11-脱氧甘草次酸的制备

目的制备11-脱氧甘草次酸。方法采用改进的克莱门森反应还原甘草次酸的11位羰基。结果制备了11-脱氧甘草次酸,并通过IR、NMR等手段对其结构进行了鉴定。结论改进的克莱门森还原法制备11-脱氧甘草次酸收率较高,对环境友好,而且简便。     

醋氯芬酸醇质体的制备及体外经皮渗透考察

目的:制备醋氯芬酸(ACF)醇质体并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:采用乙醇注入均质法制备醋氯芬酸醇质体,利用正交试验优化处方;对其粒径、包封率、形态及大鼠离体皮肤经皮渗透量进行考察。结果:优选处方为乙醇用量45%,大豆磷脂用量3%,醋氯芬酸用量0.35%。制备的醇质体平均粒径为102 nm,包封率为48%。醋氯芬酸醇质体的24 h经皮渗透量为821.8μg.cm-2是其45%乙醇溶液的6.36倍。结论:醇质体能显著提高醋氯芬酸经皮渗透量,是经皮给药的优良载体。     

甘草次酸、11-脱氧甘草次酸钠盐的制备及抗炎作用的研究

目的制备甘草次酸、11-脱氧甘草次酸的钠盐,并研究甘草次酸钠、11-脱氧甘草次酸钠的抗炎作用及其可能的机制。方法在无水乙醇条件下,与氢氧化钠反应分别得到相应的钠盐。并通过二甲苯致小鼠耳肿胀、纸片致小鼠慢性肉芽肿及气囊性滑膜炎3个模型观察甘草次酸钠、11-脱氧甘草次酸钠的抗炎作用,并测定小鼠血清和炎症液中前列腺素E2(PGE2)的含量和一氧化氮合酶(NOS)活性。结果所得钠盐通过熔点、红外、紫外等表征其结构。10、20、40 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠能明显抑制二甲苯致小鼠耳片肿胀,也可显著抑制滤纸片所致小鼠慢性肉芽肿,可使血清中PGE2含量减少。10、40 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠能使炎症液中的PGE2含量减少。在血清和炎症液中,10 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠可使NOS活性和NO的含量显著下降。结论甘草次酸、11-脱氧甘草次酸的钠盐从一定程度上提高了这类化合物的水溶性、吸收性,改善了相应的药理作用。其中11-脱氧甘草次酸钠有较好的抗炎活性。其机制可能与抑制PGE2和NO合成及抗脂质过氧化有关。     

卡波姆制备光甘草定醇质体凝胶的处方筛选及其体外评价的初步研究

目的 以卡波姆940(C-940)为基质,将水难溶性中药黄酮成分光甘草定制备成醇质体凝胶,为难溶性中药的皮肤给药制剂研究提供思路与借鉴。方法 选用C-940作为乙醇、丙二醇、混合醇(乙醇-丙二醇2∶8)三种光甘草定醇质体凝胶基质,对光甘草定醇质体凝胶进行体外评价。结果 C-940浓度为0.4%,所得光甘草定醇质体凝胶呈淡黄色,无分层,黏稠度适中,适宜涂抹。乙醇醇质体凝胶、丙二醇醇质体凝胶、混合醇醇质体凝胶中光甘草定的含量分别为643.09、414.79、615.08μg/g,12 h累积释放量分别为11.11、7.03、6.30μg/cm²,与醇质体释放规律一致,没有改变光甘草定的释放行为。光甘草定醇质体凝胶和凝胶基质对大鼠皮肤都没有刺激性,较安全。结论 以C-940制备的光甘草定醇质体凝胶能有效地改善光甘草定的水溶性,安全性良好。为进一步开发相关的皮肤外用制剂提供基础。     

甘草次酸及其衍生物药理作用研究进展

甘草次酸及其衍生物药理作用研究进展杨锦南朱明综述曹中亮审校（新乡医学院药理教研室，河南４５３００３）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９１４．１；Ｒ９７１．１甘草为豆科植物甘草（ＧｌｙｃｙｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓＦｉｓｃｈ）的根及根茎...     

微柱离心-HPLC测定马来酸噻吗洛尔醇质体包封率

目的 建立马来酸噻吗洛尔醇质体包封率测定方法.方法 采用pH梯度法制备马来酸噻吗洛尔醇质体,微柱离心法分离醇质体和游离药物,HPLC检测醇质体中药物的含量.结果 马来酸噻吗洛尔在浓度范围2.0~10μg·m L-1与峰面积呈线性关系,r=0.99999,回收率≥99.84%;,微柱离心法能将醇质体和游离药物完全分离,醇质体的平均包封率为62.67%.结论 方法准确可靠,简便,可用于马来酸噻吗洛尔醇质体质量控制.     

甘草次酸阳离子脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备甘草次酸阳离子脂质体,并研究其稳定性。方法:用乙醇注入法制备甘草次酸阳离子脂质体。考察其粒径、包封率、过氧化值、在血浆中的稳定性和放样稳定性等性质。结果:所得脂质体的粒径小而均匀,呈球形和类球形,包封率为(91.6±1.2)%;离心加速试验结果显示脂质体的稳定性参数KE值较小,脂质体在血浆中释放缓慢,在4℃下放置6个月,其外观、包封率、粒径等各项指标无明显改变。结论:制得的甘草次酸脂质体包封率较高,稳定性良好。     

18α-甘草次酸及其甲酯的制备

目的制备具有肝靶向潜能的18α-甘草次酸及其甲酯。方法18β-甘草次酸与盐酸的无水甲醇溶液一起加热,经碱性水解、酸化制备了18α-甘草次酸,再经酯化获得了其甲酯。结果制备了18α-甘草次酸(产率34%)及其甲酯;对合成工艺、理化性质和光谱特征进行研究,优化了制备工艺。结论在酸性条件下对18β-甘草次酸进行酯化,再经碱构型转化、水解并用混合溶剂结晶是制备18α-甘草次酸的较好途径。     

甘草提取物中甘草次酸的精制工艺研究

目的 优选甘草提取物中甘草次酸的精制工艺。方法 以甘草次酸的转移率和含量为指标,单因素筛选甘草的粗提取工艺,进一步筛选和优化阴离子交换树脂对甘草次酸的纯化过程。结果 甘草的粗提取工艺为将甘草药材用20%乙醇回流提取3次,每次10倍药材体积,合并提取液浓缩至相对药材5倍体积,加入50%硫酸,使浓缩液中的硫酸浓度为5%,加热回流5 h,放冷,弃去酸液,水洗沉淀至中性,烘干,研细,得甘草次酸粗产品;精制工艺为将甘草次酸粗产品用适量水稀释,调节pH至11,过阴离子交换树脂柱,盐酸酸化,10倍量85%以上乙醇洗脱,减压回收乙醇,将析出的沉淀过滤,50℃以下干燥,得黄棕色粉末,甘草次酸含量为55.5%,转移率为53.3%。结论 制备得到的甘草次酸含量较高,采用阴离子交换树脂提取纯化甘草次酸的工艺可行。     

醋酸泼尼松龙醇质体的制备及其药剂学性质考察

目的:制备醋酸泼尼松龙醇质体并考察其药剂学性质。方法:采用乙醇注入法制备醇质体。以包封率为指标,以处方中药物与大豆磷脂质量比(A)、胆固醇与大豆磷脂质量比(B)、无水乙醇占处方总量的百分比(C)为考察因素进行正交设计优化处方;考察优化后处方所制醇质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性等,差示量热分析法考察其热力学特性。结果:最佳处方为平均A包1:封20率,B为1(:766、.C793±0%0.2;9以)%此,处贮方藏制30备d的稳醇定质性体较外好形。圆差整示光量滑热,分平析均法粒结径果为(表2明78,.醋5±酸4泼6.7尼)松nm龙,Z以et无a电定位形为状(态-包31封.6于±醇0.0质4)体m中V,。结论:醋酸泼尼松龙醇质体制备工艺简单,优化处方所制制剂药剂学性质符合要求。     

5种甘草次酸衍生物的制备

目的合成制备5种甘草次酸类衍生物,并对其制备工艺进行优化。方法以18β-甘草次酸为原料,分别通过高温碱催化构型转化反应以及硫酸催化酯化反应,合成制备5种甘草次酸类衍生物;利用简单的因素分析法,对5种衍生物的制备工艺进行优化;利用光谱分析法进行结构鉴定。结果通过以上方法分别制得:18β-甘草次酸的光学异构体18α-甘草次酸(产率63%),3-乙酰-18β-甘草次酸(96%),3-乙酰-18α-甘草次酸(90%),18β-甘草次酸甲酯(79%)和18α-甘草次酸甲酯(67%);对各衍生物的理化性质和光谱特征进行详细描述。结论该研究中的制备方法操作工艺简单、原料易得、产率较高,对文献工艺做了一定改进。该研究结果为甘草次酸的深入研究奠定一定基础。     

高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量

目的用高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量。方法采用的色谱柱为D iscovery C18柱(250×4.6mm),流动相为乙睛-水-甲醇=7∶2∶1,流速为0.8mL.m in-1,检测波长268nm,柱温15℃。结果甘草次酸的线性范围为0.392μg~1.960μg,r=0.999 8,重复性RSD=1.1%,平均加样回收率102.33%,RSD=1.3%。结论此法操作简单,重现性好,其它组分无干扰,可用于甘草次酸的含量测定。     

甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上     

舒痉胶囊中甘草次酸的含量测定研究

目的建立舒痉胶囊中甘草次酸含量测定的方法。方法采用HPLC,色谱条件:流动相:甲醇-0.05%磷酸(90∶10),检测波长:250nm。结果含量测定平均回收率为98.6%(n=5),RSD为0.53%。结论建立的方法用于舒痉胶囊中甘草次酸含量测定,快速,准确,重现性好。     

水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺研究

目的制备水杨酸脂质体凝胶并优化制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,以卡波姆为凝胶基质制备水杨酸脂质体凝胶。采用离心法测定脂质体包封率、渗透率,正交实验法优化水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺。结果水杨酸脂质体的包封率为75.86%,渗透率为1.37%;脂质体凝胶的最佳工艺为:卡波姆3g、甘油15g、搅拌温度40℃、搅拌时间15min。结论逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,包封率较高,性质稳定;优化后所得产品性状稳定、均一,该法制备水杨酸脂质体凝胶可行。     

甘草次酸钠对培养乳鼠心肌细胞损伤的保护作用

观察甘草次酸钠（ＳＧＡ）对培养乳鼠心肌细胞损伤的保护作用。结果：ＳＧＡ０．１０、０．２０和０．４０ｍｍｏｌ·Ｌ－１能减少缺糖缺氧６和９ｈ心肌细胞乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）的释放；ＳＧＡ０．１０，０．２０和０．４０ｍｍｏｌ·－１对缺氧再给氧损伤６、９ｈ的心肌细胞有相似的保护作用；ＳＧＡ０．１０、０．２０和０·４０ｍｍｏｌ·Ｌ－１亦可减少氯丙嗪和黄嘌呤－黄嘌呤氧化酶损伤６，９ｈ及丝裂霉素Ｃ损伤２４ｈ心肌细胞ＬＤＨ的外漏。     

甘草次酸和苦参碱对实验性急性胆管消失综合征的防治作用

目的探讨甘草次酸(GA)和苦参碱(MT)对急性胆管消失综合征(AVBDS)的防治作用,为AVBDS的药物治疗提供实验依据。方法应用异硫氰酸-1-萘酯(ANIT)制备大鼠AVBDS模型。预防性给药,分别给大鼠ipGA,MT和地塞米松(DEX)(均10mg.kg-1),每12h给药1次,共4次,第2次给药后30min给予ANIT造模。治疗性给药,在造模后3或12h给予GA,MT或DEX,每12h给药1次,共2次。同时设正常对照组和ANIT模型组。所有动物在造模后36h进行胆排泄实验测定2h胆汁流量和胆汁中酮洛芬葡萄糖醛酸结合物(KPG)累计胆排泄率,随后观察肝功能生化指标和肝组织病理改变。结果造模前给予DEX明显减轻胆管损伤,对肝细胞损伤无作用。造模后3h给予DEX不能减轻AVBDS,造模后12h给予DEX,大鼠血清谷丙转氨酶(GPT)活性较模型组升高,并伴有严重的汇管区胆管消失和灶状肝细胞坏死。造模前、造模后3h分别给予GA或MT,均不同程度地改善ANIT诱导的血清总胆红素(Tbil)水平升高,GPT、碱性磷酸酶和γ-谷酰转移酶活性升高,以及胆汁流量及KPG胆汁累计排泄减少。造模后12h给予GA和MT,对ANIT所致肝损伤无明显改善作用。结论在实验性AVBDS早期,GA和MT对AVBDS具有一定的防治作用,且在一定程度上优于DEX。     

RP-HPLC法测定玄麦甘桔颗粒中甘草次酸含量

目的建立玄麦甘桔颗粒中甘草次酸的含量测定方法。方法采用RP HPLC法。色谱柱为Kromasil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),紫外检测波长为248 nm,流动相为甲醇水冰醋酸(体积比为89∶10∶1),流速为1.0 mL.min-1,柱温为23~25℃。结果甘草次酸在15.2~243.2 mg.L-1内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,其回归方程为A=2.474×105ρ-7.920×105,(r=0.999 9),平均回收率为98.6%,RSD=0.79%(n=9)。结论RP HPLC法可用于玄麦甘桔颗粒中甘草次酸的含量测定。