胰岛素口腔雾化肺吸人剂Exubera的临床研究方案介绍

非注射途径胰岛素给药制剂是近年来国内外研究的热点和难点.2006-01-27,美国FDA首次批准了辉瑞、安万特公司联合开发的胰岛素吸入剂Exubera上市.因非注射胰岛素制剂国内已有多家申报,故本文介绍Exubera的临床研究方案,希望国内同行借鉴其有益的经验.     

04015 2006年2月份欧洲批准和上市的新产品

获准新产品 Pfizer公司的吸入型人胰岛素产品Exubera（insulin，胰岛素）获欧洲委员会（EC）批准，用于1和2型糖尿病治疗。它是自18世纪20年代发现胰岛素以来获准的第一个非注射型胰岛素产品，是糖尿病治疗的又一个关键性突破。Pfizer公司为这个创新性糖尿病药开发计划迄今已投资了10亿美元。     

2006年可望在美获准上市的潜在“重磅炸弹”

作为八十年来胰岛素（insulin）疗法的最重要进步．胰岛素干粉吸入剂Exubera即将在2006年正式获准进入美国和欧洲市场。该创新性产品原计划于2001年在美提出新药申请，后因被要求进行更长期的安全性研究而延迟。Exubera若获批准，则其就将成为有史以来第一个可以非侵袭性方式提供糖尿病患者更有效地治疗他们疾病的胰岛素产品、包括更好的依从性、更少需予注射药物及更适宜的餐时血糖和疾病管理等益处。     

胰岛素干粉吸入剂Exubera文献的回顾分析

以往糖尿病患者注射胰岛素，主要通过胰岛素泵或皮下注射的方式，而辉瑞公司生产的吸入型胰岛素（insulin recombinant human，Exubera）为患者提供了，更为简便的获取胰岛素的替代治疗方法。Exubera是基因重组人胰岛素，以干粉的形式封装于泡囊中，通过特制的吸入装置，经患者的口腔吸入并经肺部吸收，在肺部吸收的速度快，符合内源性胰岛素的释放特征和人体需要，也可以在进餐的同时使用。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（101）

1欧盟和美国FDA分别批准胰岛素粉末吸入剂治疗成人1型和2型糖尿病。欧盟和美国FDA分别批准了辉瑞公司的人胰岛素（insulin human，rDNA源）粉末吸入剂（商品名：Exubera）治疗成人1型和2型糖尿病。本品是80年前发现胰岛素以来首个非注射的胰岛素吸入型制剂，代表了治疗糖尿病制剂的重大发展。     

世界药物新闻(八十)

1美国和欧盟批准辉瑞公司的Exubera上市辉瑞制药公司的吸入胰岛素制剂Exubere历经艰难,终于在美国和欧盟同时获准上市,成为这两大市场上唯一一个非注射途径给药的胰岛素产品。多年以来,研究非注射途径给药的胰岛素制剂一直是解决糖尿病患者用药的依从性和方便性的方法。FDA药物评价与研究中心负责人Steven Galson博士说,“这个全新的产品能够提高美国数以百万计糖尿病患者的生存质量”。由于吸入胰岛素后药物到达肺组织可能带来安全性问题,Exubera的开发进程受到了耽搁,在欧盟,甚至有谣言称该药将无法获准上市。去年10月,欧盟人用药品委…     

NICE不推荐Exubera

NICE在其草稿中称不推荐Pfizer公司的吸人性胰岛素制剂Exubera（Ⅰ）用于1型和2型糖尿病的治疗。NICE称，对证据的审查表明，不能证明在欧盟和美国唯一上市的非注射型胰岛素（Ⅰ）比现有的治疗方法在临床上更有效或更经济。     

非注射用胰岛素制剂临床研究中的问题探讨

胰岛素的给药途径为皮下注射，由于须终生用药，给患者带来一定的心理和身体影响，因此非注射途径胰岛素给药制剂是近年来国内外研究的热点。2006年1月27日，美国FDA首次批准了辉瑞、安万特公司联合开发的重组人胰岛素的吸入粉剂（商品名Exubera）上市，规格有1mg和3mg两种，它使用获得专利的专用吸入器经口腔吸入给药，将雾化的胰岛素送达患者肺部。     

美国FDA批准Exubera

美国FDA日前批准了第一个吸入型胰岛素，现在美国有超过500万人接受胰岛素注射治疗，Exubera（Ⅰ）为他们中的大多数提供了另一种胰岛素给药途径的选择。之前，（Ⅰ）已获准进入欧洲市场。     

解析控制血糖的密码

糖尿病，已经困扰了人类几千年。破解这一难题，有效控制血糖，一直是科学家们努力的方向。从磺脲类和双胍类药物的发明，到20世纪20年代注射性胰岛素的问世，人类已经成功开启了控制血糖的大门，但还有一系列的难题仍在等待破译。每天多次注射胰岛素，使患者的依从性大大降低，对血糖的控制不尽理想，失明、肾衰、心血管疾病等并发症也就难以避免。然而胰岛素的疗效和安全性是不可替代的，要解决这一难题，唯有开发出非注射性的胰岛素。在经历了重重的困难，希望也曾一度破灭之后，2006年1月，吸入式胰岛素——Exubera被美国FDA批准上市…