紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.     

滤膜法测定多西紫杉醇脂质体的包封率

目的 建立多西紫杉醇脂质体包封率测定方法.方法 多西紫杉醇的含量测定采用HPLC,色谱柱为Lichrospher-RP C18柱(150 mm×6.0 mm,5 μm),流相为乙腈-水(60∶40),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为231 nm,柱温为35 ℃.利用0 22 μm微孔滤膜分离脂质体与游离药物,考察滤膜法测定脂质体包封率的可行性.结果 该色谱条件下,多西紫杉醇得到良好分离,辅料不干扰药物的测定,各指标均符合测定要求.0 22 μm微孔滤膜截留作用明显,能有效分离游离药物与载药脂质体.结论 滤膜法简便、快捷,非常适合于多西紫杉醇脂质体的包封率测定.     

紫杉醇冻干脂质体的制备及含量稳定性

目的制备水化后粒径较小且分布较窄的,具有良好稳定性的紫杉醇冻干脂质体。方法以商品大豆磷脂为膜材,采用薄膜分散-微孔滤膜挤出(或高压均质)-冷冻干燥工艺制备冻干脂质体产品,采用HPLC和微柱离心-HPLC法测定冻干脂质体重建后的含量及包封率。并以加速和长期实验来证实该产品的稳定性。结果薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺制备的紫杉醇冻干脂质体粒径均一,在130 nm左右,其对药物的包封率较高,可保证在90%以上,储存半年后紫杉醇的含量及包封率均未有降低。结论薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺是制备紫杉醇脂质体的可工业化生产的方法。     

多烯紫杉醇脂质体的制备及其性质考察

目的：制备多烯紫杉醇冻干脂质体并对其性质进行考察。方法：本实验采用改善的薄膜分散法制备了多烯紫杉醇脂质体并将其冻干制成多烯紫杉醇冻干粉，通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定、稳定性的考察等研究了多烯紫杉醇冻干脂质体的性质。结果：通过在脂质材料中加入聚山梨酯80可以较好地提高药物在其中的溶解能力，提高脂质体的载药量。采用蔗糖和甘露醇混合使用作为冻干保护剂可以使脂质体冻干粉具有较好的成形性和复溶能力。测得冻干前后多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98，6％和95．3％，粒径分别为136和152nm，ζ电位分别为一21．3和一20．8mV。脂质体在葡萄糖输液中6h内含量和粒径均无明显变化，而包封率有下降的趋势。结论：本实验所制得的多烯紫杉醇脂质体粒径分布范围窄，包封率较高，是很有应用前景的一种脂质体制剂。     

粉尘螨脂质体的制备及稳定性考察

目的研究冻融法对粉尘螨(Dermatophagoides farinae,DF)脂质体包封率、形态及稳定性影响。方法采用逆向蒸发法制备粉尘螨脂质体悬液,冰冻高速离心法分离脂质体,透射电镜观察脂质体形态。-20℃低温冰箱冰冻,室温融化,反复5次,测定冻融前后脂质体包封率及形态变化,并用离心加速实验测定脂质体稳定性变化。结果经冻融法处理的脂质体包封率明显提高,可达(88.52±0.87)%;在一定范围内包封率随冻融次数的增加而略有增大;经离心加速实验进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高。结论冻融法为一有效的脂质体制备方法。     

氟康唑脂质体的制备工艺研究*

目的：优化氟康唑脂质体制备工艺条件，建立氟康唑脂质体包封率的测定方法，考察脂质体形态、粒径、pH值、稳定性。方法：用薄膜一超声法制备氟康唑脂质体，用葡聚糖凝胶柱分离一紫外分光光度法测定氟康唑脂质体包封率，以包封率为指标，应用正交试验法优选最佳制备工艺。结果：制得的氟康唑脂质体为球状或近球状的囊泡，平均粒径463nm，包封率为35．06％，pH值为6．53。结论：经优选得到的氟康唑脂质体处方合理、工艺可行，用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法可用于测定氟康唑脂质体的包封率，该方法重复性好、简便易行。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

粉防己碱脂质体的制备及其稳定性研究

目的:比较粉防己碱脂质体2种制备方法。方法:采用硫酸铵梯度法和薄膜分散法制备粉防己碱脂质体,从渗漏率、粒径大小、磷脂含量3个方面进行稳定性比较,从包封率方面进行质量比较。结果:硫酸铵梯度法制备的粉防己碱脂质体包封率高达81.1%,且稳定性好;薄膜分散法包封率仅为32.9%,且稳定性欠佳。结论:硫酸铵梯度法较薄膜分散法制备粉防己碱脂质体更优。     

大黄酚脂质体的制备工艺研究

目的:对大黄酚脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量。方法:采用薄膜-超声分散法制备了大黄酚脂质体,并对制剂的包封率、形态学、粒径分布、稳定性等进行研究。结果:本研究制备的大黄酚脂质体处方为药脂比3∶30,脂材比1∶3,成膜温度为45℃,缓冲溶液pH为8.2,得到的脂质体粒径均匀,包封率达86.9%。结论:采用薄膜-超声分散法制备的大黄酚脂质体具有较高包封率和稳定性。     

辣椒素脂质体的制备及其稳定性考察

目的:制备辣椒素脂质体并考察其稳定性。方法:采用薄膜法联合微射流技术制备0.075%(W/V)辣椒素脂质体,并对其粒径、表面电位、包封率等稳定性指标进行考察。结果:所得脂质体具有粒径小而均匀的特点;在室温条件下密封放置9d及4℃下保存10mo,其外观性状、粒径、表面电位、包封率等无显著性改变。结论:脂质体技术能够成功地包裹辣椒素,在短期内能保证良好的稳定性。     

去甲斑蝥素脂质体的制备工艺优化及其药剂学性质研究

目的:优化去甲斑蝥素脂质体的制备工艺,并对其药剂学性质进行评价。方法:以包封率、平均粒径及跨距为综合指标,分别考察4种制备方法即薄膜分散法、注入法、逆相蒸发法和逆相蒸发薄膜法对去甲斑蝥素脂质体包封率和粒径的影响;以磷脂的量(X1)、磷脂/胆固醇质量比(X2)、探头式超声次数(X3)、磷酸盐缓冲液稀释倍数(X4)、油水相体积比(X5)和脂类与药物的质量比(X6)为考察因素,采用均匀设计优化逆相蒸发薄膜法制备载药脂质体的制备工艺,并对最佳工艺进行验证试验。结果:以逆相蒸发薄膜法制备脂质体包封率最高;最佳工艺:X1为200mg、X2为7∶1、X3为20次、X4为50倍、X5为1∶4、X6为30∶1;验证试验中样品脂质体包封率为(42.5±1.3)%,平均粒径为(210.9±2.1)nm,跨距为0.61±0.12。结论:成功制备了去甲斑蝥素脂质体。     

正交试验优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺

目的:优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺。方法:以大豆磷脂与胆固醇的质量比、脂质与药物的质量比、水合溶液的种类为考察因素,以包封率为评价指标,利用正交试验优选制备工艺。结果:优选的工艺为采用薄膜-超声法,大豆磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,脂质与药物的质量比为5∶1,以0.9%NaCl注射液为水合溶液。制得的脂质体形态均匀,包封率>85%。结论:该制备工艺和处方可以得到高包封率和稳定的二氢青蒿素脂质体。     

新疆紫草提取物脂质体制备工艺的初步筛选

目的:筛选新疆紫草提取物脂质体的制备工艺。方法:分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备新疆紫草提取物(AEE)脂质体,以包封率、形态、粒径分布等为指标比较5种方法的适用性。结果:薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法与乙醚注入法制得的脂质体形态较完整,大小较均匀;其中乙醇注入法制备的AEE脂质体包封率最高,为(63.53±0.71)%。结论:乙醇注入法适合于AEE脂质体的制备。     

三氧化二砷脂质体的制备及其包封率的测定

目的:研究三氧化二砷脂质体的制备工艺并测定其包封率.方法:采用正交实验优选处方,薄膜分散法制备三氧化二砷脂质体,采用柱色谱法分离游离药物,DDC-Ag法测定包封率.结果:最佳处方制备的药物平均包封率为(78.8±0.9)%(n=3).结论:本试验制备的三氧化二砷脂质体具有包封率高的特点,为其进一步研究奠定了基础.     

紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率

目的测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率。方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离游离药物，紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的含量。结果黄芩苷线性范围4～20 μg·mL^-1，r＝0.999 4，加样回收率98.83%，RSD＝2.26%。结论该方法简便易行，准确性高，可用于测定脂质体的包封率与渗漏率。     

叶酸介导的多西他赛脂质体制备、质量控制及稳定性研究

摘 要 目的： 采用几种不同工艺制备叶酸介导的多西他赛脂质体,建立其质量控制方法并考察其稳定性。方法: 将氢化大豆磷脂酰胆碱 (HSPC)、叶酸 聚乙二醇2000 磷脂酰乙醇胺 (FA PEG2000 DSPE)及多西他赛以100∶5∶8的比例分别采用3种不同工艺制备脂质体。采用低速离心法测定包封率,动态光散射法测定粒度分布,GC法测定有机溶剂残留。结果: 脂质体平均粒径为(155 ± 10) nm,多项分散系数 (PdI)均小于0.20;脂质体包封率均大于95.0%;所制得样品于(25±2)℃条件下放置6个月,各项考察指标均未发生明显变化。结论:采用制备工艺3所制得的样品具有较高的药脂比,该制备工艺可行,质量可控,稳定性良好。体外释放曲线表明脂质体有缓释、靶向及长效作用。     

头孢菌素类抗生素脂质体的包封率测定与渗漏研究

使用注射法和可控组装法制备了第三代头孢菌素类抗生素头孢曲松钠及头孢噻肟钠脂质体。平衡透析和微型柱－离心两种方法分离脂质体内外相中头孢菌素类抗生素,均具有良好的分离效果,且能得到较为相似的结果。建立的可控组装一紫外法可简便、准确地考察只具有紫外特性药物脂质体的效能。对它们的渗漏研究发现药物只能由脂质体内向外微量渗漏,而不被脂质体所摄取。     

影响盐酸川芎嗪脂质体包封率各因素分析

目的:采用薄膜分散法合并硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体,考察各因素对包封率的影响。方法:用HPLC法测定包封率,考察了磷脂和胆固醇用量比例,脂质和十八胺用量,透析时间,硫酸铵浓度以及载药温度对包封率的影响。结果:脂质体的包封率随磷脂-胆固醇用量比例的提高而提高,最高达54．8％;并随脂质用量增大而增大;适量的十八胺用量以及硫酸铵浓度有利于提高包封率;最合适的栽药温度为37℃。结论:薄膜分散法合并硫酸铵梯度法在适当的条件下可制得包封率较高的盐酸川芎嗪脂质体。