甘草抗病毒有效部位(GD4)体外抑制呼吸道合胞病毒作用的研究

目的：观察甘草抗病毒有效部位（GD4）抑制呼吸道合胞病毒（RSV）作用。方法：采用煎煮法、二氯甲烷萃取法和柱层析法提取分离得到甘草抗病毒有效部位（GD4）。采用细胞病变抑制实验，观察GD4在Hela细胞中对RSV的抑制作用。结果：GD4半数中毒浓度（TC50）为0．23mg／ml，抑制RSV的半数有效浓度（EC50）为28．73μg／ml，治疗指数（TI）为8．0；GD4对RSV的抑制作用存在量效关系；在感染后至少12h以内给药，GD4能够有效地抑制RSV的复制。GD4不含有甘草酸。结论：甘草抗病毒有效部位（GD4）在Hela细胞中对呼吸道合胞病毒有明显的抑制作用。     

甘草抗病毒有效部位(GC3-1-4)体外抑制呼吸道合胞病毒的研究

目的：探讨甘草抗病毒有效部位（GC3-1-4）体外抑制呼吸道合胞病毒（RSV）的作用。方法：采用煎煮法、乙醇沉淀法和柱层析法分离提取GC3-1-4。以病毒唑为阳性对照药物，采用细胞培养技术观察GC3-1-4抑制RSV作用。结果：GC3-1-4的TC50为0．45mg／ml，抑制RSV的EC50为41．32μg／ml，TI为10．89。GC3-1-4对RSV的抑制作用存在量效关系；感染RSV后0h、2h、4h、6h、8h加药，GC3-1-4在RSV的活性有抑制作用。化学实验证实GC3-1-4不含甘草酸或多糖类物质。结论：GC3-1-4在Hela细胞中对RSV有明显的抑制作用。     

乌拉甘草有效成分对人体4种肿瘤细胞增殖与凋亡的影响

目的测定乌拉甘草提取物对人体4种肿瘤细胞的抑制效果。方法应用MTT法测定甘草水提物（甘草酸）与醇提物（总黄酮）对宫颈癌细胞株（Hela）、乳腺癌细胞株（Bcap-37）、胃癌细胞株（MGC-803）以及肝癌细胞株（Bel-7404）增殖的抑制作用；运用Hochest 33258荧光染色剂测试其诱导细胞凋亡的生物学效应。结果甘草酸的抑瘤效果表现出浓度依赖性，与浓度呈正相关关系。高浓度甘草酸（1000μg／ml）对Bcap-37，Hela，MGC-803的增殖均有较强的抑制作用，其抑制率分别为76．37％，79．71％，71．06％，对Bel—7404细胞增殖的抑制作用较差，抑制率仅为24．29％。在一定浓度范围内（200～1000μg／ml），其对4种肿瘤细胞增殖的抑制率与样本浓度大小呈负相关关系，200μg／ml剂量的甘草黄酮抑制肿瘤细胞增殖的效果最佳，其对Bcap-37，Hela，Bel-7404，MGC-803等4种肿瘤细胞增殖的抑制率分别为79．55％，79．98％，67．91％以及37．86％。甘草酸、甘草黄酮均能有效诱导这4种肿瘤细胞发生凋亡。结论甘草酸和甘草黄酮诱导细胞凋亡是其显著抑制肿瘤细胞增殖的重要途径。     

青英颗粒抗病毒作用的实验研究

目的观察青英颗粒对副流感病毒Ⅰ型的体外作用，方法采用体外抑制病毒致细胞病变作用（CPE）的方法：用制备好的青英颗粒含药血清及对照组（感冒退热冲剂、病毒唑颗粒剂）含药血清抑制感染病毒的Hep-2细胞，用MTY法观测青英颗粒含药血清对病毒致细胞病变的抑制作用。结果青英颗粒高、中剂量含药血清对副流感病毒Ⅰ型的抑制作用与药物对照组、模型组比较差异显著。结论青英颗粒的抗病毒作用优于感冒退热冲剂、病毒唑，是治疗急性上呼吸道感染的良好抗病毒中成药。     

绿原酸体外抗单纯疱疹病毒作用

目的：研究绿原酸对单纯疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）的体外抑制作用。方法：采用细胞培养技术，通过绿原酸预处理对病毒的抑制作用、病毒感染细胞同时使用绿原酸和预先使用绿原酸再感染病毒3种给药方法，利用生物显微镜观察幼仓鼠肾细胞（BHK-21）发生病变的情况及观察实验组与病毒对照组病毒感染的滴度。结果：绿原酸在BHK-21细胞上具有明显的抗病毒作用，绿原酸对病毒的最小有效浓度（MIC）为1．0μg·mL^-1，而且毒性低，最大无毒浓度（TD0）为200μg·mL^-1，其治疗指数（TI）为200；绿原酸浓度1μg·mL^-1预处理细胞24h以上能有效抑制病毒感染；绿原酸对HSV-1病毒无直接杀伤作用。结论：绿原酸在体外实验中对HSV-1感染具有明显的抗病毒作用，且能有效预防病毒感染的作用，但对病毒无直接杀死作用。     

广藿香醇体外抗呼吸道病毒作用研究

目的:观察广藿香醇体外抗流感病毒、腺病毒和柯萨奇病毒的效果,为抗病毒性感冒新药研发提供依据。方法:建立流感病毒感染MDCK细胞、腺病毒感染Hep-2细胞和柯萨奇病毒感染Hela细胞模型,以细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)法作为观察和检测指标,了解药物对细胞的毒性、药物体外抗病毒效果及作用机理。根据不同病毒的易感性,实验中分别以利巴韦林和阿昔洛韦作为对照药。结果:广藿香醇对MDCK、Hep-2和Hela细胞的TC50浓度均为125μg/ml,TC0浓度为31.25μg/ml。广藿香醇能抑制H1N1、CVB3和Ad-3所致的细胞病变,对H1N1的IC50为31.25μg/ml,治疗指数(TI)为4.00;对CVB3的IC50为62μg/ml,TI为2.00;对Ad-3的IC50为31.25μg/ml,TI为4.00。广藿香醇对3种病毒的直接作用效果都优于抗病毒吸附和抗病毒生物合成,同一浓度下广藿香醇对Ad-3的抑制率明显高于对H1N1和CVB3的抑制。结论:在体外抗病毒实验中,广藿香醇显示出抗柯萨奇病毒、抗腺病毒和抗甲型流感病毒的作用。     

骆驼蓬生物总碱体外抗病毒作用的实验研究

目的：研究骆驼蓬生物总碱体外抗病毒作用,并对其作用机制进行初步探讨。方法：通过细胞病变效应．研究药物对单纯疱疹病毒1型、2型,柯萨奇病毒B1、B3,流感病毒甲型、乙型的抑制作用;采用四甲基偶氮唑盐（MTF）法及calcusyn软件计算药物对不同细胞株的毒性和抗疱疹病毒1型和2型的IC50;采用CPE抑制实验分别研究药物对疱疹病毒1型和2型的直接杀灭作用以及不同给药时间对病每感染的影响。结果：骆驼蓬生物总碱对流感病毒甲,型有一定抑制,对流感病毒乙型无抑制作用,对柯萨奇病毒B1、B3有抑制,对单纯疤疹病毒1型和2型抑制作用明显;MTT法研究证明其抗疱疹病毒作用具有量效关系．其对疱疹病毒无直接杀灭作用．对病毒在宿主细胞内复制的早期过程有抑制作用。结论：骆驼蓬生物总碱具有抗病毒作用．可抑制HSV在宿主细胞内复制的早期阶段。     

莪术油软胶囊抗病毒作用研究

目的:研究莪术油软胶囊的抗病毒作用.方法:用MDCK和Hela细胞分别测定流感病毒A3及腺病毒7型毒力(TCID50)以及药物对各细胞的毒性;采用细胞病变(CPE)抑制法来测定药物对病毒的抑制作用.结果:莪术油对流行性感冒病毒A3及腺病毒7型半数有效浓度(IC50)分别为0.0008ml/ml和0.0004ml/ml;治疗指数(TI)分别为15和30.莪术油软胶囊160、80和40mg/kg灌胃,对流感病毒鼠肺适应株(FM1株)和合胞病毒(RSV)引起的小鼠肺炎,能明显降低肺指数,降低死亡率.结论:莪术油对流行性感冒病毒A3及腺病毒7型有一定的抑制作用.     

清热抗感冲剂及其含药血清体外抑制腺病毒（ADV3）作用的实验研究

目的：通过清热抗感冲剂体外抑制腺病毒（ADV，）和呼吸道合胞病毒（aSV）的研究，探讨清热抗感冲荆体外抗病毒作用。方法：通过细胞培养，采用观察细胞病变（CPE）和活细胞染色计数法（MTT），观察清热抗感冲剂及其含药血清在Hep-2细胞中，抑制ADV，和RSV的作用。结果：清热抗感冲剂及其舍药血清具有抑制ADV3病毒复制作用。其，T℃50如分别为4760μg／mL、1／4．35稀释度；IC50为817μ9／mL、1／9．14稀释度；治疗指数（TI）分别为：5．8、2．03。清热抗感冲剂及其含药血清具有不同程度抑制RSV病毒复制作用，其TC50分别为4760μg／mL、1／4．35稀释度；IC50为178μg／mL、1／54稀释度；治疗指数（TI）分别为：26．7、12．3。结论：清热抗感冲剂及其舍药血清具有抑制ADV，和RSV在Hep-2细胞内的复制作用。     

熊胆粉牛黄丸抗病毒,抗炎及急性毒性实验研究

熊胆粉牛黄九由熊胆粉、人工牛黄、青黛等药组成，具有较强的清热凉血、泻火解毒作用，笔者对该药进行了抗病毒、抗炎、急性毒性实验，现报道如下：1抗病毒实验1．l材料与方法1．1．l细胞与病毒Hela细胞（Br山tol）由湖南医科大学病毒室提供，培养于含10％小牛血清、0．3％谷氨酸胺、50P／ml的二性毒素B、IO0n／ml青霉素、100urn链霉素、PH值为7．0的RPMll64O（德国Sarve）培养基中。RSV（南京株，编号3615，可被免抗RSV标准血清中和）与ADVI型均由首都儿科研究所提供，接种子Hela细胞单层增殖，增殖至第4代，病毒毒力稳定后，至…     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)- 1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究.方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化.结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6％.结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费.     

14-3-3蛋白在神经系统疾病中的研究进展

14—3—3蛋白发现于1967年，在脑组织中大量表达，已经在不同的神经系统疾病患者的脑脊液中检测到这种蛋白。最初认为14—3—3蛋白与促癌基因蛋白和信号蛋白有关，神经递质合成的一种介质，25年后发现14—3—3蛋白在细胞中发挥重要的作用。14—3—3蛋白存在于所有的真核生物细胞中，由于14-3-3蛋白能和100多种分子相互作用，因此，14—3—3蛋白参与调节许多蛋白的活动，如细胞周期蛋白、转录调控蛋白、信号转导蛋白、细胞内交通蛋白和离子通道蛋白的调节。这些相互作用的研究在某些过程如凋亡和神经变性疾病之中也发挥着重要的作用。     

7－（香豆素－3－甲酰胺）－3－［1－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成

目的：探讨３＇－乙酰氧基被Ｎ－亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：７－（香豆素－３－甲酰胺）头孢菌素在ＮａＩ或ＫＳＣＮ的存在下与吡啶和β－甲基吡啶反应，产物用大孔吸附树脂及葡聚糖凝胶柱层析分离。结果：合成的二个新头孢菌素化合物，由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。体外抗菌试验表明，对某些革兰阴性菌有一定的抑菌作用。结论：该反应中加入大量的ＮａＩ可缩短反应时间并减少杂质。大孔吸附树脂可有效地将头孢菌素与无机盐分离。     

7-(香豆素-3-甲酰胺)-3-[1-(取代）吡啶基甲基]头孢菌素的合成

 目的：探讨3'-乙酰氧基被N-7亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方 法：7-(香豆素-3-甲酰胺)头孢菌素在Nal或KSCN的存在下与吡啶和β-甲基吡啶反应，产物用大孔吸附树脂及葡 聚糖凝胶柱层析分离。结果：合成的二个新头孢菌素化合物，由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。体外抗菌试验表明，对某些革兰阴性菌有一定的抑菌作用。结论：该反应中加入大量的Nal可缩短短反应时间并减少杂质。大孔吸附树脂可有效果将头孢菌素与无机盐分离。     

14-3-3在支气管哮喘PKC信号途径中的作用初探

目的:通过14-3-3、PKC在支气管哮喘患者T细胞活化过程中信号传导途径的研究,探讨哮喘Th1/Th2失衡和T细胞异常活化的关键因素.方法:现察20例哮喘患儿及相同数量同龄对照组.分离外周血T细胞,空白对照组、加入PMA组、加入抗14-3-3单克隆抗体组培养后,流式细胞仪检测Th1/Th2、Ca抖、14-3-3、Stat6;ELISA试验检测细胞上清液中IL-4、IL-5.结果:急性发作期哮喘患儿Th1细胞比例显著下降、Th2细胞显著增高(P＜0.01);PKC激动剂(PMA)活化后Th1/Th2失衡更加明显.加入14-3-3单抗后Th1/Th2失衡明显缓解.结论:影响Th细胞分化的调控机制极为复杂,本文从正性调节(14-3-3/PKC)的调节途径,探讨了哮喘Th1/Th2失衡的调节机制,发现哮喘患儿Th2过度活化14-3-3/PKC途径可能是其中重要的因素.     

Synthesis of N-[(3S)-2,6-dioxo-1-(2-phenylethyl)-3-piperidinyl]-(2S)-2-methylbutanamide ((-)-julocrotine)

The total synthesis of (-)-julocrotine (1) starting from l-glutamic acid in 41% overall yield is described. The methodology utilizes protection, deprotection, and regioselection (carbonyl differentiation via oxazolidinone) protocols, and glutarimide ring formation is the key step.     

高效液相色谱法测定高良姜中二苯基庚烷A的含量

目的 测定高良姜中活性成分二苯基庚烷A含量.方法高效液相色谱(HPLC)法;Elite,Hypersil ODS 25 μm (4.6 mm×250 mm);检测波长210 nm;柱温30℃;流动相为乙腈-0.1%磷酸水(40∶60);流速1 ml/min.结果二苯基庚烷A的线性范围0.45～3.6 μg,r=0.999 93,回收率99.62%,RSD 1.53%.结论该方法简便,线性关系良好,可作为高良姜中二苯基庚烷A分离检测的一种依据.     

针刺对缺氧缺血性脑损伤新生大鼠大脑皮质14-3-3蛋白表达的影响

目的:探讨针刺对缺氧缺血性脑损伤(HIBD)新生大鼠大脑皮质中14-3-3及凋亡相关的Bcl-2家族中两大主要成员Bcl-2和Bax的影响。方法:明确预产期的SD雌性妊娠大鼠接受延迟5min剖宫产术,所得新生大鼠随机分为模型组和针刺组;接受正常剖宫产术的大鼠所产新生大鼠为假手术组;代乳雌鼠自然分娩的新生大鼠为正常组。每组8只动物。针刺组新生大鼠饲养至14d时,每天针刺"脑三针""颞三针""智三针",每个穴位刺激20s,不留针,连续7d。各组新生大鼠均于出生后21d断头取脑,用免疫组织化学染色法检测大脑皮质中14-3-3、Bcl-2和Bax蛋白的表达。结果:比较各组新生大鼠大脑皮质14-3-3的表达,假手术组和模型组显著低于正常组和针刺组(P0.05,P0.01);比较各组新生大鼠大脑皮质Bcl-2的表达,模型组略低于正常组(P0.05),针刺组高于模型组(P0.05);比较各组新生大鼠大脑皮质Bax的表达,假手术组、模型组显著高于正常组(P0.01,P0.05),针刺组与模型组间的差异无统计学意义(P0.05)。结论:针刺可以提高HIBD新生大鼠大脑皮质中14-3-3和Bcl-2的表达水平。     

板蓝根中3-（2′-羧基苯基）-1（3H）-唑酮的抗内毒素作用研究

目的 研究板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用.方法 将3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮配成0.5%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮保护作用及3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子和一氧化氮(NO)的影响实验,研究板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用.结果 0.832 nag-ml-13-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮可使4EU内毒素降解为1.22EU,破坏率为70.56%0.5%3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低、使同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为25%;板蓝根中的3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮可抑制脂多糖致小鼠血清中TNF-a和NO的过度释放,其抑制率呈剂量依赖性.结论 从板蓝根中提取分离出的3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮有抗内毒素作用.     

RP-HPLC法测定苏格木勒-3汤中胡椒碱的含量

建立RP-HPLC法测定苏格木勒-3汤中胡椒碱含量的方法。胡椒碱在0.04～0.89μg范围内呈良好的线性关系,相关系数r=0.9999,平均回收率为100.56%,RSD值1.81%,本方法简便、快速、准确,可作为本品的含量测定方法。