阿奇霉素明胶微球制备工艺研究

目的对阿奇霉素明胶微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化聚合法制备阿奇霉素明胶微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果所制备的阿奇霉素明胶微球外观圆整,平均粒径为58.34μm,载药量为20.11%,包封率为59.55%。结论所制备的阿奇霉素明胶微球重现性良好,粒径范围窄,载药量较高,制备工艺可行。     

姜黄素半乳糖化十六酰壳聚糖聚合物胶束的制备

目的 制备姜黄素半乳糖化棕榈酰壳聚糖聚合物胶束,并考察其制备工艺对包封率和载药量的影响。方法 以半乳糖化十六酰壳聚糖（GHC）为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备姜黄素聚合物胶束;应用正交试验考察药物：载体质量比、油相：水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率和载药量的影响,以对制备工艺进行优化;以透射电镜（TEM）和动态光散射粒度分析仪（DLS）对聚合物胶束的形态、粒径和Zeta电位进行测定。结果 药物：载体质量比对胶束的包封率和载药量影响最大,其次为油相：水相体积比和超声时间。最佳条件为药物：载体质量比为1：15,油相：水相体积比为1：7,超声时间为30 min。制备的载药胶束的形状为球形,大小均匀,平均粒径为179.7 nm,Zeta电位约为76.46 mV,包封率为96.3%,载药量为9.1%。结论 本文所采用的乳化-溶剂挥发法制备工艺适于制备姜黄素聚合物胶束。     

载紫杉醇聚合物胶束的制备工艺优化

目的 优化载药胶束的制备工艺,并对其稳定性进行考察. 方法 采用高效液相(HPLC)法测定紫杉醇(PTX)含量,以载药量、包封率、粒径为考察指标,通过单因素考察方法优化载药胶束的制备工艺. 结果优化工艺下制备的载PTX胶束载药量为(38.63 ± 0.42)%,包封率为(83.19 ± 1.23)%,粒径为(192.2 ± 0.5)nm,载PTX聚合物胶束一定条件下贮存10 d后,粒径与载药量无明显变化. 结论 该载药工艺简单可行,可用于载PTX聚合物胶束的制备,所制备的聚合物胶束短期贮存稳定.     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备及特性考察

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒并考察其特性。方法采用超声乳化法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,动态光散射粒径仪测定粒径大小,透射电镜表征表面形态,HPLC测定包封率及载药量。结果紫杉醇聚乳酸纳米粒的平均粒径为(230.00±1.08)nm,包封率为(93.57±0.50)%,载药量为(3.01±0.03)μg/mg。结论该方法制备紫杉醇纳米粒工艺简单,方法可行。     

载5-氟尿嘧啶聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及其性质的研究

目的 纳米粒作为药物传递载体被改广泛研究,用于肿瘤药物输送的纳米高分子药物载体可延长药物在肿瘤中的存留时间.该研究拟制备聚氰基丙埯酸正丁酯纳米微粒,并对其表面形貌、粒径分布、微粒结构、包封率,载药率等性能进行应用评估.方法 以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)为药物,采用乳化法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒,通过电子显微镜观察纳米粒外形结构,用紫外分光光度计测纳米粒载药量和包封率.结果 聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒呈规则球形,平均粒径(86±15)nm,载药量为23.2%.包封率为51.6%.结论 以PDCA纳米微粒作为5-Fu栽体粒径小,颗粒均匀,是一种极具潜力的抗肿瘤纳米药物.     

穿心莲内酯固体自乳化颗粒剂的制备及质量评价

目的：制备穿心莲内酯自乳化颗粒剂,并对其质量进行评价。方法：以前期优选自乳化处方为基础处方,通过对不同载体形成颗粒成型率及重分散性对比,选择载体,并对载体用量,载药量进行考察,优化处方比例,以形成颗粒剂外观、溶出度、粒径、乳化时间为评价指标,对其进行质量评价。结果：穿心莲内酯自乳化颗粒径最佳处方为：穿心莲内酯0．1g,自乳化液：泊洛沙姆-188=1：4测得乳滴粒径为46．1nm,自乳化时间为126s。结论：所制备的穿心莲内酯自乳化制剂成型性好,能显著提高药物溶出度。     

正交实验设计优化槲皮素自乳化微丸的制备

采用正交实验设计优化了槲皮素自乳化微丸的制备工艺。以圆整度、收率、载药量为考察指标对槲皮素自乳化微丸进行了固体化考察,结果为滚圆速度为600rpm,滚圆时间为4分钟,MCC用量为50%,得到圆整度好、收率高、载药量大的自乳化微丸。     

盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物缓释微球制备工艺的研究

目的 制备盐酸青藤碱(SM)-PLGA缓释微球.方法 以PLGA为骨架材料,采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-PLGA缓释微球,以粒径、载药量为评价指标经正交试验筛选最优工艺;应用显微镜、扫描电镜、差示扫描量热分析等手段对微球进行表征,用高效液相色谱法测定微球载药量.结果 正交试验最优工艺条件:Span80的质量分数为1％、溶剂挥发时间为6h、PLGA摩尔质量为20 000 g/mol、SM与PLGA质量比为1∶5、转速为700r/min、PLGA质量浓度为80 mg/mL;按最优工艺制备所得微球圆整,平均粒径为7.90 μm,载药量为4.54％.结论 采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物微球有较高载药量,具有较大的应用前景.     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,以载药量为主要评价指标,选择氢氧化钠用量、超声强度、卵磷脂用量、二氯甲烷体积为考察因素,采用均匀设计试验优化制备工艺。结果4个因素中,卵磷脂用量对载药量影响最大,其次是氢氧化钠用量和超声强度,而二氯甲烷体积的影响很小。优化工艺制备的紫杉醇聚乳酸纳米粒粒径范围为(32.9±12.3)nm,载药量为8.70%,包封率为99.44%。结论该制备工艺简便稳定,具有应用前景。     

依托泊苷聚乳酸微球的制备

目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

目的研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球,对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放等理化性质进行了检测。运用正交试验设计,以载药量为指标优化微球的制备工艺。结果通过对正交试验结果进行假设检验,最佳制备工艺为:A3B1C1D2,即油相-水相体积比为1∶60,聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%,PLA-mPEG在油相中的浓度为5%,乳化剪切速度为2 300 r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整,载药量、包封率和收率分别为18.0%、92.2%、85.4%,大部分微球的粒径为10~40μm,药物体外释放76 h约为88%,释药特性符合H iguch i方程。结论采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。     

穿心莲有效部位Poloxamer188聚合物胶束的制备工艺

目的制备Poloxamer188穿心莲有效部位的聚合物胶束。方法薄膜水化法制备穿心莲有效部位聚合物胶束,正交设计优化处方工艺。HPLC法测定其载药量和包封率,激光粒度仪测定粒径。结果载药胶束包封率为(85.7+2.1)%,载药量为(1.11+0.09)%,粒径为(198.32+3.35)nm。结论载药Poloxamer188胶束制备工艺简便易行,为中药制剂提供了新剂型。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

三氧化二砷PLGA纳米粒的制备及工艺优化

目的载三氧化二砷乳酸羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid, PLGA)纳米粒的制备及其工艺优化.方法以PLGA为载体材料,采用w/o/w型乳化溶剂挥发法制备载As2O3纳米粒,通过均匀设计试验优化处方和制备工艺.结果在优化条件下制备的纳米粒形态圆整、大小均匀,平均粒径为178.2 nm,平均包封率为53.19%,平均载药量为0.64%.结论本纳米粒制备工艺简单,质量可控.     

水飞蓟宾纳米粒的制备及其理化性质研究

目的 制备水飞蓟宾纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用乳化-蒸发-固化法制备水飞蓟宾纳米粒,以包封率、多分散指数、载药量等为评价指标优化制备工艺。考察体外释药规律,考察3~5 ℃、15~25 ℃、37 ℃(相对湿度为75%)条件下纳米粒的稳定性。结果 以硬脂酸和表面活性剂为载体材料,优化工艺制备的水飞蓟宾纳米粒包封率为96.88%,多分散指数为0.168,载药量为7.55%。差示量热分析确证形成了纳米粒,水蓟宾以无定形态分散在纳米粒内。纳米粒体外释放缓慢,可用Higuchi方程拟合。纳米粒静置观察具有良好的稳定性。结论 采用乳化-蒸发-固化法可制备得到水飞蓟宾纳米粒,工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,体外释药缓慢,稳定性好。     

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材,以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件,并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％,囊材与药量比例为1：1,EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3,验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％,载药量为46．74％,24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象,微囊的粒径范围为10-50μm,体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便,工艺条件稳定、合理、可行。     

载替莫唑胺纳米粒制备方法比较研究

目的 比较载替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒( TMZ-PBCA-NP)的不同制备方法,确定最佳制备工艺.方法 以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,分别采用乳化聚合法和界面聚合法制备TMZ-PBCA-NP,加以吐温-80(T-80)进行表面修饰,并通过zeta电位仪检测纳米粒粒径和电位、透射电镜观察纳米粒形态、紫外分光光度计测定各自的包封率和载药量.结果 乳化聚合法制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,表面电位(-24.8±2.2 )mV,包封率(44.23±2.04)％,载药量(2.80±0.05)％ ;界面聚合法制得的载药纳米粒平均粒径(175.4±10.2)nm,表面电位(-18.3±3.6 )mV,包封率(44.35±2.58)％,载药量(2.31±0.47)％.透射电镜下观察两种方法所制备的纳米粒大小均较为均匀,粒子间无明显聚集.结论 采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP效果较优于界面聚合法.     

正丁苯酞-聚乳酸聚羟基乙酸微球的制备及性能评价

目的 优选正丁苯酞 聚乳酸聚羟基乙酸（PLGA）微球的制备工艺,并对制备微球的性能进行检测。 方法 使用O/W型乳化溶剂挥发法制备正丁苯酞-PLGA微球,以载药量、包封率为观察指标,通过单因素实验优选制备工艺,并观察体外释药性能。采用生物显微镜观察微球的表面形态并测量粒径。结果 最佳制备工艺为投药量15 mg,PLGA 50 mg,聚乙烯醇质量分数为 2%,搅拌转速为700 rpm。正丁苯酞的载药量 （14.49±0.56）,包封率 （82.89 ± 1.46）。所制备的微球光滑圆整、粒径均一,平均粒径约为 （23.6±0.87）nm。体外释药实验表现为突释。结论 采用O/W型乳化溶剂挥发法初步制备了正丁苯酞 PLGA微球,优选的制备工艺条件稳定,制备方法重现性良好。