苯妥英钠和卡马西平血游离浓度测定(初步报告)

癫痫病人药物治疗中血清抗癫痫药物监测通常多测定血药总浓度（蛋白结合和非蛋白结合—游离浓度），由于药物超药理作用的是非蛋白结合部分，因只有这部分药物可以弥散，并与细胞内受体结合而产生药理效应。但关于游离浓度（FC）监测的价值尚无一致意见。     

淋巴细胞钙通道及细胞内钙离子的研究进展

淋巴细胞内离子化钙[Ca^2 ]是细胞内唯一钙的生理活性形式，它作为细胞内反应的第二信使，在细胞的生理调控中起着重要的作用，如淋巴细胞代谢、分裂、分泌、细胞的归巢、黏附、聚集、淋巴细胞的变形能力、供氧等。细胞内游离Ca^2 浓度的改变是细胞生理功能的重要物质基础，也是多种受体激动后信号传递过程中的中心环节。随着细胞内游离Ca^2 测定和其他生物化学、生物工程技术的发展，这方面的研究取     

医源性高血压的发生和防治

医源性高血压是由药物本身的药理作用和/或毒理作用或药物之间的相互作用或用药方法不当引起的高血压,是抗药性高血压的重要原因。本文就引起医源性高血压的常见药物及其发生机制和防治做一简要综述。1　增加细胞外液的药物1.1　含钠药物[1]　钠在高血压发生中的重要作用已得到肯定。细胞外液钠离子浓度升高,可使细胞外液增加;细胞内液钠离子浓度增高,一方面降低细胞膜静息电位,增加平滑肌细胞对缩血管物质的敏感性,另一方面过高的钠离子可抑制细胞膜ATP酶的活性,使Na -Ca交换减少,细胞内钙离子浓度增高,而钙离子是平滑肌细胞兴奋-收缩耦…     

糖尿病非酮症高渗性昏迷的抢救与护理

糖尿病非酮症高渗性昏迷,是内科急症之一.临床表现为:严重的高血糖、脱水及血渗透压增高而无显著的酮症酸中毒.病人多嗜睡,意识朦胧,重者不省人事及深昏迷.[1]此病是由于血糖极度升高,一般＞33.3mmol/L(600mg/dl)可达111mmol/L(2000mg/dl),这种病人血浆胰岛素浓度虽然不是很低,但已不能使葡萄糖充分利用,葡萄糖不能顺利进入细胞内,而水份却可自由进入细胞膜.细胞外的高血糖引起渗透升高,就会吸收细胞内的水份,使细胞脱水.脑细胞脱水就可以引起昏迷.所以称为高渗性昏迷.[3]     

白血病大剂量化疗后骨髓抑制期的护理

急性白血病约有20％左右的患者用经典方案不能缓解，40％的病例缓解后复发，主要原因是白血病细胞的耐药、微小残留病灶、中枢神经系统和睾丸等部位在常规化疗剂量下难以达到有效浓度，造成白血病难治或髓外复发。大剂量化疗可以使这些部位的药物达到有效浓度，防止髓外复发，且高浓度药物易扩散到白血病细胞内，克服细胞对传统剂量的耐药并消除     

Fca受体在人支气管平滑肌细胞的表达与功能研究

目的 探讨Fca受体在人支气管平滑肌细胞的表达特征及其功能.方法 采用RT-PCR和免疫荧光技术,从基因和蛋白水平检测Fca受体在人支气管平滑肌细胞的表达;以Fura-2/AM为细胞内钙离子荧光指示剂,观察IgA对人支气管平滑肌细胞内钙离子浓度的影响.结果 RT-PCR和免疫荧光染色方法、均检测到Fca受体在人支气管平滑肌细胞的表达.slgA与人支气管平滑肌细胞孵育90min后,细胞内Ca2 浓度明显增高,差异具有显著性(P＜0.05).mlgA与人支气管平滑肌细胞孵育90min后,细胞内Ca2 浓度无明显改变(P＞0.05).结论 Fca受体在人支气管平滑肌细胞存在表达,slgA使人支气管平滑肌细胞内钙离子浓度增高.     

钙离子拮抗剂的研究进展

钙通道阻滞剂(CCB)是指能选择性地阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内,从而减少细胞内Ca2+浓度的药物.近年来,随着膜片钳技术的发展和分子生物学技术的介入,对该类药物的药理作用机制研究取得重大破.现综述如下.     

参与神经胶质瘤C6细胞中的钙信号——两种G—蛋白偶联核苷酸受体亚型P2Y1和P2Y2

在多种哺乳动物细胞中,细胞外腺嘌呤和尿苷核苷酸或是直接通过与细胞表面P2受体相互作用,或是通过某种代谢产物(如腺苷)与A1～A3受体相互作用而产生效应。P2受体可分为2组:细胞内离子通道P2X受体以及形成7个跨膜域与G-蛋白偶联的P2Y受体。克隆和药理研究显示,至少有5种不同的P2Y受体亚型:P2Y_1、P2Y_2、P2Y_4、P2Y_6和P2Y_(11)。所有克隆的P2Y受体均可激活PLC并刺激InsP3水平的升高。P2Y_1受体可选择性地对ADP(而不是对ATP)起反应,ATP甚至可能起到部分拮     

人体生理学问答

问:稳态对机体有什么重要意义? 答:稳态是指机体内环境中的各种理化因素保持在动态平衡的状态。人是由许多细胞构成的,而这些细胞又浸浴在细胞外液之中,细胞外液就构成了机体内环境。细胞外液理化性质的改变,无疑会影响细胞的功能。如温度、渗透压、酸碱度、某种离子的浓度、离子之间的比例等因素的改变,必然会引起细胞功能的改变,这是由于人体的新陈代谢过程是由细胞内许多复杂的酶促反应组成的,而酶     

钙离子拮抗剂的研究进展

钙通道阻滞剂（CCB）是指能选择性地阻滞Ca^2＋从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内，从而减少细胞内Ca^2＋浓度的药物。近年来，随着膜片钳技术的发展和分子生物学技术的介入，对该类药物的药理作用机制研究取得重大破。现综述如下。     

抗心律失常药棓酰苯胺(603)的药效动力学分析

棓酰苯胺即N-(β-二乙氨基乙基)-N-邻甲苯基-3′、4′、5′-三甲氧基苯甲酰胺马来酸盐(代号603),是我系合成的具有抗心律失常作用的一种新型化合物。为研究603的药效动力学,我们选用电刺激家兔心脏产生室颤阈的变化,作为分级定量的药理效应指标。把静脉注射603后观察到的药理效应强度,通过剂量-效应曲线转换成相应的作用部位的药物水平。根据可逆性药理作用的动力学,应用Hill方程决定了所观察药理作用的经时过程表达式:E=E_(max)C~(3.3011)/(1/0.2898)+C~(3.3011 计算得各种参数值如下:药理作用强度的下降速率R=0.1089min~(-1),药物消除速率常数K=0.05498min~(-1),生物半衰期t_(1/2)=12.6min。     

酸硷平衡紊乱与电解质代谢障碍

酸中毒与高血钾传统概念认为酸中毒时有细胞外液高钾倾向。其机制有二:(1)细胞外液酸中毒时H~+浓度升高,组织细胞内K~+与细胞外H~+交换,缓冲细胞外液酸中毒;(2)远端肾小管重吸收钠离子时肾小管上皮细胞内的H~+、K~+竞争与Na~+交换,当酸中毒时,H~+多于K~+,H~+处于竞争优势,因而K~+分泌减少,从而导致高血钾。但在实践和理论面前,这个传统的概念显得极不全面。例如实践上,酸中毒伴有低     

心血管受体与临床

受体(receptor)是细胞内或细胞膜表面的一种特殊结构,它能与特定的神经递质、生物活性物质、激素或药物相结合,并产生各种生理、生化或药理效应。而能与受体相结合的物质称为配体(ligand)。自从1878年Langley 氏首次提出“受体”概念后,随着基础理论研究的进展,特别是近十余年来分子     

空心莲子草微乳体外抗RSV作用的实验研究

目的 用空心莲子草微乳进行细胞内抗呼吸道合胞病毒(RSV)的研究,以扩大该药新的抗病毒谱.方法 采用细胞病变效应法(CPE)、逆转录-PCR,观察检测空心莲子草微乳对Hep-2细胞的细胞毒性作用和抗RSV作用.结果 除320mg/ml组外,各药物浓度组处理的细胞均未见细胞的毒性反应.药物对RSV增殖的抑制作用随着药物浓度升高,细胞病变数减少,其半数有效浓度(IC50)为160 ug/ml.虽然各药物浓度组中均可检出RSV-RNA,但在药物对RSV抑制作用组,病毒滴度则随着药物浓度的增加而减少.结论 空心莲子草微乳对细胞的毒性作用低.该药虽不能直接杀灭RSV使细胞免受病毒的攻击,但对进入细胞内的病毒有抑制作用.     

二磷酸果糖(FDP)的药理及临床应用简介

二磷酸果糖(FDP)的国际命名是1,6-二磷酸果糖(fructose-1,6-diphosphate),供药用的为其钠盐,它能调节葡萄糖代谢中多种酶系的活性,为一种能恢复,改善细胞代谢的药物,可增加能量利用,加速组织修复,以恢复正常功能。外源性 FDP 不能透过细胞膜,主要作用方式可能是与细胞膜相互作用,激活磷酸果糖激酶(PFK),增加细胞内高能磷酸键和细胞内 ATP 浓度,在细胞表面由相互作用所激发的原发变化,可能使 K~+内流增加,从而提高细胞内的极化。FDP 的应用机理是,当局部及全身缺血缺氧时,无氧糖酵解在磷酸果糖激酶(PFK)步骤即被酸中毒阻断,补充外源性 FDP 作为高能磷酸基质,可     

药物动力学的基本概念与临床用药(三)

<正> 造成药物与血浆蛋白结合变化的因素有:(1)严重低白蛋白血症(血浆白蛋白浓度低于20～25g/L)。(2)蛋白结合能力发生改变,如尿毒症时。(3)药物相互作用:几种药物可与血浆蛋白的同一部位结合,当它们合用时,可发生竞争现象,产生药物相互作用。这种取代相互作用,碱性药物比弱酸性药物少见,可能归因于碱性药物的表观分布容积较大,而所用剂量又较小之故。(4)在治疗剂量范围内,随血浆药物     

柴胡皂苷d对肝星状细胞内雌激素受体转录激活的影响

【目的】观察柴胡皂苷d对大鼠肝星状细胞内的雌激素受体转录激活的调节作用,探讨柴胡皂苷d的药理机制。【方法】体外培养大鼠肝星状细胞系HSC-T6,将雌激素受体的特异性报告基因ERE-tk-Luc用人工细胞膜介导细胞瞬时转染法转入HSC-T6细胞中,在不同药物浓度、不同时间作用点及加用雌激素受体抑制剂ICI182.780等条件下,采用双荧光素酶报告基因检测系统观察柴胡皂苷d及雌二醇对转染细胞荧光素酶(Luc)表达的影响。【结果】柴胡皂苷d浓度为0.01~5μmol/L、雌二醇浓度为0.01~1μmol/L时,荧光素酶活性呈剂量依赖性递增;柴胡皂苷d为5μmol/L,而雌二醇为1μmol/L时,荧光素酶活性最高;当雌二醇浓度到达5μmol/L时,效应减弱。且以5μmol/L柴胡皂苷D、1μmol/L雌二醇分别诱导细胞24 h时,荧光素酶表达活性最高。ICI182.780可明显抑制柴胡皂苷d、雌二醇对荧光素酶活性的诱导作用。【结论】柴胡皂苷d可促进HSC-T6细胞内雌激素受体转录激活。     

腺苷三磷酸对冠状动脉平滑肌细胞大电导钙离子激活钾通道的作用

冠状动脉平滑肌细胞膜上存在许多大电导钙离子激活钾通道(BK通道),该通道具有电压依赖性和钙敏感性。研究发现,腺苷三磷酸可通过激活非选择性阳离子门控通道P2X受体使细胞外钙离子内流增加,也可以通过G蛋白偶联受体P2Y使细胞内三磷酸肌醇敏感钙库释放钙离子,升高细胞内钙浓度,从而激活BK通道,起到扩张冠状动脉的作用。     

静脉滴注舒喘灵降低血清钾的效果

近年来注意到β_2-肾上腺素能受体兴奋剂(简称β_2-受体兴奋剂)可促使细胞外液 K~+进入细胞内液,导致降低血清钾的效应,其机理尚未完全阐明。我们对22例晚期尿毒症和1.1例慢性支气管炎(慢支)患者静滴舒喘灵(经甲异丁肾上腺素,Salbutamol),动态观察血清钾浓度变化,旨在探讨β_2-受体兴奋剂降低血清钾的机理及其临床意义。     

硫酸镁的临床应用

硫酸镁其发挥药理作用的主要成分是镁离子(Mg~( ))。它是机体代谢过程中很多酶的激活剂,约有200多种酶与镁有关,参与蛋白质和核酸的合成、碳水化合物和脂肪代谢、氧化磷酸化作用、膜的离子转运、神经冲动的产生和传递以及肌肉的收缩等。现综合其临床应用如下: 支气管哮喘目前认为支气管哮喘与环磷酸腺苷(cAMP)在细胞内的浓度过低有关。而镁离子通过激活腺苷环化酶使三磷酸腺苷生成环磷酸腺苷-cAMP(激素的第二信使),进入细胞后,使细胞内一些激酶(Kinase)磷酸化而被激活,影响组织内能量代谢,使细胞膜通透性改变,阻止过敏介质释放,因而能降低支气管平滑肌的紧张性及缓解哮喘的发作。另外,通过实验证明,支气管哮喘患者的肾上腺素能β-受体功能低下不能激活腺苷环化酶,致细胞内cAMP浓