庆大霉素毫微球的体内抗菌活性研究

 目的：观察庆大霉素与聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球结合以后，其体内抗菌活性(特别是对细胞内感染)是否有所增加。方法：以鼠伤寒沙门杆菌感染的C57BL/6j小鼠为细胞内感染的动物模型，以小鼠存活率和器官组织中的活菌计数为指标，对庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的体内抗菌活性进行评价。结果：从存活率评价其治疗指数提高了10倍。肝、脾、肾中活菌计数最低可降至庆大霉素溶液组的1/426，1/141和1/30。结论：与庆大霉素溶液相比，庆大霉素毫微球明显提高了对伤寒沙门杆菌感染小鼠的治疗效果。     

破伤风类毒素聚乳酸微球中蛋白质稳定性的研究

 目的研究破伤风类毒素聚乳酸微球中破伤风类毒素在制备过程和体内酸性环境中的稳定性及微球中附加剂的稳定作用。方法采用分子排阻色谱法,十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳法,双向免疫扩散法。结果在制备过程和体内酸性环境中破伤风类毒素活性有轻微下降;附加剂增加微球包封率,改善药物释放,稳定蛋白质活性,尤其是具有多羟基结构的附加剂。结论破伤风类毒素聚乳酸微球中的蛋白质在制备过程和体内酸性环境中基本稳定,聚乳酸微球可望发展成为疫苗控释系统。     

阿莫西林黏膜黏附微球稳定性及黏附性研究

 目的比较pH 1盐酸溶液条件下阿莫西林原料药与黏膜黏附微球中阿莫西林稳定性,考察阿莫西林黏膜黏附微球(Amo-Cb-Ec)与阿莫西林乙基纤维素微球(Amo-Ec)体内外黏膜黏附效果。方法用乳化-溶媒蒸发法制备Amo-Cb-Ec和Amo-Ec;以高效液相色谱法测定Amo-Cb-Ec中阿莫西林及阿莫西林原料药在pH 1条件下稳定性;分别以拉力法和冲洗法考察Amo-Cb-Ec与离体大鼠肠黏膜和胃黏膜表面的黏附效果;以灌胃法考察微球在大鼠胃肠道黏附滞留程度。结果pH 1条件下,37℃振荡放置6 h,阿莫西林原料药降解大于50％,含0.5％卡波普有助于减少其降解程度,而Amo-Cb-Ec中阿莫西林相对含量均在85％左右。Amo-Cb-Ec与大鼠离体肠黏膜间黏附力显著高于不含黏附材料的Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠离体胃黏膜表面滞留率显著高于Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠胃肠道内的滞留率也显著高于Amo-Ec。结论在pH 1条件下游离阿莫西林不稳定,而卡波普对阿莫西林具有一定保护作用,Amo-Cb-Ec中所含阿莫西林稳定程度显著提高。体内外黏附试验结果显示,Amo-Cb-Ec对离体和活体胃黏膜具有良好的黏附作用。     

盐酸四环素缓释微球对成骨细胞增殖作用的研究

目的：观察盐酸四环素缓释微球对体外培养大鼠成骨细胞的增殖活性。方法：体外分离培养SD大鼠成骨细胞,通过形态学观察,茜素红钙结节染色鉴定成骨细胞生物学特征;将盐酸四环素缓释微球与成骨细胞共培养,用细胞计数法和MF法检测成骨细胞的增殖情况。结果：盐酸四环素缓释微球能够在实验的9天内持续促进成骨细胞增殖。结论：盐酸四环素缓释微球能促进成骨细胞增殖。     

PLGA微球制备工艺对新城疫病毒稳定性的影响

 目的考察乳酸-羟乙醇酸共聚物(PLGA)微球制备工艺对新城疫病毒的稳定性影响,并寻求合适的保护剂以稳定新城疫病毒的活性。方法　采用复乳-溶剂挥发法制备PLGA微球,并添加不同的保护剂进行考察。紫外分光光度法测定蛋白浓度,利用红血球凝集反应测定病毒效价。结果涡旋、高速离心和搅拌等剪切力时新城疫病毒的活性影响不大;超声时病毒活性产生一定的影响;有机溶剂对病毒活性的影响最大;加保护剂可得到一定的改善。结论制备新城疫病毒的缓释PLGA微球时,宜加冰浴超声,或缩短超声时间,延长超声间隔;选用聚乙二醇6000或羟丙-β环糊精作保护剂可显著稳定病毒活性。如果可避免有机溶剂的使用,将极大地促进新城疫病毒的活性。     

磁性药物微球研究进展

 本文综述了磁性药物微球的研究进展，介绍了磁性药物微球的制备方法及制备磁性微球所 需要的磁性材料、骨架材料和药物等组成成分；磁性药物微球在鼠尾、肺、肾、后腿及狗膀胱等不同 靶器官的靶向性；影响磁性药物微球靶向性的因素；磁性药物微球的作用特点和应用以及研究磁性药 物微球目前存在的问题和前景。     

新型利培酮PLGA微球的制备及体外释放研究

 目的 制备新型利培酮微球,并快速评价微球的体外释放性质。方法 采用O/W乳化溶剂挥发法制备微球,研究PLGA浓度、乳化均质转速、油相与水相比例等对微球粒径和包封率的影响。通过升高释放介质温度建立体外释放加速评价方法。结果 在37 ℃ pH 7.4 PBS中,利培酮微球以零级释放模式缓释15 d,快速释放的时间与上市利培酮微球基本一致而无延滞期。采用45 ℃加速释放可提高释放速度5倍,在3 d内完成评价,加速释放评价与长期释放相关性好。结论 本实验所制备的利培酮微球,可开发为释放两周的制剂。由于无延滞期,在临床使用和提高患者顺应性上比已上市产品更具优势。加速评价方法可对产品进行快速质量控制。     

莪术油微球的含量测定

目的:研究建立莪术油固体化微球的含量测定方法.方法:将莪术油固体化微球溶剂超声提取,用香草醛浓硫酸液显色后,采用可用可见-分光光度法对制剂中莪术油进行含量测定;采用HPLC法运用二极管阵列检测器同时测定提取液莪术油中3种有效成分含量.结果:运用可见-分光光度法测定5批微球包油率均在60%以上;运用HPLC法测定微球中含莪术二酮、莪术醇、吉玛酮平均分别为6.88%、0.95%、5.0%.结论:方法学考察可知两种方法准确、可靠;可见分光光度法简便,适用于微球中总油的含量测定,HPLC法则适用于本制剂化学成分的定性定量分析.     

阿霉素白蛋白微球的研制

 以牛血清白蛋白为栽体，制备了含阿霉素的微球，粒径15～100μm，大部分为50±10μm，含药量为9.485%。作为抗癌长效制剂，初步临床试用于肝癌患者4例，显示良好疗效。     

中药微球制剂的研究进展

通过查阅相关文献以及临床资料,综述中药微球制剂的研究现状,展望中药微球制剂的发展前景。主要包括微球制剂载体材料以及制备工艺,从中药单体化合物微球制剂、中药有效部位微球制剂、中药单味药微球制剂以及中药复方微球制剂等。     

黄连对大鼠脂质过氧化及抗氧化酶活性的影响

本实验观察了黄连对大鼠脑匀浆(体外)生成脂质过氧化物的影响及对四氧嘧啶所致大鼠脂质过氧化的影响结果:(1)5%的黄连使大鼠脑匀浆丙二醛(MDA)的生成量极明显少于对照组(P<0.001)。(2)黄连组的大鼠胰、肝脏中的MDA含量较空白对照组及四氧嘧啶组均显著降低(P<0.01,<0.05);各组大鼠红细胞中的SOD活性比较无显著性差异;四氧嘧啶组大鼠血液过氧化氢酶活性较空白对照组有明显下降(P<0.05),但黄连组与四氧嘧啶组比较无明显恢复;四氧嘧啶组血糖较空白对照组有明显升高(P<0.05),黄连组与四氧嘧啶组比较有降血糖趋势,但无显著性差异(P>0.05)。     

加味玉屏风散对老龄小鼠微循环及血浆SOD活力影响的实验研究

为探讨加味玉屏风散调节"肺主治节"功能以及延缓衰老的机制,本文对服用该方的老龄小鼠微循环及血浆超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量及血色素(Hb)、红细胞(RBC)含量等进行了观察。现报告如下。实验材料一、药物组成加味玉屏风散生药饮片黄芪、白术、防风、麦冬等按常法水煎浓缩至含0.42%生药汁备用。二、动物 15月龄健康昆明种小鼠100只,体重38～52g,雌雄各半,由河北医学院动物科提供。方法与结果一、给药方法将小鼠随机分为服药组与对照组,均以常规饲料喂养。服药组每日饮用含10%原药汁的     

平调二天蜜对小鼠超氧化物歧化酶活性的影响

平调二天蜜可显著提高老年小鼠血红细胞及肝脏超氧化物歧化酶的活性,与维生素E具有类似的作用。     

丹芍颗粒对紫癜性肾炎患儿血清超氧化物歧化酶活性和丙二醛含量的影响

目的：探讨丹芍颗粒治疗紫癜性肾炎(HSPN)的作用机制。方法：将63例紫癜性肾炎患儿随机分为两组,治疗组用丹芍颗粒治疗,对照组用雷公藤多甙片加复方丹参片治疗,疗程1个月,观察治疗后患儿皮肤紫癜、肉眼血尿、高血压及浮肿消退时间,治疗前后24h尿蛋白含量、血清IgA、IgG、IgM含量、血清超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量。结果：治疗组在治疗患儿皮肤紫癜、肉眼血尿方面效果优于对照组(P<0．05),治疗后两组患儿24h尿蛋白、血清IgA、SOD、MDA含量均有显著改善,与治疗前比较,差异均有显著性(P<0．01)。其中24h尿蛋白含量及血清SOD、MDA含量,治疗后两组比较,差异亦有显著性(P<0．05)。结论：丹芍颗粒可清除自由基对机体造成的损伤,是治疗HSPN的理想药物。     

知母多糖提取物生物活性的研究

目的:研究知母多糖对O2-.和.OH两种自由基的清除作用以及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-1B活性的能力,为知母多糖药物及功能性食品开发提供理论依据。方法:采用Fenton体系和邻苯三酚法测定知母多糖提取物对O2-.和.OH的清除作用。对知母多糖提取物分别进行膜分离以及层析柱分离,用酶标仪测定分离所得提取物以及不同浓度下知母多糖溶液对PTP-1B活性的抑制能力。结果:知母多糖提取物具有良好体外抗氧化性以及较好的抑制PTP-1B活性的能力。结论:知母多糖提取物是一种良好的氧自由基清除剂以及PTP-1B抑制剂。     

葛根素对脑缺血再灌注家兔血浆MDA、SOD含量的影响

目的观察葛根素对脑缺血再灌注损伤家兔血浆MDA、SOD含量的影响。方法健康家兔24只,随机分为假手术组(A组)、缺血再灌注组(B组)和葛根素处理组(P组),每组8只。利用"六血管"模型阻断动脉30 min,恢复血流再灌注4 h。P组于缺血前10 min静注葛根素5 mg/kg,继之以微泵150μg/(kg.min)输注至实验结束,B组不用药。观察缺血前15 min和再灌注4 h家兔血浆MDA及SOD浓度的变化。结果B组MDA较A组显著升高,SOD显著低于A组(P<0.01);与B组比较,P组SOD回升,而MDA显著降低(P<0.01)。结论葛根素能降低缺血再灌注期家兔血浆MDA的含量,提高SOD的活力,减轻脑缺血再灌注损伤。     

Anti‐rheumatoid Arthritis Effect of Kaejadan via Analgesic and Antiinflammatory Activity in vivo and in vitro

Although Kaejadan (KJD), an herbal cocktail of three medicinal plants (Lithospermum erythrorhizon, Cinnamomum loureirii, and Salvia miltiorrhiza), has been traditionally used for the treatment of rheumatoid arthritis, its scientific evidence is not fully understood. Hence, we investigated antiinflammatory and analgesic mechanism of KJD in vivo and in vitro. Kaejadan suppressed the number of writhing responses in mice treated by acetic acid and showed antinociceptive effect by tail‐flick test. Kaejadan abrogated serotonin or carrageenan or Freund's complete adjuvant (FCA)‐induced paw edema and also reduced the level of Evans Blue for vascular permeability. Furthermore, KJD effectively reduced the positive responses for C‐reactive protein and rheumatoid arthritis test in FCA‐treated rats. Of note, KJD inhibited the level of lipid peroxide malondialdehyde and enhanced the level of superoxide dismutase in the hepatic tissues of FCA‐treated rats. Additionally, KJD abrogated the levels of IL‐1β and IL‐6 in lipopolysaccharide and IFN‐γ‐exposed RAW 264.7 cells. Also, KJD reduced the expression of cyclooxygenase 2 or inducible nitric oxide synthase at protein and mRNA levels in IFN‐γ and lipopolysaccharide‐exposed RAW 264.7 cells. Overall, our findings demonstrate that KJD exerts antiinflammatory and analgesic effects via enhancement of antioxidant activity and inhibition of proinflammatory cytokines. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

葛根素对冠心病患者纤溶功能及过氧化脂质的影响

目的：观察葛根素对冠心病患者血清超氧化物歧化酶（ＳＯＤ），过氧化脂质（ＬＰＯ），组织型纤维蛋白溶酶原激活物（ＴＰＡ）及组织型纤维蛋白溶酶原激活物抑制剂（ＰＡＩ－１）的影响。方法。将４８例患者分成葛根素治疗组和对照组，葛根素治疗组用葛根素注射液６００ｍｇ加入２５０ｍｌ液体中静滴注，每天１次，共１周，余治疗同对照组，用亚硝酸盐比色测定血清ＳＯＤ活力，放射免疫法血清ＳＯＤ含量，ＴＢＡ荧光显色法测定血清Ｌ     

肾病综合征辨证分型与血总纤溶活力、超氧化物歧化酶及血清白蛋白的关系

观察１１８例肾病综合征（ＮＳ）患儿的中医辩证分型与血总纤溶活力（ＴＦＡ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、血清白蛋白（Ａｌｂ）的关系，发现ＴＦＡ、ＳＯＤ活性、血清Ａｌｂ在湿热型与脾虚型间均有显著性差异；且血清Ａｌｂ与ＴＦＡ间有极显著的正相关；水肿患儿的ＴＦＡ明显低于正常组，水肿程度越重，ＴＦＡ越低。提示运用实验检测的方法，寻找ＮＳ辩证分型间与ＴＦＡ的内在联系是有裨益的。