中药苍术炮制前后药理作用的研究进展

苍术及其活性成分具有抗微生物作用,常被用于空气消毒;具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节作用以及具有多巴胺D2受体、5-羟色胺-3-受体和组织胺H2受体的阻断作用。其活性成分β-桉叶醇还能阻断神经末梢突触前膜和后膜的N-胆碱受体的开放型和关闭型2个通道,抑制突触前膜释放神经递质,加速突触后膜N-胆碱受体的去敏化,抑制神经兴奋引起的骨骼肌收缩;具有抗溃疡、促进胃排空、调节胃肠推进运动、抗腹泻、利胆、保肝和提高消化吸收功能作用;以及具有抗高血糖、抗高血尿酸、心肌保护、利尿、抗佝偻病、抗骨质疏松作用。对胃的保护、促进胃排空、调节胃肠推进运动、保肝和提高消化吸收功能方面,苍术麸炒品的作用优于生品。但在抗炎和免疫调节方面尚难以断定麸炒品一定比生品更好。利尿作用的比较研究表明生品苍术水提物的正丁醇萃取部位和挥发油的利尿作用强于麸炒品;生品80%乙醇提取物提高血黏度的作用强于麸炒品,提示在水液代谢方面生品的作用强于麸炒品。     

苍术及其有效成分消化系统药理作用的研究进展

苍术及其有效成分的消化系统药理作用主要包括抗胃溃疡、促进胃排空、调节胃肠推进运动、抗腹泻、利胆和保肝以及提高消化吸收功能作用。苍术可通过阻断H₂受体抑制胃酸分泌,抑制胃组织炎性因子过度表达产生抗胃溃疡作用。苍术还可通过阻断5-羟色胺受体,提高血清和胃组织的胃泌素、三叶因子水平,增加胃黏膜血流量,促进胃黏膜生长和修复,产生抗溃疡作用。而苍术促进胃排空和胃肠推进运动主要与其抑制中枢促皮质素释放因子的释放和刺激迷走神经以及促进胃肠激素胃泌素、胃动素释放,抑制血管活性肠肽释放和5-羟色胺-3受体,提高胃肠组织Cajal间质细胞数量有关。抗炎作用是苍术抗腹泻的主要机制。     

苍术炮制前后指纹图谱及主要成分含量变化研究

摘要：目的:建立苍术及其炮制品的HPLC指纹图谱,并对其所含的6个有效成分进行定量分析。方法:采用HPLC,Waters XTERRA C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相乙腈-0.8%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长为220 nm（检测苍术酮、β-桉叶醇、苍术苷A和白术内酯Ⅲ）、270 nm（检测苍术素和苍术素醇）,流速为0.8 ml·min-1,建立生苍术和麸炒苍术的HPLC指纹图谱,通过相似度评价、聚类分析对苍术炮制前后指纹图谱进行分析,并对苍术素、苍术素醇、苍术酮、β-桉叶醇、白术内酯Ⅲ、苍术苷A进行含量测定。结果:建立了苍术及其炮制品的指纹图谱,以苍术素为参照峰,生苍术标定了21个共有峰,麸炒苍术标定了20个共有峰,与各自对照指纹图谱的相似度均大于0.955。苍术素、苍术素醇、苍术酮、β-桉叶醇、白术内酯Ⅲ、苍术苷A在炮制前的质量分数分别为3.157 3,0.663 6,1.026 2,1.001 4,0.242 7,0.238 5 mg·g-1;经炮制后,上述6种成分中的苍术酮消失,苍术素、苍术素醇、β-桉叶醇、白术内酯Ⅲ、苍术苷A在麸炒苍术中的含量分别为2.701 9,0.539 2,0.800 8,0.313 5,0.321 4 mg·g-1。结论:苍术的HPLC指纹图谱在炮制前后发生了明显变化,通过对比共有峰的保留时间和色谱图,指认出部分成分;并发现20号峰为苍术的特有峰,因此峰20可用于区别生苍术和麸炒苍术; 6个有效成分含量在炮制前后均发生了一定程度的变化,样品中苍术素、苍术素醇、苍术酮、β-桉叶醇含量排序为苍术>麸炒苍术,样品中白术内酯Ⅲ和苍术苷A含量排序则为麸炒苍术>苍术。     

益智仁醇提取物对动物胃肠运动的影响

目的:研究益智仁醇提取物对动物胃肠运动的影响。方法:采用小鼠在体胃肠运动实验和家兔离体肠肌运动实验,观察益智仁醇提取物对正常小鼠胃排空、小肠推进运动和家兔离体肠肌收缩的影响。结果:益智仁醇提取物在5、10、20g·kg-1剂量下给药对正常小鼠胃排空有显著抑制作用,对家兔离体肠肌收缩有显著抑制作用,对氯化乙酰胆碱引起的肠肌兴奋有显著拮抗作用。结论:益智仁醇提取物对动物胃肠运动有抑制作用,其作用途径可能与M胆碱受体有关。     

基于功效关联的苍术质量标准研究

摘 要 目的：针对现有苍术质量标准缺乏与功效关联的质量控制指标问题，探究“燥湿”功效的活性部位，基于功效关联的指标性成分建立质量标准。方法：采用大鼠水钠潴留模型，将雄性SD大鼠分为模型组、阳性药组、苍术总提物组、挥发油组和剩余部位组，造模后收集1 ~ 5 h的尿液并检测电解质离子浓度，考察苍术的利尿活性部位，进而以活性部位中的主要成分β-桉叶醇、苍术素和苍术酮为指标建立HPLC含量测定方法。结果：苍术的挥发油部位显著增加水钠潴留大鼠的尿量和尿液中Na+和Cl－的排出量，为苍术发挥利尿作用的有效部位。HPLC含量测定方法结果显示该方法线性关系良好，精密度、重复性、稳定性的RSD均小于3.0%，加样回收率为99.4% ~ 101.9%。β-桉叶醇为茅苍术与北苍术的主要差异性成分，通过聚类分析可区分茅苍术和北苍术。结论：根据“燥湿”功效特点，结合利尿活性评价，确定苍术挥发油中的β-桉叶醇、苍术素和苍术酮为功效关联的质量控制指标，建立的含量测定方法可反映其有效性，且能反映茅苍术和北苍术的差异，对苍术的质量控制具有一定借鉴意义。     

非去极化肌松药致支气管痉挛的M胆碱受体介导机制

非去极化肌松药(NDMR)引起支气管痉挛的机制仍未完全清楚,组胺释放并不能很好的解释之。最近研究揭示NDMR很可能通过M胆碱受体介导机制诱发支气管痉挛:在生理条件下,位于气道副交感神经节后纤维上的M2受体兴奋后,可抑制神经肌肉接头处乙酰胆碱的过量释放,抑制副交感神经兴奋(如插管时)引起的支气管收缩。NDMR选择性阻断此M2受体亚型,从而引起支气管痉挛的发生。对此机制的探讨为NDMR新药靶标研究和不良反应的防治提供了极为重要的药理学依据。     

苍术及其有效成分对心血管和代谢系统药理作用的研究进展

苍术及其有效成分具有降低高血糖、高血尿酸、高血压以及保护心肌的作用;其降低心房收缩频率的作用被临床用于治疗窦性心动过速。苍术及其有效成分能抑制抗利尿激素的释放,下调水通道蛋白(AQP)的表达,抑制Na~+/K~+-ATP酶的活性,产生利尿作用。苍术及其有效成分具有促进成骨细胞的增殖,发挥抗佝偻病和抗骨质疏松的效应。综述苍术及其有效成分对心血管和代谢系统药理作用的文献资料,并对其研究进展作了分析。     

抗乙酰胆碱、钙拮抗剂和抗尿频制剂

本品由β-桉叶油醇或苍术及木兰科植物Magnolia avabota的极性溶剂提取物组成。用极性溶剂(如低级醇,低级烷基酮,低级脂肪酸酯,低级脂族醚)提取小块苍术或Magnolia avabota然后经浓缩所得。浓缩的提取物进行柱层析用50％甲醇溶液重结晶,然后再分子蒸馏得到β-桉叶醇。     

苍术炒制前后挥发油成分的研究

目的分析苍术炒制前后挥发油的成分变化。方法应用水蒸气蒸馏法提取挥发油,运用GC-MS技术,结合计算机检索鉴定其化学成分,并计算出各组分的相对含量。结果从生苍术、炒苍术挥发油中分别鉴定了35和32个化合物。生苍术中G-桉叶醇、苍术酮、茅术醇为主成分,其相对含量分别为30．56％、20．84％、10．92％;炒苍术中茅术醇、苍术酮、β-桉叶醇为主成分,其相对含量分别为39．93％、11．84％、11．34％。含有28种相同的成分。结论苍术炒制前后挥发油的组成变化不大,但含量发生了变化。     

HPLC法同时测定白术挥发油中5种抗肿瘤成分含量

目的:建立HPLC法同时测定白术挥发油中苍术酮、β-桉叶醇、白术内酯Ⅰ、Ⅲ、β-榄香烯含量。方法:采用HypersilODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相乙腈(A)-水(B)60∶40,梯度洗脱[0~30 min,40%B→10%B;30~40 min,10%B→10%B];流速为1.0 mL.min-1,柱温30℃;检测波长:0~9 min时200 nm(白术内酯Ⅲ、β-桉叶醇),9.1~20 min时220 nm(白术内酯Ⅰ),20.1~45 min时200 nm(苍术酮、β-榄香烯)。结果:苍术酮浓度在0.10~1.00 mg.mL-1;β-桉叶醇、白术内酯Ⅰ、Ⅲ、β-榄香烯浓度分别在20.00~1000.00,3.00~150.00,4.00~120.00,0.20~40.00μg.mL-1范围内呈良好线性关系(r≥0.9998);各组分低、中、高浓度平均加样回收率在98.5%~102.0%之间,RSD(n=3)≤2.3%;重复性良好,RSD(n=6)≤1.6%。结论:本法简便、准确可靠,可用于同时测定挥发油中苍术酮、β-桉叶醇、白术内酯Ⅰ、Ⅲ、β-榄香烯的含量。     

高效液相色谱法测定白术挥发油中苍术酮β-桉叶醇榄香烯的含量

目的建立高效液相色谱法测定白术挥发油中苍术酮、β-桉叶醇、β-榄香烯含量分析方法。方法采用HypersilODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水(A)-水(B)60∶40,线性梯度洗脱(0~30min,40%B→10%B;30~40min,10%B→10%B);流速为1.0ml/min,柱温室温,检测波长200nm。结果苍术酮浓度在0.10~1.00mg/ml,β-桉叶醇浓度在2.00~600.00μg/ml,β-榄香烯浓度在0.70~42.00μg/ml范围内呈良好线性关系(r≥0.9998);3个组分低、中、高浓度的平均加样回收率在99.7%~101.2%,RSD(n=3)均<2.3%;重复性良好,RSD(n=6)均<1.6%。结论本方法简便、准确可靠,可用于白术挥发油中苍术酮、β-桉叶醇、β-榄香烯的含量测定。     

苍术抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用的研究进展

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea或北苍术A.chinensis的干燥根茎,具有燥湿健脾、祛风散寒的功效。药理研究显示苍术及其提取物具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用。其对细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫都有增强作用;对肺癌细胞、消化系统肿瘤细胞、白血病细胞、黑色素瘤细胞、宫颈癌细胞和肉瘤生长均有抑制作用;苍术烯内酯、苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇、苍术多糖可能是苍术的重要活性成分。     

不同产地3种苍术脂溶性成分的GC-MS分析

摘要：目的:比较不同产地苍术脂溶性成分在含量和组成上的差异,为苍术药材建立科学合理的产地鉴别和质量评价提供试验依据。方法:采用GC-MS法,DB-5 MS色谱柱（30 m×0.25 mm, 0.25 mm）,载气He,流速1.0 ml·min-1,进样口温度250℃,分流比20∶1,离子源温度230℃,电离方式EI;同时采用SPSS软件进行聚类分析。结果:不同产地3种苍术的脂溶性成分检测出20个共有成分,包括佛术烯、α-芹子烯、5-异丙烯基-3,6-二甲基-6-乙烯基-4,5,6,7-四氢-1-香豆酮和β-桉叶醇等。5-异丙烯基-3,6-二甲基-6-乙烯基-4,5,6,7-四氢-1-香豆酮相对含量最高,β-桉叶醇次之。茅苍术中α-芹子烯的相对含量明显低于北苍术和关苍术（P<0.05）;关苍术和茅苍术中佛术烯含量均明显高于北苍术（P<0.01）;5-异丙烯基-3,6-二甲基-6-乙烯基-4,5,6,7-四氢-1-香豆酮的相对含量北苍术和茅苍术之间有明显差异（P<0.05）;北苍术和茅苍术的β-桉叶醇含量高于关苍术（P<0.01）。聚类分析将不同产地苍术划分为3个表征群,与茅苍术、北苍术和关苍术分类基本一致。结论:关苍术与茅苍术、北苍术特征图谱差异明显,通过不同产地不同品种4个成分分析并结合聚类分析,反映药材的道地性,为苍术药材质量标准优化、市场规范性以及临床疗效提供了科学的依据。     

不同产地苍术中β-桉叶醇含量的测定

目的 对不同产地苍术中β-桉叶醇进行含量测定,为苍术的品质评价提供依据.方法 气相色谱法,选用HP-INNOWax Polyethylene Glycol毛细管柱,氢火焰离子化检测器(FID),以正十五醇为内标物,气化室温度为270℃,柱温为185℃,氢气流量为40mL·min-1,空气流量为380mL·min-1,进样量为1μL.结果 β-桉叶醇线性范围:0.098～0.787mg·mL-1 (r=0.9998),平均回收率为99.22％,RSD为1.53％.结论 本方法简便、准确、重复性好,可用于苍术药材及其饮片的质量控制.     

压宁定的临床应用

压宁定(即乌拉地尔,Ｕｒａｐｉｄｉｌ)为苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,是一种新型的α1受体阻滞剂。近来研究表明本药治疗高血压急症、慢性阻塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)合并肺动脉高压、充血性心力衰竭等效果良好,且副作用相对较小。本文就有关国内外文献综述如下。1　药理作用11　压宁定的外周降压作用　压宁定具有突触后α1受体的阻断作用,伴微弱的突触前α2受体阻断作用,压宁定对α1肾上腺素能受体的选择性明显超过α2受体[1]。通过阻断α1受体,可有效降低外周血管和肺血管阻力。突触前α2受体阻断后,则抑制去甲肾上腺素的释放,从而产生降压作用…     

石杉碱甲对兔肌肉功能的影响和治疗实验性重症肌无力的效果

麻醉兔在体坐骨神经-腓肠肌、正中神经-旋前圆肌制备实验表明:正常兔累积iv Hup-A使腓肠肌单收缩平均增强50％的同时,功能性收缩-强直收缩平均抑制约20％,肌肉电位也受部分阻断。但对EAMG兔,iv Hup-A 25μg/kg能明显增强和改善其病态肌肉的电位和收缩功能,并能对抗d-TC所引起的阻断。     

GC法测定不同来源苍术饮片中茅术醇和β-桉叶醇的含量

目的:建立测定苍术饮片中茅术醇和β-桉叶醇含量的方法,并对不同来源苍术饮片中二者含量进行测定。方法:以正十六醇为内标物,采用气相色谱法进行测定。色谱柱为HP-5石英弹性毛细管柱(30 m×0.32 mm×0.25μm),载气为氮气,检测器为氢火焰检测器(FID),采用程序升温方式,分流进样(10∶1),进样口温度为220℃,检测器温度为250℃。结果:茅术醇和β-桉叶醇的进样量分别在0.40².40、0.082.40、0.08⁰.48μg范围内同内标物的比值与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.999 8、0.999 1);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;平均加样回收率分别为99.15%、101.04%,RSD分别为1.51%、1.52%(n均为6)。不同来源苍术饮片中茅术醇和β-桉叶醇的含量差异较大,以湖北英山药材中二者含量最高。结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于苍术饮片的质量控制。     

耳叶牛皮消对胃肠运动的作用及其机制研究

目的:研究耳叶牛皮消对胃肠道的药理作用及其机制。方法:用硫酸阿托品抑制小鼠小肠推进运动,观察耳叶牛皮消对小肠推进运动的影响;以夹尾刺激法制造大鼠功能性消化不良模型,观察耳叶牛皮消对模型大鼠胃黏膜一氧化氮(NO)含量的影响;用苦寒泻下法制造大鼠脾虚泄泻模型,观察耳叶牛皮消对模型大鼠血中胃肠激素水平的影响。结果:耳叶牛皮消能显著提高小肠运动受抑小鼠的小肠推进功能,显著降低功能性消化不良大鼠胃黏膜NO含量,显著升高脾虚泄泻模型大鼠血清胃泌素(GAS)和血浆胃动素(MTL)含量。结论:耳叶牛皮消促进胃肠运动的机制可能与其降低胃黏膜NO含量、提高血清GAS和血浆MTL水平有关。     

肾上腺素能受体研究的新进展

肾上腺素能受体(以下简称受体)的亚型β受体的β_1(心脏和脂肪组织)和β_2(平滑肌)两种亚型均可与腺苷环化酶相偶联。前一亚型的拮抗剂为 metoprolol 和心得宁;后一亚型的拮抗剂为 butoxamine。α_1受体即突触后α受体,儿茶酚胺作用时可引起血管及其他平滑肌收缩以及肝脏某些代谢作用;α_2受体存在于突触前及突触后各部位。对突触前α受体的研究,阐明了儿茶酚胺反馈性抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,由于它对某些激动剂如氯压啶和拮抗剂育亨宾有较大的亲和力,因此它与典型的突触后α受体在药理学上有明显     

左旋千金藤立定拮抗D_2受体激动剂对大鼠突触体酪氨酸羟化酶活性的负反馈调节(英文)

目的:研究左旋千金藤立定(SPD)对大鼠纹状体突触体酪氨酸羟化酶(TH)活性的影响.方法:利用高效液相-电化学法(HPLC-ECD)检测ι-DOPA的含量变化.结果:选择性D_2受体激动剂N-0437和喹吡罗均能抑制大鼠纹状体TH的活性,D_1受体激动剂SKF 38393和SPD都不能抑制TH的活性;D_2受体阻滞剂螺哌隆和SPD均能拮抗D_2受体激动剂对TH的抑制作用.结论:D_2受体介导突触前DA受体的负反馈调控,SPD对D_2受体无激动作用,而是D_2受体的阻滞剂.