HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度

本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度(参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片)。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数C_(max)、T_(max)、T(1/2α)、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％(95％可信区间为80.90～107.36％)。     

R-Sak在动物体内药代动力学研究

为研究γ-SaK的药代动力学规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记~(125)I-γ-SaK,放化纯度>98％,给大鼠静注三种剂量后进行药代动力学试验。数据采用3P87程序按二室模型计算药代参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显     

荧光光谱法测定癌光啉在BN大鼠体内的药代动力学

目的 研究荧光光谱法检测癌光啉在BN大鼠体内的药代动力学.方法 BN大鼠尾静脉注射5 mg/kg体质量的癌光啉,于给药后的10 min、30 min、1h、2h、4h、8h、24 h、48 h和72 h眼眶后静脉丛取血,以荧光光谱仪测定大鼠血浆中癌光啉浓度,用DNS2.0处理血药浓度-时间数据,分析房室模型,得到最佳房室模型和药代动力学参数.结果 BN大鼠静脉注射的时量曲线符合三室模型.主要药代动力学参数：t1/2a=0.096 h,t1/2β=1.299 h,t1/2=19.387 h,V1=0.259 L/kg,A UC=15.263 mg/（L·h）.结论 荧光光谱法检测光敏剂血药浓度操作简单,耗时短,灵敏度和特异性高.癌光啉在BN大鼠体内吸收快,起效快,无蓄积现象.     

LHRH类似物在乳猪体内的药代动力学研究

目的 :研究黄体激素释放激素类似物 (luteinizinghormone releasinghormoneanalogue ,LHRH -A)在健康乳猪体内的药代动力学规律。方法 :采用氯胺T法 ,用12 5I标记LHRH A ,放化纯度 96.2 %。按 1mg·kg 1体重于乳猪颈背部两侧分别肌注 ,药后 2 1个不同时点分别取血 0 .2 0～ 0 .2 5ml做血药浓度测定 ,用大型药理学计算软件DAS统计其药代动力学参数。结果 :LHRH A在体内的分布、消除以二室模型方式进行。Tmax :1 .1 667± 0 .40 82h ,Cmax :98.82 0 0± 69.5 5 86μg·L 1,T1 /2 β :5 5 8.3 71 4± 3 76.93 2 8h ,AUC :5 5 65 .1 2 41± 3 5 60 .1 962 μg·L 1·h 1,Vd/F :0 .0 0 2 2± 0 .0 0 1 6L。结论 :LHRH A在乳猪体内的分布、消除方式为二室模型 ,且消除较慢     

双氟哌酸在犬体内的药代动力学及生物利用度研究

本文报告双氟哌酸(DFL)在犬体内的药代动力学及生物利用度研究。血药浓度用HPLC和微生物方法测定。犬口服和静脉注射DFL后的药代动力学分别符合一室和二室模型。犬口服40,20和10mg/kg DFL后平均5小时达到峰浓度,其峰浓度分别为7.91,4.01和1.79ug/ml,相应的消除半衰期为3.62,4.14和7.61小时,平均为4.94小时。犬静脉注射20mg/kg DFL后,即刻血药浓度为     

双氟哌酸在大鼠体内的药代动力学、组织分布与排泄

本文报告双氟哌酸(DFL)在大鼠体内的药代动力学、组织分布与排泄。DFL浓度用微生物法测定。根据F检验及AIC值判别房室模型。大鼠口服DFL后的药代动力学符合一模型,单剂口服100,200和500mg/kg DFL后Tmax分别为3.74,2.50和3.06小时,Cmax分别为14.28,19.72和35.85μg/ml,AUC分别为175,292.17和1041.23kg*h/ml,T1/2kc分别为5.11,8.35和17.88小时。大鼠口服     

吡喹酮不同途径给药在大鼠体内药代动力学及自胆汁中的排泄

大鼠iv吡喹酮20mg/kg,血药浓度时间曲线符合二室开放模型。消除快,t(1/2)β=0.36±(SD)0.07h。im 10,20,40mg/kg或ig 100 mg/kg后,血药浓度达峰时间较快,但消除相与iv比却相对明显缓慢。MATim和MATig均大于MRTiv。ig的生物利用度为13.2％,有明显首过效应。im则吸收完全,当im 10和20 mg/kg时消除动力学呈线性关系,而当增至40mg/kg时,有呈非线性     

羟氨苄青霉素在小鼠体内时间药代动力学变化

羟氨苄青霉素是一种抗菌谱广,抗菌力强,毒性低的半合成抗生素,目前已被临床广泛采用,但其在体内昼夜节律变化过程所知甚少。为此,我们用荧光分光光度计法,于昼夜四个不同时辰、静脉和灌胃给药测定其在小鼠体内的时间药代动力学变化。     

青蒿琥酯片剂在狗体内的药代动力学研究

青蒿素是从我国中草药黄花蒿(Artemisia Annua)中提取出的一种新型倍半萜内酯类的抗疟新药。青蒿琥酯(Aftesunate)是青蒿素的有效衍生物,经药理研究和临床验证均证明该药对一般恶性疟、脑型疟和间日疟都有较好的疗效。因其结构特殊,且具有抗疟效价高,原虫转阴快,毒性小等特点,而受到国内外重视。为了进一步了解该药在体内的代谢规律及开发这个新型的抗疟药物,为临床合理用药提供科学依据。本文采用放射免疫分析法,研究了狗口服青蒿琥酯片剂后的血药时程。 材料和方法 一、动物:家狗,体重9.5～13.0kg,雄性,由本校动物房提供。 二、实验试剂:青蒿琥酯片剂(20mg/片),由广西桂林第二制药厂生产。3~H-双氢青蒿素,比放射性为55.5×10~10Bq/mM,由美国NEN公司提供。抗血清由医学科学院药物研究所提供。     

阿克拉霉素B在大鼠体内的药代动力及研究

阿克拉霉素B蒽环类抗生素。本文介绍采用薄层-荧光扫描法,研究ACM—B在大鼠体内的吸收、排泄和在血浆中对蛋白的结合。结果表明,根据ACM-B的荧光特性,在激发波长435nm,550nm滤光片下对薄板进行扫描测定,血浆回收率为91.87％,尿94.2％,粪90.7％,胆汁为93.53％。     

中华眼镜蛇毒组份J在家兔体内的药代动力学研究

目的探讨眼镜蛇毒(Naja naja atra venom) 组份J兔体内的药代动力学过程. 方法用氯胺-T法对眼镜蛇毒组份J进行125I标记,以放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度,药-时数据用3P87程序处理. 结果与结论兔静脉注射眼镜蛇毒组份J 3个剂量后,药-时曲线经拟合符合三房室模型特征:快分布相半衰期T1/2α为37.4～41.6min,慢分布相半衰期T1/2β为15.3～16.9hr,消除相半衰期T1/2γ为20.9～21.8hr,三个时相的半衰期各剂量组之间无显著性差异.曲线下面积AUC与剂量成正比,表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程.     

中华眼镜蛇毒组份J在家兔体内的药代动力学研究

目的 探讨眼镜蛇毒（Naja naja atra venom)组份J兔体内的药代动力学过程。方法 用氯胺-T法对眼镜蛇毒组份J进行^125I标记，以放射性核表示踪动力法检测血液中的药物浓度，药-时数用3P87程序处理，结果与结论 兔静脉注射眼镜蛇毒组份J3个剂量后，药-时曲线经拟合符合三房室模型特征；快分布相半衰期T1/2α为37.4-41.6min，慢分布相半衰期T1/2β为15.3-16.9hr，消除相半衰期T1/2γ为20.9-21.8hr，三个时相的半衰期各剂量组之间无显著性差异。曲线下面积AUC与剂量成正比，表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程。     

顺氯氨铂在肿瘤患者体内的药代动力学研究

本文报道顺氯氨铂在6例肿瘤患者体内的药代动力学参数及尿药排泄量。顺氯氨铂80mg/m~2静脉滴注,采用衍生化高效液相色谱法测定血药浓度和尿药浓度。结果表明顺氯氨铂在血浆中的衰减为二室开放模型,t 1/2α为0.51小时,t 1/2β为21.66小时。给药后7、24小时和5天内的尿药排泄量,分别为给药量的10～19％,11～20％,14～25％,反映有相当量的顺     

依诺沙星在健康人体内的药代动力学和制剂生物利用度研究

本文按照随机交叉试验,分别给18例健康志愿者口服大同剂量的依诺沙星原粉和制剂,用高效液相色谱仪测定服药后15小时内各例血浆中的依诺沙星浓度。研     

~3H__红古豆醇酯在小鼠体内的药代动力学研究

红古豆醇酯(Cuscoygryihisα—Acetylbenzoactrium)系从唐古特山莨菪(Anisodus tanguticus Maxium PasCher)根中的红古豆硷经化学改造而成的半合成药物。其化学名为2—乙酰氧基苯乙酸—1,3—(α,α’)二——N——甲基四氢吡咯异丙醇酯盐酸盐。本世纪七十年代由我国学者研制成功。该药具有镇静、散瞳,抑制消化道运动和胃液分泌等抗胆硷功能。临床用于溃疡病、慢性胃炎,急慢性肠炎及各种原因所致胃肠痉挛,效果满意     

以胶原为载体的蛋白药物体内释放和药代动力学的研究

复合细胞因子引导组织再生修复材料作为一种特殊的蛋白药物一载体释放体系,为了解其在体内降解释放的药物动力学基本性质,以进一步完善材料制备工艺并更好地控制蛋白药物的局部浓度,本研究通过125I-BSA/胶原基复合材料的体内植入释放来模拟这种释放体系的体内动态过程,得到了125I-BSA的释放曲线(AUC=323%×d,MRT=4.83d)。本研究还对药物/材料的复合工艺作了改进,体内释放试验结果显示,用壳聚糖包裹125I-BSA生成胶体颗粒,再和胶原材料复合,可明显增强其缓释作用,更有效地延长药物在植入局部存留的时间(AUC=476%×d,MRT=7.22d)。上述两种复合材料在体外药物释放试验的数据分别与体内试验的结果有一定的相关性。     

国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。     

抗生素类药人体药代动力学及生物利用度研究中存在的主要问题

自《药品管理法》、《新药审批办法》等有关药品研究、审批、生产、监督、管理法规颁布实施以来,我国的药品审批制度逐步形成并趋于科学及规范,可以说是从无到有,从少到多,由初步到完善,既能结合国情满足审评的需要,又能与国际先进水平相接轨,这是我们取得的重要成果。与此同时,我们完成了对数千个品种的具体审评工作,在繁忙的工作中认识药品审评,制定相关的技术要求,并及时总结了所存在的主要问题。我国是一个多人口大国,抗生素类药品的要求量和生产量占据极大份额,新品种报审情况与此一致。十多年来,抗生素类药品一直是申报和审批的热门,历经多次大战,如麦迪霉素剂型、喹诺酮类药品、新大环内酯类药品等等,     

愈创木酚阿斯匹林在动物体内的药代动力学研究——氚标记示踪法

大鼠口服愈创木酚阿斯匹林后血药时程曲线呈单室模型,服药后一小时出现浓高峰,在200mg/Kg剂量范围下,AUC值同剂量成倍量关系。粪便排泄占口服量90％;尿液排泄占口服量2.5～7％,在家兔胆汁中检测浓度很低,组织分布以小肠、胃、大肠、肝、肾为高。     

人血浆中盐酸氟桂利嗪的HPLC测定及药代动力学研究

目的:建立血浆中盐酸氟桂利嗪浓度的反相HPLC测定法,并用此方法研究盐酸氟桂利嗪在人体内的药代动力学。方法:安定为内标,血浆经戊烷-异丙醇、盐酸溶液、二氯甲烷等多步提取后,采用C_(18)分析柱,以甲醇-水(含0.02mol·L~(-1)四丁基溴化铵)(74:26)为流动相,流速为0.8ml·min~(-1);在紫外254um处检测。所得数据用3p87药代动力学程序处理,求出有关的参