油茶皂苷的体外溶血试验研究

目的观察油茶皂苷（sasanquasaponin,SQS）的溶血作用和抗氧化剂对SQS溶血的影响。方法通过常规体外试管法（肉眼观察法）及改进的体外溶血性试验法（分光光度法）来观察溶血作用。结果SQS试液浓度≤0．39×10^-4mg·mL^-1时溶血率〈5％,无溶血现象发生,SQS＋VitC组各管溶血率也明显低于SQS组同浓度各管溶血率;肉眼观察法和分光光度法结果一致。结论SQS低浓度时无溶血作用,而大于一定浓度时则具有溶血作用,且溶血强度与浓度呈剂量依赖性。加入抗氧化剂VitC后再加入SQS。SQS的溶血百分率明显下降,不同程度地抑制SQS的溶血作用。     

长柱重楼总皂苷体外抗肿瘤活性及毒性研究

目的研究长柱重楼总皂苷(PCT3)体外抗肿瘤活性及毒性。方法用改良二甲基四氮唑盐法检测PCT3、顺铂对人肺癌细胞株(A-549)和人肝癌细胞株(HEPG-2)的增殖抑制作用。小鼠一次性腹腔注射52,74,105,150mg·kg^-1PCT3,检测PCT3的半数致死量(LD50),并观察肝组织病理切片的变化,用比色法测定PCT3的溶血作用。结果 PCT3对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为11.71和2.36μg·mL^-1,顺铂对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的IC₅₀分别为6.31和5.33μg·mL^-1.PCT3对小鼠的LD₅₀为92.40 mg·kg-,其对动物的整体健康状态有一定的影响,具有一定的肝毒性。PCT3的溶血率随着浓度的增加而增加,其溶血的半数有效量为4.31μg·mL^-1。结论 PCT3对人癌细胞株A-549和HEPG-2细胞的增殖均有较强的抑制作用,对HEPG-2细胞的增殖抑制作用强于A-549细胞。同时,PCT3有一定的肝毒性和溶血活性,其溶血活性与细胞毒活性有较明显的相关性。     

重楼总皂苷的纯化工艺研究

目的：优选重楼总皂苷的纯化工艺。方法：综合运用醇溶液调节pH、醇提和大孔吸附树脂技术,以总皂苷含量、总皂苷收率为指标,优选重楼总皂苷的纯化工艺。结果：优化后的重楼总皂苷的纯化工艺条件为：70％乙醇提取液调节pH值至9,抽滤,将滤液调pH值至中性,浓缩至0．5g生药／mL,调pH值至8,离心（4000r／min,30min）,上清液部分上D101大孔树脂柱纯化（上样量为70％饱和吸附量,径高比为1：5,上样流速为4．5BV／h,纯化溶剂为20％乙醇,用量为6BV,洗脱溶剂为70％乙醇,用量为8BV,流速为7BV／h）。采用本工艺制备的中间体中总皂苷含量达71．6％,总皂苷收率为85．71％。结论：验证试验结果表明,优选出的工艺稳定、合理、可行。     

紫外-可见分光光度法测定武当山区重楼属植物总皂苷的含量

摘 要 目的： 比较武当山区重楼药材中总皂苷的含量,探索重楼药材品质与产区、种属之间的相关性。方法: 用高氯酸显色法,在406 nm波长处使用紫外分光光度仪进行重楼总皂苷含量测定。结果: 武当山区重楼药材中重楼总皂苷含量差别明显,最低为1.29%,最高达10.22%;总皂苷含量与重楼药材品种、产区、海拔没有明显相关性。结论:武当山区重楼药材质量差参不齐,会影响临床用药的有效性和安全性,只有加强人工规范化种植研究,才能保证重楼药材质量的稳定可控。     

正交试验设计优选重楼总皂苷提取工艺

摘 要 目的： 研究重楼总皂苷回流提取法最佳提取工艺。方法: 采用紫外分光光度法进行含量测定,利用正交试验考察提取溶剂、液料比、提取时间和提取次数对重楼总皂苷得率的影响。结果: 重楼总皂苷的最佳提取工艺为90%乙醇、料液比为1∶12,每次1 h,提取2次。结论: 该工艺简单易行,总皂苷得率高,是重楼中提取总皂苷的有效途径。     

蒺藜总皂苷含量测定方法研究

目的建立蒺藜总皂苷的含量测定方法。方法采用分光光度法,选用菝葜皂苷元(Sarsasa- pogenin)为对照品,通过高氯酸显色,计算蒺藜药材中总皂苷的含量。结果菝葜皂苷元在0．230 4-0．720 0 mg 范围内具有良好的线性关系(γ=0．999 3),平均回收率为98．54％,RSD为1．57％。结论该方法简便、准确、灵敏,重现性良好,适用于蒺藜总皂苷的含量测定。     

重楼总皂苷长循环脂质体的制备与表征

摘 要 目的： 制备重楼总皂苷长循环脂质体,并对其进行表征。方法: 以粒径、PdI、Zeta电位及包封率为评价指标,考察制备重楼总皂苷长循环脂质体的各个因素。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、PdI及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察长脂质体的稳定性。结果:重楼总皂苷长循环脂质体的平均粒径为（109.4±32.7） nm,PdI为（0.171±0.036）,Zeta电位为（-36.7±4.5） mV,包封率为（93.5±3.2）%;透射电镜显示脂质体粒径均一,成球状分布;长期稳定性研究表明,长循环脂质体在4 ℃条件下放置3个月稳定。结论: 重楼总皂苷长循环脂质体制备工艺简单易行,可以得到包封率高、稳定性好的脂质体制剂。     

UPLC法测定重楼药材中重楼皂苷I和重楼皂苷II的含量

目的:建立超高效液相色谱法测定重楼中重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ的含量。方法:色谱柱为Waters Acquity UPLC@BEHC（100 mm×2.1 mm,1.8μm）,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,流速1.0 ml·min^-1,检测波长203 nm。结果:重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ在测定范围内呈良好的线性关系,其平均回收率为99.74%～100.18%,RSD为1.21%～1.96%。结论:本方法高效、便捷、结果准确,为重楼的质量控制提供了新的方法。     

正交设计-超声提取重楼总皂苷

目的确定重楼总皂苷的最佳超声提取条件。方法以总皂苷得率为指标,正交设计法优化重楼皂苷的超声提取工艺。结果检测波长为410nm,薯蓣皂苷元在0.004～0.020mg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),最佳超声提取工艺:料液比1:70,超声温度65℃,超声功率90%。结论优选出的超声提取工艺合理、经济、可行。     

金线重楼的皂苷成分研究

目的研究金线重楼根茎中的化学成分,寻找中药重楼的药用资源。方法采用70%乙醇提取,利用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等分离方法从根茎中得到单体化合物,根据其理化性质及现代波谱技术鉴定其结构。结果从金线重楼根茎的正丁醇提取物中分离得到5个单体化合物,分别鉴定为:竹节参苷Ⅳa甲酯(1)、3-O-(6’-butyl ester)-β-D-glucuropyranosyloleanolic acid-28-O-β-D-glucopyranoside(2)、pregna-5,16-diene-3β-ol-20-one 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)]-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(3)、重楼皂苷Ⅵ(4)、25(R)pennogenin-3-O-α-L-arabinofuranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-Dglucopyranoside(5)。结论化合物1~3为首次从该植物中分离,其糖苷配基部分也是首次从该植物中发现。     

工业提取重楼薯蓣皂苷元的工艺研究

目的：优选适合药厂大批量提取重楼薯蓣皂苷元的工艺。方法：采用正交试验法,考查料液比、乙醇浓度、提取时间和提取次数对提取率的影响。以提取物酸水解所得薯蓣皂苷元的含量为指标筛选上述条件。结果：溶剂采用70%的乙醇、溶剂用量10倍量的原料体积、提取时间4h、提取次数3次为最佳工艺条件。结论：所筛工艺条件提高了重楼薯蓣皂苷元的收率,适用药厂大批量生产。     

Curcumin alleviated the toxic reaction of Rhizoma Paridis saponins in a 45‐day subchronic toxicological assessment of rats

Rhizoma Paridis saponins (RPS), as steroid saponins, are the main components in Paris polyphylla. Curcumin (diferuloylmethane) is the most important component in the spice turmeric. In our previous research, RPS exhibited side effects such as nausea, vomiting, diarrhea, and so forth. Combination with curcumin not only alleviated the toxicity and gastric stimulus induced by RPS, but also improved the quality life of mice bearing tumor cells and enhanced their anticancer effect. This study evaluated subchronic toxicity of 45^th dietary of RPS and curcumin on histopathology, biochemistry, and antioxidant index. As a result, RPS‐treatment caused a slight liver injury (the elevation of serum AST, alkaline phosphatase (AKP), alanine transaminase (ALT), and gamma glutamyl transpeptidase (γ‐GT), histopathological changes in liver section), oxidative stress (the enhancement of reactive oxygen species (ROS), malondialdehyde (MDA), and 8‐hydroxy‐2‐deoxyguanosine (8‐OHdG), separation of thioredoxin (Trx) and thioredoxin‐interacting protein (TXNIP), but enhancement of heme oxygenase‐1 (HO‐1), glutathione S‐transferase (GST), and nuclear factor‐regulated factor 2 (Nrf2)), and inflammation (up‐regulation of cyclooxygenase‐2 (COX‐2), interleukin‐1β (IL‐1β), and nuclear factor kappaB (NF‐κB)). However, these changes were alleviated through co‐treatment with curcumin. In conclusion, our work provided useful data for further research and new drug exploration of RPS and curcumin. © 2015 Wiley Periodicals, Inc. Environ Toxicol 31: 1935–1943, 2016.     

重楼乙醇提取液的微滤过程

重楼乙醇提取液可用陶瓷微滤膜处理.考察了不同材料及孔径的膜分离性能,以及操作压力、料液浓度等因素对微滤的影响.并针对污染体系的特性,比较各种膜清洗剂的清洗效果,结果显示0.2μm的ZrO2膜较适合.操作压力、流速和反冲方法均显著影响膜通量.     

20批重楼药材皂苷类成分分析与其TLC鉴别方法探讨

目的：对不同品种、不同产地的重楼药材中的皂苷类成分进行测定,以探讨其标准中TLC鉴别指标成分设定的合理性。方法：按《中国药典》2015年版一部重楼标准项下的TLC法和HPLC法分别检测皂苷类成分的组成和含量。结果：20批重楼药材中只有10批同时检出重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ和Ⅶ 4种皂苷成分,其余10批只检出其中的3种成分。结论：建议修订重楼标准项下相关内容：只要总皂苷含量符合规定,TLC鉴别检出其中两种以上皂苷即可。     

正交设计法优选穿山龙总皂苷的超声提取工艺

目的确定穿山龙总皂苷的最佳超声提取工艺。方法采用正交试验设计进行条件优选,通过分光光度法对提取物进行总皂苷含量的测定。结果检测波长为410 nm,薯蓣皂苷元在0.004～0.020 mg.mL-1内呈良好的线性关系（r=0.999 8）,最佳超声提取工艺为：以水饱和正丁醇为提取剂,料液比1∶30,超声温度70℃,超声功率180 W。结论优选出的超声提取工艺合理、经济、可行。     

Global metabolic profiling for the study of Rhizoma Paridis saponins‐induced hepatotoxicity in rats

Rhizoma Paridis saponins (RPS) is a traditional Chinese medicine (TCM) from the plant Paris polyphylla var. yunnanensis (Fr.) Hand.‐Mazz. Despite its potentially clinical utility such as anticancer and anti‐inflammation, it has slight side effects and toxicity as previous report. In this work, 90‐day administration of RPS induced liver injury. ¹H‐NMR‐ and GC/MS‐based metabonomic analyses in conjunction with histopathological examinations, blood biochemistry and hepatic phase I and II enzymes assays were performed to evaluate the toxic mechanisms of RPS induced in rats. As a result, oral administration of RPS possessed certain liver toxicity in SD rats. ¹H‐NMR and GC/MS data indicated that RPS inhibited the oxidation of fatty acids, glycolysis, and TCA cycle pathway, and disturbed glycine, serine, and threonine metabolism. Low expression of TG, T‐CHO, and LDL‐C and high levels of ALT and AST indicated that chronic exposure to RPS caused hepatocyte damage, synthesis dysfunction, and transportation failure of lipoproteins. In addition, RPS downregulated the mRNA levels of CYP1A2, CYP2E1, and UGTs. In conclusion, we used metabonomics approach to study the toxicity of RPS for the first time. This research demonstrated that metabonomics method was a promising tool to study and diagnose TCM‐induced toxicity. © 2015 Wiley Periodicals, Inc. Environ Toxicol 32: 99–108, 2017.     

正交设计法优选盾叶薯蓣总皂苷的提取工艺

目的:确定盾叶薯蓣总皂苷的最佳提取工艺。方法:采用正交实验设计进行优选,对提取物进行盐酸水解、石油醚提取制备供试液。以薯蓣皂苷元作为对照品,采用比色法洲定含量。结果:优选提取工艺为:样品粗粒,乙醇浓度80%,溶剂用量8倍,提取次数2次(2 h,1 h)。结论:此工艺简单,适于工业化生产。     

HPLC法测定不同来源重楼药材中7种甾体皂苷的含量

目的分析不同来源重楼属植物的主要活性成分,比较7种甾体皂苷的含量,为重楼药材的鉴别和品质评价提供参考依据。方法采用HPLC法测定不同来源重楼属15批药材中重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷H、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅱ、薯蓣皂苷、重楼皂苷Ⅰ和重楼皂苷Ⅴ的含量。色谱条件为Inertsil ODS-3C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-水(50∶50);检测波长为203nm;流速为1.0mL·min~(-1);柱温为35℃;进样量为20.0μL。结果 15批样品中,重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅱ和重楼皂苷Ⅰ4种皂苷含量之和均在1.849~20.222mg·g~(-1)之间;样品中7种皂苷含量之和在2.351~37.366mg·g~(-1)之间。精密度、稳定性和重复性实验的RSD值均≤3.0%,7种皂苷的平均加样回收率均在95.92%~103.20%之间(RSD≤3.0%,n=5)。结论因产地或种类不同,重楼皂苷的含量存在一定差异。基于15批重楼样品的HPLC图谱,构建了重楼药材的HPLC指纹图谱,实验结果可用于重楼的真伪鉴别和质量评价。     

穿山龙总皂苷对去卵巢模型大鼠骨质疏松的改善作用

目的探讨穿山龙总皂苷对去卵巢模型大鼠骨质疏松的改善作用。方法将80只SD大鼠分为模型组(等体积0.9%氯化钠溶液)、17β-雌二醇组(1.6 g/kg)和穿山龙总皂苷低、高剂量组(2 g/kg和4 g/kg),各20只。麻醉大鼠,结扎输卵管,切除双侧卵巢,以复制去卵巢大鼠模型。建模成功后,各组大鼠灌胃给予相应药物(10 mL/kg)或等体积0.9%氯化钠溶液,每天1次,持续8周。另取20只大鼠作为正常对照组(等体积0.9%氯化钠溶液)。检测大鼠股骨骨密度(BMD)及股骨弹性模量、刚度、最大应力、最大承载力;苏木素-伊红(HE)染色观察大鼠股骨病理形态学;采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法和Western blot法检测大鼠股骨组织Wnt、细胞外调节蛋白激酶(ERK)mRNA和蛋白表达水平。结果与模型组比较,17β-雌二醇组和穿山龙总皂苷低、高剂量组大鼠股骨BMD、弹性模量、刚度、最大应力、最大承载力,以及股骨组织Wnt、ERK mRNA和蛋白表达水平均显著升高(P <0.05);股骨远端小梁的形态结构改善,股骨小梁密度增加,空骨腔减少,小梁排列有序。结论穿山龙总皂苷能增加...