳腺发育状况,评价SPD的对抗作用。结果:SPD30及100mg·kg~(-1)·d~(-1)ip,能够显著对抗Bro诱导的母鼠PRL降低,分娩后d15PRL为11±4及23±6μg·L~(-1)(生理盐水为7±2),而且乳腺组织发育正常,仔鼠在出生后d11—15内迅速生长发育。结论:SPD能阻断大鼠脑垂体前叶的D_2受体,是一个D_2受体的拮抗剂。     

左旋千金藤立定对大鼠血清中催乳素水平的影响

目的：观察左旋千金藤立定（ＳＰＤ）对血清催乳素（ＰＲＬ）水平的影响，研究ＳＰＤ的药理作用，方法：成熟♀鼠ｉｐ多巴胺受体激动剂，拮抗剂或ＳＰＤ后断头取血，然后用放射免疫法测定血清中的催乳素水平。结果：ＳＰＤ引起血清ＰＲＬ水平迅速而显著的增增加，效应持续效约１ｈ，具有剂量依赖性，ＳＰＤ的半数有效剂量为３．７ｍｇ．ｋｇ＾－１（９５％可信限为２．６－４．３ｍｇ．ｋｇ＾－１）剂量为２０ｍｇ．ｋｇ＾－１时产生     

盐酸甲基麻黄碱的镇咳平喘作用实验研究

盐酸甲基麻黄碱80mg·kg~(-1)和40mg·kg~(-1)对氨水引咳的小鼠咳嗽有明显抑制作用;对氯化乙酰胆碱和磷酸组胺所引起的豚鼠哮喘有平喘作用;对正常豚鼠和组胺处理过的气管条均有松弛作用,其PD_2(完全激动剂或不完全激动剂引起最大反应50％所需的克分子浓度负对数)和PA-2(使激动剂的量-效曲线向高剂量方向移动2倍所需的竞争性拮抗剂的克分子浓度负对数)分别为6.07和7.05。     

大鼠多巴胺D_1受体介导二氢埃托啡位置偏爱效应(英文)

目的:研究不同的多巴胺(DA)受体拮抗剂对二氢埃托啡(DHE)奖赏效应的影响,方法:采用条件性位置偏爱模型评价DHE的奖赏效应,DA受体拮抗剂采取外周给药或直接到伏隔核内,结果:DHE(0.05、0.5和5.0μg·kg~(-1),sc)产生位置偏爱效应,氟哌啶醇、Sch-23390 sc或直接注射到伏隔核都能抑制DHE(0.5μg·kg~(-1),sc)的偏爱效应;而l-舒必利和螺哌隆在这两种给药途径下都不影响DHE的偏爱效应,结论:伏隔核中D_1受体(而不是D_2受体)在DHE偏爱效应中起关键作用。     

培高利特对黑质多巴胺神经元放电活动的激动作用(英文)

目的:研究D_2受体激动剂培高利特(pergolide,Per)对大鼠黑质多巴胺(DA)神经元放电活动的影响,并与溴隐亭(bromocriptine,Bro)作比较,同时验证Per在整体动物有无D_1激动剂性质.方法:胞外单细胞电活动记录技术. 结果:二个药物均能抑制敏感及不敏感的DA神经元自发放电活动.Per的ID_(50)值为11.9μg kg~-1),而Bro为7.8 mg kg~(-1),Per比后者强很多.选择性D_2受体拮抗剂螺哌隆(spiperone,0.25 mg kg~(-1))或者选择性D_1受体拮抗剂Sch-23390(1—2 mg kg~(-1))可以减弱放电抑制.然而Bro引起的放电抑制并不都能为spiperone所减弱.结论:Per在整体动物有很强的D_2受体激动剂作用,比Bro强650倍.也有弱的D_1受体激动剂的性质.     

激动NMDA受体甘氨酸位点可改善皮质酮致海马长时程增强损伤

目的研究N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点与皮质酮(CORT)致长时程增强(LTP)损伤之间的关系。方法应用雄性BALB/c小鼠,采用皮下注射CORT50 mg·kg~(-1)造模,60 min后进行电生理实验。NMDA受体甘氨酸位点激动剂300 nmol/只D-丝氨酸,300 nmol/只L-丝氨酸,100 nmol/只甘氨酸(侧脑室注射)和100 mg·kg~(-1)D-氨基酸氧化酶抑制剂MPC(腹腔注射)在CORT前30 min注射,1 mg·kg~(-1)NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂L-701,324在D-丝氨酸和MPC前30 min腹腔注射。结果与正常小鼠相比,CORT可显著损伤小鼠海马的LTP(P<0.01),D-丝氨酸、L-丝氨酸、甘氨酸和MPC均可显著改善CORT引起的海马LTP损伤(P<0.01),甘氨酸位点拮抗剂L-701,324可阻断D-丝氨酸和MPC对CORT致海马LTP损伤的改善作用(P<0.01)。结论激动NMDA受体甘氨酸位点可改善CORT致海马LTP损伤,提示CORT引起的LTP损伤可能与NMDA受体功能下降相关。     

聚酯型儿茶素的减毒作用研究

目的:研究聚酯型儿茶素(theasinesin,TS)是否具有减毒作用。方法:应用100ng·kg~(-1)环磷酰胺制成小鼠中毒模型,观察不同剂量TS对环磷酰胺所致小鼠毒副反应的影响。结果:1001,200,400 mg·kg~(-1)TS 环磷酰胺所致小鼠ALT和BUN升高均有明显对抗作用,200mg·kg~(-1)TS对环磷磷酰胺所致小鼠外周血白细胞的减少亦有明显对抗作用,200,400 mg·kg~(-1)TS可明显减轻环磷酰胺引起的骨髓有核细胞的降低。结论:聚酯型儿茶素可明显减轻环磷酰胺所致小鼠毒性作用。     

大鼠颈上神经节突触前释放腺苷三磷酸的多种受体调制

目的:研究大鼠颈上神经节ATP的释放及其突触前调制。方法:荧光素-荧光素酶测定技术。结果:电刺激大鼠颈上神经节引起ATP释放。腺苷,P_1(A_1)嘌呤受体激动剂环戊腺苷,M胆碱能受体激动剂氧化震颤素,5-羟色胺减少神经节ATP的释放。P_1(A_1)嘌呤受体拮抗剂8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤,P_2嘌呤受体拮抗剂吡多醛-5-磷酸-6-偶氮苯基-2’,4’-二磺酸,M胆碱能受体拮抗剂阿托品,α_2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾,D_2多巴胺受体拮抗剂舒必利和组胺增加颈上神经节ATP的释放。结论:大鼠颈上神经节释放ATP。P_1(A_1)嘌呤受体,P_2嘌呤受体,M胆碱能受体,α_2肾上腺素受体,D_2多巴胺受体,5-羟色胺受体及H_1组胺受体激动剂或拮抗剂可通过突触前机制调节ATP释放。     

β-受体拮抗剂的临床应用

目前已有约 15种 β -受体拮抗剂应用于临床。心脏选择性 β 受体拮抗剂对心脏 β1 受体的亲和力高于支气管和外周血管的β2 受体 ,在低于临床使用剂量时较非选择性拮抗剂不易引起支气管痉挛 ,但高剂量时其心脏选择性也下降。有些β 受体拮抗剂具有激动剂活性 ,能阻断内源性儿茶酚胺的激动效应 ,具有内在拟交感活力 (ＩＳＡ) ,并可能引起心率减慢 ;具有此特性的 β 受体拮抗剂不太可能引起血清甘油三酯 (ＴＧ)浓度升高和高密度脂蛋白 (ＨＤＬ)降低。低脂溶性 β 受体拮抗剂不易进入脑内 ,因此 ,引起中枢神经系统不良反应的可能性也较小 ,但…     

首个非羧酸类FFA4激动剂GSK-137647A的体内药理活性、长期给药有效性及安全性研究

目的阐明首个非羧酸类FFA4激动剂GSK-137647A的体内药理活性、长期给药有效性及安全性,为FFA4激动剂进一步的研究开发奠定基础。方法 a.剂量依赖性试验:雄性ICR小鼠分别给予溶媒,200 mg·kg~(-1)二甲双胍及GSK-137647A(20,40及80 mg·kg~(-1)),给药30 min后灌胃给予3 mg·kg~(-1)葡萄糖,测定葡萄糖耐量(OGTT)。b.低血糖风险评估:空腹ICR小鼠分别给予溶媒,15 mg·kg~(-1)格列本脲及80 mg·kg~(-1) GSK-137647A,测定给药后相应时间点的血糖水平。c.DIO小鼠长期给药研究:雄性C57BL/6小鼠以高脂饲料喂养8周诱导产生DIO模型小鼠,随机分组后连续60天分别灌胃(1天2次,给药间期12 h)给予溶媒,40 mg·kg~(-1) GSK-137647A及200 mg·kg~(-1)二甲双胍,测定第0天和第59天的OGTT,在给药第60天,DIO小鼠摘眼球取血,以生化自动分析仪测定血清生化指标。结果 GSK-137647A体内降糖呈现剂量依赖性,其最大药效剂量约为40 mg·kg~(-1),且低血糖风险较低。在DIO小鼠长期给药实验中,GSK-137647A不会导致FFA4受体脱敏,其介导的外周胰岛素增敏作用使得长期给药后降糖活性显著提高。血清生化分析表明GSK-137647A长期给药后肾功能受损,可能原因在于GSK-137647A的水溶性较差,高剂量长期给药容易在肾脏中形成结晶,对肾脏具有一定的损伤,提示我们通过结构改造以改善其水溶性,将进一步提高其安全性。此外,GSK-137647A可能通过促进GLP-1分泌和改善胰岛素抵抗,发挥降低血糖和血脂的双重药理作用。结论首个非羧酸类FFA4激动剂GSK-137647A具有较好的药理活性及耐受性,具有改善血糖和血脂的双重药理作用,表明FFA4激动剂在改善代谢综合征方面具有广阔应用前景;同时也提出针对GSK-137647A较差的水溶性缺陷进行结构优化的研究思路。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.