影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

卡托普利亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度测定

目的 :研制卡托普利亲水凝胶缓释骨架片。方法 :通过正交实验 ,筛选骨架片的处方组成。结果 :HPMC /药物用量比为 1∶1、HPMC粒度为 10 0目、HPMC粘度为 15Pa·s ,硬脂酸镁为抗粘剂 ,加入适量乳糖 ,粉末直接压片。体外释放度表明 ,骨架片的释放符合一级方程。结论 :所研制的卡托普利亲水凝胶缓释骨架片具有理想的释药特性     

中性条件下魔芋胶微球的制备及其药物释放

以span-80为表面活性剂,石蜡为油相(O),魔芋胶溶液为水相(W),采用W/O乳化法,在中性条件下添加硫酸钠制备魔芋胶微球。研究表明：在85 ℃反应5 h,当油水体积比（O/W）处于6~10时,微球粒径为0.120~0.330 mm;增加O/W比,可减小微球粒径;增加反应物浓度,可减少微球的溶胀度。对包裹牛血清蛋白(BSA)的微球进行体外释放表明,增加微球粒径、反应物浓度可以减缓药物释放速率。     

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料,用湿法制粒,将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片,考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度,压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响;ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显;亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响,前者加快药物释放而后者减慢药物释放     

盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究

目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素。 方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响。结果 盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大。 结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素。     

益智亲水凝胶骨架片体外释放度的研究

目的确定益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,考察影响体外释放的因素,研究体外释放机制。方法以羟丙甲基纤维素K15M和K4M为骨架材料,粉末直接压片法制备骨架片,以栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1为评价指标,考察其在不同释放度测定方式、释放介质和转速的体外释放度,以f2相似因子法评价释放的差异,并进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果释放度测定方式、释放介质和转速对益智亲水凝胶骨架片体外释放均有影响,释药机制符合零级动力学方程和Ritger-Peppas方程,其中栀子苷以非Fick扩散方式释放,三七中3种成分以骨架溶蚀方式释放。结论确定了益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,且药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步开发研究。     

尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究

选用HPMC为骨架材料,将难溶于水的尼莫地平制成缓释骨架片,考察HPMC的粘度、羟丙基和甲氧基含量、用量、粒径、辅料和释放介质的pH对尼莫地平缓释片的体外释药速率的影响。结果表明：尼莫地平缓释骨架片的体外释放行为近似零级释放。HPMC用量、粘度、粒径和释放介质的pH均对体外释放行为有明显影响;同一粘度HPMC甲氧基不同对释放速率影响不明显;辅料乳糖的加入能使释药速率加快,而微晶纤维素和十二烷基硫酸钠的加入在本实验范围内影响不明显。     

κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药特性

目的:研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外药物释放,探讨其释药特性。方法:采用κ-卡拉胶和黄原胶复配作为骨架材料,以阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和搅拌转速条件下的体外释放度和骨架片溶蚀程度,分别采用零级方程和Peppas方程对骨架片的溶蚀度和释放数据进行拟合。结果:骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1 mol/L盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片的药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同作用。结论:κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

甲氧氯普胺从HPMCK100M骨架片中体外释放的预测

基于Ｈｉｇｕｃｈｉ方程经数学推导提出了能预测甲氧氯普安从不同用量的羟丙基甲基纤维素水凝胶型骨架片中经时释放的代数式。经验证,累积释放百分率的预测值与是值吻合性较好。测定了含有不同用量ＨＰＭＣＫ１００Ｍ骨架片的蚀解速度,结果表明,凝胶层蚀解速度随ＨＰＭＣ用量增加而减慢。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响因素

目的:研究影响盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的因素,评价其释药特性。方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同释放介质(β-甘露聚糖酶浓度和离子强度)条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况,并对药物释放和丸粒溶蚀与介质参数进行相关性分析。结果:与在不含酶介质相比,羧甲基魔芋胶小丸在含酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释药符合Peppas方程,其中释药指数n大于1;随介质离子强度降低,小丸溶胀程度、药物释放和丸粒溶蚀程度增加。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质中酶浓度和离子强度有关,释药过程为酶降解溶蚀释放,具有结肠定位释药的可行性。     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

羟丙基甲基纤维素骨架片中难溶性药物释放模型的研究

目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中难溶性药物释放的机理,建立数学模型,用于预测药物释放.方法:以卡马西平(CBM)为难溶性模型药物,测定药物释放量及HPMC的溶蚀量与时间的关系,通过计算处方组分的等价重均分子量(Meq),导出定量化数学模型.结果:CBM释放符合HPMC骨架溶蚀控制机理.用HPMC15M系列实验结果导出HPMC的溶蚀数学模型:MP(t)/MP(∞)=-[0.8095ln(t) 1.2775]Meq(-0.0622t-0.305),导出CBM从HPMC骨架中溶出的数学模型:Md(t)/Md(∞)=-[0.1891t-0.1294]Meq-0.9326.用以上两个数学模型分别预测HPMC K4M组分处方中HPMC溶蚀与CBM释放,理论值与实验实测值有较好的吻合度.结论:该种数学模型适用于HPMC中以骨架溶蚀机理为主的难溶性药物的释放行为的定量描述.     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

聚乙烯醇/魔芋葡甘露聚糖复合凝胶的体外药物释放特性

目的研究聚乙烯醇/魔芋葡甘露聚糖复合凝胶的体外药物释放特性,评价复合凝胶作为新型给药系统的应用。方法以盐酸小檗碱为模型药物,采用冷冻-解冻法制备聚乙烯醇/魔芋葡甘露聚糖复合凝胶;在不同体外释放介质中,对复合凝胶的溶胀动力学、溶蚀动力学和药物释放进行测定,探讨复合凝胶的体外药物释放特性。结果复合凝胶的体外药物释放随介质pH增加而增加,随介质离子强度降低而增加,随介质中酶浓度增加而增加;复合凝胶的溶胀性能几乎不受介质pH影响,随介质离子强度降低而增加,随介质中酶浓度增加而增加;复合凝胶的溶蚀性能几乎不受介质离子强度影响,在0.1mol/L盐酸介质中溶蚀增加,随介质中酶浓度增加而增加。结论聚乙烯醇/魔芋葡甘露聚糖复合凝胶可作为pH、离子强度和酶敏感给药系统用于调控盐酸小檗碱的释放。     

吐温-80对尼莫地平HPMC骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响

【目的】探讨溶出介质中吐温-80对难溶性药物羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose,HPMC）骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响。【方法】以尼莫地平为模型药物制备HPMC骨架片,采用改良的桨法,以不同浓度的吐温-80溶液为溶出介质,测定不同时间尼莫地平HPMC骨架片的湿重和干重,并考察尼莫地平的释放度;采用摇瓶法测定尼莫地平在不同浓度吐温-80溶液中的溶解度。【结果]尼莫地平HPMC骨架片在不同浓度吐温-80溶出介质中的吸水速率常数（k1均在9．00h0.5左右,溶蚀速度常数（k2）均在0．022／h左右,均无显著性差异;尼莫地平在蒸馏水中32h内累计释放百分率低于15％,而在吐温-80水溶液中,32h内累计释放百分率均接近100％;尼莫地平的溶解度随吐温-80的浓度增加而增加。【结论】溶出介质中的吐温-80对HPMC骨架片的溶胀和溶蚀无明显影响,但可加快尼莫地平的释放;释放介质中的吐温-80主要通过增加尼莫地平在释放介质中的溶解度而加快药物的释放。