轮叶婆婆纳的抗肿瘤活性二萜成分研究

目的 研究轮叶婆婆纳Veronica sibirica中二萜类成分及其体外抗肿瘤作用.方法 应用现代提取分离和波谱分析方法对轮叶婆婆纳进行提取、分离、纯化和结构鉴定;以SK-N-SH和BEL-7402肿瘤细胞株为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究.结果 从轮叶婆婆纳中分离鉴定了一个新二萜类化合物,鉴定为1,2-去氢隐丹参酮(Ⅰ);其他7个已知化合物:轮叶婆婆纳对醌A(Ⅱ)、轮叶婆婆纳对醌B(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、弥罗松酚(Ⅴ)、二氢丹参酮Ⅰ(Ⅵ)、丹参酮Ⅰ(Ⅶ)、丹参酮Ⅱa(Ⅷ).体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物Ⅱ,Ⅳ～Ⅷ对SK-N-SH肿瘤细胞生长的抑制作用较强,化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅵ,Ⅷ对BEL-7402肿瘤细胞生长的抑制作用较强.结论 轮叶婆婆纳中的二萜类化合物对不同种肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性.     

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。     

雷公藤中具有抗癌活性的二萜类化合物

目的研究雷公藤的化学成分及其细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,用各种有机波谱鉴定化合物结构;以MTT法测试各化合物的抗癌活性。结果分离得到5个萜类化合物,鉴定为雷酚萜L(3-epi-triptobenzeneB,Ⅰ)、雷酚萜B(3β,14-dihydroxy-abieta-8,11,13-triene,triptobenzeneB,Ⅱ)、雷酚萜E(wilforolE,Ⅲ)、雷酚萜酸(triptohairicacid,Ⅳ)、雷酚萜酸甲醚[11-hydroxy-14-methoxy-18(4→3)-abeo-abietan-3,8,11,13-tetraen-18-oic-acid,hypoglicacid,Ⅴ]。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为雷酚萜L(triptobenzeneL),化合物Ⅳ为首次分离得到。细胞毒实验表明各化合物均有一定的抗癌活性。     

基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、IR、1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肿瘤KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7细胞株上进行细胞毒活性测试,并测试对犬血管平滑肌细胞的增殖抑制活性。结果从基根硬毛藻中分离得到4个二萜类化合物和2个脂肪族类化合物,分别鉴定为7,11,15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1,2-diol(Ⅰ)、3,7,11,15-tetramethyl-hexadecan-1,3-diol(Ⅱ)、phytol(Ⅲ)、phytenal(Ⅳ)、甘油-1-软脂酸酯(Ⅴ)和十六烷-3-烯酸(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物Ⅱ为新天然产物。细胞毒活性测试中,化合物Ⅰ对KB细胞、KeTr3细胞和MCF-7细胞具有一定毒性,IC50分别为3.42、2.38、1.78μg/mL。化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ对犬血管平滑肌细胞增殖显示一定抑制活性。     

天然活性化合物奥科呋喃纳米脂质体抗肿瘤作用研究

目的研究天然活性化合物奥科呋喃[C18H17NO6,6-乙酰基-2-(1-氨基-亚乙基)-7,9-二羟基-8,9b-二甲基-9b H-二苯呋喃-1,3-二酮]纳米脂质体的体外和体内抗肿瘤作用。方法采用薄膜分散-超声法制备纳米脂质体,采用HPLC法测定纳米脂质体载药量。体外培养人肝癌Hep G2细胞、人结肠癌HCT-116细胞、云南宣威肺癌XWLC-05细胞,采用MTT法评价纳米脂质体体外抗癌作用。制备HCT-116裸鼠移植瘤模型,观察载药纳米脂质体体内对裸鼠移植肿瘤的生长抑制作用。结果载药纳米脂质体的载药量为1.26 mg/m L。载药纳米脂质体对XWLC-05、HCT-116、Hep G2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为2.48、0.86、1.86μg/m L,且在4μg/m L时对XWLC-05、HCT-116、Hep G2细胞的增殖抑制率分别为85.59%、99.95%、96.91%(P0.01)。裸鼠肿瘤相对增殖率最小为50.98%,具有体内抗肿瘤作用。结论天然活性化合物奥科呋喃可制备为纳米脂质体;体外细胞实验表明,奥科呋喃纳米脂质体对癌细胞作用呈明显的剂量-效应关系;裸鼠体内实验发现,载药纳米脂质体对裸鼠移植瘤的生长有抑制作用。     

婆婆纳属植物的研究进展

目的:综述国内外对婆婆纳属植物化学成分、药理活性的研究.方法:查阅国内外文献并进行整理和归纳.结果:婆婆纳属植物主要含有环烯醚萜,苯乙醇,黄酮等甙类化合物.药理研究表明该属植物有抗癌、抗感染、镇咳、利尿、抗氧化等作用.结论:婆婆纳属植物资源丰富,具有一定的药理活性,有进一步研究的价值.     

嗜盐隐杆藻胞外多糖抗肿瘤活性研究

目的探讨嗜盐隐杆藻胞外多糖(exopo lysaccharide of Aphanothece ha lophy tica,EPAH)的抗肿瘤活性。方法以S180肉瘤为肿瘤模型,检测EPAH对肿瘤生长的抑制活性;M TT法检测EPAH对S180肉瘤细胞、Sm cc7721肝癌细胞和H eL a细胞的体外抑制活性;以对荷瘤小鼠免疫器官、血液淋巴细胞数量及淋巴细胞增殖影响、NK细胞杀伤活性和巨噬细胞产生NO及其他细胞因子的影响评价EPAH对小鼠免疫功能的作用。结果EPAH对S180肉瘤生长有显著的抑制作用,其中预防给药和与肿瘤接种同时给药组最大抑瘤率分别达66.79%和47.93%。100μg/mL EPAH对Sm cc7721细胞、H eL a细胞以及S180细胞生长的抑制率达60%以上。EPAH显著提高荷瘤小鼠脾脏和胸腺质量以及血液淋巴细胞数量,促进淋巴细胞增殖反应,增加NK细胞杀伤活性,刺激巨噬细胞产生NO,分泌白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)。结论EPAH有显著的抗肿瘤活性,并能直接作用于肿瘤细胞,抑制肿瘤生长。EPAH可能是通过增加荷瘤小鼠免疫器官的质量和免疫细胞的数量、促进淋巴细胞分裂,提高NK细胞杀伤活性和巨噬细胞产生NO以及其他细胞因子实现其抗肿瘤活性。     

金钗石斛中的倍半萜类化合物

目的研究金钗石斛茎60%乙醇提取物的化学成分。方法运用多种色谱学方法对金钗石斛茎60%乙醇提取物的化学成分进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到8个倍半萜类化合物,分别鉴定为金钗石斛素J(dendronobilin J,Ⅰ)、dendrobane A(Ⅱ)、dendrodensiflorol(Ⅲ)、bullatantirol(Ⅳ)、dendrobiumaneA(Ⅴ)、6α,10,12-trihydroxypicrotoxane(Ⅵ)、10,12-dihydroxypicrotoxane(Ⅶ)和10β,13,14-trihy-droxyalloaromadendrane(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为金钗石斛素J。化合物Ⅳ为首次报道从石斛属植物中分离得到,化合物Ⅲ和Ⅴ为首次报道从金钗石斛中分离得到。     

丹参饮中二萜醌类化学成分研究

目的:研究复方丹参饮中的二萜醌类化学成分,以初步探讨丹参饮发挥药理作用的物质基础.方法:采用以水煮提,乙醚萃取纯化,硅胶干柱色谱分离的方法,从复方中获得三个二萜醌类化合物,并以波谱法测定其结构.结果:从该复方水提液中分离得到三个二萜菲醌类化合物,被鉴定为丹参酮ⅡA;(TanshinoneⅡA)、丹参酮Ⅰ(TanshinoneⅠ)及隐丹参酮(Cryptotanshinone).结论:三个化合物均可首次从该复方中得到.     

荔枝草二萜类成分及其心肌细胞保护活性

目的 研究荔枝草Salvia plebeia R. Br.二萜类成分及其心肌细胞保护活性。方法 荔枝草95%乙醇提取物采用正反相硅胶柱色谱、Sephedex LH-20、MCI、半制备HPLC进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。检测分离鉴定的化合物对心肌细胞H9c2的保护活性。结果 从中分离得到12个化合物，分别鉴定为荔枝草素A (1)、(3-rac)-4,12-epoxy-14-chloro-3,11-cyclo-4,5-seco-20(10→5)-abeo-abieta-5(10),6,8,11,13-pentaene (2)、microstegiol (3)、1-oxomicrostegiol (4)、salvilenone (5)、salvilimbinol (6)、12-deoxyroyleanone (7)、16,17-dinorpisferal A(8)、sugiol (9)、丹参酮Ⅱ_A(10)、隐丹参酮(11)、ferruginol (12)。化合物1～2、4、6～10对H9c2细胞的保护率分别为64.35%、45.31%、5...