3′,4′-双脱氧卡那霉素 B、艮他霉素和托普霉素在小剂量时的肾毒性比较

3′,4′-双脱氧卡那霉素 B(Dibekacin)是一种新的氨基糖苷类抗生素,与目前使用的该类药相比,它对绿脓杆菌有更好的抗菌活性。曾报道过在大白鼠身上使用3′,4′-双脱氧卡那霉素 B,使用剂量以按重量计的人体治疗量的3、10和30倍计时会引起肾脏损害,其损害程度类似于艮他霉素。因此,在比较氨基糖苷类抗生素的肾毒性时就提出     

抗生素中毒性耳聋

氨基糖苷类抗生素均具耳毒性,其中一些主要侵犯螺旋器,引起双侧感音神经性耳聋,另一些主要侵犯迷路前庭,出现眩晕、呕吐等前庭系统症状。临床上常用之氨基糖苷类抗生素依其对耳蜗毒性大小排列,顺序是新霉素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素。链霉素和庆大霉素对耳蜗的毒性虽低于前二者,由于该两种药物临床使用率较高,故其危害性并不逊于新霉素和卡那霉素。     

氨基糖苷类抗生素的不良反应与合理应用

氨基糖苷类抗生素是由链霉索、小单孢菌产生或经半合成制取的一类溶于水的碱性抗生素。目前应用于临床的有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、妥布霉素等。近年来,随着氨基糖苷类抗生素的广泛应用,中毒致残或致死者时有报道。因此,合理与安全使用这类抗生素以及在应用过程中进行疗效和不良反应观察是十分必要的。氨基精苷类抗生素主要有以下几类不良反应。     

静脉滴注丁胺卡那霉素血液浓度

丁胺卡那霉素是广泛使用的氨基糖苷类抗生素之一,是由对金黄色葡萄球菌、肠道细菌、绿脓杆菌等各种菌有效的卡那霉素 A 衍生得到的抗生素,特别是它和艮他霉素、双脱氧卡那霉素、托布霉素等的交叉耐药性少。这些氨基糖苷类抗生素的共同缺点是听觉损害及肾脏损害。它们的给药方法以前只有肌肉注射。而由耐药的革兰氏阴性杆菌引起的严重感染多数是白     

用托普霉素治疗外科感染的疗效

在外科感染中,耐药菌株,特别是革蓝氏阴性菌株的增多,使临床医生对氨基糖苷类抗生素越来越重视.虽然应用此类药品可能发生肾中毒和耳中毒的副作用,但由于它们抗菌谱广,对外科感染的主要细菌,包括革蓝氏阴性细菌有很高的敏感性,因此在临床上使用较广.目前常用的氨基糖苷类抗生素有艮他霉素、紫苏霉素、丁氨卡那霉素、乙基紫苏霉素和托普霉素.本文报道采用匈牙利"Biogal"公司出品的"Brulamycin"(托普霉素硫酸盐,每安瓿1     

氨基糖苷抗生素药物选择、给药方案与肾毒性的关系

氨基糖苷抗生素因肾毒性限制临床使用。药物对肾脏的损害有两方面的原因,即药物本身以及使用药物的患者状况。所有的氨基糖苷类抗生素对肾脏毒性的机理是相同的,均是因近曲小管中的溶酶体中的磷酯酶和鞘髓磷酯酶,引起磷酯水解的未消化酯质体在髓部不断积累,导致溶酶体不断膨大进入细胞破坏膜的完整性,药物在肾皮质中浓度的增加是氨基糖苷药物的肾毒     

中耳局部应用氨基糖苷类抗生素对内耳的毒性影响

氨基糖苷类抗生素的耳毒性作用,自1945年链霉素应用不久就有所认识。随后由于新的抗生素不断涌现和广泛地临床应用,对抗生素的耳毒性研究和认识也不断深入。临床使用的氨基糖苷类抗生素现已有多种,如链霉素、卡那霉素、新霉素、庆大霉素、巴龙霉素和妥布拉霉素等。由于它们的化学结构、药理学、微生物学和毒性十分相似,因此引起的耳毒性反应也相似。耳     

革兰氏阴性菌对氨基糖苷类抗生素耐药机制的研究进展

氨基糖苷类抗生素对需氧革兰氏阴性菌有强大抗菌活性。链霉素为最早应用于临床的氨基糖苷类 ,对结核杆菌有良好作用 ,但近年来结核杆菌对本品的耐药性日益增加。随后出现的卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星及阿米卡星等对各种需氧革兰氏阴性杆菌 ,如大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、志贺氏菌属、柠檬酸杆菌属等均具有强大抗菌活性。随着氨基糖苷类抗生素在临床上的广泛使用 ,细菌对氨基糖苷类可呈不同程度的耐药。对北京地区 1995～ 1997年临床分离出的菌株调查显示 ,这些分离株对卡那霉素的耐药率最高 (36 .8% ) ,其次为新霉素 (31.6 % ) ,再次为庆大霉素 (2 5 .3% ) ,对阿米卡星的耐药率最低(5 .5 % )。北京儿童医院报告 1997～ 1999年度常见革兰氏阴性菌对氨基糖苷类耐药情况为大肠埃希氏菌和肠杆菌属对庆大霉素耐药率较高 ,分别为 5 3%和 4 1%。克雷伯氏菌属对氨基糖苷类耐药率均较高 ,其中 ,对庆大霉素的耐药率为 74 % ,妥布霉素为 76 % ,阿米卡星为 4 8%。其耐药率表现为庆大霉素 >妥布霉素 >阿米卡星。     

氨基糖苷类抗生素的联合应用与不良反应

氨基糖苷类 (Aminoqlycosides)抗生素是在分子中含有氨基糖苷结构的一大类抗生素。这类抗生素抗菌谱广、作用强 ,对G+、G- 均有抗菌作用 ,广泛用于临床 ,尤其对败血症、呼吸道和烧伤感染等有显著疗效 ;但在与其它抗生素联合应用时会产生副作用 ,尤其是对肾衰病人。现就近年来的临床案例报道资料 ,从氨基糖苷类药物的作用受体等药理机制作简单分析[1] 。1　氨基糖苷类抗生素的联合应用1.1　氨基糖苷类抗生素与青霉素类合并使用1.1.1　 3种氨基糖苷类与青霉素混合能使抗生素灭活庆大霉素、紫霉素和妥布拉霉素若在静脉输液中与羧噻吩青霉素或…     

庆大霉素耳毒性的预防及应用

由于抗菌谱广、高效、价格便宜等优点,氨基糖苷类抗生素庆大霉素被广泛应用于临床,然而因耳毒性和肾毒性副作用使其在临床应用中受到一定的限制.本文就庆大霉素的毒副作用及其预防、应用等方面研究进行综述.     

用大鼠作模型比较双脱氧卡那霉素、丁胺卡那霉素、艮他霉素的肾毒性

从卡那霉素B衍生的3,4-双脱氧卡那霉素B(DKB)是一个抗绿脓杆菌的新氨基糖苷类抗生素,已知它有肾毒性,本文用大鼠作模型比较它与丁胺卡那霉素(AMK)、艮他霉素(GM)三个氨基糖苷类抗生素对肾脏的毒性。该实验详细报道了实验动物的分组,给药方法以及鉴定肾毒性的指标等。作者取 225g～250g雄性大鼠,随机分成10组,每组16只。对照1组皮下注射1ml生理盐水;2、3、4组为AMK组,剂量分别为50、150、450mg/kg/日;5、6、7组为DKB组,剂量为12、40、     

影响氨基糖苷类抗生素对肾毒性作用的主要因素

氨基糖苷类抗生素对肾毒性作用可以受到许多因素的影响而发生变化。主要因素与药物和病人有关。药物有关的因素包括氨基糖苷的治疗剂量、浓度、疗程、药物之间相互作用等,老年人、患过肾脏疾病、水电解质紊乱者对氨基糖苷类肾毒作用也有一定影响。     

抗生素不良反应与合理用药分析

近年来抗生素在临床应用非常普遍,但临床不合理应用抗生素的状况也较为普遍而且较严重,在合理选择、联合用药、应用方法与计量方面均存在问题,必须采取相应的对策措施,以保障患者用药的安全性、有效性和治疗的合理性。1药理特点1.1繁殖期杀菌剂青霉素及半合成青霉素及头孢菌素类抗生素。1.2静止期杀菌剂氨基糖苷类,如链霉素、卡那霉素、庆大霉素及多粘菌素类抗生素。     

庆大霉素致血尿1例

庆大霉素抗菌谱广,疗效佳,且经济,是目前临床最常用的氨基糖苷类抗生素之一,特别在基层各医疗网点应用更为广泛。其主要的毒副作用是耳毒性和肾毒性,现报道发生血尿1例。     

大肠埃希菌对氨基糖苷类抗生素的耐药谱及其产ESBLs的研究

目的了解临床分离的54株大肠埃希菌对氨基糖类苷类抗生素的耐药谱及产ESBLs情况,分析氨基糖苷类修饰酶AAC(3)-II的检出率及该酶的一些特征。方法采用MIC法测定临床分离的54株大肠埃希菌对7种氨基糖苷类抗生素的耐药谱,用NCCLS推荐的酶抑制剂增强纸片扩散法检测产ESBLs菌株,并通过聚合酶链反应、克隆测序和测定重组菌耐药谱对aac(3)-II基因进行研究。结果54株大肠埃希菌对阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、链霉素、大观霉素和奈替米星的耐药率分别为14.8%、77.8%、59.3%、66.7%、68.5%、61.1%、22.2%;共检测出产ESBLs菌株34株,占63.0%;aac(3)-II基因在54株大肠埃希菌中检出率为88.5%;质粒转化菌产ESBLs且同时检出aac(3)-II基因。重组菌BL21(DE3)/pET26::aac(3)-II对庆大霉素和卡那霉素有耐药性,对其余5种氨基糖苷类抗生素没有表现出耐药性。结论大肠埃希菌对庆大霉素的耐药率最高,对阿米卡星的耐药率最低;耐氨基糖苷类抗生素的大肠埃希菌与其产ESBLs有相关性;重组菌BL21(DE3)/pET26::aac(3)-II仅对庆大霉素和卡那霉素产生耐药。     

合理使用抗菌药(四)

76.哪些抗菌药物能引起耳聋? 答:氨基糖苷类抗生素的治疗剂量和引起不良反应剂量很接近,稍有过量就有可能引起不良反应.尤其是他们具有引起不可逆耳聋的毒性.我国不少儿童耳聋与使用氨基糖苷类抗生素有关,已引起医生们的注意.目前国内这类药,有的仅用于结核病治疗,皆不宜用于儿童.这类药包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺霉素和丁胺卡那霉素等.     

氨基糖苷类抗生素引起的磷酸肌醇代谢的变化

氨基糖苷类抗生素和磷酸肌醇之间有明显的相互关系,甚至这些细胞膜的磷脂可认为是该药物的受体.为弄清楚氨基糖苷类抗生素肾毒性中这种相互关系的作用,作者研究了氨基糖苷类抗生素对肾脏近侧肾小管中磷酸肌醇代谢的影向.肾脏近侧肾小管是这类药物积聚的地方.该实验是将离体的肾小管匀浆和〔γ~(32)P〕ATP培育后计测磷脂酰肌醇-4-磷酸(PI-P)和磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(P1-P_2)的~(32)P标记量.     

氨基糖苷类药物衍生荧光性质的研究及应用

氨基糖苷类药物庆大霉素、卡那霉素及小诺霉素本身有微弱荧光,当它们在碱性条件下加入L-精氨酸、硼酸并加热水解后,可产生较强荧光,这是因为氨基糖苷类药物水解后成为糖,糖在精氨酸,硼酸存在下可产生强的荧光.由此可建立庆大霉素、卡那霉素及小诺霉素这类氨基糖苷类抗生素衍生荧光法.庆大霉素、卡那霉素均在1.0×10-6～1.5×10-5 mol/L范围内与荧光强度呈良好线性关系(r=0.9996,r=0.9994),小诺霉素在4.0×10-7～8.0×10-6 mol/L范围内与荧光强度呈良好线性关系(r=0.9986),三者检出限分别为5.8×10-7,6.1×10-7和3.0×10-8 mol/L.     

抗菌药物临床应用指导原则(续四)

第三部分各类抗菌药物的适应症和注意事项氨基糖苷类抗生素临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。     

氨基糖苷类抗生素进展与临床应用——抗感染合理用药专家圆桌会议纪要

1943年，瓦科司曼从灰链霉菌发酵液中获得了链霉素，使一类在化学结构中含有2或3个氨基糖分子和1个氨基脂环由配糖键相连接而成的苷类抗生素问世而应用于临床；其后，1949年发现了新霉素，1957年又发现卡那霉素；时空进入70年代，更新更有效的氨基糖苷类抗生素相继出现，包括庆大霉素（1964年）、妥布霉素（1967年）、阿米卡星（1972年）、奈替米星（1982年）、异帕米星（1988年）等。氨基糖苷类抗生素主要作用于细菌体内的核糖体，对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性，其与β-内酰胺类抗生素珠联璧合，形成对抗细菌感染的组合拳，在人类与病原体的搏击中立下了巨大的功绩! 抗生素是一种珍贵和有限的资源，滥用它危害多，不良反应大，轻者损伤局限在个人，重者危害社会，延误子孙，已成为社会和公众问题!近年来细菌对氨基糖苷类，尤其是庆大霉素的耐药情况日趋严重，另在妥布霉素、西索米星和地贝卡星之间也有很大程度的交叉耐药性，应当引起临床上高度的警惕!为评价其进展和推荐合理应用，由本刊编辑部举办的“氨基糖苷类抗生素合理应用专家论坛”在京举行，崔德健、王汝龙、肖永红、孙忠实、张石革等以及北京、天津市医药学专家百余人出席会议。会议由中央保健组成员、解放军总医院附属第一医院崔德健教授担任主席。会上，北京大学临床药理研究所肖永红教授、国家食品药品监督管理局药品评价中心专家孙忠实教授、首都医科大学附属北京友谊医院王汝龙教授分别作了题为《耐药：挑战与对策》、《异帕米星的临床应用》、《氨基糖苷类抗生素的临床药学》的报告，现将报告的主要精华展现给读者，以在临床选择、合理应用氨基糖苷类抗生素上作为借鉴。