樟芝多糖保护小鼠急性肝损伤的机制研究

目的 研究樟芝多糖保护小鼠急性肝损伤的机制。方法 通过D-氨基半乳糖构建急性肝损伤小鼠,C57BL/6小鼠分为对照组、模型组、樟芝多糖高剂量组、樟芝多糖低剂量组,樟芝多糖高、低剂量组每日分别给予50,25 mg·kg^-1的樟芝多糖2次,对照组和模型组给予等体积的生理盐水。给药7 d后紫外比色法测试盒检测大鼠肝组织中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）水平;TBA法试剂盒检测肝组织中丙二醛（MDA）的水平;ELISA试剂盒检测肝组织中白介素-6（IL-6）的表达;Western-Blot检测肝脏组织中NLRP-3、白介素-1β（IL-1β）、pro-caspase-1和caspase-1的表达;HE染色观察小鼠肝脏病理;RT-qPCR检测肝脏组织中Bcl-2、Bax、caspase-3、caspase-1的mRNA表达。结果 与模型组相比,樟芝多糖可以明显改善急性肝损小鼠的肝脏病理,降低ALT、AST的表达以及MDA和IL-6的表达（P<0.01）,肝脏组织中NLRP-3、IL-1β以及pro-caspase-1和caspase-1的表达相比模型组显著降低（P<0.05）,Bax、caspase-3、caspase-1的mRNA表达相比模型组显著降低（P<0.01）,Bcl-2显著升高（P<0.01）。结论 樟芝多糖对于小鼠急性肝损伤有着很好的保护作用,其作用机制与炎性小体NLRP-3及其相关炎症因子的抑制有关。     

樟芝多糖辅助bFGF对于大鼠机械性脊髓损伤后神经功能修复的作用研究

目的 研究樟芝多糖联合碱性成纤维细胞因子（basic fibroblast growth factor,bFGF）对于机械性脊髓损伤的大鼠神经功能修复的作用。方法 采用改良的Allens法构建大鼠脊髓机械性损伤模型,将大鼠分为对照组、模型组、bFGF组、樟芝多糖组、bFGF+樟芝多糖组,药物干预时间为30 d。在药物干预后第1,7,14,21,30天对大鼠进行脊髓损伤（Basso-Beattie-Bresnahan,BBB）评分、诱发电位（somatosensory evoked potential,SEP）试验、运动诱发电位（motor evokedpotential,MEP）试验,30 d后处死大鼠,提取脊髓组织后进行HE染色和Nissl染色,Elisa检测组织中炎症因子肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素1β（IL-1β）、趋化因子10（CXCL-10）、集落刺激因子（GM-CSF）和白介素10（IL-10）的表达。结果 bFGF、樟芝多糖单一使用对小鼠神经功能BBB评分和SEP、MEP试验结果均优于模型组（P<0.05）,而bFGF+樟芝多糖组的BBB评分和SEP、MEP试验优于单一用药组（P<0.05）。bFGF组、樟芝多糖组、bFGF+樟芝多糖组的脊髓组织中炎症因子TNF-α、IL-1β、CXCL-10的表达显著低于模型组（P<0.05）,而GM-CSF和IL-10的表达高于模型组（P<0.05）,且bFGF+樟芝多糖组显著优于bFGF组和樟芝多糖组（P<0.05）。结论 樟芝多糖辅助bFGF对于机械性脊髓损伤大鼠有着良好的神经功能修复作用,且优于使用单一的bFGF,其作用可能与抗炎症因子的表达,促进神经细胞的存活有关。     

樟芝多糖通过CD4+CD25+Foxp3+调节性T细胞对小鼠非酒精性脂肪性肝病的保护作用

目的 研究樟芝多糖通过CD4⁺CD25⁺Foxp3⁺调节性T细胞（Treg）的调控对小鼠非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的保护作用。方法 高脂饮食构建小鼠NAFLD模型,设置对照组、模型组、低剂量组、高剂量组。樟芝多糖干预1~4周中每周流式细胞术检测外周血Treg细胞的比例,谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）的表达,外周血中转化生长因子β（TGF-β）、白介素-6（IL-6）的表达。樟芝多糖干预4周后,小鼠处死,取肝脏进行油红染色,Western blot法检测肝组织中TGF-β和Foxp3、Smad3蛋白的表达,RT-qPCR检测IL-6、TGF-β、Foxp3、Smad3的mRNA表达。结果 高脂饮食喂养4周后成功构建NAFLD小鼠模型,且模型组中Terg比例显著低于对照组（P<0.05）,樟芝多糖干预后Treg比例相比模型组显著增高（P<0.05）,小鼠肝功能得到显著改善,外周血中TGF-β表达上调、IL-6的表达下调,肝组织中TGF-β和Foxp3、Smad3蛋白和mRNA均上调,而IL-6的mRNA表达下调。结论 樟芝多糖可以通过Treg和TGF-β-Smad3信号对NAFLD起到保护作用,作用机制和免疫改善有关。     

樟芝多糖通过调节肠黏膜浸润的Th9及IL-9的表达调控小鼠慢性结肠炎的机制研究

目的 研究樟芝多糖调节结肠黏膜浸润的Th9及其细胞因子IL-9的表达,从而减轻小鼠慢性结肠炎的机制。方法 利用葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate sodium,DSS）构建小鼠慢性结肠炎模型,设置正常组、模型组、阳性对照组（抗IL-9抗体注射组）以及樟芝多糖组（20 mg·kg^-1）。DAI评分综合评价小鼠1个月内活动能力,测定小鼠1个月内的体质量变化,流式细胞术检测外周血、结肠黏膜固有层中单个核细胞中CD4+IL-9+T细胞的比例,ELISA法检测外周血及结肠黏膜中IL-9、TGF-β以及IL-4的表达,实时荧光定量PCR检测小鼠结肠黏膜中IL-9、TGF-β、smad3及IL-4的表达,HE染色观察小鼠结肠组织病理。结果 DSS可以引起小鼠慢性结肠炎性病变,DAI评分结果显示模型组小鼠活动能力明显下降,而樟芝多糖干预后DAI评分显著降低（P<0.05）,模型组小鼠外周血及结肠黏膜固有层中Th9比例相比正常组显著增高（P<0.05）,外周血及结肠黏膜中IL-9、TGF-β及IL-4的蛋白及mRNA表达也显著增高（P<0.05）。阳性对照组及樟芝多糖组小鼠外周血及结肠黏膜固有层中Th9比例相比模型组显著下调（P<0.05）,且外周血及结肠黏膜中IL-9,TGF-β以及IL-4的蛋白及mRNA表达也显著下调（P<0.05）,HE染色结肠病理情况明显好转。结论 樟芝多糖可以通过调节Th9比例和IL-9表达改善小鼠慢性结肠炎,其作用与免疫调节及抗炎作用有关。     

乙醇分级沉淀的樟芝多糖对于小鼠急性肝损伤的保护作用

目的 研究不同浓度乙醇沉淀获得的樟芝多糖对于急性肝损伤小鼠的保肝作用。方法 采用不同浓度的乙醇沉淀获得樟芝多糖,建立D-氨基半乳糖的急性肝损伤小鼠,Elisa法检测各组血清的谷丙转氨酶（ALT）,谷草转氨酶（AST）,肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素-6（IL-6）、白介素-10（IL-10）的表达以及肝组织中SOD、CAT、GSH-Px、GSH的表达,肝脏HE染色检查组织病理,qPCR检测肝组织中Bcl-2、Bax、Caspase-3的mRNA的表达。确定樟芝多糖中对于小鼠急性肝损伤有效的部分。结果 樟芝多糖的各浓度的乙醇沉淀物均有一定的保肝作用,其中90%乙醇沉淀的多糖对于小鼠模型ALT、AST的含量具有显著的降低作用且优于其他组多糖（P<0.05）。4种多糖可以显著降低血清中肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素-6（IL-6）、和肝组织中Bax、Caspase-3mRNA的表达,提高白介素-10（IL-10）和肝组织中SOD、CAT、GSH-Px、GSH蛋白表达以及Bcl-2mRNA的表达（P<0.05）。且PW90多糖效果较好。结论 不同浓度乙醇沉淀的樟芝多糖对于急性肝损伤有着一定的保护作用,90%乙醇沉淀获得的多糖保肝作用优于其他浓度乙醇沉淀获得的多糖。     

少腹逐瘀汤对输卵管炎性不孕大鼠NLRP3炎症小体的作用研究

目的 研究少腹逐瘀汤对输卵管炎性不孕大鼠Nod样受体蛋白3（NLRP3）炎症小体的作用。方法 采用金黄色葡萄球菌法构建大鼠输卵管炎性不孕模型,造模成功雌性大鼠随机分为3组：模型组、少腹逐瘀汤（以生药计5g·kg^-1,临床等效剂量）组、盐酸左氧氟沙星（阳性药,80mg·kg^-1）组,另取10只大鼠作为对照组。各组于成模后第8天开始ig给药,每天1次,连续30d,对照组和模型组ig等量0.9%氯化钠注射液。各组雌鼠与成熟雄鼠按2∶1合笼,观察受孕率;HE染色观察各组大鼠输卵管病理变化;Western blotting法检测输卵管组织中NLRP3蛋白表达;实时荧光定量PCR（qRTPCR）法检测输卵管组织中NLRP3和白细胞介素-1β（IL-1β）mRNA水平。原代培养大鼠输卵管上皮细胞,10nmol·L^-1脂多糖（LPS）刺激24h制备炎症模型,造模同时给予10mg·L^-1盐酸左氧氟沙星、10mg·L^-1少腹逐瘀汤处理,Western blotting法检测细胞NLRP3蛋白表达;qRT-PCR法检测细胞中NLRP3、IL-1β、白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）mRNA水平。结果 对照组的受孕率为60%,模型组的受孕率为40%,盐酸左氧氟沙星组和少腹逐瘀汤组的受孕率均为80%。对照组大鼠输卵管结构清晰,黏膜皱褶丰富,黏膜上皮细胞排列整齐,管腔通畅;模型组大鼠的输卵管结构分界欠清,黏膜皱褶消失,黏膜上皮细胞排列紊乱,管腔狭窄,出现梗阻和大量炎性细胞浸润等情况;盐酸左氧氟沙星组与少腹逐瘀汤组大鼠输卵管结构有改善,管壁组织结构尚清晰,黏膜上皮细胞排列欠规整,管腔通畅,仅少量炎性细胞浸润。与对照组比较,模型组大鼠输卵管组织的NLRP3蛋白和NLRP3、IL-1βmRNA水平显著上调（P＜0.001）;与模型组比较,少腹逐瘀汤组输卵管组织的NLRP3蛋白和NLRP3、IL-1βmRNA水平显著下降（P＜0.05、0.001）。与对照组比较,模型组输卵管上皮细胞NLRP3蛋白和NLRP3、IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA水平显著上调（P＜0.05、0.01、0.001）;与模型组比较,少腹逐瘀汤组NLRP3蛋白和NLRP3、IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA水平显著下降（P＜0.05、0.01）。结论 少腹逐瘀汤治疗输卵管炎性不孕症的作用机制可能与调节NLRP3介导的炎症反应有关。     

湖北金粟兰中倍半萜二聚体化合物（+）-chlorahupetenes B对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的抗炎作用

目的 评价湖北金粟兰中倍半萜二聚体化合物（+）-chlorahupetenes B[（+）-CHB]对脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞（RAW264.7）炎症反应的影响及作用机制。方法 RAW264.7细胞分为对照组（给予等体积DMSO）、模型组（给予等体积DMSO）、地塞米松磷酸钠注射液（Dex,阳性对照,1 μmol·L^-1）组和（+）-CHB低、中、高浓度（5、10、20 μmol·L^-1）组。各组分别加入相应药物孵育细胞1 h,除对照组外,其余组加入LPS （1 μg·mL^-1）诱导24 h造成炎症应答模型。细胞增殖检测法用于评估细胞活力;Griess反应检测一氧化氮（NO）浓度;酶联免疫分析检测炎症细胞因子肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL）-1β、IL-6的生成;实时荧光定量PCR （qRT-PCR）检测IL-1β、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NLRP3）、环氧合酶-2（COX-2）、诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、IL-6和TNF-α mRNA表达;Western blotting检测Toll样受体4（TLR4）、髓样分化因子88（MyD88）、核因子κB （NF-κB） p65、p-NF-κB p65、NLRP3、嘌呤能受体（P2X7）蛋白表达水平。结果 与模型组比较,（+）-CHB减少了梭形细胞数量,使大部分细胞恢复正常形态;显著抑制NO、TNF-α、IL-6、IL-1β生成（P<0.01）,显著降低COX-2、iNOS、IL-6、TNF-α、NLRP3、IL-1β mRNA水平（P<0.05、0.01）;显著降低TLR4、MyD88、NF-κB p65、p-NF-κBp65、NLRP3、P2X7蛋白表达水平（P<0.05、0.01）。结论 （+）-CHB通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路和P2X7/NLRP3/IL-1β炎症小体轴激活缓解LPS诱导的巨噬细胞炎症反应。     

基于Nrf2/HO-1信号通路研究橄榄苦苷的体外抗炎作用

目的 探讨橄榄苦苷对脂多糖（LPS）诱导的小鼠腹腔巨噬细胞（RAW264.7）炎症的保护作用及机制。方法 MTT法检测橄榄苦苷（0、10、20、40 μmol/L）对RAW264.7细胞活性的影响;用橄榄苦苷（10、20、40 μmol/L）预处理细胞1 h后,LPS诱导炎症模型,Griess试剂检测细胞内Nitrite释放;Western blotting方法检测细胞iNOS、COX-2、Nrf2、Keap-1、HO-1、NQO1蛋白表达水平;流式细胞仪检测细胞内NO、ROS、Ca²⁺的水平;荧光显微镜检测线粒体膜电位（MMP）水平;ELISA法检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-6（IL-6）的释放。结果 与模型组比较,橄榄苦苷组Nitrite释放水平显著降低（P<0.05、0.01、0.001）,iNOS、COX-2蛋白的表达显著降低（P<0.001）,NO的产生显著减少（P<0.05、0.01）;TNF-α、IL-6的释放受到显著抑制（P<0.001）;Ca²⁺释放受到显著抑制（P<0.01）;ROS生成受到显著抑制（P<0.01）;JC-1单体降低,恢复聚合物状态（红色荧光变多）,MMP稳定性增强;Keap1蛋白表达显著降低, Nrf2、HO-1、NQO1蛋白的表达均显著升高（P<0.05、0.01、0.001）。结论 橄榄苦苷对LPS诱导的RAW264.7细胞炎症具有抑制作用,其作用机制可能与激活Nrf2/HO-1信号通路相关。     

基于NLRP3炎症小体的抑瘤汤联合紫杉醇对上皮性卵巢癌的作用研究

目的 研究抑瘤汤对上皮性卵巢癌中NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NLRP3）炎症小体的作用。方法 通过免疫组化法比较人体的良性肿物和卵巢癌组织中NLRP3和白细胞介素（IL）-1β的表达水平;体外培养人上皮性卵巢癌细胞系A2780,分成对照组、化疗（给予DMSO溶解的紫杉醇100nmol·L^-1）组、化疗＋抑瘤汤（1、10、100mg·L^-1）组,对照组加入等量DMSO,干预12、24、48、72h后,CCK-8法检测细胞存活率,选取合适的抑瘤汤浓度及干预时间进行后续实验;Western blotting法检测NLRP3的蛋白表达;实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测NLRP3、半胱氨酸蛋白酶-1（Caspase-1）、凋亡相关斑点样蛋白（ASC）和IL-1β的mRNA水平;ELISA法检测细胞上清液中NLRP3、Caspase-1、ASC和IL-1β蛋白水平。结果 与卵巢良性肿物组相比,卵巢癌患者的卵巢组织中NLRP3及IL-1β蛋白表达显著上调（P＜0.05）;干预24、48、72h后,与对照组相比,化疗组的细胞存活率显著降低（P＜0.05、0.001）;与化疗组相比,化疗＋100mg·L^-1抑瘤汤组的细胞存活率显著降低（P＜0.01、0.001）,选取100mg·L^-1抑瘤汤干预48h进行后续研究。与对照组相比,化疗组的细胞中NLRP3蛋白表达水平降低,但无统计学意义;与对照组及化疗组相比,化疗＋抑瘤汤组的细胞中NLRP3蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.001）。与对照组相比,化疗组和化疗＋抑瘤汤组的NLRP3 mRNA和上清中蛋白水平显著降低（P＜0.05、0.001）;与化疗组相比,化疗＋抑瘤汤组的NLRP3mRNA和上清中蛋白水平显著降低（P＜0.05）。与对照组相比,化疗组的Caspase-1、ASC、IL-1β的mRNA水平降低,但无统计学意义;化疗＋抑瘤汤组的Caspase-1、ASC、IL-1β mRNA水平显著降低（P＜0.05）。与对照组相比,化疗组和化疗＋抑瘤汤组细胞上清中的Caspase-1、ASC、IL-1β蛋白水平显著降低（P＜0.01、0.001）;与化疗组相比,化疗＋抑瘤汤组的Caspase-1、ASC、IL-1β蛋白进一步降低,其中Caspase-1、ASC差异显著（P＜0.05、0.001）。结论 NLRP3炎症小体在卵巢癌中高表达,抑瘤汤可抑制卵巢癌细胞NLRP3炎症小体的表达。     

五味子多糖通过Traf3/NF-кB通路降低脂多糖对大鼠肝细胞的炎症反应

目的 探讨五味子多糖对脂多糖（LPS）诱导原代大鼠肝细胞炎症反应的影响,并研究潜在机制。方法 体外原代培养大鼠肝细胞,并分为空白对照组、LPS诱导组、五味子多糖低、中、高剂量组,CCK-8法检测五味子多糖对大鼠肝细胞增殖的影响,ELISA法检测五味子多糖对大鼠肝细胞分泌IL-6和TNF-α炎症因子的影响,免疫印迹方法检测五味子多糖对Traf3/NF-кB信号通路的影响。结果 与LPS诱导组相比,五味子多糖能显著改善LPS对大鼠肝细胞增殖的抑制作用（P<0.05）;与LPS诱导组相比,不同剂量五味子多糖均显著降低了大鼠肝细胞分泌的IL-6和TNF-α炎症因子水平（P<0.05）;免疫印迹法检测发现,各剂量五味子多糖组相对LPS诱导组细胞中Traf3和p-NF-кB表达水平明显降低（P<0.05）。结论 五味子多糖可抑制大鼠肝细胞炎症反应,进而改善炎症对细胞增殖的抑制作用,其作用机制可能与下调Traf3/NF-кB信号通路活化有关。     

鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱研究

目的 建立鼻渊净胶囊的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法 采用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相、以1.0 ml/min流速行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30℃,洗脱时间为80 min.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对检测出色谱进行...     

Investigation of the prevalence of tetQ, tetX and tetX1 genes in Bacteroides strains with elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations

In this study, the antibiotic susceptibilities to tigecycline and tetracycline of 35 selected Bacteroides fragilis group strains were determined by Etest, and the presence of tetQ, tetX, tetX1 and ermF genes was investigated by polymerase chain reaction (PCR). tetQ was detected in all 12 B. fragilis group isolates (100%) exhibiting elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations (MICs) (≥8 μg/mL) as well as the 8 strains (100%) with a tigecycline MIC of 4 μg/mL, whilst tetX and tetX1 were present in 15% and 75% of these strains, respectively. All of these strains were fully resistant to tetracycline (MIC ≥ 16 μg/mL). On the other hand, amongst the group of strains with tigecycline MICs < 4 μg/mL (15 isolates), tetQ, tetX and tetX1 were found less frequently (73.3%, 13.3% and 46.7%, respectively). All but two strains harbouring the tetQ gene in this group were non-susceptible to tetracycline, with a MIC > 4 μg/mL. These data suggest that in most cases tigecycline overcomes the tetracycline resistance mechanisms frequently observed in Bacteroides strains. However, the presence of tetX and tetX1 genes in some of the strains exhibiting elevated MICs for tigecycline draws attention to the possible development and spread of resistance to this antibiotic agent amongst Bacteroides strains. The common occurrence of ermF, tetX, tetX1 and tetQ genes together predicted the presence of the CTnDOT-like Bacteroides conjugative transposon in this collection of Bacteroides strains.     

Synthesis and evaluation of 2,6-piperidinedione derivatives as potentially novel compounds with analgesic and other CNS activities

New 2,6-piperidinediones 2_a–g and 4_a–d were prepared by initial condensation of aromatic aldehydes or cycloalkanones with cyanoacetamide to give α-cyanocinnamides l_a–g or cycloalkylidenes 3_a,b which underwent Michae1 addition with ethyl cyanoacetate or diethylmalonate. Compounds 4_a–d were alkylated by various alkyl halides to produce the N-alkylated 2,6-piperidinedione derivatives 5_a–m. Some new selected compounds 2_a–c,f, 4_a–d & 5_e,h,j were pharmacologically evaluated for potential anticonvulsant, sedative and analgesic activities. These compounds exhibited significant anticonvulsant and analgesic effects after a single I.P. administration 100 mg/kg b.wt. . On the other hand all the investigated compounds induced hypnotic activity and prolonged the phenobarbital sodium- induced sleep as compared with the control group and the most potent compound was found to be 2_f.     

栝楼不同药用部位质量控制的研究进展

瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉来源于栝楼的不同药用部位,4味药材均为常用的大宗药材,现行版《中国药典》对其制定的质量标准过于简单,无法科学合理地控制其质量。本文对瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉安全性和有效组分的研究进行综述,明确了相关研究存在的问题并针对问题提出建议,为科学全面的药材及饮片标准的制定提供参考依据。     

喙果黑面神化学成分研究

目的研究大戟科植物喙果黑面神(Breynia rostrata Merr.)的化学成分。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从喙果黑面神的正丁醇萃取部分分离得到4个化合物,分别鉴定为6-O-甲基丙酰基-α-D-吡喃葡糖(6-O-methylpropanoyl-α-D-glucopyranose,1);4″-苯酚基-6-O-甲基丙酰基-β-D-吡喃葡糖苷(4″-phenolic-6-O-methylpropanoyl-β-D-glucopyranoside,2);1-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡糖苷(1-O-galloyl-β-D-glucopyranoside,3);熊果苷(arbutin,4)。结论化合物1和2为新化合物,3和4均为首次从该种植物分离得到。     

抗幽门螺杆菌活性挥发油的筛选、药效物质分析及其作用机制预测

目的 探讨抗幽门螺杆菌（HP）活性挥发油的药效物质,初步预测潜在活性成分及其作用机制。方法 微量稀释法（96 微孔板）测定丁香、广藿香、紫苏、牛至、枳实、厚朴、薄荷、肉桂 8 种挥发油对 HP 的抑制率,筛选出抑菌活性最强的 3种挥发油。气相色谱-质谱法联用（GC-MS）分析 3 种挥发油的化学成分,利用 TCMSP、Swiss Target Prediction、PubChem数据库获取 3 种挥发油主要活性成分及其对应靶点信息;网络药理学技术预测其潜在活性成分、相关通路及关键靶点;AUTO DOCK Vina 软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接,初步验证潜在活性成分及关键靶点。结果 广藿香、牛至和肉桂挥发油抑制 90% 细菌生长的最低药物浓度（MIC₉₀）分别为 0.250、0.250、0.125 μL·mL^-1,具有较强的抑菌活性;从以上 3 种挥发油中分别鉴定出 27、26、15 个化学成分,共筛选出 15 个活性成分,涉及 232 个基因靶点,影响了与抑制 HP相关的癌症通路、化学致癌-受体激活及 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂耐药性等 275 条信号通路;分子对接验证结果显示 3 种挥发油抗 HP 与 SRC 蛋白密切相关,15 个活性成分与关键靶点 SRC 的结合较为稳定。结论 广藿香、牛至、肉桂 3 种活性挥发油通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥抗 HP 作用。     

Reassessment of the toxin profile of Cylindrospermopsis raciborskii T3 and function of putative sulfotransferases in synthesis of sulfated and sulfonated PSP toxins

The toxigenic freshwater cyanobacterium Cylindrospermopsis raciborskii T3 has been used as a model to study and elucidate the biosynthetic pathway of tetrahydropurine neurotoxins associated with paralytic shellfish poisoning (PSP). There are nevertheless several inconsistencies and contradictions in the toxin profile of this strain as published by different research groups, and claimed to include carbamoyl (STX, NEO, GTX2/3), decarbamoyl (dcSTX), and N-sulfocarbamoyl (C1/2, B1) derivatives. Our analysis of the complete genome of another PSP toxin-producing cyanobacterium, Raphidiopsis brookii D9, which is closely related to C. raciborskii T3, resolved many issues regarding the correlation between biosynthetic pathways, corresponding genes and the T3 toxin profile. The putative sxt gene cluster in R. brookii D9 has a high synteny with the T3 sxt cluster, with 100% nucleotide identity among the shared genes. We also compared the PSP toxin profile of the strains by liquid chromatography coupled to mass spectrometry (LC-MS/MS). In contrast to published reports, our reassessment of the PSP toxin profile of T3 confirmed production of only STX, NEO and dcNEO. We gained significant insights via correlation between specific sxt genes and their role in PSP toxin synthesis in both D9 and T3 strains. In particular, analysis of sulfotransferase functions for SxtN (N-sulfotransferase) and SxtSUL (O-sulfotransferase) enzymes allowed us to propose an extension of the PSP toxin biosynthetic pathway from STX to the production of the derivatives GTX2/3, C1/2 and B1. This is a significantly revised view of the genetic mechanisms underlying synthesis of sulfated and sulfonated STX analogues in toxigenic cyanobacteria.     

银杏叶提取物与刺梨配伍抗实验性肝损伤作用

目的：比较复方银杏叶胶囊（CGB）与单方银杏叶提取物（GBE）的保肝作用。方法：用CGB、GBE给小鼠灌胃30d后,腹腔注射CCl4诱发肝损伤,测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及肝匀浆超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量;用H2O2诱导人肝L-02细胞氧化损伤,观察细胞增殖及总抗氧化能力。结果：CGB2．4、0．8和0．4g／kg3个剂量组与模型组比较,小鼠血清ALT、AST明显降低（P〈0．01,P〈0．05）,同时肝匀浆中SOD显著升高、MDA下降（P〈0．01,P〈0．05）;CGB组细胞增殖率和总抗氧化能力分别较模型组和单方组显著提高（P〈0．05、P〈0．01）。结论：CGB的抗肝损伤作用优于单方银杏叶提取物。     

Chemopreventive effect of celecoxib in gastric cancer

COX (cyclooxygenase) is one of the key enzymes involved in the synthesis of a variety of prostaglandins (PGs), some of which have been strongly linked to inflammation. One of its two well-known isoforms, COX-2, is an inducible enzyme whose induction and expression is dynamically regulated by growth factors, mitogens, and tumor promoters. Several animal and clinical studies have reported the chemopreventive effect of celecoxib, a selective COX-2 inhibitor; and in particular, a few studies have shown that celecoxib prevents the development of gastric cancer. Administration of celecoxib also showed increases in cardiovascular risk and disruption of renal physiology. Therefore, studies hoping to clarify how selective COX-2 inhibitors modulate gastric cancer must keep in mind that coxibs have also been linked to serious cardiovascular events and disruption of renal physiology. Received 12 July 2006; accepted 21 August 2006     

2017—2020年克拉玛依市中心医院抗菌药物使用强度与分离菌耐药性变化情况

目的 分析克拉玛依市中心医院2017—2020年住院患者常见分离菌分布及耐药率的变迁情况,为指导抗菌药物临床合理应用提供依据。方法 收集2017—2020年克拉玛依市中心医院住院患者抗菌药物使用情况及分离菌,分析主要分离菌对常见抗菌药物的耐药率变化趋势。结果 2017—2019克拉玛依市中心医院抗菌药物使用率和使用强度呈下降趋势,4年共有分离菌12 135株,其中革兰阳性菌2 567株,占21.15%;革兰阴性菌6 310株,占52.00%;真菌3 258株,占26.85%。居前5位的分离菌分别是白色假丝酵母菌（19.59%）、大肠埃希菌（16.84%）、肺炎克雷伯菌（13.33%）、鲍曼不动杆菌（8.71%）和铜绿假单胞菌（7.94%）。主要分离菌对常用抗菌药物耐药率总体呈下降趋势,肠杆菌科细菌对临床常用抗菌药物耐药性下降最明显。结论 克拉玛依市中心医院分离菌逐年增加,耐药率有下降趋势,抗菌药物临床应用基本合理,但需完善真菌检测能力。