萘丁美酮干混悬剂的制备及其初步稳定性研究

目的　制备萘丁美酮干混悬剂。方法　考察常用的羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、黄原胶、甲基纤维素等辅料对干混悬剂的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察 ,筛选了 2 %HPMC助悬剂 ,并从流变学、混悬剂黏度及显微形态等方面对其稳定性进行了研究。同时考察了药物加速实验下粒子形态的稳定性。结果　所制干混悬剂工艺简单、稳定性良好 ,形成的混悬液符合干混悬剂的各项质量指标。结论　所制备的萘丁美酮干混悬剂可达到干混悬剂要求 ,制剂质量稳定。     

头孢克肟干混悬剂的处方筛选

目的确定头孢克肟干混悬剂的最佳处方。方法根据头孢克肟的理化性质和生产工艺,通过筛选试验和稳定性试验优选头孢克肟干混悬剂的最佳处方。结果用拟订处方生产的头孢克肟干混悬剂质量稳定。结论优选出的处方适合于头孢克肟干混悬剂的生产。     

富马酸氯马斯汀干混悬剂的制备及稳定性研究

目的：制备富马酸氯马斯汀干混悬剂。方法：考察常用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVPK90)、黄原胶、甲基纤维素(MC)等辅料对干混悬剂的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察，筛选了2％HPMC作为助悬剂，从流变学、混悬剂黏度及显微形态的观察对其稳定性进行研究。同时考察了药物在加速试验下粒子形态的稳定性。结果：所制干混悬剂工艺简单、稳定性良好，形成混悬液，符合干混悬剂的各项质量标准。结论：本品达到干混悬剂要求，制剂质量稳定。     

头孢克肟干混悬剂的制备及质量控制

目的研究头孢克肟干混悬剂(1g∶50m g)的制备工艺及产品的检测方法。方法以头孢克肟为主药,黄原胶、蔗糖、桔子粉末香精等为辅料制备头孢克肟干混悬剂,并摸索产品的检测方法。结果试制剂处方合理,工艺可靠,高效液相色谱法测定头孢克肟的含量其标准曲线回归方程为A=2.084×107C 2.016×105(n=6,r=0.9993)。结论处方合理,制备工艺可靠。采用高效液相色谱法测定含量时,专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰,方法可行,可用于产品的质量检测。     

HPMC作为助悬剂的头孢丙烯干混悬剂的处方研究

目的 制备处方简单,稳定性好的头孢丙烯的干混悬剂.方法 以羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素(HPMC)等对头孢丙烯的助悬效果进行研究和对比,以沉降体积比和溶液性状为主要考察指标进行助悬剂的筛选.结果 选择2％ HPMC为助悬剂,所制干混悬剂的工艺简单、稳定性良好,形成的混悬液符合干混悬剂的各项质量指标,该处方适用于大规模生产.结论 所制备的头孢丙烯干混悬剂可达到干混悬剂的要求,制剂质量稳定.     

氟比洛芬干混悬剂的制备及其质量控制

目的:制备氟比洛芬干混悬剂并建立其质量控制方法。方法:以羟丙基甲基纤维素为助悬剂制备氟比洛芬干混悬剂,考察制剂的沉降体积比、再分散性、形态、粒径分布、黏度等,采用高效液相色谱法测定制剂中主药的含量,并考察了制剂在40℃、75%湿度的条件下放置6个月的稳定性。结果:氟比洛芬干混悬剂沉降体积比平均值不低于0.90,再分散性好;呈颗粒状,大小均匀,粒径分布主要集中在3～5μm(75%以上),黏度为59mPa·s,流动性良好;6批样品标示含量平均值为99.66%;制剂放置6个月各检测指标无明显变化。结论:所制氟比洛芬干混悬剂工艺简单、可行、重现性好,且性质稳定、质量可控。     

青蒿琥酯干混悬剂的处方筛选及质量考察

摘 要 目的： 筛选青蒿琥酯干混悬剂的最佳处方,并对其质量进行考察。方法: 以沉降体积比、再分散性以及干燥失重等为考察指标,分别采用单因素和正交试验考察填充剂、助悬剂、黏合剂和崩解剂的种类和用量,优选出最佳处方。采用HPLC法测定制剂中主药的含量,考察不同转速及溶出介质对其溶出行为的影响,并考察制剂在温度为（30 ± 2）℃、相对湿度为（75 ± 5）%条件下放置4个月的稳定性。结果: 青蒿琥酯干混悬剂的最佳处方为：以蔗糖作为填充剂,15%微晶纤维素为崩解剂,8%黄原胶和12%羧甲基纤维素钠为助悬剂,浓度为6%的聚乙烯吡咯烷酮K30醇溶液（50%乙醇）为粘合剂。采用优化的处方制备4批样品,其标示含量均大于95%,沉降体积比均高于0.9,20 min时的溶出度均在80%以上,样品放置4个月后各项检测指标均符合要求,且无显著性变化。结论:所筛选的青蒿琥酯干混悬剂处方工艺简单、重复性好、稳定可控。     

复方头孢克洛干混悬剂处方工艺及质量研究

目的:研究复方头孢克洛干混悬剂的处方工艺,并对其质量进行考察。方法:考察头孢克洛、盐酸溴己新与各辅料的影响因素,选择合适辅料,单因素优化复方头孢克洛干混悬剂处方工艺。将制得的样品进行湿、热、光影响因素和加速实验考察。结果:优选得到复方头孢克洛干混悬剂的处方工艺,样品经影响因素和加速实验考察,有关物质含量<2%;水中30 min药物释放度>85%。结论:所研制的复方头孢克洛干混悬剂工艺质量稳定,适合进一步开发。     

消旋卡多曲干混悬液的制备与稳定性考察

目的 制备消旋卡多曲干混悬液. 方法 考察常用的羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠、聚维酮、黄原胶、甲基纤维素等辅料对干混悬液的影响.通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察,筛选了2%HPMC助悬剂,并从流变学、混悬液黏度及显微形态等方面对其稳定性进行了研究. 同时考察药物加速实验下粒子形态的稳定性.结果 所制干混悬液工艺简单、稳定性良好,形成的混悬液符合干混悬液的各项质量指标. 结论 该法所制备的消旋卡多曲干混悬液可达到干混悬液要求,制剂质量稳定.     

马来酸氟吡汀干混悬剂的制备及质量评价

摘 要 目的：制备马来酸氟吡汀干混悬剂并制定其质量控制方法。方法: 采用干粉直接混匀法制备干混悬剂;以沉降体积比、再分散性为考察指标,考察助悬剂羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠对干混悬剂的影响,筛选出干混悬剂的处方;采用NDJ 4型旋转式黏度计测定其黏度;高效液相荧光色谱法测定制剂中主药的含量。结果: 制得的马来酸氟吡汀干混悬剂3h内的沉降体积比等于1,再分散性好,流动性良好。30 min时体外溶出百分率达80%以上。结论:制得的马来酸氟吡汀干混悬剂质量稳定可控,工艺可行,为新制剂的研发提供依据。     

布南色林分散片的处方研究

目的:采用正交试验筛选布南色林分散片的处方。方法:以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂羧甲基淀粉钠的用量、黏合剂羟丙基甲基纤维素溶液的浓度为考查因素,以分散片的崩解时间、脆碎度和分散均匀性为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;并对优化的处方进行工艺验证及质量评价。结果:优选处方为含微晶纤维素30%、乳糖50%、羧甲基淀粉钠0.5%,羟丙基甲基纤维素溶液浓度为2%;所制样品平均崩解时间为10.8s,脆碎度为0.29%,分散均匀性合格,30min药物累积溶出百分率超过75%。结论:布南色林分散片处方设计较为合理。     

盐酸氯米帕明口腔崩解片的制备工艺

目的:采用正交试验筛选盐酸氯米帕明口腔崩解片的处方,并测定其溶出度。方法:以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠的用量以及羟丙纤维素的浓度为考查因素,以口腔崩解片的崩解时间(td)、润湿时间(t)和混悬稳定性(△A)为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;对优化处方所制样品测定其溶出度。结果:优选工艺为微晶纤维素30%、乳糖30%、羧甲基淀粉钠0.75%、羟丙纤维素的浓度是1%,所制样品平均td为13.2 s,t为21.6 s,△A为0.001 2;30 min内药物溶出超75%。结论:盐酸氯米帕明口腔崩解片处方设计合理,可进一步开发。     

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究

目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺。方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂、润湿剂。结果:优选的制剂处方为压力34.3N,丹参多酚酸12%,微晶纤维素+低取代羟丙基纤维素25%,交联聚乙烯吡咯烷酮7%,淀粉56%,聚乙烯吡咯烷酮K30 6%,硬脂酸镁0.5%,阿司帕坦5%,水果香精0.5%。制得的口腔崩解片在23.5s内崩解完全,口感良好。结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求。     

Formulation and Evaluation of Cefixime Trihydrate Matrix Tablets Using HPMC,Sodium CMC,Ethyl Cellulose

The objective of the present work is to design sustained release matrix tablets of cefixime trihydrate by incorporating drug in a matrix made up of release retardant polymers, which prolong drug release leading to minimization of the peak and valley effect in the plasma and provide patient convenience. The effect of combination of polymers on parameters like release pattern, release mechanism of the drug were studied. Total nine formulations each containing 200 mg of drug were prepared by direct compression method. The formulations F-1, F-2, F-3 were prepared with a 1:1 drug to polymer ratio using hydroxypropyl methylcellulose, carboxymethyl cellulose sodium and ethyl cellulose. F-4 was prepared with a 1:1 ratio of hydroxypropyl methylcellulose, carboxymethyl cellulose sodium, F-5 as prepared with a 1:1 ratio of hydroxypropyl methylcellulose and ethyl cellulose, F-6 was prepared with a 1:1 ratio of carboxymethyl cellulose sodium and ethyl cellulose, F-7, F-8, F-9 were prepared by using polymers hydroxypropyl methylcellulose, carboxymethyl cellulose sodium and ethyl cellulose in the ratios of 0.5:0.5:1, 0.5:1:0.5, and 1:0.5:0.5. Designed matrix tablets were evaluated for various pre-compression and post-compression parameters. Formulation F-5 showed 102.15 % release at the end of 12 h and it is selected as the best formulation. All Formulations followed zero order with non-Fickian diffusion method.     

复方倍他米松混悬注射液的处方工艺研究

目的:制备复方倍他米松混悬注射液,确定其处方工艺。方法:将微晶化法制得的二丙酸倍他米松微粒加于灭菌基质液中均质混悬,然后加入过0.2μm滤膜的倍他米松磷酸钠盐溶液搅拌混匀,制得复方倍他米松混悬注射液;以渗透压、沉降体积比、重分散次数、含量及有关物质为考察指标,采用单因素试验筛选微晶化工艺中溶剂无水乙醇与反溶剂注射用水的比例,用正交设计筛选优化样品处方中羟苯甲酯、聚山梨酯80、氯化钠及羧甲基纤维素钠的用量;并对样品进行稳定性研究。结果:无水乙醇-注射用水比例为1∶10,以0.1%羟苯甲酯为絮凝剂,0.05%聚山梨酯80为润湿剂,0.15%氯化钠为渗透压调节剂,1.0%羧甲基纤维素钠为助悬剂,采用无菌生产工艺制得样品;其渗透压为297 mOsm/kg,沉降体积比为0.13,重分散次数为15次,二丙酸倍他米松含量为99.3%,倍他米松磷酸钠含量为100.0%,有关物质为0.38%;样品为絮状振摇易分散的混悬型无菌注射剂,加速6个月和长期24个月试验的各指标与0 d时比较均未见明显变化。结论:该制剂制备处方合理、方法可行、稳定性良好,避免了终端高温灭菌可能造成的主药降解、微晶聚结成块。     

阿维A胶囊处方筛选及稳定性研究

目的:筛选阿维A胶囊的最佳处方、工艺,并考察其成品的稳定性。方法:以可压性淀粉、乳糖、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)处方用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、流动性、含量均匀度等为成品质量考察指标进行综合评价;在光照、高温、高湿条件下对成品进行稳定性考察。结果:最佳处方组成为可压性淀粉20%、乳糖20%、L-HPC1%,采用制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论:优选的阿维A胶囊处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量均匀度、稳定性等均达《中国药典》要求。     

正交试验优选黄芩苷分散片制备工艺

目的:优选黄芩苷分散片制备工艺条件.方法:采用正交试验设计法,以黄芩苷分散片的崩解时限为考察指标,考察制剂时主要的影响因素.结果:优选的黄芩苷分散片最佳制剂工艺为A381C2,即交联聚维酮12%,微晶纤维素20%,羟丙基纤维素5%.结论:所制分散片崩解迅速、溶出度高,工艺简单、可行,适于工业化生产.     

杜仲平压分散片的制备及其质量标准研究

目的:制备杜仲平压分散片并建立其质量标准。方法:以崩解时间、分散均匀性和可压性为指标,优选辅料配比。采用研磨法制备杜仲平压分散片。采用高效液相色谱法测定制剂中绿原酸含量。结果:优选的辅料配比为甘露醇60g、微晶纤维素40g、低取代羟丙基纤维素30g、微粉硅胶20g、交联聚乙烯吡咯烷酮4g、硬脂酸镁2g、甜味剂2g、聚乙烯吡咯烷酮适量。制备的杜仲平压分散片为棕褐色,分散均匀度符合要求。绿原酸的进样量在1.882～18.820μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均加样回收率为99.2%,RSD=1.63%(n=6)。结论:该辅料配比符合制备工艺要求,所建质量标准可用于杜仲平压分散片的质量控制。     

头孢泊肟酯分散片的处方筛选及稳定性研究

目的:筛选头孢泊肟酯分散片最佳处方并评价制剂稳定性。方法:通过正交试验设计处方,以溶出度、崩解时限及混悬液稳定性为评价指标确定最佳处方;与普通片进行体外溶出度比较,并在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:最佳处方为各辅料用量预胶化淀粉40%,交联聚乙烯吡咯烷酮XL10%,十二烷基硫酸钠0.5%,微粉硅胶10%,由此制得的片剂外观光洁,崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛;分散片溶出速度快于普通片剂,稳定性好。结论:崩解剂的用量、润湿剂的用量等因素对头孢泊肟酯分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受辅料影响较大,成品有效期为2y。