盐酸川芎嗪滴眼液在兔眼房水中的药动学研究

目的 探讨兔眼局部应用盐酸川芎嗪滴眼液后在房水中的药代动力学特征.方法 将新西兰白兔27只,随机分为9组,分别于兔眼滴入盐酸川芎嗪滴眼液50 μL,并于不同时间点抽取房水.采用高效液相色谱法测定盐酸川芎嗪浓度,DAS2.1.1软件拟合药代动力学参数.结果 兔眼滴用盐酸川芎嗪后,盐酸川芎嗪在房水中的浓度变化呈二室模型,盐酸川芎嗪在房水中的药代动力学参数分别为达峰浓度(Cmax),( 16.202±2.564) μg/mL;达峰时间(Tmax),0.083 h;吸收相半衰期(t1/2α),(0.509±0.179)h;消除相半衰期(t1/2β),(0.857±0.278)h;曲线下面积(AUC),(14.584±2.950)μg·h/mL.结论 盐酸川芎嗪滴眼后能快速渗透到房水中,且浓度较高,但消除也较快.     

类风湿关节炎患者雷公藤甲素血清浓度测定及其药动学研究

目的建立雷公藤甲素血药浓度的超高效液相色谱检测法,并对类风湿关节炎患者口服雷公藤多苷片后雷公藤甲素的体内药代动力学进行初步探讨。方法入组3例类风湿关节炎患者,其血清以艾司唑仑为内标,用乙酸乙酯进行提取后进样测定。色谱柱为Waters Acquity C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为乙腈-0.1%冰乙酸(30∶70),流速为0.2 mL/min,柱温为30℃,检测波长为220 nm。血药浓度数据用DAS2.1.1药动学计算机程序处理。结果雷公藤甲素与内标物分离良好,保留时间分别为4.9、8.9 min左右。雷公藤甲素血药浓度在13.13~840.00 ng/mL范围内,峰面积与内标物峰面积比值之间的线性关系良好,日内、日间精密度均RSD15%,回收率为88.25%~99.33%。雷公藤甲素药动学参数Cmax、Tmax、T1/2β、AUC0-12 h分别为(159.97±42.43)ng/mL、(1.33±0.58)h、(7.51±2.26)h、(1131.12±89.20)mg?h/L。结论雷公藤甲素药动学符合二室模型,吸收迅速,个体之间存在差异。     

反相HPLC测定环丙氟哌酸血药浓度及其在患者体内的药动学研究

 本文用反相高效液相色谱法测定病人血桨中环丙氟哌酸浓度。以甲醇-乙腈-0.01 mol/L磷酸盐 (25:20:55)为流动相，荧光338/455nm检测。线性范围0.15-5.0μg/ml, 平均回收率98.75%-104.32%,日内日间差异<8.18%。以本法测定10例呼吸道感染患者环丙氟哌酸血药浓度并分析药代 动力学，结果单剂量口服500mg环内氟哌酸后，药时曲线呈一级吸收二室模型。T_max=l.186土0.472 h,C_max=2.573± 1.198μg/ml。AUC=13.602±6.630μg/ml^-1h,V/F=153.110±66.571L。 T_1/2β,=5.67±1.85h。     

阿莫西林胃滞留缓释片人体内药动学研究

目的　研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学。方法　采用反相高效液相色谱法测定 8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各 75 0mg后血中药物浓度 ,以 3P87药动学计算程序处理测定结果 ,计算两者的药动学参数 ,并进行统计分析。结果　两者的药动学特性符合一室模型 ,两者的消除半衰期分别为 (2 .2 9± 0 .6 5 )h与 (1.11± 0 .19)h ,达峰时间分别为 (2 .6 9± 0 .46 )h与 (1.38± 0 .13)h ,药 时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (2 9.86 5± 7.5 72 ) μg·h·mL-1与(38.32 5± 6 .95 1) μg·h·mL-1。结论　阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比 ,血药峰浓度下降 ,达峰时间延长 ,生物利用度下降。     

不同剂量天麻提取物中天麻素在大鼠体内的药动学研究

目的：研究天麻提取物中天麻素在大鼠体内药代动力学。方法：采用灌胃方式给予大鼠低、中、高剂量天麻提取物（剂量分别相当于天麻素单体50~100、200mg.kg-1）,于不同时间点采集大鼠血浆,样品经甲醇-乙腈沉淀蛋白后,HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中天麻素的含量。各给药组天麻素平均血药浓度-时间数据用WinNonlin 5.2.1药动学软件进行动力学分析,组间药动学参数用SPSS sta-tistics 17.0软件进行统计分析。结果：低、中剂量组天麻素的T1/2、CL/F、MRT0-10h无显著性差异,AUC0-10h随给药剂量增加线性增大;高剂量组与中剂量组相比,T1/2显著变小,MRT0-10h显著变大。结论：天麻提取物中天麻素给药剂量在50~100mg.kg-1时,在大鼠体内符合一级吸收线性动力学过程,而剂量在200mg.kg-1以上则表现出非线性动力学特征。     

应用HPLC研究莪术油的药动学

 目的　研究莪术油的大鼠体内药动学。方法　采用高效液相色谱法测定莪术油中标志性成分吉玛酮血浆药物浓度。结果　大鼠尾静脉注射及灌胃给药后莪术油指标性成分吉玛酮药时曲线符合静注和口服的二房室模型,静注给药t_1/2α,t_1/2β分别为9.890,41.53min,灌胃给药K_a为0.479h^-1,t_max为3.284h,c_max为0.501μg·mL^-1。结论　静注给药后吉玛酮在大鼠体内表现为快速分布和消除,口服莪术油吸收较慢。     

青心酮三种给药途径的生物利用度比较研究

以3种给药途径在恒河猴体内进行青心酮生物利用度比较。实验结果表明：青心酮在动物体内具有吸收快，消除快的特点，肌肉注射与灌胃给药的吸收半衰期在0．05－0．07h之间，消除半衰期在0．14－0．29h之间。肌肉给药10mg/kg的剂量与静脉给药相同剂量的相对生物利用度为94．71％。灌胃给药60mg/kg剂量与静脉给药10mg/kg的剂量相对生物利用度仅 为9．16％。     

大黄酸固体分散体在大鼠体内药动学研究

目的研究大黄酸固体分散体在大鼠体内的药动学过程。方法以聚乙烯吡咯烷酮(K30)为载体制备大黄酸固体分散体。大鼠分别灌胃给予大黄酸及大黄酸固体分散体,2组均按大黄酸50mg·kg-1的剂量给药。高效液相色谱法测定大黄酸在大鼠体内血药浓度变化。血药浓度数据采用3P97药动学软件进行处理,确定药动学参数。结果大鼠给予大黄酸及大黄酸固体分散体后,大黄酸药-时过程均符合二房室模型,大黄酸组的药-时曲线下面积(AUC)、最大血药浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.17)μg·h-1·mL-1、(1.78±0.33)μg·mL-1和(0.14±0.02)h,大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax、Tmax分别为(4.77±0.89)μg·h·mL-1、(7.24±1.18)μg·mL-1和(0.10±0.02)h。大黄酸组与大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax比较差异均有统计学意义(P0.05)。结论大黄酸固体分散体能提高大黄酸在大鼠体内的吸收。     

去甲基雏菊叶龙胆酮在小鼠体内的药动学研究

目的研究川东獐牙菜中去甲基雏菊叶龙胆酮在小鼠体内的药动学过程。方法小鼠一次性腹腔注射去甲基雏菊叶龙胆酮后,用高效液相色谱法检测不同时间间隔血药浓度,计算药动学参数。结果小鼠一次性腹腔注射0.8g·kg-1的去甲基雏菊叶龙胆酮后其药动学参数为t1/2α为(19.800±4.831)min,t1/2β为(411.745±52.838)min,AUC为(92.246±10.906)mg·min·L-1。结论去甲基雏菊叶龙胆酮在小鼠体内药动学符合二房室开放模型,为进一步研究药理作用提供理论依据。     

霉酚酸酯在肾移植患者的药动学研究

 目的研究肾移植患者口服麦考酚酸酯(MMF)达稳态后其活性代谢产物霉酚酸(MPA)的药动学。方法肾移植患者22 例(男14例,女8例),术后按每次1 g,每12 h 1次的给药方案用药7 d后采血检测,用固相萃取-高效液相色谱法测定MPA血药浓度,血药浓度数据用3P87药动学软件,按非房室模型拟合并计算药动学参数。结果MPA稳态后的药动学参数t_max为(1.27±1.06)h,ρ_max为(20.83±11.71)mg·L^-1,AUC_0→12为(49.81±13.57)mg·h·L^-1,MRT为(3.37±0.73)h,CL为(17.79±9.02)L·h^-1。结论霉酚酸个体间药动学差异大,药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

芪参益气滴丸对肺心病大鼠心肌腺苷酸含量的影响

采用单次腹腔注射野百合碱(MCT)的方法复制大鼠肺心病模型,芪参益气滴丸浸膏灌胃给药6周后,通过HPLC检测大鼠右心肌组织中的腺苷酸(ATP,ADP,AMP)的含量,进而考察芪参益气滴丸对肺心病大鼠心肌能量代谢的影响。结果显示ATP,ADP,AMP达到良好分离;ATP,ADP,AMP在考察的浓度范围内,线性关系良好;加样回收率均在90%~108%;与模型组相比,高剂量给药组大鼠心肌中ATP的含量显著性升高,ADP的含量有升高趋势,AMP含量有下降趋势。提示芪参益气滴丸能够改善心肌组织能量代谢系统。通过HPLC,为测定心肌组织中ATP,ADP,AMP含量提供了一种快速、高效的定性定量分析方法,为生物样品中能量代谢相关含量的测定研究提供了参考。     

中药注射液治疗肺心病的系统评价再评价

[目的] 本研究对中药注射液治疗肺心病的系统评价/Meta 分析进行再评价,以期为临床应用中药注射液提供循证支持。[方法] 计算机检索中国知网（CNKI）、中国生物医学文献数据库（SinoMed）、Embase、The Cochrane Library等 8 个中英文数据库,检索年限为建库至 2023 年 3 月,搜集中药注射液治疗肺心病的系统评价/Meta 分析。分别使用AMSTAR-2、PRISMA 2020、GRADE 系统对纳入研究的方法学质量、报告质量及证据质量进行评价。[结果] 共纳入26 篇系统评价/Meta 分析,涉及 16 种中药注射液,29 个结局指标。AMSTAR-2 评价结果表明,纳入文献的方法学质量整体较低,无中、高质量文献,条目 2（前期方案）、3（研究类型选择原因）、4（文献检索）、8（研究特征描述）、10（资助来源）具有明显缺陷。PRISMA 2020 结果显示 8 个主题条目的报告完整度＜50%,分别为检索策略、方法综合、可信度评价、结果综合、证据可信度、注册与计划书、利益冲突和补充材料。GRADE 评估结果表明纳入研究中无高质量证据体,方法学质量低、结果不一致、存在发表偏倚是证据质量降级的主要因素。[结论] 基于现有证据,提示中药注射液治疗肺心病有效且基本安全,有助于纠正肺心病患者的缺氧状态、改善心室收缩和舒张功能、降低肺动脉压、改善血液流变学指标。但目前已发表系统评价/Meta 分析的方法学质量较低,文献报告存在一定缺陷,且证据质量等级不高,影响结果的可靠性。因此,未来需要更多高质量的临床研究和证据为中药注射液治疗肺心病的有效性和安全性提供循证支持。     

周次清教授诊治慢性肺心病的经验

本文从慢性肺源性心脏病的喘咳、咯痰、水肿、癥积几个主要临床见症,介绍周次清教授的诊治经验。喘咳加重多属实,忌用补肾纳气法。治应以祛邪为主,辨证的关键为喘咳突然加重;咯痰增多因于热,勿投健脾燥湿方。治宜辛凉宣肺、泻火化痰。如误投会造成痰稠难咯、胸闷憋气等不良后果;水肿心悸病在肺,慎用温阳利水法,以免影响痰液的咯出;癥积本为虚致实,补虚攻邪方为正。不能单纯使用活血化淤或软坚散结药。应以温阳益气为主,攻补兼施为宜。     

胡思荣辨治肺心病心衰

胡思荣教授从事中、西医临床及科研工作40余年,积累了丰富的医疗经验。胡师精于仲景学说,兼通温病各家诸说,擅长运用相关理论辨治肺心病心衰。提倡从痰饮论治肺心病心衰,认为肺心病阳虚为本,痰饮为基本病因,以温化痰饮为主要要务,灵活运用温药除其湿,采用中病既止之法则。     

中西医结合治疗肺心病

肺心病急性发作期,目前多采用控制感染、吸氧、强心、利尿、扩血管、抗心律失常等西医综合治疗,该方案虽能较有效的减轻气急、呼吸困难等症状,能改善呼吸功能、纠正缺氧和二氧化碳潴留、减轻或控制呼吸衰竭和心力衰竭,但对改善患者的微循环、提高机体免疫功能效果不明显,致使患者反复发作,且进行性加重.     

肺原性心脏病与气虚血淤的关系

本文通过中医理论及实验研究浅述了肺、心的生理病理,认为肺—气—血(心)三者关系密切;气虚血淤是肺心痛的主要病理基础;提出了益气活血法是治疗肺心病的重要法则。     

连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的：建立连翘酯苷血药浓度的高效液相色谱测定方法，研究其在大鼠体内药代动力学变化规律。方法：大鼠静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，于不同时间点采血，用HPLC测定其血药浓度并用3p97软件拟合，计算药代动力学各参数。结果：连翘酯苷血药浓度的回归方程为Y=20598727 X-20590（r=0．9999），在1．95～250μg·mL^-1之间线性关系良好，最低检测浓度为0．8μg·mL^-1。静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，其体内过程经3p97软件拟合，药时曲线符合三室开放模型。结论：首次建立了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法。方法操作简单、专属性强、灵敏度高。静脉注射连翘酯苷后，其体内过程的药时曲线符合三室开放模型，具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。     

肺原性心脏病心力衰竭证治浅析

肺原性心脏病心力衰竭的中医病机主要有阳气虚衰、水饮内停、瘀血阻滞三个方面,与之相应,临床多由温阳、益气、利水、活血类中药组方,结合现代药理研究,指出中药治疗肺原性心脏病的作用机制与提高免疫力、改善微循环和强心利尿密切相关。     

落液林治疗慢性肺源性心脏病的疗效观察及机制探讨

目的　观察落液林对慢性肺源性心脏病的临床疗效并探讨其机制。方法　选择 10 8例慢性肺源性心脏病患者 ,随机分成两组 ,试验前评价心功能及监测动脉血气、右房压 (RAP)、右室压 (RVP)、平均肺动脉压 (m PAP)、全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度、红细胞压积、纤维蛋白原、血红蛋白定量和红细胞计数等指标。对照组只给予常规治疗 ,落液林组在给予常规治疗的同时合并给予落液林 30 0 m g/ d,稀释后静脉滴注 ,疗程 3周 ;3周后 ,复查上述指标 ,比较各组前后的变化。结果　落液林组心力衰竭纠正有效率为 79.6 3% ,显著高于对照组 (P<0 .0 5 ) ;试验前后比较落液林组血氧分压 (pO2 )显著上升 ,血二氧化碳分压 (pCO2 )显著下降 ;而对照组均无显著性变化 ;落液林组 RAP、RVP、m PAP均明显下降 ;而对照组无显著性变化 ;落液林组全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度、红细胞压积、纤维蛋白原、血红蛋白定量和红细胞计数等指标均明显下降 ;而对照组则无显著变化。结论　落液林对慢性肺源性心脏病具有纠正心力衰竭、降低肺动脉及右心房和右心室压力、改善血液流变和动脉血气的作用。