鼓槌石斛中一新芴酮类化合物

自兰科植物鼓槌石斛Dendrobium chrysotoxum茎中分得一新的芴酮类化合物及三个已知化合物。该新化合物命名为鼓槌酮，结构为2，5，8－三羟基－1，4－二甲氧基－9－芴酮。     

鼓槌石斛素衍生物的合成及抗胆碱酯酶活性评价

目的:合成一系列鼓槌石斛素(chrysotoxine, CTX)环取代衍生物,并对其进行胆碱酯酶抑制活性评价。方法:以丁香醛为原料,以Wittig反应为关键步骤,通过乙酰基保护等7步反应合成天然联苄类化合物CTX,并在此基础上通过醚键或酯键合成环取代的CTX衍生物,采用改良Ellman法考察它们对胆碱酯酶的抑制活性,并通过分子对接模拟配体-蛋白作用方式。结果:共合成10个环取代CTX衍生物,结构经¹H核磁共振(¹H-NMR)、¹³C核磁共振(¹³C-NMR)和电喷雾电离质谱(ESI-MS)确证,体外对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出不同程度的抑制活性。对氯苯甲酸取代的CTX衍生物CTX-2的选择性最强,对乙酰胆碱酯酶的IC₅₀为(11.05±1.12)μmol·L^-1,选择性指数(SI)为7.26。分子对接结果显示CTX-2以"N型"构象与乙酰胆碱酯酶疏水口袋结合,键能为-10.2 kcal·mol^-1。结论:CTX-2具有胆碱酯酶抑...     

鼓槌石斛化学成分的研究

自中药鼓槌石斛(Dendrobium chrysotoxum Lindl.)茎中分离到5个化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,DIFNOE和¹³CNMR)分析,分别鉴定为β-谷甾醇(I)、鼓槌菲(chrysotoxene,II)、毛兰素(erianin,III)、毛兰菲(confusarin,IV)和鼓槌联苄(chrysotobibenzyl,V)。II是新化合物,V是新天然产物。     

联苄类化合物的制备

苄基氯（溴）在铁粉存在下,加催化量氯化亚铜,于水中70～90℃反应1～2h,可得到联苄。12例收率42％～81％。     

鼓槌石斛中毛兰素及鼓槌素对B16／h MDR—1细胞的药耐药性的作用

采用转染上人类MDR－1基因，对长春花碱及阿霉素具有交叉耐药性的鼠黑色素瘤细胞株对从鼓槌石斛中分得的二个氢芪类化合物毛兰素及鼓槌素的抗肿瘤多药耐药性进行研究。结果表明：二个化合物均能在一定程度上增加阿霉素在多药耐药细胞株中的积累，有进一步研究的价值。     

天然联苄类化合物研究进展

联苄类化合物广泛存在于各类植物中,结构新颖,类型多变,具有神经保护、抗肿瘤、抗茼、抗炎等多种药理活性。本文从联苄类化合物的植物来源、化学成分以及生物活性三方面对近年来的研究报导进行综述,为今后研究开发提供依据。     

鼓槌石斛中抗癌成分毛兰素的含量测定研究

目的 建立测定鼓槌石斛药材中毛兰素含量的高效液相色谱法.方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-乙腈-水(30∶30∶40);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为232 nm;柱温为25 ℃.结果 毛兰素在0.093 5～5.984 μg内呈良好的线性关系(r=1.000 0);平均回收率为100.4%,RSD=1.14%(n=9).结论 此法准确、重复性好,可作为鼓槌石斛药材的质控方法.     

中药白及中一新的联苄化合物

目的研究中药白及Bletilla striata (Thunb.) Reichb. f.根茎的化学成分。方法利用硅胶柱及Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到3个化合物,分别鉴定为5-羟基-4-(对羟基苄基)-3′,3-二甲氧基联苄(I),五味子醇甲(II),4,4′-二甲氧基-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲(III)。结论I为新化合物,II为从该植物中首次分得。     

基于网络药理学和分子对接的鼓槌石斛素治疗宫颈癌作用机制探讨及实验验证

目的 采用网络药理学和分子对接方法,探究鼓槌石斛素治疗宫颈癌的作用机制并进行体外实验验证。方法 通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、PharmMaper和SwissTarget Prediction平台获得鼓槌石斛素的预测靶点;在GeneCards、TTD、OMIM、Disgenet、Drugbank疾病数据库筛选宫颈癌的潜在靶点;使用R软件Venn包获取鼓槌石斛素与宫颈癌的交集靶点基因,利用STRING网站与Cytoscape软件获取蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,筛得核心靶点,进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析;运用Autodock Vina 1.1.2软件和Pymol软件进行鼓槌石斛素和核心靶点之间的分子对接和可视化分析。体外培养宫颈癌SiHa细胞,用0、50、100 μmol·L^-1鼓槌石斛素处理细胞,采用MTT法、Transwell实验分别检测鼓槌石斛素对细胞增殖、迁移和侵袭的影响,Western blotting检测鼓槌石斛素对PI3K/Akt/mTOR信号通路中p-PI3K、PI3K、p-Akt、Akt、mTOR关键蛋白的调控作用。结果 共得到79个鼓槌石斛素调控宫颈癌的潜在交集靶点,按照网络拓扑分析中的度(degree)值筛选出HSP90AA1、ESR1、PIK3CA、mTOR、MAPK1、ABL1、PARP1等多个核心靶点;KEGG富集筛选出PI3K/Akt、Focal adhesion、细胞衰老、催乳素等30条信号通路;分子对接结果显示,其中靶蛋白HSP90AA1、ESR1、PIK3CA、mTOR、MAPK1与鼓槌石斛素结合能绝对值较高,说明可能是鼓槌石斛素治疗宫颈癌的作用位点。细胞实验验证表明,鼓槌石斛素处理SiHa细胞后,SiHa细胞增殖明显减少(P<0.01),且与鼓槌石斛素的浓度呈现负相关,同时SiHa细胞的迁移和侵袭能力下降。鼓槌石斛素处理SiHa细胞后,细胞中p-PI3K、Akt、p-Akt表达及p-PI3K/PI3K和p-Akt/Akt下调(P<0.05)。结论 鼓槌石斛素可通过多靶点、多通路发挥治疗宫颈癌的作用,鼓槌石斛素可能通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路的表达来影响宫颈癌细胞的增殖、迁移和侵袭。     

紫皮石斛联苄类化学成分研究及TLC鉴别

目的研究紫皮石斛茎的联苄类化学成分,建立其专属性的TLC鉴别方法。方法利用各种色谱技术对紫皮石斛乙醇提取物乙酸乙酯部位的联苄类化学成分进行分离纯化,结合理化性质和MS、NMR等光谱数据对化合物进行结构鉴定,以分离鉴定的专属性成分为对照,建立紫皮石斛的TLC鉴别方法。结果从紫皮石斛茎95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离并鉴定了5个联苄类化合物,经鉴定分别为3,4′-二羟基-5-甲氧基联苄(1)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(2)、3,4′,5-三羟基-3′-甲氧基联苄(3)、3,4′,5-三羟基联苄(4)和3-羟基-3′,4′,5-三甲氧基联苄(5)。其中化合物3在紫皮石斛中具有一定的专属性,以该成分为对照建立了紫皮石斛的TLC鉴别方法,可将紫皮石斛与铁皮石斛等6种同属常见易混淆品种进行区分。结论化合物1,2和5均为首次从紫皮石斛中分离得到。以化合物3为对照建立的紫皮石斛TLC鉴别方法专属性强、简单灵敏、重复性好,可实现紫皮石斛的准确鉴别。     

从海南哥纳香中分离的一种新化合物──海南哥纳香醇甲的抗肿瘤作用

体外用细胞生长曲线测定法、MTT试验、软琼脂集落形成分析法,及体内对移植性肿瘤实验,研究了海南哥纳香醇甲(GHM-10)的抗肿瘤作用,结果表明:GHM-10对肿瘤细胞有较强的抑制作用,IC₅₀在2μg·ml^-1左右;对正常细胞影响较小,骨髓祖细胞的敏感性则更低;耐药的KB/VCR200细胞及其亲本KB细胞具有相似的敏感性。GHM-10对HL-60细胞无分化诱导作用。GHM-10对实体型肝癌H22小鼠、Lewis肺癌小鼠及腹水型S180小鼠均有明显的治疗作用。     

川山橙中的一个新双吲哚生物碱,demethyltenuicausine

从川山橙(Melodinus hemsleyanus)中分离得到一个新双吲哚生物碱demethylteuicausine(I),通过光谱分析和半合成鉴定其结构,药理筛选表明其有一定的抗肿瘤活性。     

蝙蝠葛中的新生物碱——N-去甲基蝙蝠葛碱

A new phenolic dauricine-type alkaloid together with the know dauricine, were iso-lated from the rhizoma of Menispermum dauricum DC cultivated in Xianning district, Hubei province.Dauricine was obtained as the major alkaloid and was confirmed by comparison with authentic sample.The new alkaloid is an unstable white powder. Based on spectrometric analysis (UV, IR, FAB--MSand ¹HNMR) and N-methylation which offered clauricine dimethiodide(Ⅴ), the structure was elucidat-ed as RR, N-desmethyldauricine(Ⅱ), which was isolated for the first time from nature.     

卷丹中新甾体皂苷的分离和鉴定

目的研究卷丹(Lilium lancifolium Thunb.)鳞叶的化学成分。方法用各种色谱技术进行分离和纯化,用MALDI-TOF-MS,HR-SI-MS,IR,¹HNMR,₁₃CNMR,DEPT,¹H-¹H COSY,HMQC和HMBC等光谱和波谱技术鉴定其结构。结果从卷丹鳞叶中分得2个甾体皂苷,鉴定化合物1为薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-［β-D-木糖基(1→3)］-β-D-葡萄糖苷,化合物2为薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-［α-L-阿拉伯糖基(1→3)］-β-D-葡萄糖苷。结论化合物2为新化合物,命名为卷丹皂苷A。     

4种药用石斛对增强小鼠免疫功能效果的比较研究

目的 比较铁皮石斛、金钗石斛、鼓槌石斛和流苏石斛4种药用石斛对增强小鼠免疫功能的效果。方法 4种石斛以0.25,0.50 g·kg^-1连续给予正常小鼠30 d后,测定小鼠的T淋巴细胞增殖能力、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数;4种石斛以0.25,0.50 g·kg^-1连续给予受环磷酰胺免疫抑制的小鼠30 d后,显微镜下用细胞计数法计数免疫抑制小鼠血液中的白细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数。结果 4种石斛0.25,0.50 g·kg^-1剂量均能显著增强T淋巴细胞增殖能力,并显著增加血液中的淋巴细胞数和巨噬细胞吞噬指数;铁皮石斛0.25,0.50 g·kg^-1剂量均能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率、血液中的白细胞数、中性粒细胞数;鼓槌石斛和流苏石斛0.50 g·kg^-1剂量能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率和血液中的白细胞数;金钗石斛0.50 g·kg^-1剂量能显著升高血液中的白细胞数。结论 4种石斛均能增强小鼠免疫功能,但铁皮石斛在增强巨噬细胞吞噬能力及提高免疫抑制小鼠血液中的中性粒细胞数方面效果优于另外3种石斛。     

金不换山酮成分的研究Ⅲ一个新山酮甙的结构测定

从民族药金不换(Veratrilla baillonii Franch)根中分离到多种酮化合物,经化学及光谱法测定,其中之一为2,3,4,7-四甲氧基酮-1-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖甙(Ⅰ),是新的酮甙。     

北柴胡中新皂甙的结构鉴定

从北柴胡(Bupleurum chinese DC.)根醇提液的正丁醇部分得到7个化合物,经鉴定分别为柴胡皂甙a(saikosaponina,1),柴胡皂甙d(saikosaponind,2),柴胡皂甙c(saikosaponinc,3),柴胡皂甙f(saikosaponinf,4),柴胡皂甙b₃ (saikosaponin b₃,5),柴胡皂甙b₂(saikosaponin b₂,6)和柴胡皂甙t(saikosaponint,7),化合物7为新化合物,用化学和波谱法确定其结构为3β,16β,28-三羟基-11-α-甲氧基-12-齐墩果烯-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→3)-β-D-呋糖甙。化合物1～6均为首次自北柴胡中分离鉴定。     

鼓槌石斛体外抗血小板聚集活性研究

目的 对鼓槌石斛提取物进行抗血小板聚集活性的药效筛选,并初步探讨其抗血栓作用。方法 将15只大鼠按体质量随机分为鼓槌石斛提取物1（gc1）组、鼓槌石斛提取物2（gc2）组、鼓槌石斛提取物3（gc3）组、鼓槌石斛提取物4（gc4）组及阳性对照（阿司匹林）组,每组3只;将15只豚鼠按体质量同法随机分为5组,每组3只。大鼠组和豚鼠组分别采用二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）和花生四烯酸（arachidonic acid,AA）诱导体外血小板聚集实验,分别检测空白对照管与不同浓度的鼓槌石斛提取物及阿司匹林给药管的富血小板血浆在5 min内的最大聚集率,并计算血小板聚集的抑制率和各受试物的半数抑制浓度（IC₅₀）。结果 与空白对照组相比,gc1（5.318 mmol·L^-1）、gc2（1.708 mmol·L^-1）、gc3（2.925 mmol·L^-1）、gc4（3.152,1.576,0.394 mmol·L^-1）对ADP诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。与空白组相比,gc1（0.083,0.166 mmol·L^-1）、gc2（0.106,0.214 mmol·L^-1）、gc3（0.023 mmol·L^-1）、gc4（0.049,0.099,0.197,0.394 mmol·L^-1）对AA诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。结论 鼓槌石斛多种成分具有抗血小板聚集作用,在血栓性疾病中具有一定的积极作用。     

甘肃黄芩中的新黄酮——甘黄芩甙元的结构

本文报道从唇形科植物甘肃黄芩(Scutellaria rehderiana Diels)的根中分得五种黄酮类成分。其中一个新黄酮类化合物(Ⅰ)命名为甘黄芩甙元(ganhuangenin)其结构测定为5,7,3′,6′-四羟基-8,2′-二甲氧基黄酮,其余四种分别鉴定为黄芩甙、汉黄芩素、黄芩黄素和千层纸甲素。