20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20（S）-人参皂苷Rg3的含量

西洋参 Panax quinquefolium L.为五加科人参属植物 ,根部入药。 1 998年尹建元等从野山参茎叶皂苷中首次分离得到人参皂苷 Rg3 [1] 。 2 0 0 2年孟勤等从西洋参叶中首次分离得到人参皂苷 Rg3 [2 ] 。人参皂苷 Rg3 具有明显抑制乙酰胆碱刺激牛肾上腺素嗜铬细胞分泌儿茶酚胺的作用 [3 ] ,并且人参皂苷Rg3 毒性小 ,生物活性强 ,是很具有开发价值的天然活性成分 ,但人参皂苷 Rg3 在自然界存在甚少。为了获得大量人参皂苷 Rg3 ,我们采用西洋参茎叶提纯总皂苷并制备二醇组皂苷[4] ,再将二醇组皂苷进行降解制备人参皂苷 Rg3 。本实验采用 HPL…     

谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3工艺的优选

目的研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3的最佳工艺。方法以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg_3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2 h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg_3的转化率可达65.12%。结论该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg_3和20(R)-Rg_3的可行方法。     

人参皂苷Rg1与人参皂苷Re含量测定方法的研究

目的：建立人参皂苷Rg1、Re的含量测定方法。方法：采用HPLC色谱法，流动相为乙腈-0．05％磷酸（199：801），检测波长为203nm，Echrom C18柱。结果：人参皂苷Rg1在0．032～0．192mg／ml范围内线性良好；人参皂苷Re在0．024～0．144mg／ml范围内线性良好。平均回收率为97.59％，RSD为1．64％。结论：该方法简便稳定，准确．重现性好，可用于控制人参药材的质量。     

酶解法转化人参皂苷Rh1及其含量测定

目的:采用酶解法水解原人参皂苷三醇组获得次级皂苷20(S)-Rh_1,为大量制备稀有皂苷20(S)-Rh_1提供理论依据.方法:采用AB-8大孔树脂法分离人参茎叶总皂苷提取物,得到原人参皂苷三醇组总皂苷(主要含Rg_1和Re).利用蜗牛酶水解原人参皂苷三醇组,得到次级人参皂苷20(S)-Rh_1.建立高效液相色谱分析方法对其进行转化率测定.色谱条件:YMC C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温25℃;检测波长203 nm;流速1 mL·min~(-1);流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱,0～29 min,19%～26%A;29～30 min,26%～30%A;30～55min,30%～38%A;55～60 min,38%～400%A.结果:采用AB-8大孔树脂可以获得高纯度的原人参皂苷三醇组.酶解平均转化率为36.7%,高效液相色谱法可靠、稳定.结论:本方法可以高效率的获得次级皂苷20(S)-Rh_1.进而拓展了稀有皂苷20(S)-Rh_1的制备来源.     

乳酸催化水解人参总皂苷制备抗癌活性物质人参皂苷Rg3工艺优化

以原人参二醇组皂苷为原料,乳酸催化下,通过正交试验优化了抗癌活性物质人参皂苷Rg3的制备工艺。实验结果表明,反应温度（B）对人参皂苷Rg3的制备具有显著影响,优方案为A1B2C3,而且高浓度酸、高反应温度和较长反应时间有利于生成20（R）-Rg3,而低浓度酸、低反应温度和较短的反应时间更有利于生成20（S）-Rg3。     

酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3

目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

西洋参果皂苷成分的研究

从加拿大产西洋参果中分得一种达玛烷型新三萜皂苷,利用理化性质和波谱数据鉴定为β,１２β,２０（Ｓ）,２４ξ,２５－五羟基达玛－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖基－（１→２）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷,命名为西洋参皂苷－Ｆ１（Ｖ）。同时鉴定了４种右达玛烷型三萜皂苷,即人参皂苷－Ｒｈｙ１（Ⅳ）、人参皂苷－Ｒｈ２（Ⅶ）、人参皂苷－Ｒｇ１（Ⅷ）及人参皂苷－Ｒｇ２（Ⅳ）,均为首次从该植物颗粒中分离得到。     

RP-HPLC测定西洋参叶皂苷碱降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量

目的:对西洋参叶皂苷碱降解物中20(S)-人参皂苷Rh2进行含量测定。方法:采用RP-HPLC,ZORBAXEXTEND C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水(85∶15),流速1.2 mL.min^-1,检测波长203 nm,柱温25℃。结果:20(S)-人参皂苷Rh₂的进样量在0.5～25μg有良好的线性关系,r=0.999 9;平均加样回收率为99.7%,RSD1.0%。结论:该方法测定20(S)-人参皂苷Rh2简便快捷,准确度高,测定结果证实该降解方法20(S)-人参皂苷Rh2的转化率高。     

20(S)人参皂苷Rg3的指纹图谱

目的:研究20(S)人参皂苷Rg3的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法:利用HPLC方法,采用梯度洗脱,测定了10批20(S)人参皂苷Rg3样品。采用HPLC-MS和对照品相结合的方法,确定主峰和主要共有峰的归属。结果:20(S)人参皂苷Rg3指纹图谱有5个共有峰,主峰为20(S)人参皂苷Rg3,3号和4号峰是20(S)人参皂苷-Rg3的双键位置异构体,5号共有峰为人参皂苷Rg5。结论:为20(S)人参皂苷Rg3的质量控制方法提供了特征性、专属性强的指纹图谱。     

20(S)‐ginsenoside Rg3, a neuroprotective agent,inhibits mitochondrial permeability transition pores in rat brain

Ginseng, the root of Panax ginseng C.A. Meyer (Araliaceae), is a well‐known traditional Chinese herbal medicine. Ginsenosides, which are triterpene derivatives that contain sugar moieties, are the main active ingredients of ginseng. 20(S)‐Ginsenoside Rg3, a triterpene glycoside which chemically belongs to the protopanaxadiol ginsenoside group, is effective in attenuating brain infarction after cerebral ischemia, but the detailed mechanism is not known. This study examined the effect of 20(S)‐ginsenoside Rg3 on mitochondrial permeability transition pore (MPTP) in the rat brain. 20(S)‐Ginsenoside Rg3 at 2–16 µm inhibited Ca²⁺‐ and H₂O₂‐induced swelling of mitochondria isolated from rat brains. The addition of Ca²⁺ generated reactive oxygen species (ROS) in isolated mitochondria. 20(S)‐Ginsenoside Rg3 (2–16 µm ) inhibited Ca²⁺ induced generation of ROS. At the same time, 20(S)‐ginsenoside Rg3 significantly improved mitochondrial energy metabolism, enhanced ATP levels and the respiratory control ratio. These results suggest that 20(S)‐ginsenoside Rg3 inhibits the opening of MPTP by free radical scavenging action in the brain, and this implies that inhibition of MPTP may contribute to the neuroprotective effect of 20(S)‐ginsenoside Rg3. Copyright © 2008 John Wiley & Sons, Ltd.     

三七叶中低糖链皂苷的分离与鉴定

三七叶总苷经硅胶柱层析及反相RP-18柱层析分得6个低糖链皂苷成分,光谱分析及与标准品对照鉴定它们的结构分别为20(R)-人参皂苷-Rh_2、20(R)-人参皂苷-Rg_3、人参皂苷-Mc、人参皂苷-F_1、人参皂苷-rRh_1和胡萝卜苷。     

Optimization for Preparation of Lemon-catalyzed Ginsenoside Rg3 by Response Surface Method

Objective Ginsenoside Rg3was prepared by converting protopanaxadiol(PPD)-type saponins using lemon juice as the catalyst.Methods Preparation of ginsenoside Rg3 was optimized by response surface method(RSM)based on a four-factor and five-level central composite design.Results The optimal yield of ginsenoside Rg3was predicted to be 75.98%in the combination of the factors(PPD-type saponins concentration of 23.6 mg/mL,lemon juice concentration of 97.6%at 85.7℃for 130.0 min)through the canonical analysis and ridge analysis with maximum responses.Under the optimum conditions,the actual yield of ginsenoside Rg3was 75.57%.Conclusion RSM is effective to optimize the preparation of ginsenoside Rg3by lemon-catalyzed PPD-type saponins.The achievement for the preparation of ginsenoside Rg3would promote the development of health-care production.     

低压反相柱层析法分离人参皂甙-Rg2 C20差向异构体

用反相低压柱层析成功地分离了人参皂甙-Rg₂ C₂₀差向异构体,方法简便,快速。     

人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用

目的:探讨人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用。方法:通过基于细胞的肾脏保护试验,研究了发酵黑参(FBG)及其活性成分人参皂苷20(S)-Rg3对猪肾(LLC-PK1)细胞中顺铂(化疗药物)诱导的损伤的保护作用。结果:由顺铂诱导的细胞活力降低,再使用FBG提取物和人参皂苷20(S)-Rg3依赖剂量后明显恢复。用FBG提取物或人参皂苷20(S)-Rg3处理后会降低顺铂诱导升高与磷酸化c-Jun N-末端激酶(JNK),p53和裂解的半胱天冬酶-3升高的蛋白。通过用FBG和人参皂苷20(S)-Rg3的共同处理,由于顺铂的诱导导致凋亡LLC-PK1细胞升高的百分比显著降低。结论:人参皂苷20(s)-Rg3可改善LLC-PK1的细胞毒性,人参皂苷20(S)-RG3可能是通过阻断JNK-P53-caspase-3信号级联反应来介导这种作用的重要组成部分。     

20(S)-原人参二醇的药理作用研究进展

目的:对20(S)-原人参二醇的药理作用方面的研究进行文献整理和分析。方法:查阅中国知网,万方数据,维普,Springer,Pubmed,Ovid等数据库中近15年来国内外有关中药活性化合物20(S)-原人参二醇的近30篇文献资料,对其药理活性按研究的热门程度进行统计概括。结果:20(S)-原人参二醇具有抗癌、抗抑郁、激活氯离子通道和抑制钠离子通道去极化的作用、抑制人胚肾HEK-293细胞和幽门螺旋杆菌生长等诸多药理活性。结论:首次对20(S)-原人参二醇的药理活性进行较为全面的整理,为医药学科研人员今后开展有关20(S)-原人参二醇的药理研究提供参考和借鉴,今后应加强其药理作用机制及毒性的研究,为开发新药打下基础。     

西洋参叶中20(s)-人参皂苷-Rh1,-Rh2和人参皂苷-Rh3的分离与鉴定

目的:从西洋参叶中分离、鉴定20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3,为了深入研究它们的生理活性。方法:以水提取,用多孔树脂吸附,再以体积分数为95%的乙醇洗脱,最后以硅胶柱层析分离。通过理化性质及IR,NMR光谱等方法测定,鉴定其结构。结果:共分得3个化合物,经鉴定后分别证明为20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3。结论:人参皂苷Rh3为首次从西洋参叶中分离获得。