阿那曲唑对乳腺癌术后化疗患者血脂、肝功能及安全性的影响

目的：研究阿那曲唑对乳腺癌术后化疗患者血脂、肝功能和安全性的影响。方法选取2008年4月—2010年3月武汉市第十一医院收治的122例乳腺癌术后化疗患者,按照治疗方法不同分为观察组和对照组,每组61例。对照组采取常规化疗方案加他莫昔芬进行内分泌治疗,观察组采用常规化疗方案加阿那曲唑进行内分泌治疗。比较两组治疗前后血脂、肝功能变化,临床疗效及不良反应情况。结果治疗1年后,甘油三酯( TG)、总胆固醇( TC)、低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C)均降低,高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C)升高,持续至治疗后第5年,尤其是第5年,观察组TG、TC、LDL-C低于对照组(P<0．05),HDL-C高于对照组(P<0．05)。在治疗后1、2、3、4、5年,天冬氨酸转氨酶( AST)、丙氨酸转氨酶( ALT)、总胆红素( TBIL)及谷氨酰转肽酶( GGT)均呈不同程度的降低,尤其是治疗后第5年,观察组AST、ALT、TBIL及GGT显著低于对照组(P<0．05)。治疗后5年,观察组总缓解率和总存活率明显高于对照组(P<0．01)。两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0．05)。结论乳腺癌术后化疗患者采取阿那曲唑进行内分泌辅助治疗,能明显改善血脂及肝功能指标,临床疗效良好,安全性高,值得推广使用。     

阿那曲唑预防乳腺癌的作用

ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司已开始研究芳香酶抑制剂阿那曲唑 (ａｎａｓｔｒｏｚｏｌｅ ,Ａｒｉｍｉｄｅｘ)对高危乳腺癌妇女的预防作用。 936 6例早期乳腺癌妇女于术后分别单用阿那曲唑和他莫昔芬或者两者合用 (ＡＴＡＣ) ,结果表明 ,与他莫昔芬相比 ,应用阿那曲唑后乳腺癌复发率减少 17% ,激素敏感性肿瘤发病率减少 2 2 %。这次在英国进行的新试验将是首次进行芳香酶抑制剂预防乳腺癌的研究 ,得到了英国癌症研究基金的资助。采用多中心、随机、双盲对照试验将涉及 6 0 0 0名原位导管癌 (ＤＣＩＳ ,一种乳腺癌前体 )绝经后患者和 10 0 0 0…     

阿那曲唑对绝经后乳腺癌术前新辅助治疗的临床研究

目的观察阿那曲唑对绝经后乳腺癌术前新辅助治疗的临床应用效果。方法选择符合标准的患者在外科手术前12周开始分别接受阿那曲唑1mg 1mg·d^-1及他莫昔芬20mg·d^-1,于治疗前、治疗后每4周及外科手术前分别对所有患者记录基线测量（二维、使用测量器）和乳腺B超测量（二维）结果并采集血标本检测血雌二醇水平及各项生化指标。结果阿那曲唑组可评价疗效31例,CR0例,PR 11例。总有效率35．5％。SD17例。PD3例。占9．8％。他莫昔芬组可评价疗效27例,CR0例。PR8例,总有效率29．6％．SD14例,PD5例．占18．5％。所有患者辅助治疗结束后均可予行改良根治术。E2的平均抑制率两组分别为77．6％和76．6％。所有病例药物耐受均较好,不良反应轻微。结论阿那曲唑用于绝经后乳腺癌术前新辅助治疗疗效明显．不良反应轻微、耐受良好;且疗效和耐受性均稍好于他莫昔芬。     

阿那曲唑替代他莫昔芬对绝经期后乳腺癌术后患者子宫内膜的影响

目的研究阿那曲唑替代他莫昔芬对绝经期后乳腺癌(BC)术后患者子宫内膜的影响。方法选择2004年1月至2009年1月收治的绝经期后BC雌激素阳性患者80例,他莫昔芬口服,20mg/d治疗,经阴道超声检查子宫内膜厚度≥5mm,且排除癌变可能后,改用阿那曲唑治疗,1mg/d。结果阿那曲唑治疗期间的子宫内膜厚度及内膜病变发生率均较他莫昔芬治疗时降低;他莫昔芬治疗时,子宫内膜厚度与用药时间无相关性(r=0.071,P>0.05);换用阿那曲唑后子宫内膜厚度降低幅度与用药时间呈正相关(r=0.968,P<0.05)。结论阿那曲唑替代他莫昔芬治疗绝经期后BC术后患者,可以逆转他莫昔芬诱导的子宫内膜增厚,降低子宫内膜癌发生的危险。     

来曲唑和阿那曲唑在绝经后乳腺癌治疗中的临床观察

目的：分析探讨来曲唑和阿那曲唑在绝经后乳腺癌手术前辅助治疗内分泌的疗效。方法43例绝经后乳腺癌患者随机分为对照组和观察组,对照组患者21例,在进行乳腺癌的手术前12周采用来曲唑片治疗,并在来曲唑片治疗前、开始治疗以后和乳腺癌外科手术前有计划监测患者的身体指标变化;观察组患者22例,在进行乳腺癌的手术前12周采用阿那曲唑片治疗,并在阿那曲唑片治疗前、开始治疗以后和乳腺癌外科手术前有计划监测患者的身体指标变化。结果对照组的患者中病情完全缓解的0例,部分缓解的占38.1%,病情维持稳定的占61.9%,;观察组患者病情完全缓解的0例,部分缓解的占27.3%,病情维持稳定的占72.7%;对照组不良反应率为38.8%,观察组不良反应率31.8%。结论来曲唑和阿那曲唑不可以完全缓解稳定绝经后期的乳腺癌,只能稳定病情不至于近一步扩散,两种药物都有一定的副作用,应根据病情和实际情况选择不同的药物。     

来曲唑与阿那曲唑的比较无明确胜者？

在来曲唑 (ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ ,Ｆｅｍａｒａ)和阿那曲唑 (ａｎａｓ ｔｒｏｚｏｌｅ ,Ａｒｉｍｉｄｅｘ)的第一轮比较中 ,通过将两者应用于罹患乳腺癌 (局部浸润或已转移 )并且抗雌激素治疗失败的绝经后妇女 ,芳香酶抑制剂来曲唑的完全及部分显效率均高于阿那曲唑 5 0 %。但是此研究结果遭到一些专家的怀疑 ,认为这两种药的临床比较过于粗略。通过对 713例乳腺癌病人的Ⅲ～Ⅳ期临床研究结果表明 ,应用两种药后的中位进展时间均为 5 .7个月 ,应用来曲唑的中位存活时间为 2 2个月 ,应用阿那曲唑的中位存活时间为 2 0 .3个月 ,两种药的这两个…     

阿那曲唑对绝经后乳腺癌患者性激素水平的影响及人乳腺癌细胞的抑制作用

摘 要 目的：探讨阿那曲唑对绝经后乳腺癌患者性激素水平的影响及对人乳腺癌细胞（MCF 7）的抑制作用。方法: 收集80例女性乳腺癌病例,将接受常规管理与他莫昔芬治疗的40例患者纳入对照组;将接受常规管理与阿那曲唑治疗的40例患者纳入观察组。比较两组患者治疗前、治疗3个月后性激素水平变化、疗效及药品不良反应发生率,以及两种药物对MCF 7细胞的抑制作用。结果: 治疗后,两组患者雌二醇、孕酮、黄体生成素水平均较治疗前降低,睾酮水平则较治疗前升高（P＜0.01）;且他莫昔芬组患者雌二醇、孕酮、黄体生成素水平均高于阿那曲唑组,睾酮水平低于阿那曲唑组（P＜0.01）。两种药物作用72 h的MCF 7细胞抑制率均高于作用48 h（P＜0.05）;阿那曲唑不同时点的MCF 7细胞抑制率均优于他莫昔芬（P＜0.05）。对照组患者治疗总有效率（45.0%）低于观察组（70.0%）（P＜0.05）;两组药品不良反应总发生率比较,差异无统计学意义（P＞0.05）。结论: 给予绝经后乳腺癌患者阿那曲唑疗效显著,安全性高,对MCF 7细胞有较强的抑制作用,能有效调节患者性激素水平,减少乳腺癌复发及转移风险。     

04107 阿那曲唑、来曲唑在意大利治疗晚期乳腺癌的花费-疗效

意大利的研究者们指出，在意大利阿那曲唑(anastrozole)(Ⅰ)和来曲唑(letrozole)(Ⅱ)均可在晚期乳腺癌患者的一线激素治疗中作为他莫昔芬(tamoxifen)(Ⅲ)的“花费-疗效替代药物”。     

阿那曲唑的合成工艺改进

通过相转移催化反应合成阿那曲唑采用a,a,a',a',5-五甲基-1,3-苯二乙腈为起始原料,在溴化剂N-溴代丁二酰亚胺作用下溴化生成中间体3,5-二[（2,2-二甲基）氰基甲基]-溴甲基苯,所得溴代中间体进而与1,2,4-三氮唑在水及有机溶剂中采用相转移催化缩合生产阿那曲唑。总收率达75%。     

新的辅助治疗剂阿那曲唑可减少乳腺癌手术

术前应用阿斯利康的非甾体芳香酶抑制剂阿那曲唑(anastmzole，Arimidex)，与他莫昔芬相比，可使更多的乳腺癌妇女能够采取保守(手术)疗法，甚至使以前要切除的肿瘤组织可以不再被切除。     

阿那曲唑合成工艺改进

目的改进芳香化酶抑制剂阿那曲唑的合成工艺。方法以3,5-二甲基苯甲酸为起始原料,经过酯化、溴化、氰化、甲基化、还原、氯代、N-烷基化和去氨基化合成阿那曲唑。结果产物结构经1H-NMR和MS确证。八步反应的总收率为24.2%。结论改进后的合成方法操作简便,适合工业化生产。     

RP-HPLC测定阿那曲唑的含量

目的：建立阿那曲唑含量测定的反相高效液相色谱（RP-HPLC）法。方法色谱柱Agilent XDB-C18柱（150 mm＆#215;4.6mm,5μm）;流动相为乙腈-水（44：56）,流速1.0 ml/min,检测波长210 nm。结果阿那曲唑在5.00~18.00μg/ml范围内线性关系良好, r=0.9995。平均回收率为99.69%, RSD为0.3%（n=6）。结论本方法简便、准确,可以用于阿那曲唑的定量分析。     

艾愈胶囊联合阿那曲唑治疗绝经后激素受体阳性乳腺癌的临床研究

目的 探讨艾愈胶囊联合阿那曲唑治疗绝经后激素受体(HR)阳性乳腺癌的临床疗效。方法 选取2019年1月-2022年1月海南医学院第一附属医院收治的136例绝经后HR阳性乳腺癌患者,按随机数字表法分为对照组和治疗组,每组各68例。对照组口服阿那曲唑片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组基础上口服艾愈胶囊,3粒/次,3次/d。两组均连续治疗3个月。观察两组临床疗效,比较治疗前后两组癌灶最大径、中医症状评分、癌症治疗性功能评价量表-乳腺癌(FACT-B)评分以及血清肿瘤标志物[糖类抗原15-3(CA15-3)、癌胚抗原(CEA)、组织多肽特异性抗原(TPS)]和肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-8、血管内皮生长因子(VEGF)、可溶性E-选择素(sE-selectin)水平。结果 治疗后,治疗组客观缓解率是38.2%,高于对照组的29.4%,两组比较差异无统计学意义;治疗组临床获益率是76.5%,显著高于对照组的60.3%(P<0.05)。治疗后,两组癌灶最大径均显著缩小,中医症状评分均显著降低,FACT-B评分则均显著增加(P<0.05);且均以治疗组改善更显著(P<0.05)。治疗后,两组血清CA15-3、CEA、TPS水平均较治疗前显著下降(P<0.05);且均以治疗组降低更显著(P<0.05)。治疗后,两组血清TNF-α、IL-8、VEGF、sE-selectin水平均较治疗前显著下降(P<0.05);且均以治疗组降低均更显著(P<0.05)。结论 艾愈胶囊联合阿那曲唑治疗绝经后HR阳性乳腺癌的抗肿瘤疗效确切,能有效降低患者肿瘤负荷,减轻症状,提高生活质量,并可进一步改善肿瘤微环境,且安全性好。     

阿那曲唑片的处方筛选和质量考察

目的:探讨阿那曲唑片的最佳处方并进行质量考察.方法:按正交设计法进行试验,以硬度、崩解度、溶出度、含量均匀度等指标进行综合评价、筛选处方.结果:最佳处方为阿那曲唑1、淀粉30、乳糖60、羧甲基纤维素钠(CMS-Na)5%、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)1.5%、10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液适量、羧甲基淀粉钠(SDS)0.25%、硬脂酸镁0.5%.结论:优选的阿那曲唑片处方合理,硬度理想,崩解快,溶出度、含量均匀度均达到要求,且质量稳定.     

抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进

目的 改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺。方法以1，3，5—三甲苯为起始原料，经过两步溴化、氰化、甲基化和N—烷基化5步反应合成阿那曲唑，在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果 成功地合成阿那曲唑，总收率为28％。结论 改进后的合成方法反应时间明显缩短，操作方法大大简化，所有原料均国产化，更适合于工业化生产。     

反相高效液相色谱法测定阿那曲唑的含量

阿那曲唑(anastrozole)是第3代芳香化酶抑制剂,1996年已在美国上市,用于治疗绝经期后的妇女晚期乳腺癌.对于他莫昔芬治疗失效的患者也有效;较第1代芳香化酶抑制剂氨格鲁米特(aminoglutethimide)和第2代芳香化酶抑制剂福美斯坦(formestane)的作用更强、副作用更小[1].阿那曲唑具有高度特异性选择作用,因而无阻断孕激素、雌激素或雄激素作用;服用本品后,不增加体重,耐受性良好[2].     

改进HPLC法测定阿那曲唑原料药中的有关物质

目的:改进高效液相色谱法测定阿那曲唑原料药中的有关物质。方法:色谱柱为Welch Materials XB C_(18),改进后的流动相为乙腈-水(35∶65,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为210 nm,柱温为25℃,进样量为20μL。结果:阿那曲唑原料药中仅检测出1个杂质(杂质A),检测质量浓度线性范围为0.1~1.6μg/m L(r=0.999 6);定量限为0.1μg/m L,检测限为0.02μg/m L;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率为98.95%~105.29%(RSD=1.78%,n=9)。结论:改进后的方法操作简便、结果准确,可用于测定阿那曲唑原料药中的有关物质。     

阿那曲唑及其片剂标准提高与中国药典标准制定思路分析

目的 介绍中国药典2020年版(二部)阿那曲唑及阿那曲唑片标准制修订的思路和过程.方法 对阿那曲唑及片剂药典标准起草、审核、公示及确定过程进行详细分析.结果 建立的阿那曲唑与阿那曲唑片药典标准可有效控制药品质量.结论 阿那曲唑原料药和片剂标准建立过程体现了药典标准的科学和严谨性,同时也为其他药品标准提高及药典标准制定提...     

阿那曲唑的药理作用及临床应用

阿那曲唑是一种新型高选择性的非甾性类芳香酶抑制剂,临床用绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。它通过阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成,降低体内循环雌激素水平,达到有效阻滞肿瘤生长,甚至导致癌细胞死亡的作用。本品口服后吸收迅速且安全,消除半率期较长（30-50h),每日只需口服一次（1mg)即可产生最大的雌二醇抑制作用,且耐受性较好。本文主要对阿那曲唑的药理作用机理、药代动力学和临床应用进展等进行了介绍。